Depakine Chronosphere - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Prezzo, 500 Mg, 250 Mg

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Depakine Chronosphere

Depakine Chronosphere: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: cronosfera di Depakine

Codice ATX: N03AG01

Principio attivo: acido valproico (acido valproico)

Produttore: Sanofi-Winthrop Industry (Francia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-27

Prezzi nelle farmacie: da 415 rubli.

Acquistare

Depakine Chronosphere è un farmaco antiepilettico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - granuli a rilascio prolungato: ceroso, leggermente giallastro o quasi bianco, facilmente scorrevole, che non forma agglomerati [100, 250, 500, 750 e 1000 mg in bustine da un complesso a tre strati (carta + alluminio + resina ionomerica), in una scatola di cartone da 30 o 50 bustine e istruzioni per l'uso di Depakine Chronosphere].

Principi attivi:

• Depakine Chronosphere 100 mg: sodio valproato - 66,66 mg, acido valproico - 29,03 mg (in termini di sodio valproato in totale 100 mg);
• Depakine Chronosphere 250 mg: sodio valproato - 166,76 mg, acido valproico - 72,61 mg (in termini di sodio valproato, per un totale di 250 mg);
• Depakine Chronosphere 500 mg: valproato di sodio - 333,3 mg, acido valproico - 145,14 mg (in termini di valproato di sodio, per un totale di 500 mg);
• Depakine Chronosphere 750 mg: sodio valproato - 500,06 mg, acido valproico - 217,75 mg (in termini di sodio valproato, 750 mg in totale);
• Depakine Chronosphere 1000 mg: sodio valproato - 666,6 mg, acido valproico - 290,27 mg (in termini di sodio valproato, per un totale di 1000 mg).

Componenti ausiliari (in granuli 100/250/500/750/1000 mg): paraffina solida - 101,26 / 253,32 / 506,31 / 759,64 / 1012,63 mg, glicerolo dibegenato - 106,05 / 265, 3 / 530,25 / 795,55 / 1060,5 mg, biossido di silicio acquoso colloidale (aggiunto a spruzzo dopo il processo di raffreddamento a fusione) - 0,7% della quantità di altri quattro componenti, 0,56% viene assorbito sui granuli.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Depakine Chronosphere è un farmaco antiepilettico che ha un effetto sedativo e miorilassante centrale.

Mostra attività anticonvulsivante in vari tipi di epilessia.

Il principale meccanismo d'azione del farmaco è associato, presumibilmente, all'effetto dell'acido valproico sul sistema GABAergico, cioè all'aumento del GABA nel sistema nervoso centrale e all'attivazione della trasmissione GABAergica.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la biodisponibilità dell'acido valproico è quasi del 100%. L'assunzione simultanea di cibo non influenza la farmacocinetica di Depakine Chronosphere.

La concentrazione plasmatica massima (C _max) del farmaco viene osservata circa 7 ore dopo l'assunzione di Depakine Chronosphere.

Rispetto all'acido valproico sotto forma di compresse rivestite enteriche, i granuli in dosi equivalenti sono caratterizzati da un assorbimento più lungo, una biodisponibilità simile, nonché una correlazione più lineare tra le dosi e la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno (concentrazione totale e concentrazione della frazione libera). La C _max e la C _max totali _della frazione libera sono inferiori (di circa il 25%), ma esiste una fase di plateau relativamente più stabile delle concentrazioni plasmatiche - da 4 a 14 ore dopo la somministrazione. Il livello di fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche durante l'assunzione di granuli rispetto alle compresse a rivestimento enterico diminuisce di 2 volte, a seguito delle quali il farmaco viene distribuito più uniformemente nei tessuti del corpo durante il giorno.

La concentrazione di equilibrio di acido valproico nel siero del sangue durante la somministrazione di Depakine Chronosphere viene raggiunta entro 3-14 giorni.

Per ottenere un effetto terapeutico, sono generalmente necessarie concentrazioni sieriche del farmaco da 40 a 100 mg / l. A concentrazioni superiori a 100 mg / l, è previsto un aumento della frequenza e della gravità degli effetti collaterali, fino allo sviluppo di intossicazione.

Il volume di distribuzione dell'acido valproico dipende dall'età, in media è 0,13-0,23 l / kg, nei giovani - 0,13-0,19 l / kg.

Il farmaco è caratterizzato da un alto legame con le proteine plasmatiche (principalmente albumina) - 90–95%, che è dose-dipendente e saturabile. Il legame alle proteine plasmatiche è ridotto negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale / epatica. Nei pazienti con grave insufficienza renale, la concentrazione della frazione libera (terapeuticamente attiva) di acido valproico può aumentare fino all'8,5-20%. Con concomitante ipoproteinemia, la concentrazione totale di acido valproico (libero + frazione legata alle proteine plasmatiche) può non cambiare, ma può diminuire a causa di un aumento del metabolismo della frazione libera (non legata alle proteine plasmatiche del sangue).

Il farmaco entra nel cervello e nel liquido cerebrospinale. La concentrazione nel liquido cerebrospinale è circa il 10% del livello sierico, cioè approssimativamente uguale alla concentrazione della frazione libera di acido valproico nel siero del sangue.

Il farmaco passa nel latte materno. Nelle donne il cui siero ha raggiunto una concentrazione di equilibrio di acido valproico, fino al 10% della concentrazione sierica si trova nel latte materno.

