Isentress - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Prezzo, Analoghi Di Tablet

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Isentress

Isentress: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Isentress

Codice ATX: J05AX08

Ingrediente attivo: raltegravir (Raltegravir)

Produttore: MSD International GmbH (Singapore Branch) [MSD International GmbH (Singapore Branch)] (Singapore); MSD International GmbH (Irlanda / Paesi Bassi); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (USA); R-Pharm JSC (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07

Prezzi nelle farmacie: da 19.500 rubli.

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Isentress è un farmaco antivirale attivo contro il virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio del farmaco Isentress:

• compresse rivestite con film, dosaggio 400 mg: biconvesse, ovali, rosa, con impresso su un lato "227";
• compresse rivestite con film, dosaggio 600 mg: biconvesse, ovali, gialle, con impresso il logo Merck e 242 su un lato;
• compresse masticabili, dosaggio 25 mg: piatto-cilindrico, con bordi smussati, tondo, giallo chiaro intervallato da bianco, da un lato inciso con il logo della società Merck e dall'altro - "473";
• compresse masticabili, dosaggio 100 mg: biconvesse, ovali, arancio chiaro intervallate da bianco, da un lato c'è una linea di demarcazione e dall'altro c'è un'incisione del logo Merck e "477", separati da una linea.

Confezione: 60 pz. in flaconcini di polietilene ad alta densità, in una scatola di cartone 1 flacone e istruzioni per l'uso di Isentress.

1 compressa rivestita con film contiene:

• principio attivo: raltegravir potassio - 434,4 o 651,6 mg (equivalente a raltegravir nella quantità di 400 e 600 mg);
• componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, magnesio stearato; inoltre per 400 mg - ipromellosa 2208, lattosio monoidrato, calcio idrogeno fosfato, poloxamer 407 (include lo 0,01% di butilidrossitoluene come antiossidante), sodio stearil fumarato; inoltre per 600 mg - croscarmellosa sodica, ipromellosa 2910;
• rivestimento del film: 400 mg - colorante rosa Opadray II 85F94224 (macrogol, biossido di titanio, alcol polivinilico, talco, ossido rosso colorante di ferro e ossido nero); 600 mg - cera carnauba, Opadray II giallo 39K170005 (ipromellosa 2910, lattosio monoidrato, triacetina, biossido di titanio, ossido giallo colorante di ferro e ossido nero).

1 compressa masticabile contiene:

• ingrediente attivo: raltegravir potassio - 27,16 o 108,6 mg (equivalente a raltegravir nella quantità di 25 e 100 mg);
• componenti aggiuntivi: sucralosio, iprolosa, Opadray incolore YS-1-19025-A ^*, sodio saccarinato, Surelease E-7-19040 ^**, mannitolo, sodio citrato diidrato, ammonio glicirrizinato (Magnasweet 135 ^***), magnesio stearato, crospovidone, sodio stearil fumarato, ossido di ferro colorante giallo, aroma naturale e artificiale di arancia 501331 TP0551, aroma naturale di banana WONF Durarome 501392 TD0991, aroma mascherante naturale e artificiale 501482 TP0424 ^****; inoltre per 100 mg - colorante rosso ossido di ferro.

Appunti

^* - contiene ipromellosa 2910 / 6cP e macrogol

^** - include una sospensione acquosa al 25% di etilcellulosa in acqua purificata, idrossido di ammonio, etilcellulosa 20cP, trigliceridi a catena media, acido oleico

^*** - è costituito da estratto di liquirizia, fruttosio e sorbitolo

^**** - contiene aspartame

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Isentress - raltegravir, inibisce l'attività catalitica dell'enzima coinvolto nella moltiplicazione (replicazione) del virus HIV - HIV integrasi. L'inibizione di quest'ultimo impedisce l'introduzione covalente o l'integrazione nel genoma della cellula ospite del genoma dell'HIV nelle prime fasi dell'infezione. I genomi dell'HIV che non vengono introdotti nel DNA umano non possono produrre nuove particelle virali; quindi, l'inibizione del processo di integrazione blocca l'ulteriore diffusione dell'infezione virale nel corpo. In relazione alle fosfotransferasi umane, comprese le DNA polimerasi α, β e γ, l'attività inibitoria del raltegravir è debolmente espressa.

