Neotigazon
Neotigazon: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Neotigason
Codice ATX: D05BB02
Ingrediente attivo: Acitretin (Acitretin)
Produttore: Patheon Inc. (Canada)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-25
Il neotigazone è uno stimolatore di riparazione dei tessuti.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Neotigazone - capsule di gelatina:
- 10 mg: misura 4, con un corpo bianco opaco o leggermente giallastro e un coperchio marrone opaco. Il cappuccio della capsula ha un'iscrizione nera "actavis", sulla cassa - "10";
- 25 mg: misura n ° 1, con corpo giallo opaco e coperchio marrone opaco. Il cappuccio della capsula ha un'iscrizione nera "actavis", sulla cassa - "25".
Il contenuto della capsula è polvere con grumi compatti dal giallo chiaro al giallo.
Confezione di capsule: blister - 5 e 10 pz., In una scatola di cartone 6, 10 o 20 blister da 5 capsule o 3, 5 o 10 blister da 10 capsule.
Composizione di 1 capsula:
- sostanza attiva: acitretina - 10 o 25 mg (sotto forma di spray secco * contenente il 25% della sostanza attiva);
- componente ausiliario: cellulosa microcristallina - 125 mg.
* 1 g di spray secco contiene: maltodestrina - 410 mg, gelatina - 270 mg, acitretina - 250 mg, ascorbato di sodio - 70 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il neotigazone è un retinoide sistemico.
Il principio attivo del farmaco - acitretina - è un analogo aromatico dell'acido retinoico.
Il meccanismo d'azione dell'acitretina è sconosciuto. Nel corso degli studi clinici è stato riscontrato che in caso di cheratinizzazione e disturbi della psoriasi, il farmaco normalizza i processi di differenziazione, proliferazione e cheratinizzazione delle cellule epidermiche. Il neotigazone ha un effetto sintomatico.
Negli studi sulla tollerabilità dell'acitretina non è stato stabilito né un effetto cancerogeno né un effetto mutageno. Non c'erano inoltre indicazioni di epatotossicità diretta. L'acitretina ha avuto un marcato effetto teratogeno sugli animali.
Farmacocinetica
La biodisponibilità di una singola dose di acitretina è di circa il 60%, ma può variare in modo significativo a seconda delle caratteristiche e delle circostanze individuali, nell'intervallo dal 36 al 95%.
La concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno viene osservata 1-4 ore dopo la sua somministrazione. La migliore biodisponibilità si ottiene quando Neotigazone viene assunto durante i pasti.
È caratterizzato da un alto legame con le proteine plasmatiche - non meno del 99%. Penetra facilmente nei tessuti. Negli studi sugli animali, è stato stabilito che l'acitretina è in grado di attraversare la barriera placentare in quantità che possono causare malformazioni fetali. Ha una marcata lipofilia, il che suggerisce che può passare nel latte materno a grandi dosi.
Viene metabolizzato dalla formazione di glucuronidi e dalla scissione della catena laterale, nonché dall'isomerizzazione con la formazione del metabolita principale dell'isomero 13-cis (cis-acitretina), che è teratogeno.
L'emivita (T ½) dell'acitretina è di circa 50 ore, la cis-acitretina è di 60 ore.
La durata massima di T ½ acitretina è di 96 ore, la cis-acitretina è di 123 ore. Considerando questi dati e la cinetica lineare, si presume che oltre il 99% del farmaco venga escreto dall'organismo entro 36 giorni dalla fine della terapia a lungo termine. Inoltre, entro 36 giorni dalla sospensione del farmaco, le concentrazioni del principio attivo neotigazone e del suo principale metabolita sono diminuite al di sotto del limite di rilevamento del metodo (<6 ng / ml).
Viene escreto dalle vie biliari e dai reni sotto forma di metaboliti.
Indicazioni per l'uso
- grave discheratosi, inclusa ittiosi congenita;
- forme gravi di psoriasi, tra cui psoriasi pustolosa localizzata e generalizzata, eritroderma psoriasico;
- Malattia di Daria;
- licheni dei capelli rossi;
- altri gravi disturbi di cheratinizzazione resistenti alle terapie standard.
Controindicazioni
- malassorbimento di glucosio-galattosio;
- grave insufficienza epatica / renale;
- grave iperlipidemia cronica;
- uso simultaneo di tetracicline, metotrexato, vitamina A e altri retinoidi;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco o altri retinoidi.