L'acido valproico viene metabolizzato nel fegato tramite glucuronidazione, omega, omega ₁ e beta ossidazione, determinando la formazione di un gran numero di metaboliti (più di 20 trovati). I metaboliti derivanti dall'omega-ossidazione hanno effetti epatotossici.

L'acido valproico non induce gli enzimi del sistema del citocromo P ₄₅₀, poiché non influenza né il grado del proprio metabolismo né il metabolismo di altre sostanze (anticoagulanti indiretti, progestinici, estrogeni, ecc.).

Il farmaco viene escreto dal corpo principalmente dai reni dopo la coniugazione con acido glucuronico e beta-ossidazione.

Se Depakine Chronosphere viene utilizzato come monopreparazione, l'emivita (T _½) dell'acido valproico è di 12-17 ore. Se usato in combinazione con farmaci antiepilettici che inducono enzimi epatici microsomiali (ad esempio, fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, primidone), clearance plasmatica acido valproico e la sua emivita diminuisce, l'entità di questi cambiamenti dipende dal grado di induzione degli enzimi epatici microsomiali da parte di altri farmaci antiepilettici.

Nei bambini di età superiore a 2 mesi, T _{½ è} approssimativamente simile a quello degli adulti.

Nei pazienti con malattie epatiche concomitanti, la T _{½ del} farmaco aumenta. In caso di sovradosaggio, è possibile un aumento del T da _½ a 30 ore Con l'aiuto dell'emodialisi, viene escreta solo la frazione libera di acido valproico nel sangue (5–10%).

Con un aumento del volume di distribuzione dell'acido valproico nel terzo trimestre di gravidanza, la sua clearance epatica e renale aumenta. Anche quando si assume Depakine Chronosphere a una dose costante, ciò può essere accompagnato da una diminuzione delle concentrazioni sieriche di acido valproico. Inoltre, nelle donne in gravidanza, è possibile modificare la connessione del farmaco con le proteine plasmatiche, a seguito della quale la concentrazione sierica della frazione libera terapeuticamente attiva può aumentare.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni generali per adulti e bambini a partire dai 6 mesi di età:

• crisi epilettiche parziali, comprese quelle con generalizzazione secondaria;
• crisi epilettiche generalizzate (atoniche, miocloniche, toniche, cloniche, tonico-cloniche, assenze, sindrome di Lennox-Gastaut).

Indicazioni aggiuntive:

• adulti: trattamento e prevenzione del disturbo bipolare;
• bambini sopra i 6 mesi di età: febbre alta - per prevenire lo sviluppo di convulsioni (nei casi in cui tale prevenzione è necessaria).

Depakine Chronosphere viene utilizzato come monopreparazione o come parte della terapia di combinazione contemporaneamente ad altri farmaci antiepilettici.

Controindicazioni

• trombocitopenia, diatesi emorragica;
• grave disfunzione del fegato o del pancreas;
• porfiria epatica;
• epatite acuta o cronica;
• una storia di grave malattia del fegato (in particolare epatite da farmaci) nel paziente e nei suoi parenti stretti;
• grave danno epatico che si è sviluppato con l'uso di acido valproico e ha portato alla morte, in parenti stretti del paziente;
• violazioni stabilite del ciclo dell'urea (ciclo dell'urea);
• malattie mitocondriali diagnosticate causate da mutazioni nel gene nucleare che codifica per l'enzima mitocondriale γ-polimerasi (POLG), ad esempio la sindrome di Alpers-Huttenlocher;
• sospetto di malattie causate da difetti POLG nei bambini sotto i 2 anni di età;
• uso simultaneo di erba di San Giovanni o meflochina;
• età da bambini fino a 6 mesi;
• ipersensibilità individuale all'acido valproico, sodio valproato, valpromide, seminatrio valproato o uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco.

Depakine Chronosphere deve essere usato con estrema cautela nei seguenti casi:

• fermentopatie congenite;
• ipoproteinemia;
• oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo (trombocitopenia, leucopenia, anemia);
• storia di malattia del fegato / pancreas;
• insufficienza renale;
• deficit di carnitina palmitoiltransferasi di tipo II (CBT) (aumento del rischio di rabdomiolisi);
• gravidanza;
• somministrazione simultanea di diversi anticonvulsivanti (a causa di un aumentato rischio di danno epatico);
• uso concomitante di farmaci che possono abbassare la soglia convulsiva o provocare convulsioni, come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), derivati del butirrofenone, derivati della fenotiazina, antidepressivi triciclici, tramadolo, bupropione, clorochina (a causa del rischio di convulsioni);
• l'uso combinato di inibitori della monoamino ossidasi (MAO), benzodiazepine, neurolettici, antidepressivi (gli effetti possono essere potenziati);
• uso simultaneo di acetazolamide o topiramato (c'è il rischio di sviluppare encefalopatia);
• somministrazione congiunta di carbamazepina (i suoi effetti tossici possono aumentare, è possibile una diminuzione della concentrazione plasmatica di acido valproico);
• l'uso combinato dei seguenti farmaci: anticoagulanti indiretti, fenobarbital, fenitoina, primidone, felbamato, cimetidina, zidovudina, lamotrigina, nimodipina, eritromicina, rifampicina, carbapenemi, colestiramina, inibitori della proteasi (lopinavir, acetil-ritonavirina) …

Depakine Chronosphere, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Depakine Chronosphere deve essere assunto per via orale. I granuli sono particolarmente adatti per bambini e adulti che hanno difficoltà a deglutire.