A un livello plasmatico di 31 ± 20 nmol / L, raltegravir ha inibito la replicazione virale del 95% (concentrazione inibitoria 95% - IC ₉₅) in colture cellulari di linfociti T umani infettati con variante HIV-1 H9IIIB adattata a colture cellulari, rispetto alla coltura cellulare infettata da virus di controllo. A concentrazioni del principio attivo comprese tra 6 e 50 nmol / L, l'IC _{95 è} stata raggiunta in colture di cellule mononucleate del sangue periferico attivate da mitogeni umane infettate con vari ceppi clinici primari di HIV-1, inclusi ceppi di 5 sottotipi non B, nonché ceppi resistenti agli inibitori della proteasi dell'HIV e agli inibitori della trascrittasi inversa.

Durante l'analisi di un singolo ciclo di infezione, raltegravir infezione inibito indotta da 23 ceppi di HIV, che sono 5 sottotipi non-B e 5 forme circolanti ricombinanti con IC ₅₀ - 5-12 nmol / L. Le mutazioni dell'integrasi dell'HIV-1, che contribuiscono alla comparsa di ceppi virali resistenti all'influenza del raltegravir (sviluppato in pazienti che hanno ricevuto il farmaco, o in vitro), contengono prevalentemente sostituzioni nelle posizioni 148 (Q148 è sostituito da H, K o R), 143 (Y143 è sostituito da C, H o R) o 155 (sostituzione N155 per H), in combinazione con almeno un'ulteriore mutazione (ad esempio, T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

I virus ricombinanti con l'inclusione di una mutazione primaria (Q148H, K o R o N155H) erano caratterizzati da una ridotta capacità di replicarsi e da una scarsa sensibilità al raltegravir in vitro. Le mutazioni secondarie del virus hanno portato a un'ulteriore diminuzione della sensibilità al principio attivo, in alcuni casi compensando l'indebolimento della capacità di replicazione del virus.

Le mutazioni associate alla comparsa di resistenza al raltegravir possono anche indurre la formazione di resistenza a un altro inibitore del trasferimento della catena dell'integrasi, elvitegravir.

In uno studio clinico controllato con placebo a cui hanno preso parte volontari sani, una singola dose di Isentress alla dose di 1600 mg non ha influenzato la durata dell'intervallo QTc, nonostante il fatto che la sua concentrazione massima (C _max) nel plasma sanguigno fosse 4 volte più che con una singola dose di 400 mg.

Farmacocinetica

Nei pazienti adulti, raltegravir viene assorbito rapidamente dopo somministrazione orale a stomaco vuoto, la C _max plasmatica nel sangue viene osservata circa 3 ore dopo. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la C _{max della} sostanza aumentano in proporzione alla dose nell'intervallo di dose da 100 a 1600 mg. Valori Il contenuto di raltegravir nel plasma 12 ore dopo la somministrazione (C _12h) è aumentato proporzionalmente con la dose nell'intervallo di dose da 100 a 800 mg e leggermente inferiore in un intervallo da 100 a 1600 mg.

Quando si utilizza Isentress 2 volte al giorno, si osserva uno stato di equilibrio per circa 2 giorni dopo l'inizio del corso. I valori AUC e C _max confermano l'assenza o l'accumulo minimo della sostanza e il valore C _{12 h} indica un accumulo insignificante. Quando usato come farmaco in monoterapia con raltegravir 2 volte al giorno, 400 mg del valore medio geometrico dell'AUC nell'intervallo da 0 a 12 ore (AUC _0-12ch) era 14,3 mol / l × h, il valore di C _12h - 142 nmol / l … La biodisponibilità assoluta del prodotto non è stata determinata.

In media, l'83% del raltegravir si lega alle proteine del plasma sanguigno nell'intervallo di concentrazione da 2 a 10 μmol. Nel processo di studi preclinici, è stato riscontrato che il principio attivo penetrava facilmente la barriera placentare nei ratti, ma non attraversava in modo significativo la barriera ematoencefalica (BBB).

