Zometa - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Analoghi, Prezzo

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Zometa

Zometa: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Interazioni farmacologiche
11. 11. Analoghi
12. 12. Termini e condizioni di conservazione
13. 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
14. 14. Recensioni
15. 15. Prezzo in farmacia

Nome latino: Zometa

Codice ATX: M05BA08

Principio attivo: acido zoledronico

Produttore: Novartis Pharma Stein AG (Svizzera)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-07-08

Prezzi nelle farmacie: da 8000 rubli.

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Zometa è un inibitore del riassorbimento osseo nelle metastasi ossee.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio di Zometa:

• Concentrato per preparazione di soluzione per infusione: liquido limpido, incolore (5 millilitri in bottiglie incolori di plastica, in una scatola di cartone 1 bottiglia);
• Soluzione per infusione: liquido trasparente incolore (100 ml in flaconi di plastica, 1 flacone in una scatola di cartone).

Il principio attivo di Zometa è l'acido zoledronico:

• 1 flacone di concentrato - 4.264 mg di acido zoledronico monoidrato, che equivale a 4 mg di acido zoledronico anidro;
• 1 flacone di soluzione - 4 mg.

Componenti ausiliari:

• Concentrato: citrato di sodio, mannitolo, azoto, acqua per preparazioni iniettabili;
• Soluzione: mannitolo, sodio citrato diidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido zoledronico, il principio attivo di Zometa, è un bifosfonato altamente efficace che agisce selettivamente sul tessuto osseo. Il composto riduce il riassorbimento osseo agendo sugli osteoclasti. L'effetto selettivo dei bifosfonati sul tessuto osseo è spiegato dalla loro elevata affinità per il tessuto osseo mineralizzato. L'esatto meccanismo del processo a livello molecolare che fornisce l'inibizione dell'attività degli osteoclasti al momento rimane poco chiaro.

Per l'acido zoledronico, gli effetti avversi sulla formazione ossea, la mineralizzazione e le proprietà meccaniche sono rari. Il composto ha anche proprietà antitumorali, rendendo Zometa efficace nel trattamento delle metastasi ossee. In vivo, la sostanza inibisce il riassorbimento del tessuto osseo, di cui sono responsabili gli osteoclasti, ha attività antiangiogenica, aiuta a ridurre la crescita delle cellule tumorali e trasforma il microambiente del midollo osseo. Una diminuzione del riassorbimento osseo è clinicamente espressa in una diminuzione dell'intensità del dolore nel paziente.

L'acido zoledronico in vitro è caratterizzato da attività citostatica diretta, proapoptotica, anti-invasiva e antiadesiva, riduce il tasso di proliferazione degli osteoblasti e mostra un effetto citostatico sinergico se usato insieme a farmaci antitumorali.

L'acido zoledronico, sopprimendo la proliferazione e inducendo l'apoptosi, ha un effetto antitumorale diretto sul cancro al seno umano e sulle cellule del mieloma. Riduce anche la penetrazione delle cellule di cancro al seno umano attraverso la matrice extracellulare grazie alle sue proprietà antimetastatiche.

Nel cancro con metastasi che interessano le ossa, Zometa riduce il rischio di fratture e compressione del midollo spinale, previene anche lo sviluppo di ipercalcemia tumorale ed è un inibitore dell'escrezione di calcio nelle urine. Ciò porta ad una diminuzione della necessità di radioterapia.

Farmacocinetica

I bifosfonati sono scarsamente assorbiti nel tratto gastrointestinale, quindi gli esperti raccomandano l'uso di soluzioni per la somministrazione endovenosa. L'infusione provoca un aumento della concentrazione di acido zoledronico nel siero sanguigno, il cui valore massimo viene raggiunto al termine dell'infusione. Dopo 4 ore, il livello della sostanza nel sangue diminuisce del 10% e dopo 24 ore di un altro 1%.

L'acido zoledronico si lega alle proteine plasmatiche del 50%. Viene escreto attraverso i reni in più fasi, con un'emivita totale di eliminazione di 146 ore. Iniezioni ripetute (dopo 28 giorni) non provocano un effetto cumulativo. Il primo giorno, l'urina contiene il 40 ± 16% del componente attivo di Zometa dell'intera dose somministrata. Il resto dell'acido zoledronico si deposita nel tessuto osseo e viene gradualmente rilasciato nella circolazione sistemica. Il composto non viene metabolizzato e viene escreto immodificato principalmente attraverso i reni (con le feci - meno del 3%).