Le bustine Depakine Chronosphere 100 mg sono prescritte solo per i bambini, Depakine Chronosphere 1000 mg - solo per gli adulti.

I granuli devono essere versati sulla superficie di cibi o bevande freddi (non superiori alla temperatura ambiente) (ad esempio, purea di frutta, yogurt o succo d'arancia). Non assumere il farmaco con pasti e bevande calde (zuppe, tè, caffè, ecc.). Quando si assume il farmaco con liquidi, si deve tenere presente che i granuli possono attaccarsi al vetro, quindi, dopo averlo assunto, si consiglia di sciacquare il bicchiere con una piccola quantità di acqua potabile e berla.

Cibo / bevande con granuli aggiunti non possono essere conservati. Dovrebbe essere ingerito senza masticare.

I granuli non devono essere versati in un biberon con un capezzolo, poiché potrebbero ostruire l'apertura del capezzolo.

Regime di dosaggio

La dose di Depakine Chronosphere è sempre conteggiata dalla quantità di valproato di sodio.

Per il trattamento degli episodi maniacali nei disturbi bipolari, la dose di Depakine Chronosphere viene selezionata individualmente (tenendo conto dell'età e del peso corporeo del paziente) e monitorata dal medico curante. All'inizio della terapia, la dose giornaliera raccomandata è di 20 mg / kg. Se possibile, dovrebbe essere rapidamente aumentata alla dose minima che fornirà l'effetto terapeutico desiderato.

La dose giornaliera di mantenimento per i disturbi bipolari può variare tra 1000 e 2000 mg ed è selezionata individualmente in base alla risposta clinica del paziente alla terapia.

Per la prevenzione delle condizioni maniacali, si consiglia di utilizzare il farmaco nella dose minima efficace, che il medico seleziona individualmente per ciascun paziente.

In monoterapia per l'epilessia, Depakine Chronosphere viene solitamente prescritto a una dose iniziale di 5-10 mg / kg con un aumento graduale - di 5 mg / kg ogni 4-7 giorni fino al raggiungimento della dose ottimale per prevenire lo sviluppo di crisi epilettiche.

Dosi medie giornaliere per il trattamento dell'epilessia:

• bambini sotto i 14 anni - 30 mg / kg;
• adolescenti di 14-18 anni - 25 mg / kg;
• adulti, inclusi pazienti anziani (di peso> 60 kg) - 20 mg / kg.

Pertanto, si raccomandano le seguenti dosi giornaliere:

• bambini 6-12 mesi (peso corporeo 7,5-10 kg) - 150-300 mg;
• bambini 1-3 anni (10-15 kg) - 300-450 mg;
• bambini 3-6 anni (15-25 kg) - 450-750 mg;
• bambini 7-14 anni (25-40 kg) - 750-1200 mg;
• adolescenti dai 14 anni (40-60 kg) - 1000-1500 mg;
• adulti (da 60 kg) - 1200-2100 mg.

Se necessario, sotto il controllo della concentrazione di acido valproico nel sangue, viene aumentata la dose media giornaliera.

L'effetto terapeutico completo di Depakine Chronosphere in alcuni casi si sviluppa entro 4-6 settimane, pertanto, prima di questo periodo, la dose giornaliera non deve essere aumentata oltre la media raccomandata. Oltre all'età e al peso corporeo del paziente, è anche necessario tenere conto di un'ampia gamma di sensibilità individuale all'acido valproico.

Non è stata stabilita una chiara dipendenza dell'effetto terapeutico dalla dose giornaliera e dalla concentrazione di acido valproico nel siero del sangue, pertanto il medico deve selezionare la dose ottimale principalmente in base alla risposta clinica del paziente. La determinazione della concentrazione sierica di acido valproico può essere utilizzata in aggiunta all'osservazione clinica nei casi in cui l'epilessia è incontrollabile o si sospettano effetti collaterali. Le dosi alle quali i livelli sierici di acido valproico sono 40-100 mg / l sono efficaci. A concentrazioni superiori a 100 mg / l, gli effetti collaterali possono aumentare, pertanto, se è necessario aumentare le dosi per ottenere concentrazioni sieriche più elevate del farmaco, è necessario valutare attentamente i benefici attesi e i possibili rischi di intossicazione.

La concentrazione sierica di acido valproico viene determinata prima della prima somministrazione di Depakine Chronosphere in questo giorno, non deve superare i 100 mg / ml.

Casi speciali

Quando si trasferisce un paziente a Depakine Chronosphere da altre forme di dosaggio della linea Depakine, che hanno consentito di controllare bene l'epilessia, deve essere mantenuta la stessa dose di acido valproico.

Si deve usare cautela quando si trasferisce un paziente a Depakine Chronosphere da altri farmaci antiepilettici. Il farmaco deve essere cambiato gradualmente, raggiungendo la dose ottimale entro circa 2 settimane. In questo caso, la dose dell'agente antiepilettico precedentemente utilizzato (in particolare il fenobarbitale) viene ridotta immediatamente, ma la cancellazione completa viene effettuata gradualmente. Questi farmaci possono indurre in modo reversibile gli enzimi microsomiali nel fegato, quindi, entro 4-6 settimane dalla loro completa cancellazione, il livello di acido valproico nel sangue deve essere monitorato e, se necessario, la dose deve essere ridotta.