In due studi clinici che hanno coinvolto pazienti con infezione da HIV-1 che hanno ricevuto Raltegravir alla dose di 400 mg due volte al giorno, è stato rapidamente fissato nel liquido cerebrospinale. Nel primo studio nel liquido cerebrospinale, il livello medio di raltegravir era del 5,8% (intervallo da 1 a 53,5%) del livello corrispondente nel plasma sanguigno e nel secondo studio - 3% (intervallo da 1 a 61%) da livello corrispondente nel plasma sanguigno. Le mediane dei valori stabiliti erano circa 3-6 volte inferiori ai livelli della frazione libera di raltegravir nel plasma sanguigno.

Secondo i risultati di studi in cui sono stati utilizzati inibitori selettivi dell'isoforma dell'enzima uridina difosfato glucuronil transferasi (UDFGT), prodotta per espressione di DNA complementare, UDFGT1A1 è uno dei principali enzimi responsabili della formazione del raltegravir glucuronide. Secondo questi risultati, nell'uomo, la principale via di trasformazione metabolica del raltegravir è il processo di glucuronidazione mediato da UDPGT1A1. La durata della fase finale dell'emivita (T _1/2) della sostanza è di circa 9 ore e la maggior parte dell'AUC corrisponde alla fase α più breve della T _1/2 apparente _della sostanza attiva, in media 1 ora.

Dopo l'ingestione orale di raltegravir radiomarcato, circa il 32% della dose ricevuta viene escreta dai reni e il 51% attraverso l'intestino. Nelle feci è stato rilevato solo raltegravir, formato probabilmente dall'idrolisi del raltegravir glucuronide, che è stato eliminato nella bile. Raltegravir e raltegravir-glucuronide sono stati rilevati nelle urine rispettivamente al 9 e 23% della dose iniziale. Il principale ingrediente radioattivo circolante nel plasma sanguigno era il raltegravir, che rappresentava una media del 70% della radioattività totale, il restante 30% era raltegravir-glucuronide.

Il sesso, l'indice di massa corporea (BMI) e l'etnia razziale dei pazienti non hanno un effetto clinicamente significativo sui parametri farmacocinetici di Isentress e non richiedono un aggiustamento della dose.

Nei bambini di età inferiore a 2 anni, la farmacocinetica del farmaco non è stata studiata.

Per adolescenti e bambini di età superiore a 2 anni (compresse masticabili) e di età superiore a 6 anni (compresse rivestite con film) le dosi di raltegravir per il trattamento dell'infezione da HIV-1 sono raccomandate sulla base del fatto che i suoi parametri farmacocinetici di base sono paragonabili a quelli dei pazienti adulti che hanno ricevuto 2 volte compresse rivestite con film al giorno alla dose di 400 mg.

Indicazioni per l'uso

Isentress è raccomandato per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in combinazione con altri farmaci antiretrovirali:

• compresse rivestite con film: negli adulti, adolescenti e bambini dai 6 anni di età in su con un peso corporeo di almeno 25 kg (dosaggio 400 mg) o con un peso corporeo di almeno 40 kg (dosaggio 600 mg);
• compresse masticabili: nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, sia in precedenza che non ricevevano terapia antiretrovirale (ART).

Controindicazioni

Assoluto:

• gravidanza e allattamento;
• età fino a 6 anni e peso corporeo fino a 25 kg (400 mg) o peso corporeo fino a 40 kg (600 mg) - per compresse rivestite con film; età fino a 2 anni e peso corporeo fino a 7 kg - per compresse masticabili;
• carenza di saccarasi / isomaltasi, intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio - per compresse masticabili (contengono sorbitolo e fruttosio);
• intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio / galattosio o deficit di lattasi - per compresse rivestite con film (contengono lattosio);
• fenilchetonuria - per le compresse masticabili perché contengono fenilalanina come componente dell'aspartame (0,05 mg alla dose di 25 mg e circa 0,1 mg alla dose di 100 mg);
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Parente (prenda le compresse di Isentress con cautela):

• grave insufficienza epatica;
• miopatia e rabdomiolisi (compresi i dati nell'anamnesi), nonché condizioni e fattori predisponenti al loro sviluppo;
• uso simultaneo con potenti induttori di UDFGT1A1 (inclusa rifampicina) o con antiacidi contenenti magnesio / alluminio; inoltre per 600 mg - con tipranavir / ritonavir, atazanavir;
• depressione, inclusa la presenza di idee e comportamenti suicidari (registrata principalmente in pazienti con una storia di depressione o malattia psichiatrica);
• vecchiaia - per compresse rivestite con film.