Indicazioni per l'uso

• Metastasi ossee di tumori maligni avanzati (cancro al seno, cancro alla prostata), mieloma, inclusa la prevenzione della riduzione del rischio di compressione del midollo spinale, fratture patologiche, ipercalcemia associata a un tumore e necessità di chirurgia ossea o radioterapia;
• Ipercalcemia dovuta a neoplasia maligna.

Controindicazioni

• Il periodo di gravidanza e allattamento;
• Infanzia;
• Ipersensibilità ai bifosfonati e ai componenti del farmaco.

Con cautela, Zometa deve essere prescritto per una grave disfunzione epatica.

L'uso del farmaco per la funzionalità renale compromessa in pazienti con ipercalcemia causata da un tumore maligno è possibile se il potenziale beneficio della terapia supera il rischio esistente. Non è consigliabile somministrare il farmaco a pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa: con un livello di creatinina sierica superiore a 265 μmol / L in pazienti con metastasi ossee e più di 400 μmol / L in ipercalcemia causata da un tumore maligno.

Istruzioni per l'uso di Zometa: metodo e dosaggio

Il concentrato per la preparazione della soluzione per infusione e la soluzione per infusione vengono utilizzati mediante somministrazione flebo endovenosa (IV).

La soluzione di diluizione concentrata deve essere priva di calcio! La soluzione per infusione viene preparata secondo le regole di asepsi. Immediatamente prima della somministrazione, il contenuto di 1 flacone di concentrato deve essere diluito in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5%. La soluzione non utilizzata può essere conservata per non più di 24 ore dal momento della preparazione a una temperatura di 2-8 ° C, e prima della somministrazione deve essere portata a temperatura ambiente, dopo averla tolta dal frigorifero.

Secondo le istruzioni, Zometa non deve essere miscelato con soluzioni contenenti calcio o cationi bivalenti (soluzione di lattato di Ringer) e con altri farmaci, pertanto, è necessario utilizzare un sistema di infusione separato per somministrare la soluzione di acido zoledronico.

La flebo endovenosa dovrebbe durare almeno 15 minuti.

Dosaggio consigliato:

• Metastasi ossee di tumori maligni comuni e mieloma: 4 mg 1 volta in 3-4 settimane. Il farmaco deve essere somministrato con l'ingestione simultanea di 500 mg di calcio e 400 unità internazionali (UI) di vitamina D al giorno;
• Ipercalcemia dovuta a tumore maligno (livello di calcio corretto per concentrazione di albumina superiore a 12 mg / dL o 3 mmol / L): 4 mg;
• Trattamento delle metastasi ossee in pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (clearance della creatinina (CC) 30-60 ml / min): con CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg di acido zoledronico.

Prima dell'introduzione di Zometa, parallelamente o dopo di essa, al paziente deve essere prescritta l'introduzione di soluzione fisiologica per garantire un'adeguata idratazione.

Prima di ogni somministrazione del farmaco, deve essere determinata la concentrazione di creatinina sierica; in caso di funzionalità renale compromessa, la somministrazione della dose successiva deve essere posticipata. Parametri della disfunzione renale:

• Pazienti con valori basali di creatinina normali (inferiori a 1,4 mg / dl) - con un aumento della concentrazione di creatinina sierica di 0,5 mg / dl;
• Pazienti con un livello di creatinina basale superiore a 1,4 mg / dL - con un aumento della creatinina sierica di 1 mg / dL.

Il trattamento può essere ripreso alla dose precedente solo dopo che la concentrazione di creatinina è stata ripristinata al livello iniziale (più o meno il 10%).