Se diventa necessario aggiungere altri farmaci antiepilettici a Depakine Chronosphere, ciò dovrebbe essere fatto gradualmente.

Il trattamento di bambini, ragazze adolescenti, donne in età fertile e donne in gravidanza deve iniziare sotto la supervisione di uno specialista esperto nel trattamento dell'epilessia e dei disturbi bipolari. Depakine Chronosphere è prescritto solo se altre terapie sono inefficaci o scarsamente tollerate. Con un follow-up regolare, il medico dovrebbe rivalutare l'equilibrio tra benefici e rischi. Per queste categorie di pazienti, Depakine Chronosphere è preferibilmente utilizzato come monopreparazione alle dosi efficaci più basse. Durante la gravidanza, la dose giornaliera è divisa in 2 dosi.

Effetti collaterali

Classificazione della frequenza delle reazioni avverse: molto spesso - ≥ 10%, spesso - da ≥ 1 a <10%, raramente - da ≥ 0,1 a <1%, raramente - da ≥ 0,01 a <0,1%, molto raramente - <0,01%, frequenza sconosciuta - non è possibile impostare la frequenza dai dati disponibili.

Possibili effetti collaterali di Depakine Chronosphere:

• dati di laboratorio e strumentali: raramente - deficit di biotina o deficit di biotinidasi;
• malattie congenite, ereditarie e genetiche: rischio teratogeno;
• da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: spesso - disturbi delle unghie e del letto ungueale, perdita di capelli patologica reversibile / o dose-dipendente (inclusa alopecia sullo sfondo dell'ipotiroidismo, alopecia androgenetica sullo sfondo della malattia dell'ovaio policistico sviluppato, iperandrogenismo), reazioni di ipersensibilità; raramente - eruzioni cutanee, disturbi dei capelli (cambiamenti nel colore e nella struttura normale, crescita anormale, ad esempio, comparsa di riccioli in pazienti con capelli lisci o, al contrario, scomparsa dell'ondulazione esistente), angioedema; raramente - eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, sindrome da rash farmacologico con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS);
• dal sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - stomatite, alterazioni delle gengive (principalmente iperplasia), vomito, diarrea, dolore epigastrico (gli effetti indesiderati frequenti di solito si verificano all'inizio del trattamento, il più delle volte scompaiono da soli e non richiedono l'interruzione della terapia; il rischio del loro sviluppo può essere ridotto assumendo granuli durante i pasti o dopo l'assunzione di cibo); raramente - pancreatite, a volte fatale (può verificarsi nei primi 6 mesi di assunzione di Depakine Chronosphere; in caso di dolore addominale acuto, l'attività dell'amilasi sierica deve essere monitorata); frequenza sconosciuta - aumento dell'appetito, anoressia, crampi addominali;
• da parte del metabolismo e della nutrizione: spesso - un aumento del peso corporeo (il peso corporeo deve essere attentamente monitorato, poiché il suo aumento è un fattore di rischio per lo sviluppo della sindrome dell'ovaio policistico), iponatriemia; raramente - iperammoniemia (da isolata e moderata a accompagnata da sintomi neurologici, ad esempio vomito, encefalopatia, atassia e altri sintomi, che richiede l'abolizione dell'acido valproico), obesità;
• dal sistema endocrino: raramente - iperandrogenismo (acne, virilizzazione, irsutismo, aumento delle concentrazioni di androgeni nel sangue e / o alopecia di tipo maschile), sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico; raramente - ipotiroidismo;
• da parte del sistema sanguigno e linfatico: spesso - anemia, trombocitopenia; raramente - neutropenia, leucopenia e pancitopenia, comprese quelle con depressione del midollo osseo; raramente - una deviazione dalla norma degli indicatori di coagulazione del sangue, una diminuzione del contenuto dei fattori di coagulazione del sangue, disturbi dell'ematopoiesi del midollo osseo, inclusa aplasia / ipoplasia isolata degli eritrociti, macrocitosi, anemia macrocitica, agranulocitosi (in caso di ecchimosi spontanea e sanguinamento, Depakin e cronosfera dovrebbero essere cancellati esame del paziente);
• dai reni e dalla distesa urinaria: raramente - insufficienza renale; raramente - enuresi, sindrome di Fanconi reversibile, nefrite tubulointerstiziale;
• dal lato dei vasi: spesso - sanguinamento ed emorragia; raramente - vasculite;
• da parte del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: raramente, con l'uso a lungo termine di farmaci della linea Depakine - una diminuzione della densità minerale ossea, fratture, osteoporosi; raramente - rabdomiolisi, lupus eritematoso sistemico;
• dal sistema respiratorio: raramente - versamento pleurico;
• dal fegato e dalle vie biliari: spesso - danno epatico, insufficienza epatica, in casi eccezionali - con esito fatale;
• dai genitali e dalle ghiandole mammarie: spesso - dismenorrea; raramente - amenorrea; raramente - malattia dell'ovaio policistico, infertilità maschile; frequenza sconosciuta: ingrossamento del seno, mestruazioni irregolari, galattorrea;
• dagli organi dell'udito e della vista: spesso - sordità reversibile e irreversibile; frequenza sconosciuta - diplopia;
• tumori benigni, maligni e indeterminati: raramente - sindrome mielodisplastica;
• dal sistema nervoso: molto spesso - tremore; spesso - capogiri, mal di testa, disturbi della memoria, sonnolenza, disturbi extrapiramidali, nistagmo, stupore *, convulsioni *; raramente - parestesia, atassia, parkinsonismo reversibile, aumento della frequenza e della gravità delle crisi (compreso lo sviluppo di stato epilettico) o comparsa di nuovi tipi di crisi, encefalopatia *, coma *, letargia *; raramente - disturbi cognitivi, demenza reversibile, combinata con atrofia cerebrale reversibile; frequenza sconosciuta - sedazione;
• da parte della psiche: spesso - depressione (con l'uso simultaneo di altri anticonvulsivanti), allucinazioni, confusione, agitazione **, aggressività **, ridotta attenzione **; raramente - depressione (con monoterapia con acido valproico), disturbi dell'apprendimento **, iperattività psicomotoria **, disturbi comportamentali **.