Il neotigazone ha una spiccata proprietà teratogena, pertanto non deve essere prescritto a donne in età fertile che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili.
Istruzioni per l'uso di Neotigazon: metodo e dosaggio
Neotigazone è indicato per la somministrazione orale. Si consiglia di assumere le capsule 1 volta al giorno durante i pasti o con il latte.
La dose viene selezionata individualmente, tenendo conto delle differenze di assorbimento e velocità metabolica dell'acitretina in ciascun paziente.
Di seguito sono riportate raccomandazioni indicative.
Per gli adulti, la dose giornaliera iniziale è di 25 mg (1 capsula alla dose di 25 mg) o 30 mg (3 capsule da 10 mg ciascuna). Il corso del trattamento è di 2-4 settimane. Quindi la terapia viene continuata per circa 6-8 settimane in una dose di mantenimento, che dipende dall'efficacia clinica del farmaco e dalla sua tolleranza e, di regola, è di 25-50 mg. In alcuni casi, è necessario un aumento della dose giornaliera a 75 mg (3 capsule da 25 mg). Il trattamento viene interrotto dopo una sufficiente regressione delle lesioni psoriasiche. Con la discheratosi, la terapia di mantenimento viene eseguita nelle dosi minime efficaci, non più di 50 mg.
Per i bambini, il neotigazone è prescritto solo se tutti gli altri metodi di trattamento disponibili sono stati inefficaci. La dose giornaliera è di circa 0,5 mg per chilogrammo di peso corporeo. In alcuni casi, vengono prescritte dosi più elevate per un tempo limitato, fino a 1 mg / kg, ma non più di 35 mg al giorno. La dose efficace più bassa è raccomandata per la terapia di mantenimento. Se è necessario un trattamento a lungo termine, l'effetto terapeutico atteso deve essere valutato rispetto ai possibili rischi di effetti collaterali gravi.
Terapia di combinazione
Se il neotigazone viene prescritto come parte di una terapia complessa, la sua dose deve essere ridotta, tenendo conto della risposta individuale del paziente.
Se necessario, puoi continuare con il solito trattamento esterno, non influisce sull'azione dell'acitretina.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali si verificano nella maggior parte dei pazienti sottoposti a terapia con Neotigazone. Di solito scompaiono dopo aver ridotto la dose del farmaco o dopo il suo ritiro. All'inizio del trattamento, i sintomi della malattia sottostante possono peggiorare.
La reazione avversa più comune è l'ipervitaminosi A. Il suo primo sintomo sono solitamente le labbra secche (questo può essere eliminato con una crema grassa).
Possibili effetti collaterali di neotigazone:
- da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso (> 10%) - cheilite, alopecia, prurito, desquamazione della pelle su tutto il corpo (soprattutto su piante e palmi); spesso (da> 1% a 0,1% a <1%) - reazioni di fotosensibilità, dermatite bollosa, crepe nella pelle; la frequenza è sconosciuta: orticaria, madarosi (perdita di ciglia, a volte sopracciglia), granuloma piogenico, angioedema;
- dal fegato e dalle vie biliari: raramente - epatite; molto raramente (<0,01%) - ittero;
- da parte dell'organo della vista: molto spesso - secchezza e infiammazione della mucosa degli occhi (comprese xeroftalmia e congiuntivite), che possono portare all'intolleranza alle lenti a contatto; raramente - diminuzione della chiarezza della vista; molto raramente - ulcere corneali, emeralopia (cecità notturna);
- da parte dell'organo dell'udito: la frequenza è sconosciuta - tinnito, problemi di udito;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - vertigine; raramente, neuropatia periferica; molto raramente - aumento della pressione intracranica;
- dal sistema immunitario: la frequenza è sconosciuta - reazioni di ipersensibilità;
- dal tratto gastrointestinale: molto spesso - sete, secchezza della mucosa orale; spesso - dolore addominale, stomatite, vomito, nausea, diarrea; raramente - gengivite; frequenza sconosciuta - sanguinamento rettale, gusto alterato;
- dal lato dei vasi: la frequenza è sconosciuta - arrossamento del viso;
- da parte del sistema respiratorio: molto spesso - infiammazione e secchezza della mucosa (ad esempio rinite, sangue dal naso);
- malattie infettive e parassitarie: frequenza sconosciuta - vulvovaginite causata da Candida albicans;
- da parte del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: spesso - mialgia, artralgia; molto raramente - dolore osseo, iperostosi (con la terapia di mantenimento, è possibile aumentare l'iperostosi esistente della colonna vertebrale o la comparsa di nuove, lo sviluppo della calcificazione dei tessuti molli);
- dati di laboratorio e strumentali: molto spesso - un aumento reversibile dell'attività della fosfatasi alcalina e delle aminotransferasi, un aumento reversibile del colesterolo sierico e dei trigliceridi, soprattutto con il trattamento a lungo termine e nei pazienti ad alto rischio. Se questi disturbi persistono, non si può escludere un alto rischio di aterogenesi (formazione di una placca aterosclerotica);
- altri: spesso - edema periferico; in pazienti con diabete mellito - deterioramento o miglioramento della tolleranza al glucosio.