Effetti collaterali

• Organi ematopoietici: spesso - anemia; a volte - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
• Sistema urinario: spesso - disfunzione renale; a volte - ematuria, insufficienza renale acuta, proteinuria;
• Sistema nervoso: spesso - mal di testa; a volte - disturbi del gusto, vertigini, ipoestesia, parestesia, iperestesia, disturbi del sonno, ansia, tremore; raramente - confusione di coscienza;
• Apparato digerente: spesso - anoressia, nausea, vomito; a volte - secchezza delle fauci, dolore addominale, diarrea, costipazione, stomatite, dispepsia;
• Organo della vista: spesso - congiuntivite; a volte - visione "offuscata"; molto raramente - episclerite, uveite;
• Sistema muscoloscheletrico: spesso - mialgia, dolore osseo, dolore generalizzato, artralgia; a volte - crampi muscolari;
• Sistema respiratorio: a volte - tosse, mancanza di respiro;
• Sistema cardiovascolare: a volte - una diminuzione o un aumento pronunciato della pressione sanguigna (BP); raramente - bradicardia;
• Sistema immunitario: qualche volta - reazioni di ipersensibilità; raramente - angioedema;
• Reazioni dermatologiche: a volte - prurito della pelle, sudorazione eccessiva, eruzione cutanea (inclusi eritematosi e maculari);
• Indicatori di laboratorio: molto spesso - ipofosfatemia; spesso - ipocalcemia, aumento della concentrazione di creatinina e urea nel siero del sangue; a volte - ipopotassiemia, ipomagnesiemia; raramente - ipernatriemia, iperkaliemia;
• Altri: spesso - sindrome simil-influenzale (brividi, malessere generale, febbre, condizione dolorosa), febbre; a volte - dolore al petto, edema periferico, astenia, aumento di peso; molto raramente - una diminuzione della pressione sanguigna, che causa svenimento o collasso circolatorio (principalmente in pazienti con fattori di rischio), broncocostrizione, sviluppo di sonnolenza, fibrillazione atriale, reazioni anafilattiche o shock, orticaria;
• Reazioni locali: irritazione, dolore, gonfiore, nel sito di iniezione - formazione di un infiltrato.

Overdose

In caso di sovradosaggio acuto di Zometa, si osservano disfunzione renale, inclusa insufficienza renale, e cambiamenti nella composizione elettrolitica, inclusa una diminuzione del livello di magnesio, calcio e fosfato nel sangue.

Se la dose raccomandata viene significativamente superata, il paziente deve rimanere sotto costante controllo medico. Con lo sviluppo dell'ipocalcemia, accompagnata da sintomi clinici, si consiglia un'infusione di gluconato di calcio.

istruzioni speciali

Quando Zometa viene prescritto per la funzionalità renale compromessa in pazienti con ipercalcemia dovuta a neoplasia maligna, il criterio principale per valutare la fattibilità della terapia è l'eccesso dei benefici dell'uso del farmaco rispetto al potenziale rischio.

Prima di ogni somministrazione della soluzione, è necessario determinare il livello di creatinina nel siero del sangue.

Per le metastasi ossee in pazienti con insufficienza renale lieve e moderata, il trattamento deve essere iniziato con dosi inferiori. Se durante il periodo di trattamento si verifica un disturbo renale funzionale, la terapia può essere continuata solo dopo il recupero fino al livello di concentrazione di creatinina iniziale (più / meno 10%).

A causa del rischio di complicanze del sistema cardiovascolare sullo sfondo dell'iperidratazione del paziente, la somministrazione del farmaco deve essere avviata solo dopo aver valutato lo stato di idratazione del corpo. In caso di violazioni, il paziente deve essere iniettato con soluzione salina prima, durante o dopo l'infusione del farmaco.

L'uso di Zometa deve essere accompagnato da un monitoraggio costante del livello di creatinina, fosforo, calcio, magnesio nel siero del sangue. Con lo sviluppo di ipofosfatemia, ipocalcemia o ipomagnesemia, al paziente viene inoltre prescritta l'introduzione di fondi appropriati.

Quando si somministra il farmaco per la prevenzione della riduzione del rischio di compressione del midollo spinale, fratture patologiche, ipercalcemia causata da un tumore, riducendo la necessità di chirurgia ossea o radioterapia, si deve tenere presente che l'effetto terapeutico si verifica dopo 2-3 mesi di trattamento.

I fattori di rischio che influenzano lo sviluppo della disfunzione renale includono: precedente insufficienza renale, disidratazione, somministrazione ripetuta di bifosfonati, uso di agenti nefrotossici, somministrazione troppo rapida della soluzione di Zometa.

Durante il periodo di trattamento, non è consigliabile eseguire manipolazioni dentali, pertanto, prima di prescrivere il farmaco, il paziente deve sottoporsi a una visita odontoiatrica, curare i denti problematici e ricevere raccomandazioni sulla necessità di una stretta osservanza delle regole dell'igiene orale.

I malati di cancro hanno un rischio di osteomielite, patologie infettive e infiammatorie del cavo orale, osteonecrosi della mascella sullo sfondo della terapia antitumorale.

I fattori di rischio per l'osteonecrosi della mandibola comprendono il cancro e il trattamento concomitante (uso di corticosteroidi, chemioterapia, radioterapia), patologie concomitanti (inclusa anemia, pregressa malattia orale, coagulopatia, infezioni).