* Queste reazioni avverse si sono verificate principalmente con l'uso di Depakine Chronosphere come parte di una terapia di associazione, in particolare con l'uso simultaneo di topiramato o fenobarbital, nonché dopo un forte aumento della dose di acido valproico. Stupore e letargia hanno portato a encefalopatia / coma transitoria, sono stati isolati o combinati con un aumento delle crisi durante la terapia, diminuiti con una diminuzione della dose del farmaco o la sua cancellazione.

** Queste reazioni avverse sono state osservate principalmente nei bambini.

Overdose

In caso di sovradosaggio massiccio acuto, si verifica il coma con iporeflessia, ipotonia muscolare, acidosi metabolica, depressione respiratoria, miosi, eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e collasso / shock vascolare. A causa della presenza di sodio nella composizione di Depakine Chronosphere, in caso di sovradosaggio può svilupparsi ipernatriemia. Sono stati descritti casi di ipertensione intracranica dovuta a edema cerebrale.

I sintomi di un sovradosaggio di acido valproico possono variare. Sono state segnalate convulsioni a concentrazioni plasmatiche molto elevate del farmaco.

La prognosi è generalmente favorevole, ma con un sovradosaggio massiccio è possibile un esito fatale.

In caso di un eccesso significativo della dose di Depakine Chronosphere, è indicato il ricovero urgente del paziente. Le cure di emergenza includono il lavaggio gastrico (se non sono trascorse più di 12 ore dal ricevimento), l'assunzione o la somministrazione di carbone attivo attraverso un sondino nasogastrico per ridurre l'assorbimento di acido valproico. È richiesto il mantenimento di una diuresi efficace, un attento monitoraggio delle funzioni del fegato e del pancreas, dei sistemi respiratorio e cardiovascolare. In caso di depressione respiratoria, può essere necessaria la ventilazione artificiale. In casi molto gravi di sovradosaggio massiccio, l'emodialisi e l'emoperfusione sono state efficaci. Il naloxone è stato utilizzato con successo in alcuni casi.

istruzioni speciali

Prima della nomina di Depakine Chronosphere e regolarmente nei primi sei mesi del suo utilizzo, la funzionalità epatica deve essere monitorata, soprattutto nei pazienti a rischio di danni a questo organo.

In caso di aumento dell'attività degli enzimi epatici, è necessario condurre uno studio dettagliato dell'indicatore biologico, compreso l'indice di protrombina, se necessario, regolare la dose del farmaco e, se necessario, condurre un esame clinico e di laboratorio ripetuto.

In caso di insorgenza spontanea di ematomi o sanguinamento sottocutanei, prima di iniziare il trattamento o l'intervento chirurgico, si consiglia di condurre un esame, compresa la determinazione del tempo di sanguinamento e del numero di elementi formati nel sangue (comprese le piastrine).

Fattori predisponenti per lo sviluppo di gravi danni al fegato durante l'uso di acido valproico:

• bambini di età inferiore a 3 anni con crisi epilettiche gravi, soprattutto sullo sfondo di ritardo mentale, danni cerebrali, malattie metaboliche / degenerative congenite;
• uso simultaneo di diversi farmaci antiepilettici;
• assunzione combinata di salicilati.

Segni che indicano un possibile danno epatico:

• ripresa delle crisi in pazienti con epilessia;
• sintomi aspecifici (specialmente quelli che sono iniziati improvvisamente): astenia, sonnolenza, letargia, anoressia, a volte accompagnata da dolore addominale e vomito ripetuto.

I pazienti ei genitori i cui figli ricevono Depakine Chronosphere devono essere avvertiti della necessità di cure mediche immediate se si verificano questi sintomi. Vengono mostrati un esame clinico immediato e uno studio di laboratorio sugli indicatori di funzionalità epatica.

Sono noti casi di forme gravi di pancreatite, inclusa la pancreatite emorragica con rapida progressione fino alla morte. I bambini corrono un rischio maggiore. I fattori di rischio includono disturbi neurologici, crisi epilettiche gravi e terapia anticonvulsivante. Se avverti un forte dolore addominale, consulta immediatamente il medico. Se la pancreatite è confermata, Depakine Chronosphere viene annullato e viene avviato un trattamento appropriato.