Isentress, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Isentress vengono utilizzate per via orale, in combinazione con altri farmaci antiretrovirali. Il tempo di ricezione non dipende dalla dieta.

Un medico con sufficiente esperienza nel trattamento dell'infezione da HIV dovrebbe prescrivere e condurre il trattamento con il farmaco.

Compresse rivestite con film

Le compresse rivestite con film devono essere deglutite intere senza rompersi, frantumarsi o masticare.

Per adulti, adolescenti e bambini con un peso corporeo di almeno 25 kg, si consiglia di assumere Isentress alla dose di 400 mg 2 volte al giorno, 1 compressa, la dose giornaliera è di 800 mg. Se è necessario passare ulteriormente all'assunzione di compresse alla dose di 600 mg, ai pazienti, inclusi i bambini con un peso corporeo di almeno 40 kg, viene prescritto un farmaco alla dose di 1200 mg - 2 compresse da 600 mg, da assumere 1 volta al giorno.

Se i pazienti pediatrici hanno difficoltà a deglutire le compresse rivestite, prendere in considerazione il passaggio alle compresse masticabili Isentress.

Compresse masticabili

La dose giornaliera massima consentita di compresse masticabili è di 300 mg 2 volte al giorno. Non sono stati condotti studi su questa forma di terapia antivirale in adulti e adolescenti con infezione da HIV di età compresa tra 12 e 18 anni.

Poiché le forme di dosaggio di Isentress non sono bioequivalenti, le compresse masticabili non devono essere sostituite con compresse rivestite con film alla dose di 400 mg.

Dosi singole raccomandate ^{* di} compresse masticabili per bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, a seconda del peso corporeo (con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno):

• > 7 ma <10 kg: 50 mg - ½ compressa da 100 mg ¹;
• ≥ 10 ma <14 kg: 75 mg - 3 compresse da 25 mg;
• ≥ 14 ma <20 kg: 100 mg - 1 compressa da 100 mg;
• ≥ 20 ma <28 kg: compresse da 150 mg - 1½ 100 mg;
• ≥ 28 ma <40 kg: 200 mg - 2 compresse da 100 mg;
• ≥ 40 kg: 300 mg - 3 compresse da 100 mg.

Appunti

^* - le raccomandazioni sulla dose per il peso corporeo si basano su circa 6 mg / kg / dose 2 volte al giorno

¹ - le compresse masticabili alla dose di 100 mg possono essere divise in due metà, tuttavia, tale divisione dovrebbe essere evitata se possibile

I pazienti devono attenersi rigorosamente allo schema posologico, poiché la dose di raltegravir deve essere modificata man mano che il bambino cresce.

Si raccomanda agli adulti e agli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni con un peso corporeo di almeno 25 kg di assumere Isentress sotto forma di compresse rivestite con film alla dose di 400 mg.

Effetti collaterali

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate negli studi clinici e sono associate a vari gradi di probabilità con l'uso di Isentress o in combinazione con un'altra ART:

• malattie infettive e parassitarie: raramente - follicolite, infezione del tratto respiratorio superiore, rinofaringite, herpes genitale, herpes simplex, herpes zoster, infezione da herpes, gastroenterite, ascesso linfonodale, influenza, mollusco contagioso;
• sistema immunitario: raramente - ipersensibilità al farmaco, sindrome da ricostituzione immunitaria, reazioni di ipersensibilità;
• sistema ematopoietico e sistema linfatico: raramente - anemia, indolenzimento dei linfonodi, anemia da carenza di ferro, neutropenia, linfoadenopatia, trombocitopenia ¹;
• metabolismo: spesso - diminuzione dell'appetito; raramente - aumento dell'appetito, iperfagia, iperlipidemia, iperglicemia, ipercolesterolemia, dislipidemia, diabete mellito, cachessia, metabolismo dei grassi alterato, polidipsia;
• neoplasie non specificate, benigne e maligne (compresi polipi e cisti): raramente - papillomatosi cutanea;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa, iperreattività psicomotoria ², vertigini; raramente - diminuzione della qualità del sonno, sonnolenza, tremore, cefalea tensiva, emicrania, ipersonnia, disgeusia, vertigini posturali, ridotta attenzione, disturbi della memoria, sindrome del tunnel carpale, ipestesia, letargia, parestesie, neuropatia periferica, disturbi cognitivi, amnesia;
• disturbi mentali: spesso - insonnia, sogni insoliti, incubi, depressione, disturbi del comportamento ²; raramente - disturbi del sonno, insonnia nel cuore della notte, cambiamenti di umore, ansia, umore depresso, disturbi mentali, disturbo depressivo maggiore, attacchi di panico, tentativi di suicidio, comportamento suicidario ¹, ideazione suicidaria ¹ (soprattutto se c'è una storia di malattia psichiatrica);
• organo dell'udito e disturbi labirintici: spesso - vertigini; raramente - tinnito;
• organo della vista: raramente - diminuzione dell'acuità visiva;
• sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: raramente - congestione nasale, epistassi, disfonia;
• sistema cardiovascolare: raramente - vampate di sangue sulla pelle del viso con sensazione di calore, palpitazioni, ipertensione arteriosa, battiti prematuri ventricolari, bradicardia sinusale;
• fegato e vie biliari: raramente - steatosi epatica, epatite, insufficienza epatica ¹, epatite alcolica;
• genitali e ghiandola mammaria: raramente - sintomi di menopausa, ginecomastia, disfunzione erettile;
• reni e vie urinarie: raramente - nicturia, nefrolitiasi, nefrite, disfunzione renale, cisti renale, insufficienza renale, nefrite tubulointerstiziale;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea; raramente - pelle secca, acne, eruzione cutanea da acne, alopecia, lipoatrofia facciale, eritema, lipodistrofia acquisita, lipoatrofia, lipoipertrofia, sudorazione notturna, iperidrosi, prurito (locale e generalizzato), prurigo, orticaria, rash pruriginoso, rash maculare / maculare altre lesioni cutanee, eruzione cutanea da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) ¹, sindrome di Stevens-Johnson ¹;
• sistema muscolo-scheletrico: raramente - dolore laterale, mal di schiena, dolore agli arti, artrite, artralgia, mialgia, osteopenia, dolore al collo, tendinite, osteoporosi, miopatia, poliartrite, rabdomiolisi ¹;
• apparato digerente: spesso - dispepsia, nausea, vomito, gonfiore / dolore addominale, flatulenza, diarrea; raramente - indolenzimento durante la deglutizione, secchezza delle fauci, eruttazione, dolore nella parte superiore dell'addome, fastidio nella regione epigastrica / addome, indolenzimento nell'addome, costipazione, sensazione di disagio nell'ano, duodenite erosiva, glossite, gengivite, reflusso gastroesofageo ulcera peptica, pancreatite acuta, sanguinamento rettale;
• intossicazione, lesione e complicazioni di manipolazione: raramente - overdose involontaria;
• dati di laboratorio e strumentali: spesso: aumento dell'attività plasmatica di aspartato aminotransferasi (AST), alanina aminotransferasi (ALT), amilasi pancreatica e lipasi, aumento dei trigliceridi e del numero di linfociti atipici; raramente - una diminuzione del numero assoluto di neutrofili plasmatici; aumento dell'attività nel plasma della creatinfosfochinasi (CPK), fosfatasi alcalina (ALP), diminuzione del contenuto di albumina; un aumento del livello di bilirubina, creatinina, colesterolo (CS), azoto ureico, glucosio (compresi quelli determinati a stomaco vuoto), colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL-C), colesterolo lipoproteico ad alta densità (HDL-C); un aumento del valore del rapporto internazionale normalizzato (INR), una diminuzione del numero di leucociti e piastrine nel sangue, presenza di glucosio ed eritrociti nelle urine; aumento / diminuzione del peso corporeo,aumento della circonferenza della vita;
• disturbi generali: spesso - febbre, astenia, debolezza; raramente - brividi, fastidio al torace, malessere, ansia, aumento del tessuto adiposo, edema facciale, dolore, edema periferico, neoplasia sottomandibolare.