Sullo sfondo dell'uso di acido zoledronico, è possibile lo sviluppo di un forte dolore transitorio alle articolazioni, ai muscoli e alle ossa.

L'uso simultaneo di Aklasta, il cui principio attivo è l'acido zoledronico, è controindicato.

L'influenza di Zometa sulla capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi non è stata stabilita.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

La nomina di Zometa durante la gravidanza è vietata. Il farmaco può influire negativamente sul feto. Studi condotti su animali hanno rivelato un effetto tossico sulla funzione riproduttiva di questi ultimi. Non ci sono informazioni affidabili sull'uso di Zometa durante la gravidanza negli esseri umani.

Il concepimento durante il trattamento con bifosfonati aumenta il rischio di anomalie fetali (p. Es., Disturbi della crescita scheletrica e altre malformazioni). La relazione tra il rischio e il tempo trascorso tra la cancellazione di Zometa e la fecondazione non è nota. I pazienti in età riproduttiva devono essere avvertiti della necessità di utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante il trattamento.

Non è noto se il principio attivo di Zometa penetri nel latte materno, pertanto la somministrazione del farmaco è controindicata durante l'allattamento.

Interazioni farmacologiche

Non si sono verificate interazioni clinicamente significative quando Zometa è stato combinato con farmaci antineoplastici, diuretici, antibiotici, analgesici e altre terapie antitumorali.

È stato riscontrato che l'acido zoledronico non inibisce gli enzimi del sistema del citocromo P ₄₅₀ e non ha un legame significativo con le proteine plasmatiche.

Si deve usare cautela quando usato in combinazione con aminoglicosidi (perché a causa dell'azione simultanea dei farmaci, aumenta il rischio di un aumento del livello di concentrazione di calcio nel plasma sanguigno) e farmaci con un effetto nefrotossico pronunciato.

Nel mieloma multiplo, la combinazione con talidomide aumenta il rischio di disfunzione renale.

Il farmaco è farmaceuticamente incompatibile con soluzioni contenenti calcio per infusione, inclusa la soluzione di Ringer.

Per l'introduzione di Zometa, è consentito utilizzare flaconcini di vetro, sistemi di infusione, sacche di cloruro di polivinile, polietilene e polipropilene con soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5%.

Analoghi

Gli analoghi di Zometa sono: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Zometa

Nonostante l'alto costo, le recensioni di Zometa confermano l'efficacia del farmaco. Oggi l'acido zoledronico è considerato il bifosfonato con l'effetto più potente sul corpo, quindi il farmaco viene spesso prescritto per l'osteoporosi nel periodo postmenopausale.

Quando si utilizza Zometa durante tutto l'anno (1 mg 4 volte l'anno, 2 mg 2 volte l'anno o 4 mg una volta), si osserva un aumento della densità del collo del femore e delle vertebre lombari. È adatto anche per il trattamento dell'osteoporosi secondaria causata da un processo metastatico.

Gli studi clinici hanno confermato l'efficacia del farmaco nel trattamento del cancro, quindi è ampiamente utilizzato nella pratica degli oncologi. Gli esperti ritengono che l'inibizione del riassorbimento osseo possa influenzare positivamente la progressione del cancro in generale e prolungare il periodo di remissione del cancro al seno dopo l'intervento chirurgico o la radioterapia.

Abbastanza spesso, i pazienti notano la presenza di effetti collaterali associati all'assunzione di Zometa. L'acido zoledronico EV per la prima volta può causare febbre, malessere, dolore muscolare e sintomi simil-influenzali, ma questi sintomi scompaiono con le infusioni successive. In questo caso, le sensazioni di dolore diminuiscono e il livello di calcio è normalizzato.

In casi isolati, dopo una recente estrazione del dente, il paziente presentava osteonecrosi della mascella.

Il prezzo di Zomet nelle farmacie

È possibile acquistare una bottiglia di concentrato per la preparazione di una soluzione per infusione di 4 mg / 5 ml in farmacia per circa 10.700-12.000 rubli. Il prezzo di Zometa sotto forma di una soluzione per infusione di 4 mg / 100 ml è in media di 11.900-13.500 rubli (per bottiglia).

Zometa: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Zometa 4 mg / 5 ml concentrato per la preparazione della soluzione per infusione 5 ml 1 pz. RUB 8.000 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!