Ci sono state segnalazioni di intenzioni suicide in pazienti che assumevano anticonvulsivanti per alcune indicazioni. Il meccanismo di questa azione non è stato stabilito. Si consiglia ai pazienti di consultare immediatamente un medico in caso di pensieri suicidi. Genitori, assistenti e familiari sono incoraggiati a monitorare il comportamento dei pazienti per i cambiamenti di umore.

L'acido valproico può causare o peggiorare il decorso di malattie mitocondriali esistenti (malattie causate da mutazioni nel DNA mitocondriale e nel nucleo del gene che codifica per l'enzima mitocondriale POLG). Sono stati segnalati casi di insufficienza epatica acuta, inclusi quelli fatali. Sintomi che suggeriscono la presenza di malattia mitocondriale: encefalopatia inspiegabile, ritardo mentale e fisico, stato epilettico, epilessia refrattaria (focale, mioclonica), neuropatia sensorimotoria assonale, regressione psicomotoria, atassia cerebellare, miopatia o ofturata. Tali malattie possono essere sospettate in pazienti con storia familiare di tali malattie. In questi casi, sono necessari test diagnostici per le mutazioni nel gene POLG.

L'acido valproico, come altri farmaci antiepilettici, invece di migliorare in alcuni pazienti, può causare nuovi tipi di crisi o un aumento reversibile della frequenza e della gravità delle crisi, compreso lo sviluppo di stato epilettico. Se le convulsioni si intensificano, è urgente consultare un medico.

L'uso di Depakine Chronosphere è controindicato in caso di sospetta carenza enzimatica del ciclo della carbamide, dovuta al rischio di iperammoniemia con stupore o coma. Prima di assumere il farmaco devono essere eseguiti studi metabolici. Prima di prescrivere un anticonvulsivante, è necessaria l'ammoniaca a digiuno dopo aver mangiato nei bambini con sintomi gastrointestinali inspiegabili (casi di citolisi, anoressia, vomito), una storia di coma o letargia, ritardo mentale e una storia familiare di morte di un neonato o di un bambino.

Le disfunzioni del sistema immunitario durante il periodo di assunzione di Depakine Chronosphere sono estremamente rare, tuttavia, ai pazienti con lupus eritematoso sistemico può essere prescritto il farmaco dopo aver valutato i benefici / rischi.

L'acido valproico ha un effetto negativo sul pancreas, pertanto, durante il periodo di terapia, la concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete deve essere attentamente monitorata. Nei pazienti con questa malattia, quando si esaminano le urine per la presenza di corpi chetonici, è possibile ottenere risultati falsi positivi, poiché il farmaco viene parzialmente escreto sotto forma di corpi chetonici.

Studi in vitro hanno dimostrato che, in determinate condizioni sperimentali, l'acido valproico è in grado di stimolare la replicazione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV). Non è stato stabilito se questo fenomeno abbia un significato clinico. Non è inoltre noto se questi risultati siano rilevanti per i pazienti che ricevono una terapia antiretrovirale soppressiva massimale. Tuttavia, nei pazienti con infezione da HIV, se stanno assumendo Depakine Chronosphere, questa informazione deve essere presa in considerazione quando si interpretano i risultati del monitoraggio continuo della carica virale.

Per il periodo di trattamento, interrompere l'assunzione di bevande alcoliche.

Depakine Chronosphere non deve essere usato nelle bambine e nelle adolescenti, nelle donne in età fertile e nelle donne in gravidanza, tranne nei casi di estrema necessità quando altri tipi di terapia sono stati inefficaci o scarsamente tollerati. Questa limitazione è dovuta all'elevato rischio di effetto teratogeno, al verificarsi di disturbi dello sviluppo fisico e mentale nei bambini che sono stati esposti al farmaco in utero. Il medico dovrebbe rivalutare il rapporto rischio / beneficio quando una ragazza raggiunge la pubertà e quando rivede regolarmente il trattamento.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa del rischio di sonnolenza durante la guida e il lavoro con meccanismi complessi, è necessario prestare attenzione durante il periodo di trattamento, specialmente con l'uso simultaneo di altri farmaci.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Depakine Chronosphere non deve essere somministrato a donne in gravidanza e in età riproduttiva a meno che non sia assolutamente necessario. L'uso del farmaco è possibile, ma solo nei casi in cui metodi alternativi di trattamento fossero inefficaci o scarsamente tollerati, poiché lo sviluppo di stato epilettico con ipossia e crisi epilettiche tonico-cloniche generalizzate può essere pericoloso (con rischio di morte) sia per la madre che per il feto …

È stato dimostrato che i bambini le cui madri hanno assunto acido valproico durante la gravidanza hanno un aumentato rischio di sviluppare le seguenti patologie e disturbi: difetti congeniti del tubo neurale, ipospadia, malformazioni degli arti e del sistema cardiovascolare, deformità cranio-facciali e altre malformazioni multiple che interessano vari sistemi di organi, sindrome emorragica, ipotiroidismo, sviluppo fisico e mentale ritardato (padronanza delle capacità di camminare, sviluppo della parola, memoria e capacità intellettuali), disturbi dello spettro autistico, incluso autismo infantile, disturbo da deficit di attenzione / iperattività.

I fattori di rischio per la formazione di malformazioni fetali sono l'eccesso della dose giornaliera di acido valproico (più di 1000 mg) e la sua combinazione con altri anticonvulsivanti.

