Zidovudina - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Zidovudine

Zidovudina: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. Utilizzare durante l'infanzia
11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. Uso negli anziani
14. Interazioni farmacologiche
15. Analoghi
16. Termini e condizioni di conservazione
17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. Recensioni
19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Zidovudine

Codice ATX: J05AF01

Ingrediente attivo: Zidovudine (Zidovudine)

Produttore: Aurobindo Pharma (India); Azienda farmaceutica Obolensk (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-05

La zidovudina è un farmaco utilizzato nel complesso trattamento dell'infezione da HIV.

Forma e composizione del rilascio

compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, quasi bianche, con impresso "D" su un lato, "11" sull'altro (in flaconi di plastica da 50, 60, 100 pezzi, in una scatola di cartone 1 flacone; in blister 10 pz., 10 confezioni in una scatola di cartone);
capsule: bianche, misura # 1; le capsule contengono una polvere quasi bianca o bianca (in blister da 10 pz., in un fascio di cartone da 1, 3, 5 o 10 confezioni; in blister da 25 pz., in una scatola di cartone da 4 confezioni).

Composizione di 1 compressa:

principio attivo: zidovudina - 300 mg;
componenti ausiliari: magnesio stearato - 1,05 mg; cellulosa microcristallina - 24,95 mg; amido carbossimetilico di sodio - 16 mg; ipromellosa - 8 mg;
involucro: bianco Opadry (macrogol - 400-0,93 mg; ipromellosa - 9,36 mg; biossido di titanio - 4,71 mg) - 15 mg.

Composizione di 1 capsula:

principio attivo: zidovudina - 100 mg;
componenti ausiliari: magnesio stearato - 1,2 mg; cellulosa microcristallina - 34,5 mg; amido carbossimetilico di sodio - 11,5 mg; amido di mais - 82,8 mg;
capsula: biossido di titanio, gelatina.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La zidovudina è un analogo nucleosidico sintetico. All'interno della cellula, è fosforilato in un metabolita attivo, la zidovudina-5-trifosfato. La zidovudina trifosfato inibisce la trascrittasi inversa dell'HIV, che si verifica a causa dell'interruzione della sintesi del DNA virale dopo l'inclusione nella catena nucleotidica. Inibisce leggermente la DNA cellulare polimerasi gamma e alfa.

Quando combinato con altri farmaci antivirali contro l'HIV, si osserva un aumento del numero di cellule CD4.

Farmacocinetica

La farmacocinetica della zidovudina se assunta per via orale in un range di dosi da 2 mg / kg ogni 8 ore a 10 mg / kg ogni 4 ore è indipendente dalla dose.

Possiede un rapido assorbimento. L'assunzione di cibo non influenza la farmacocinetica della sostanza. La biodisponibilità è del 54-74%. Apparente V _d - 1-2,2 l / kg. Il tempo necessario per raggiungere la C _max nel plasma è compreso tra 0,5 e 1,5 ore. Legame alle proteine plasmatiche <38%.

Metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale è la zidovudina glucuronide, la cui AUC è 3 volte superiore a quella della zidovudina. Nelle urine dopo l'ingestione, c'è una sostanza e il suo metabolita (14/74%, rispettivamente). La clearance sistemica varia entro 1-2 l / h / kg, la clearance renale - da 0,3 a 0,4 l / h / kg. Il rapporto tra la concentrazione di zidovudina nel plasma e nel liquido cerebrospinale è 1 / 0,62.

In caso di insufficienza renale cronica (con clearance della creatinina - 16-18 ml / min) AUC 2800-3400 ng × h / ml, il T _1/2 (emivita) è di 1,4 ore. L'autorizzazione di zidovudina nell'insufficienza epatica diminuisce. T _1/2 - da 0,5 a 3 ore.

Indicazioni per l'uso

trattamento dell'infezione da HIV causata da HIV-1 (in combinazione con altri farmaci antiretrovirali);
prevenzione dell'infezione transplacentare da HIV del feto (durante la gravidanza, durante il parto, nei neonati nati da madri con infezione da HIV).