Appunti

¹ - effetti collaterali non causati dall'uso di Isentress, che sono stati registrati nel periodo post-registrazione e non sono stati rilevati negli studi clinici

² - eventi avversi correlati al farmaco rilevati in un bambino: disturbo comportamentale e iperreattività psicomotoria di III grado, insonnia

Secondo i dati degli studi clinici, durante l'assunzione di raltegravir alle dosi raccomandate in combinazione con altri farmaci antiretrovirali in bambini e adolescenti di età compresa tra 2 e 18 anni con infezione da HIV-1, la gravità, la frequenza e il tipo di effetti collaterali causati dall'assunzione di Isentress erano gli stessi degli adulti.

Overdose

Sullo sfondo di un sovradosaggio di Isentress, non sono stati registrati sintomi specifici. Quando volontari sani hanno assunto raltegravir in un regime di 1600 mg una volta al giorno e 800 mg due volte al giorno, la terapia è stata ben tollerata senza alcun segno di tossicità. Durante gli studi di fase II / III, una singola dose del farmaco in una dose giornaliera di 1800 mg non ha mostrato effetti tossici. Secondo i dati disponibili, si può concludere che il farmaco è ben tollerato se usato due volte al giorno a dosi fino a 800 mg, nonché in combinazione con farmaci che ne aumentano l'esposizione del 50-70% (atazanavir, tenofovir, ecc.). Poiché raltegravir ha un ampio range terapeutico, il suo potenziale tossico è piuttosto limitato a causa del sovradosaggio.

Se si sospetta un sovradosaggio, si raccomandano misure di supporto standard, come l'evacuazione del farmaco non assorbito dal tubo digerente, il monitoraggio dei segni vitali (incluso l'ECG), la terapia sintomatica. Il tasso di escrezione di raltegravir durante la dialisi non è stato stabilito.

istruzioni speciali

I pazienti devono essere informati che l'attuale combinazione ART non cura l'infezione da HIV e non impedisce la trasmissione dell'HIV attraverso il contatto sessuale o la trasmissione del sangue ad altri. Durante il periodo di trattamento con Isentress, devono essere mantenute adeguate misure di sicurezza per prevenire la trasmissione del virus. Durante la terapia, è estremamente importante essere sotto la supervisione di uno specialista, poiché durante questo periodo possono ancora verificarsi infezioni o altre condizioni indesiderabili caratteristiche dei pazienti con infezione da HIV (infezioni opportunistiche).

Raltegravir ha una barriera genetica relativamente bassa all'emergere di resistenza, pertanto, al fine di potenziare l'effetto della terapia e ridurre il rischio di sviluppare resistenza a Isentress, dovrebbe, se possibile, essere usato in combinazione con altri due agenti antiretrovirali attivi.

Il medico deve essere informato del verificarsi di qualsiasi sintomo insolito, nonché della persistenza o dell'aggravamento di qualsiasi reazione avversa nota.

Nei pazienti affetti da HIV con una forma grave di immunodeficienza, nella fase iniziale dell'ARVT combinato, può verificarsi la cosiddetta sindrome da immunoricostituzione, che è una reazione infiammatoria a infezioni opportunistiche correnti / residue asintomatiche - infezioni micobatteriche focali / disseminate; Polmonite da Pneumocystis causata da Pneumocystis jirovecii; retinite da citomegalovirus e altri. Questa complicanza può aumentare la gravità dei sintomi esistenti e portare ad un aggravamento delle condizioni cliniche. Di norma, la comparsa di una tale reazione è possibile durante le prime settimane o mesi dopo l'inizio del trattamento combinato. Qualsiasi sintomo infiammatorio deve essere valutato e trattato se necessario.

Sullo sfondo dello sviluppo della sindrome da recupero immunitario, è possibile la comparsa di disturbi autoimmuni come la malattia di Graves. Tuttavia, lo sviluppo di tali fenomeni può essere registrato molti mesi dopo l'inizio del ciclo di trattamento.

Nonostante l'eziologia dell'osteonecrosi sia considerata multifattoriale (inclusa immunodeficienza grave, consumo di alcol, terapia GCS, BMI elevato), ci sono segnalazioni di casi di questa complicanza, specialmente con ART combinata a lungo termine e / o nelle ultime fasi dell'infezione da HIV. Se si verificano sintomi come mobilità limitata, rigidità o dolore alle articolazioni, consultare immediatamente il medico.