Le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante l'intero periodo di trattamento. Il medico dovrebbe istruirli sui gravi rischi derivanti dall'assunzione di acido valproico durante la gravidanza. Prima di prescrivere Depakine Chronosphere, un medico specialista deve assicurarsi che la paziente comprenda la natura e l'entità del pericolo di assumere il farmaco durante la gravidanza, l'importanza dell'uso di una contraccezione efficace e una revisione regolare del regime terapeutico, nonché la necessità di un consiglio medico urgente se si sospetta una gravidanza.

Se stai pianificando una gravidanza, dovresti consultare il tuo medico. Se possibile, la donna dovrebbe essere trasferita a una terapia alternativa prima di tentare il concepimento.

La continuazione del trattamento con acido valproico è possibile solo dopo che un medico con esperienza nel trattamento dell'epilessia e dei disturbi bipolari ha sovrastimato il rapporto rischio / beneficio per il paziente.

Fertilità

Durante l'assunzione di acido valproico, è possibile sviluppare ovaie policistiche, amenorrea o dismenorrea, nonché un aumento della concentrazione di testosterone nel sangue. A questo proposito, la fertilità di una donna può diminuire. Negli uomini, Depakine Chronosphere può compromettere la fertilità e ridurre la motilità degli spermatozoi. Questi disturbi sono reversibili dopo l'interruzione della terapia.

Allattamento al seno

La concentrazione di acido valproico nel latte materno è dell'1-10% del suo livello sierico.

I dati clinici sull'uso del farmaco durante l'allattamento sono molto limitati, pertanto l'uso di Depakine Chronosphere non è raccomandato durante questo periodo.

Considerando i dati di letteratura disponibili e la scarsa esperienza clinica, si può considerare la questione del mantenimento dell'allattamento al seno in caso di monoterapia con un farmaco anticonvulsivante. Tuttavia, è necessario considerare il profilo dei suoi effetti collaterali, in particolare i disturbi ematologici.

Uso infantile

Depakine Chronosphere è utilizzato nel trattamento di bambini a partire dai 6 mesi di età. Tuttavia, nei bambini di età inferiore a 3 anni, si consiglia di utilizzarlo in monoterapia e solo dopo aver valutato l'equilibrio tra i benefici e i rischi di danno epatico e lo sviluppo di pancreatite.

Ai bambini di età inferiore a 3 anni non deve essere somministrato acido valproico in concomitanza con i salicilati, poiché questa combinazione aumenta il rischio di tossicità epatica.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di insufficienza renale e / o ipoproteinemia, al fine di evitare un errore nella scelta della dose, è necessario concentrarsi principalmente sul quadro clinico e non sul contenuto totale di acido valproico nel siero del sangue (frazione libera + frazione legata alle proteine plasmatiche).

Va tenuto presente che nei pazienti di questo gruppo può aumentare la concentrazione sierica della frazione libera di acido valproico, il che richiede una diminuzione della dose del farmaco. Se non è possibile monitorare le concentrazioni plasmatiche di acido valproico, la dose di Depakine Chronosphere deve essere aggiustata in base all'osservazione clinica del paziente.

Per violazioni della funzionalità epatica

Depakine Chronosphere è controindicato nei seguenti casi: grave disfunzione epatica, epatite acuta e cronica, porfiria epatica, grave malattia epatica (in particolare epatite da farmaci) nella storia del paziente o dei suoi parenti stretti, nonché gravi danni al fegato che si sono sviluppati con l'uso di acido valproico e ha portato a morte, in parenti stretti del paziente.

Uso negli anziani

I cambiamenti nei parametri farmacocinetici dell'acido valproico negli anziani hanno un significato clinico limitato. Tuttavia, il medico deve selezionare la dose di Depakine Chronosphere individualmente, tenendo conto della risposta del paziente alla terapia.

Interazioni farmacologiche

Effetto di altri farmaci sull'acido valproico:

• farmaci con un legame alto e forte con le proteine plasmatiche (ad esempio acido acetilsalicilico): la frazione libera di acido valproico può aumentare;
• anticoagulanti indiretti (warfarin e altri derivati cumarinici): è possibile un aumento dell'attività degli enzimi epatici (è necessario monitorare attentamente l'indice di protrombina);
• farmaci antiepilettici che inducono enzimi microsomiali epatici (inclusi fenobarbital, fenitoina, carbamazepina): la concentrazione plasmatica di acido valproico diminuisce; fenobarbital e fenitoina possono aumentare la concentrazione sierica dei metaboliti dell'acido valproico (con l'uso simultaneo, prestare particolare attenzione al controllo delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci);
• colestiramina: la concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno diminuisce;
• Preparati di erba di San Giovanni: diminuisce l'attività anticonvulsivante di Depakine Chronosphere;
• felbamato: la clearance dell'acido valproico diminuisce del 22-50% e le sue concentrazioni plasmatiche aumentano;
• inibitori della proteasi (ad esempio ritonavir e lopinavir), rifampicina: è possibile ridurre la concentrazione di acido valproico e ridurne l'effetto terapeutico;
• eritromicina, cimetidina: è possibile un aumento della concentrazione di acido valproico;
• meflochina: il metabolismo dell'acido valproico è accelerato, possono svilupparsi convulsioni sotto l'azione della meflochina;
• carbapenemi (meropenem, panipenem, imipenem): la concentrazione di acido valproico diminuisce in modo significativo, a seguito della quale possono verificarsi convulsioni (non è consigliabile utilizzare questi farmaci contemporaneamente; se la combinazione non può essere evitata, il livello di acido valproico nel sangue deve essere attentamente monitorato).