Nei bambini con trattamento a lungo termine, esiste la possibilità di alterazioni del tessuto osseo, tra cui chiusura prematura delle epifisi, calcificazione extraossea, iperostosi dello scheletro.
Overdose
I sintomi da sovradosaggio sono identici a quelli dell'ipervitaminosi acuta A: labbra secche, prurito, sonnolenza, mal di testa, vertigini, irritabilità, nausea, vomito.
In caso di sovradosaggio acuto, interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco. La tossicità acuta del neotigazone è bassa, quindi non è richiesto alcun trattamento speciale.
istruzioni speciali
Neotigazone deve essere prescritto solo da un medico che ha esperienza nel trattamento dei retinoidi sistemici e comprende il rischio dei loro effetti teratogeni.
Il medico deve fornire a ogni paziente informazioni complete sulle proprietà del farmaco e sulle misure per prevenire la gravidanza.
Prima di assumere il farmaco, è necessario esaminare la funzionalità epatica e monitorare il suo stato funzionale durante il trattamento: durante i primi due mesi - ogni 1-2 settimane, quindi - ogni 3 mesi. Se l'analisi rivela una patologia epatica, il controllo deve essere effettuato una volta alla settimana. Se nel corso del trattamento la funzionalità epatica non ritorna alla normalità o peggiora, il neotigazone deve essere annullato e la condizione monitorata per almeno 3 mesi.
Durante il periodo di terapia, è richiesto un attento monitoraggio della vista per possibili disturbi.
Ci sono casi isolati di sviluppo di ipertensione endocranica benigna durante il trattamento con retinoidi. Se il paziente è preoccupato per problemi alla vista, forti mal di testa, nausea, vomito, il neotigazone deve essere interrotto immediatamente e consultare un neurologo.
Quando si assumono retinoidi, l'effetto delle radiazioni ultraviolette sul corpo aumenta, quindi si consiglia di evitare un'eccessiva esposizione alla luce solare e alle lampade ultraviolette (ad esempio, in un lettino abbronzante). Se necessario, devono essere utilizzati filtri solari con un fattore di protezione elevato (SPF almeno 15).
A dosi elevate, l'acitretina può causare cambiamenti dell'umore come irritabilità, depressione, aggressività.
Dati i possibili rischi di complicanze durante l'assunzione del farmaco, il neotigazone non deve essere trasmesso ad altri pazienti. Le capsule scadute o non utilizzate devono essere smaltite in conformità con le leggi applicabili.
Gruppi a rischio tra i pazienti
Nei pazienti con obesità, diabete mellito, alterato metabolismo lipidico, alcolismo, il livello di trigliceridi, colesterolo e / o glucosio nel siero a stomaco vuoto devono essere sistematicamente monitorati: prima di iniziare il farmaco, durante il primo mese di trattamento, poi ogni 3 mesi.
Nel diabete mellito, il neotigazone può modificare la tolleranza al glucosio (sia migliorare che peggiorare), pertanto, nella fase iniziale della terapia, è richiesto un monitoraggio più frequente della concentrazione di glucosio nel sangue.
I pazienti con fattori di rischio cardiovascolare devono essere monitorati per sintomi che possono indicare lo sviluppo di complicanze (ad esempio, misurare regolarmente la pressione sanguigna).