Controindicazioni

Assoluto:

neutropenia / leucopenia (conta dei neutrofili <0,75 × 10 ⁹ / L o 750 / μL);
anemia (emoglobina <75 g / lo 4,65 mmol / l);
uso combinato con doxorubicina, stavudina e altri farmaci che riducono l'attività antivirale;
bambini di età inferiore a 3 anni (capsule) o di peso <30 kg (compresse);
periodo di allattamento;
intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Relativo (malattie / condizioni in presenza delle quali è richiesta cautela):

oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo;
anemia (emoglobina nel range di 75–90 g / l);
carenza di acido folico o cianocobalamina;
epatite o altri fattori di rischio per malattie del fegato;
insufficienza epatica;
epatomegalia;
obesità;
neutropenia / leucopenia (il numero di neutrofili 0,75-1 × 10 ⁹ / lo 750-1000 / μl);
1-14 settimane di gravidanza;
età avanzata.

Istruzioni per l'uso di Zidovudine: metodo e dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, con una quantità sufficiente di liquido, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Non mastichi le compresse.

Regime di dosaggio raccomandato (in combinazione con altri farmaci antiretrovirali):

compresse: bambini di peso superiore a 30 kg e adulti: 600 mg al giorno in 2 dosi separate;
capsule: bambini 3–12 anni - 360–480 mg / m ² al giorno, suddivisi in 3–4 dosi; bambini da 12 anni e adulti - 500 o 600 mg al giorno, suddivisi in 2-3 dosi; il corso del trattamento viene effettuato a lungo (praticamente illimitato); Sono consentite pause fino a 1 mese.

Con una diminuzione del contenuto di emoglobina del 25% dell'indicatore iniziale, il numero di neutrofili - del 50%, la dose giornaliera deve essere ridotta di 2 volte o il farmaco viene temporaneamente annullato; la ripresa della terapia / dose iniziale è possibile dopo il ripristino degli indicatori. Se il contenuto di emoglobina è <75 g / lo il numero di neutrofili è <0,75 × 10 ⁹ / l, la terapia viene interrotta.

Prevenzione della trasmissione transplacentare dell'HIV nelle donne che preservano la gravidanza:

compresse: 2 volte al giorno, 300 mg, a partire dalla 36a settimana di gravidanza e prima dell'inizio del travaglio, poi ogni 3 ore, 300 mg fino a incrociare il cordone ombelicale;
capsule: 5 volte al giorno, 100 mg, a partire dalla 14a settimana di gravidanza e prima del parto.

Nei pazienti con insufficienza epatica, può essere necessario un aggiustamento del regime posologico, ma le informazioni esistenti non sono sufficienti per sviluppare raccomandazioni sul dosaggio. Se è impossibile monitorare la concentrazione plasmatica di Zidovudina, si raccomanda di prestare attenzione ai segni di intolleranza al farmaco. Se necessario, l'intervallo tra le dosi deve essere aumentato.

La dose raccomandata di Zidovudina in pazienti con grave compromissione funzionale dei reni (con clearance della creatinina <10 ml / min) è di 300 mg una volta al giorno.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):

sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - vertigini; raramente - convulsioni, sonnolenza, parestesia, insonnia, diminuzione della velocità di pensiero;
sistema respiratorio: a volte - mancanza di respiro; raramente - tosse;
sistema cardiovascolare: raramente - cardiomiopatia;
sistema ematopoietico: spesso - anemia, leucopenia e neutropenia (l'incidenza della neutropenia aumenta nei pazienti che hanno avuto una diminuzione del numero di neutrofili, vitamina B ₁₂ sierica ed emoglobina all'inizio della terapia); a volte - pancitopenia e trombocitopenia; raramente - aplasia eritrocitaria; molto raramente - anemia aplastica;
sistema urinario: raramente - minzione frequente;
sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia; a volte miopatia;
sistema endocrino: raramente - ginecomastia;
sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - dolore nella parte superiore dell'addome, diarrea, vomito; a volte flatulenza; raramente - disturbi del gusto, pigmentazione della mucosa orale, dispepsia;
pelle e sue appendici: a volte - prurito, eruzione cutanea (esclusa l'orticaria); raramente - orticaria, pigmentazione della pelle / delle unghie, aumento della sudorazione;
fegato e pancreas: spesso - un aumento dell'attività degli enzimi epatici e del livello di bilirubina; raramente - grave epatomegalia con steatosi, pancreatite;
metabolismo: spesso - hyperlactatemia; raramente - anoressia, acidosi lattica; accumulo / ridistribuzione del tessuto adiposo sottocutaneo (la comparsa del disturbo dipende da vari fattori, inclusa la combinazione di farmaci antiretrovirali);
psiche: raramente - depressione, ansia;
altri: spesso - malessere; a volte astenia, sindrome del dolore generalizzato, febbre; raramente - dolore al petto, brividi, sindrome simil-influenzale.