Se compaiono segni / sintomi di una reazione di ipersensibilità o gravi reazioni dermatologiche, che possono includere: debolezza, malessere generale, eruzione cutanea accompagnata da febbre o eruzione cutanea grave, formazione di vesciche sulla pelle, dolore muscolare / articolare, danni alla bocca, gonfiore del viso, congiuntivite, eosinofilia, epatite, angioedema, è necessario interrompere urgentemente il trattamento con Isentress e altri farmaci che possono causare tali condizioni. In questi casi, è necessario monitorare attentamente lo stato clinico, compreso il livello di aminotransferasi epatiche, e condurre un trattamento appropriato. Il rifiuto prematuro della terapia con un farmaco o altri mezzi, presumibilmente associati a queste complicanze, dopo l'inizio di una grave eruzione cutanea, può portare allo sviluppo di reazioni pericolose per la vita.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'influenza di Isentress sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di concentrazione non è stata studiata. Poiché durante la terapia possono verificarsi visione offuscata, sonnolenza e vertigini, i pazienti devono guidare veicoli e lavorare con altre apparecchiature complesse con estrema cautela.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti studi controllati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di Isentress nelle donne in gravidanza, pertanto l'assunzione del farmaco durante la gravidanza è controindicata.

Non sono disponibili dati sull'assunzione di raltegravir nel latte materno umano. Tuttavia, nel corso degli studi sugli animali, è stata rivelata la penetrazione del principio attivo nel latte nei ratti in allattamento: quando raltegravir è stato utilizzato a una dose giornaliera di 600 mg / kg, il suo livello nel latte ha superato il livello plasmatico di una media di 3 volte.

L'allattamento al seno non è raccomandato alle madri con infezione da HIV per evitare la trasmissione del virus ai bambini, Isentress non deve essere usato durante l'allattamento.

Uso infantile

Le compresse masticabili di Isentress sono controindicate per i bambini di età inferiore a 2 anni con un peso corporeo inferiore a 7 kg. L'assunzione di compresse rivestite con film è controindicata nei bambini di età inferiore a 6 anni: a una dose di 400 mg - con peso corporeo di un bambino inferiore a 25 kg, a una dose di 600 mg - inferiore a 40 kg.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con compromissione funzionale dei reni non necessitano di una selezione individuale delle dosi di Isentress. A causa del fatto che l'efficacia della dialisi con raltegravir non è stata stabilita, non è consigliabile assumere il farmaco alla vigilia di una sessione di dialisi.

Per violazioni della funzionalità epatica

La sicurezza e l'efficacia del trattamento farmacologico in pazienti con gravi malattie epatiche concomitanti non sono state stabilite. In presenza di grave insufficienza epatica, Isentress deve essere assunto con estrema cautela. Nei pazienti con disfunzione epatica, inclusa l'epatite cronica, sullo sfondo dell'ARVT combinato, la frequenza delle disfunzioni epatiche aumenta, a seguito della quale i pazienti in questo gruppo a rischio sono soggetti a monitoraggio secondo la pratica standard. Se sviluppano segni di peggioramento della malattia epatica, è necessario considerare di interrompere temporaneamente o sospendere il farmaco.

I pazienti con epatite cronica B o C che stanno anche ricevendo ARVT combinato hanno un aumentato rischio di reazioni avverse al fegato gravi e potenzialmente pericolose per la vita.

In presenza di disturbi funzionali lievi e moderati del fegato, non è necessario aggiustare la dose di Isentress.

Uso negli anziani

Poiché le informazioni sull'uso di raltegravir in pazienti di età superiore a 65 anni sono limitate, il trattamento con il farmaco in pazienti di questa fascia di età deve essere effettuato con cautela (per dosi di 400/600 mg). I pazienti anziani non devono modificare la dose di Isentress.

Interazioni farmacologiche

L'effetto di Isentress sui parametri farmacocinetici dei farmaci che sono substrati della glicoproteina P o degli enzimi CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A o CYP3A4 non viene rilevato, poiché raltegravir non appartiene al sistema dei glicoprotei ₄₅₀ come substrati del citocromo raltegravir. -trasporto mediato dalle glicoproteine.