Se il paziente ha disturbi del sistema cardiovascolare e durante il trattamento non si normalizzano o peggiorano, la dose di Neotigazone deve essere ridotta o annullata del tutto.
Per i pazienti adulti, soprattutto anziani, con trattamento prolungato, vengono mostrati esami regolari appropriati in relazione al rischio di sviluppare anomalie di ossificazione. In caso di tali complicazioni, la decisione di continuare la terapia dovrebbe essere presa su base individuale, dopo aver valutato i benefici e i rischi.
È importante monitorare lo sviluppo osseo e i parametri di crescita nei bambini che ricevono Neotigazone. Ad oggi, non sono note tutte le conseguenze dell'uso di retinoidi sistemici, che possono verificarsi nel corso della vita con l'uso prolungato di questi farmaci.
Le capsule contengono glucosio, pertanto il farmaco è controindicato nei pazienti con malassorbimento di glucosio-galattosio.
Donne in età riproduttiva
Secondo le istruzioni, Neotigazon è controindicato in qualsiasi donna in età fertile, tranne nei casi in cui è soddisfatta almeno una delle seguenti condizioni:
- il paziente soffre di gravi disturbi di cheratinizzazione resistenti alle terapie tradizionali;
- c'è fiducia che la donna capisca e seguirà accuratamente le istruzioni del medico, incluso regolarmente, senza fallo, l'uso dei contraccettivi raccomandati per lei.
È assolutamente imperativo che ogni donna in età riproduttiva utilizzi regolarmente metodi contraccettivi efficaci (preferibilmente due contemporaneamente) per 4 settimane prima di iniziare a prendere Neotigazone, durante il trattamento e per 2 anni dopo la sua fine. Il principale metodo di protezione è l'assunzione di un contraccettivo orale combinato o l'uso di contraccettivi intrauterini. Il secondo metodo consiste nell'utilizzare un preservativo o un diaframma. Si consiglia di astenersi dall'assumere monopreparazioni a basso dosaggio contenenti progesterone (mini-pillole), poiché l'acitretina può indebolirne l'effetto.
Il neotigazone deve essere iniziato non prima del secondo o terzo giorno del successivo ciclo mestruale completo. In questo caso, tre giorni prima di assumere il farmaco, è necessario eseguire un test di gravidanza (con una sensibilità minima di 25 mIU / ml) per escluderne la presenza.
Per l'intero periodo di trattamento, ogni 28 giorni, devono essere eseguiti test di gravidanza ripetuti.
La riammissione può essere avviata solo in caso di risultato negativo del test, che deve essere effettuato non prima di 3 giorni prima della successiva visita dal medico.
Al termine della terapia con acitretina, i test di gravidanza devono essere eseguiti ogni 1-3 mesi per altri due anni.
Quando prescrive il neotigazone, il medico deve informare la donna in dettaglio sulle precauzioni necessarie, sul rischio di sviluppare malformazioni fetali molto gravi e altre possibili conseguenze in caso di gravidanza durante l'assunzione del farmaco ed entro 2 anni dalla sua cancellazione.
Le misure contraccettive descritte devono essere rigorosamente osservate durante la ri-prescrizione di Neotigazone, indipendentemente dalla dose e dalla durata della sua somministrazione, nonché entro 2 anni dalla fine dei cicli terapeutici ripetuti.
Se sospetti una gravidanza, una donna dovrebbe consultare immediatamente un medico.
Se si verifica una gravidanza, c'è un alto rischio di aborto spontaneo o gravi malformazioni fetali come un'ernia del cervello, malformazioni del sistema nervoso centrale, del cuore e dei vasi sanguigni, del timo e dello scheletro. Il rischio è particolarmente alto se si verifica una gravidanza durante l'assunzione di acitretina ed entro 2 mesi dalla cessazione. Entro 2 anni, questo rischio diminuisce gradualmente, soprattutto nelle donne che non hanno assunto alcol durante il periodo di terapia. Tuttavia, la possibilità di complicazioni non può essere completamente esclusa.
Le donne in età riproduttiva non devono ricevere trasfusioni di sangue da pazienti che assumono Neotigazone. Di conseguenza, anche la donazione di sangue è vietata per 2 anni dopo la fine della terapia.