Le donne incinte che assumono il farmaco secondo il regime di dosaggio di solito lo tollerano bene. Nei bambini si osserva una diminuzione del contenuto di emoglobina, ma non sono necessarie trasfusioni di sangue. Dopo il completamento della terapia, l'anemia si risolve dopo 6 settimane.

Overdose

Sintomi principali: mal di testa, sensazione di stanchezza, vomito; molto raramente - cambiamenti nella conta ematica; con un sovradosaggio significativo, non ci sono sintomi clinici, ematologici o biochimici.

Terapia: sintomatica. La dialisi peritoneale e l'emodialisi per rimuovere la zidovudina dal corpo non sono molto efficaci, ma portano ad una maggiore escrezione del suo metabolita, il glucuronide.

istruzioni speciali

Durante la terapia è necessario un monitoraggio sistematico del quadro ematico periferico: durante i primi 3 mesi di terapia - una volta ogni 2 settimane, poi - una volta al mese.

I cambiamenti ematologici, di regola, compaiono dopo 4-6 settimane dal momento in cui il farmaco viene avviato. La neutropenia e l'anemia si verificano più spesso sullo sfondo di alte dosi di Zidovudina - da 1,2 a 1,5 g al giorno in pazienti con una diminuzione del contenuto di cellule CD4 +, con infezione avanzata da HIV. Con una diminuzione dell'emoglobina di oltre il 25% o una diminuzione del numero di neutrofili di oltre il 50% rispetto al valore iniziale, gli esami del sangue dovrebbero essere eseguiti più spesso. Una grave epatomegalia con steatosi e acidosi lattica può essere fatale, pertanto, in caso di segni clinici / di laboratorio di queste condizioni, la zidovudina viene cancellata.

I principali fattori di rischio per l'acidosi lattica includono obesità, sesso femminile, terapia a lungo termine con agenti antivirali - analoghi nucleosidici. Quando si valuta la tolleranza della zidovudina, si deve tenere in considerazione che anemia, anoressia, eruzioni cutanee, debolezza, vertigini, mal di testa, diarrea, trombocitopenia e mialgia potrebbero non essere un effetto tossico del farmaco, ma una manifestazione dell'infezione da HIV stessa e malattie secondarie ad essa associate …

La zidovudina non deve essere prescritta con altri medicinali contenenti zidovudina.

Durante la terapia è possibile lo sviluppo di una sindrome da riattivazione immunitaria e può essere necessario un intervento medico.

L'uso del farmaco non impedisce la trasmissione dell'HIV attraverso il contatto sessuale e attraverso il sangue infetto.

La zidovudina può causare accumulo / ridistribuzione di tessuto adiposo, in particolare "gobba di bufalo" (accumulo di tessuto adiposo nella regione dorsocervicale), obesità centrale, assottigliamento del tessuto adiposo in faccia / estremità, faccia "cushingoide", ingrossamento del seno.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di trattamento, dovresti astenersi dalla guida.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

La zidovudina attraversa la placenta. Non è consigliabile prescrivere la terapia alle donne prima della 14a settimana di gravidanza. Se è necessario utilizzare il farmaco durante questo periodo, è necessario bilanciare attentamente il beneficio atteso con il rischio potenziale.

A causa della minaccia di infezione del bambino, le donne non devono assumere Zidovudina durante l'allattamento.