Interazione farmacocinetica di raltegravir con altri farmaci / sostanze:

• maraviroc, etravirina, tenofovir, contraccettivi ormonali, midazolam, metadone: non vi è alcun effetto clinicamente significativo di raltegravir sulla farmacocinetica di questi farmaci; non sono necessarie modifiche della dose per questi farmaci;
• Darunavir: c'è una leggera diminuzione del livello plasmatico di questa sostanza nel sangue, che non è considerata clinicamente significativa;
• rifampicina (forti induttori di UDPGT1A1): la concentrazione di raltegravir nel plasma sanguigno diminuisce; a questa concentrazione occorre fare attenzione, poiché raltegravir viene metabolizzato principalmente con la partecipazione di UDFGT1A1; l'effetto sull'efficacia di Isentress non è stato stabilito, se tale combinazione è necessaria negli adulti, è possibile aumentare la dose di raltegravir di 2 volte, tuttavia, la combinazione di quest'ultimo in una dose giornaliera di 1200 mg con rifampicina non è raccomandata; i dati sull'uso combinato di raltegravir e rifampicina in pazienti di età inferiore a 18 anni non sono disponibili;
• etravirina, nevirapina, efavirenz, GCS, rifabutina, pioglitazone, erba di San Giovanni (induttori UDFGT1A1): è possibile utilizzare queste sostanze in combinazione con raltegravir alle dosi consigliate;
• atazanavir, saquinavir, tenofovir, indinavir (inibitori di UDFGT1A1): la concentrazione plasmatica di raltegravir nel sangue aumenta; la combinazione di questi ultimi alla dose di 1200 mg con atazanavir non è raccomandata; non sono necessarie modifiche della dose di Isentress quando combinato con atazanavir e / o tenofovir;
• antiacidi contenenti ioni metallici bivalenti (alluminio / magnesio): è possibile ridurre l'assorbimento di raltegravir per chelazione, che provoca una diminuzione della concentrazione plasmatica del farmaco nel sangue; queste combinazioni non sono consigliate;
• antiacidi contenenti carbonato di calcio: il contenuto plasmatico di raltegravir diminuisce, ma l'interazione non è clinicamente significativa; non è consigliabile assumere Isentress con questi farmaci alla dose di 1200 mg al giorno; se utilizzato in una dose giornaliera di 800 mg, non viene eseguita alcuna correzione;
• famotidina, omeprazolo, cimetidina, ranitidina (farmaci che aumentano il pH del succo gastrico, bloccanti dei recettori H _2- istaminici): il tasso di assorbimento del raltegravir e, di conseguenza, il livello della sua concentrazione nel plasma sanguigno aumenta leggermente; Non sono necessarie modifiche della dose di Isentress.

Le caratteristiche farmacocinetiche del raltegravir si distinguono per una significativa variabilità inter- e intraindividuale. Le informazioni fornite sulle interazioni farmacologiche con altri farmaci si basano su medie geometriche. È assolutamente impossibile prevedere la reazione di un singolo paziente.

Analoghi

Gli analoghi di Isentress sono Abacavir, Darunavir, Atazanavir, Ziagen, Combivir, Zidovudine, Kemeruvir, Tenofovir, Nevirapin, Epivir, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Le compresse di Isentress, rivestite con film, devono essere conservate fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 2,5 anni.

Le compresse masticabili di Isentress devono essere conservate con un agente che assorbe l'umidità in una confezione originale ben sigillata, in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 30 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Isentress

Secondo alcune revisioni, Isentress, secondo pazienti e specialisti, è un farmaco antivirale abbastanza sicuro ed efficace usato per trattare l'infezione da HIV-1 come parte della terapia di combinazione. Isentress riduce rapidamente la carica virale e aumenta il livello di cellule CD-4 immunocompetenti.

Gli svantaggi del farmaco includono una bassa soglia di resistenza, lo sviluppo di effetti collaterali e il suo costo elevato.

Il prezzo di Isentress nelle farmacie

Isentress prezzo per 60 pz. nella confezione può essere:

• compresse masticabili (100 mg) - 9.900 rubli;
• compresse rivestite con film (400 mg) - 13.500 rubli.

Isentress: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Isentress 400 mg compresse rivestite con film 60 pz. 19500 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!