Secondo i dati disponibili sul grado di influenza sull'incidenza di difetti alla nascita durante la fecondazione di donne con seme e sperma di pazienti maschi che ricevono acitretina, si può concludere che il rischio di sviluppare un effetto teratogeno è minimo.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Al tramonto, di notte e in condizioni di scarsa illuminazione nei pazienti sottoposti a terapia con Neotigazone, è possibile un danno visivo. Pertanto, è necessario prestare attenzione durante la guida e l'esecuzione di attività potenzialmente pericolose in condizioni di scarsa illuminazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il neotigazone ha una spiccata proprietà teratogena, pertanto è controindicato non solo per le donne in gravidanza, ma anche per le donne che possono rimanere incinte durante il trattamento e / o entro 2 anni dal suo completamento. La probabilità di avere un bambino con difetti congeniti è particolarmente alta nei casi in cui il farmaco è stato utilizzato prima o durante la gravidanza. In questo caso, la dose assunta e la durata della terapia non contano.
Il neotigazone è controindicato nelle donne che allattano.
Uso infantile
Il farmaco deve essere usato con cautela quando si trattano pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di funzionalità epatica compromessa, il neotigazone deve essere usato con cautela, monitorandolo una volta alla settimana. Se la condizione peggiora, il farmaco viene annullato.
Uso negli anziani
Il farmaco deve essere usato con cautela nella vecchiaia.
Interazioni farmacologiche
Al fine di evitare lo sviluppo di ipervitaminosi A, altri retinoidi e preparati contenenti vitamina A non devono essere assunti contemporaneamente a Neotigazone.
L'acitretina è controindicata in combinazione con le tetracicline, poiché è possibile un aumento significativo della pressione intracranica.
L'uso combinato di neotigazone con metotrexato è proibito, poiché questa combinazione aumenta il rischio di sviluppare epatite.
L'acitretina può ridurre l'effetto contraccettivo dei farmaci mono progesterone a basso dosaggio (mini-pillole).
Il neotigazone riduce in qualche modo il grado di legame della fenitoina alle proteine, che dovrebbe essere preso in considerazione quando vengono prescritte contemporaneamente.
L'acitretina non influenza il legame degli anticoagulanti cumarinici (p. Es., Warfarin) alle proteine.
Non sono state rilevate altre interazioni dell'acitretina con altri farmaci (ad esempio, contraccettivi orali combinati estrogeni / progestinici, cimetidina, digossina).
In uno studio in vitro e su volontari sani, è stato riscontrato che anche una singola dose di acitretina con alcool etilico porta alla formazione di etretinato. In studi recenti, è stata riscontrata la formazione di etretinato in alcuni pazienti che hanno ricevuto Neotigazone. Fino a quando non verrà stabilita una spiegazione completa di questo fenomeno, è necessario considerare le caratteristiche farmacocinetiche dell'etretinato. Il suo T ½ è di circa 120 giorni, motivo per cui devono essere utilizzati metodi contraccettivi affidabili entro 2 anni dalla fine del ciclo di terapia.
Analoghi
Neotigazon non ha analoghi strutturali. I seguenti farmaci hanno un meccanismo d'azione simile: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.
Termini e condizioni di conservazione
Periodo di validità - non più di 3 anni, fatte salve le condizioni di conservazione raccomandate dal produttore: protetto dalla luce e dall'umidità, temperatura fino a 25 ° C.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Neotigazone
A causa del costo elevato, questo farmaco non è molto richiesto.
Le recensioni di Neotigazone da parte dei pazienti che lo hanno utilizzato per il trattamento della psoriasi grave sono per lo più positive. Viene descritto un significativo miglioramento dei sintomi esterni della malattia. Tuttavia, si osserva solo per un certo periodo, di solito da 6 mesi a 2 anni. Inoltre, questo intervallo è ridotto nel trattamento della psoriasi ricorrente.
Non ci sono segnalazioni di gravi effetti collaterali. Molto spesso, i pazienti lamentano labbra secche, assottigliamento della pelle sui palmi e sulle piante dei piedi.
Separatamente, si dovrebbe menzionare la proprietà teratogena del neotigazone, motivo per cui la maggior parte delle donne si rifiuta di usarlo.
Prezzo per Neotigazon nelle farmacie
Prezzi approssimativi per Neotigazone: per 30 capsule da 10 mg - 1630-1950 rubli, per 30 capsule da 25 mg - 2895-3450 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