Uso infantile

Secondo le istruzioni, la zidovudina in forma di capsule è controindicata per i bambini di età inferiore a 3 anni, compresse - per bambini di peso fino a 30 kg

Con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con grave compromissione funzionale dei reni (con clearance della creatinina <10 ml / min), viene eseguito un aggiustamento della dose.

Per violazioni della funzionalità epatica

In caso di insufficienza epatica, epatomegalia, epatite o in caso di fattori di rischio per malattie epatiche, il farmaco deve essere somministrato con cautela.

Uso negli anziani

Ai pazienti anziani viene prescritta Zidovudina con cautela.

Non ci sono raccomandazioni speciali per correggere il regime posologico in questo gruppo di pazienti. Quando si prescrive il farmaco, è necessario tenere in considerazione i cambiamenti legati all'età nei parametri del sangue periferico e lo stato funzionale dei reni.

Interazioni farmacologiche

claritromicina: ridotto assorbimento della zidovudina (l'intervallo raccomandato tra l'assunzione di questi farmaci è di 2 ore);
inibitori degli enzimi microsomiali epatici, inclusi acido acetilsalicilico, acido valproico, morfina, indometacina, codeina, ketoprofene, naprossene, lorazepam, clofibrato, cimetidina, oxazepam, inosina pranobex: aumento della concentrazione plasmatica di zidovudina;
paracetamolo: aumento dell'incidenza di neutropenia (associata all'inibizione del metabolismo della zidovudina, poiché entrambi i farmaci sono glucuronidi);
farmaci con effetti mielosoppressivi e nefrotossici, inclusi interferone alfa, dapsone, pirimetamina, cotrimossazolo, pentamidina, amfotericina B, ganciclovir, flucitosina, vincristina, vinblastina, doxorubicina: aumentano la probabilità dell'effetto tossico della zidovudina;
probenicid e altri inibitori di secrezione tubulare: prolungamento di T _{1/2 di} zidovudine;
fluconazolo: un aumento della sua concentrazione plasmatica;
radioterapia: potenziamento dell'effetto mielosoppressivo della zidovudina;
fenitoina: un cambiamento nella sua concentrazione nel sangue;
stavudina: ridotta efficacia della zidovudina (combinazione non raccomandata);
altri farmaci usati contro l'HIV (soprattutto lamivudina): effetto sinergico sulla replicazione dell'HIV in colture cellulari;
ganciclovir, interferone alfa, ribavirina, altri farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo, compresi i citostatici: aumento dell'ematotossicità della zidovudina;
rifampicina: una diminuzione della concentrazione plasmatica di zidovudina, che può portare a una diminuzione della sua efficacia (la combinazione non è raccomandata);
analoghi nucleosidici che portano a una violazione della replicazione del DNA, inclusa la ribavirina: una diminuzione dell'effetto antivirale della zidovudina (la combinazione non è raccomandata);
doxorubicina: mutuo indebolimento dell'attività (combinazione non raccomandata).

Analoghi

Gli analoghi di Zidovudine sono: Viro-Zet, Azimitem, Retrovir, Timazid, Zido-Eich, Azidothymidine.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni di Zidovudine

La zidovudina non è usata come monoterapia. Attualmente vengono prescritte potenti combinazioni di farmaci, che vengono utilizzate ad alte dosi per sopprimere la replicazione virale.

I medici notano che quasi tutti i farmaci per la terapia antiretrovirale, inclusa la zidovudina, sono altamente tossici. I cambiamenti ematologici (anemia e neutropenia) durante l'uso del farmaco di solito si sviluppano un mese dopo l'inizio del trattamento.

Nelle revisioni di Zidovudine, si nota spesso che il farmaco viene solitamente prescritto nel primo anno di terapia, dopodiché viene annullato a causa dello sviluppo di reazioni avverse.

Il prezzo di Zidovudine nelle farmacie

Prezzo approssimativo per Zidovudine (a seconda della forma di dosaggio):

compresse (60 pezzi in un pacchetto) - 1100-1280 rubli;
capsule (confezione da 100) - 1270 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!