L'effetto dell'acido valproico su altri farmaci:

• temozolomide: la sua clearance diminuisce;
• nimodipina: la sua concentrazione plasmatica aumenta e l'effetto ipotensivo aumenta;
• antidepressivi, inibitori MAO, antipsicotici, benzodiazepine: i loro effetti possono essere potenziati (può essere necessario un aggiustamento della dose, è necessaria un'attenta supervisione medica);
• carbamazepina: è possibile lo sviluppo dei suoi effetti tossici (è necessaria la supervisione medica dei pazienti, soprattutto all'inizio della terapia combinata, se necessario, aggiustamento della dose di carbamazepina);
• olanzapina: la sua concentrazione plasmatica può diminuire;
• zidovudina, primidone: le sue concentrazioni plasmatiche aumentano, aumentano gli effetti collaterali (è necessario il controllo);
• propofol: è possibile un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche (è necessaria una riduzione della dose);
• fenitoina: le sue concentrazioni plasmatiche diminuiscono, aumenta la concentrazione della frazione di fenitoina libera, il che può portare a sovradosaggio (è necessario il controllo);
• felbamato: i suoi valori medi di gioco sono ridotti del 16%;
• fenobarbital: aumentano le sue concentrazioni plasmatiche, che può potenziare l'effetto sedativo, soprattutto nei bambini (è richiesto il monitoraggio della terapia, se necessario, la determinazione del livello del farmaco nel sangue);
• rufinamide: aumentano le concentrazioni plasmatiche (è necessaria cautela, soprattutto nei bambini);
• lamotrigina: il suo metabolismo nel fegato rallenta, l'emivita aumenta di quasi 2 volte, a seguito della quale aumenta la tossicità (si raccomanda l'osservazione, se necessario - aggiustamento della dose);
• preparati a base di litio: l'effetto dell'acido valproico non è stato osservato.

Altre interazioni:

• farmaci mielotossici: aumenta la probabilità di inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo;
• topiramato, acetazolamide: aumenta il rischio di encefalopatia e / o iperammoniemia;
• clonazepam: in casi isolati aumenta la gravità dello stato di assenza;
• quetiapina: possibile sviluppo di neutropenia / leucopenia;
• etanolo e altri agenti potenzialmente epatotossici: l'effetto epatotossico dell'acido valproico può aumentare;
• farmaci estro-progestinici: non è stato riscontrato alcun effetto dell'acido valproico.

Analoghi

Gli analoghi di Depakine Chronosphere sono: Galodif, Acetazolamide, Diacarb, Maliazin, Chloracon, Benzonal, Valparin, Konvuleks, Depamid, Gabagamma, Konvalis, Relanium, Sibazon, Dipromal, Valopixim, Enkorat, Tegolpolpimat e dr.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C. Non refrigerare o congelare.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni di Depakine Chronosphere

Secondo le recensioni, Depakine Chronosphere è un agente anticonvulsivante altamente efficace. Tuttavia, secondo la maggior parte dei pazienti, può essere assunto solo in casi di estrema necessità, quando non esiste una terapia alternativa. Ciò è dovuto all'elevata tossicità dell'acido valproico, che si manifesta con effetti collaterali da vari sistemi del corpo, nonché un grave effetto negativo sullo sviluppo intrauterino del bambino.

I suoi svantaggi includono un ampio elenco di controindicazioni e un costo piuttosto elevato, data la durata del trattamento.

Prezzo per Depakine Chronosphere nelle farmacie

Il prezzo di Depakine Chronosphere dipende dal dosaggio.

Costo approssimativo di 30 bustine:

• Depakine Chronosphere 100 mg - 604-648 rubli;
• Depakine Chronosphere 250 mg - 615-726 rubli;
• Depakine Chronosphere 500 mg - 656-714 rubli;
• Depakine Chronosphere 750 mg - 889-945 rubli;
• Depakine Chronosphere 1000 mg - 1088-1226 rubli.

Depakine Chronosphere: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Depakine Chronosphere 250 mg granulato a rilascio prolungato 30 pz. 415 RUB Acquistare

Depakine Chronosphere 100 mg granulato a rilascio prolungato 30 pz. 440 RUB Acquistare

Depakine Chronosphere 500 mg granulato a rilascio prolungato 30 pz. RUB 519 Acquistare

Depakine Chronosphere granuli per interni ca. con rilascio prolungato. 100mg 30 pezzi. RUB 530 Acquistare

Depakine Chronosphere granuli per interni ca. con rilascio prolungato. 500mg 30 pezzi. 639 RUB Acquistare

Depakine Chronosphere 750 mg granulato a rilascio prolungato 30 pz. RUB 799 Acquistare

Depakine Chronosphere granuli per interni ca. con rilascio prolungato. 750mg 30 pz. 822 RUB Acquistare

Depakine Chronosphere 1000 mg granulato a rilascio prolungato 30 pz. 966 RUB Acquistare

Depakine Chronosphere granuli per interni ca. con rilascio prolungato. 1g 30 pezzi. 1019 RUB Acquistare

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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!