Retarpen
Retarpen: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Retarpen
Codice ATX: J01CE08
Principio attivo: benzathine benzylpenicillin (Benzathine Benzylpenicillin)
Produttore: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austria)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-27
Retarpen è un antibiotico del gruppo delle penicilline di tipo G ad azione prolungata.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - polvere per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare di azione prolungata (1,2 milioni di UI - ~ 1,14 g ciascuno in flaconcini di vetro incolore con una capacità di 5 ml, 1 flaconcino in una scatola di cartone, 100 flaconcini in una scatola di cartone (per ospedali); 2, 4 milioni UI - ~ 2,27 g ciascuno in flaconcini di vetro incolore con una capacità di 15 ml, 1 flaconcino in una scatola di cartone, 50 flaconcini in una scatola di cartone (per ospedali). Ogni confezione / scatola contiene anche le istruzioni per l'uso di Retarpen).
Il principio attivo è la benzilpenicillina benzatina, in 1 flacone - 1,2 milioni di unità internazionali (UI) (1,0256 g) o 2,4 milioni UI (2,0513 g).
Eccipienti: richiami, simeticone, tampone citrato di sodio, povidone.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La benzatina benzilpenicillina - il principio attivo di Retarpen, è un antibiotico β-lattamico di tipo G del gruppo delle penicilline, con un'azione pronunciata e prolungata. Esibisce attività battericida contro microrganismi sensibili inibendo la sintesi dei mucopeptidi della parete cellulare.
Microrganismi in relazione ai quali si manifesta l'attività della benzilpenicillina benzatina: agenti causali gram-positivi della sifilide e della framboesia (Treponema spp.); i principali agenti causali di scarlattina acuta, tonsillite, febbre reumatica (ceppi formanti penicillinasi di Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., inclusi streptococchi piogeni e pneumococcici).
Resistente all'azione della benzilpenicillina benzatina: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp. benzilpenicillina penicillinasi.
La resistenza acquisita a Retarpen è diffusa nei seguenti microrganismi: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmacocinetica
Dopo l'iniezione intramuscolare di benzatina, la benzilpenicillina viene idrolizzata molto lentamente con il rilascio di benzilpenicillina.
La concentrazione massima (Cmax) nel siero del sangue raggiunge nei bambini 24 ore dopo, negli adulti 48 ore dopo l'iniezione. La lunga emivita (T 1/2) fornisce una presenza stabile a lungo termine di Retarpen nel sangue. 2 settimane dopo l'iniezione di Retarpen 2,4 milioni di UI, il suo livello sierico è di 0,12 μg / ml. 3 settimane dopo l'iniezione di 1,2 milioni di UI nell'89-97,4% dei casi, la concentrazione è 0,06 μg / ml (1 UI = 0,6 μg). Nel liquido la diffusione del farmaco è completa, nei tessuti è molto debole. La sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno del 40-60%.
Il farmaco viene metabolizzato leggermente. Viene escreto principalmente dai reni invariato. Entro otto giorni, viene rilasciato fino al 33% della dose somministrata.
La benzatina benzilpenicillina passa nel latte materno durante l'allattamento, supera la barriera placentare a basse dosi.
Caratteristiche farmacocinetiche in gruppi speciali di pazienti:
- Pazienti con diabete mellito: con la somministrazione intramuscolare è possibile rallentare l'assorbimento del farmaco;
- Neonati e bambini prematuri: a causa dell'immaturità funzionale dei reni / fegato, è possibile un aumento di T 1/2;
- Pazienti anziani: è probabile una diminuzione del tasso di escrezione del farmaco dall'organismo.
Indicazioni per l'uso
Trattamento di infezioni causate da microrganismi sensibili alla benzilpenicillina benzatina, se necessario, esposizione a lungo termine ad essi:
- Scarlattina;
- Tonsillite acuta;
- Pinta;
- Imbardata;
- Sifilide.
Prevenzione delle infezioni causate da microrganismi sensibili:
- Ricadute di erisipela;
- Ripetuti attacchi dopo febbre reumatica acuta.
Controindicazioni
- Periodo di allattamento;
- Ipersensibilità ai componenti di Retarpen o altri antibiotici beta-lattamici (cefalosporine o penicilline).
Accuratamente:
- Insufficienza renale e / o epatica;
- Diabete;
- Dermatomicosi;
- Colite pseudomembranosa;
- Tendenza a reazioni allergiche (eruzioni allergiche, asma bronchiale);
- Gravidanza.
Retarpen, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Retarpen è destinato alla somministrazione intramuscolare. Dalla polvere viene preparata una sospensione, per questo viene iniettata nel flaconcino acqua per preparazioni iniettabili: alla dose di 1,2 milioni UI - 3 ml, alla dose di 2,4 milioni UI - 5 ml, quindi mescolare accuratamente facendo rotolare il flacone tra i palmi delle mani, evitando la formazione di abbondante schiuma.
La soluzione viene iniettata in profondità nel quadrante esterno superiore del muscolo gluteo massimo. Per escludere l'ingresso dell'ago e, di conseguenza, del farmaco nel vaso, l'aspirazione deve essere eseguita immediatamente prima della somministrazione. In caso di aspirazione di sangue o comparsa di forte dolore, la somministrazione di Retarpen deve essere interrotta.
Dosaggi consigliati per tonsillite acuta, scarlattina, framboesia e pinta:
- Adulti e adolescenti - 1,2 milioni di UI una volta;
- Bambini di peso pari o superiore a 30 kg: 1,2 milioni di UI una volta;
- Bambini di peso inferiore a 30 kg - 600 mila UI una volta.
Dosi consigliate per la sifilide primaria e secondaria:
- Adulti e adolescenti - 2,4 milioni di UI;
- Bambini di peso superiore a 30 kg - 600 mila - 2,4 milioni di UI.
Di regola è sufficiente una singola somministrazione di Retarpen. In caso di ripresa delle manifestazioni cliniche e / o di laboratorio della malattia, viene effettuato un secondo ciclo.
Negli ultimi stadi della sifilide, anche in forma sieropositiva latente, agli adulti e agli adolescenti viene prescritta 1 iniezione da 2,4 milioni di UI una volta alla settimana per 3 settimane.
Con la sifilide congenita (senza segni di coinvolgimento del sistema nervoso centrale), vengono prescritte 50 mila UI per ogni chilogrammo di peso corporeo una volta alla settimana per 3 settimane.
Per la prevenzione della febbre reumatica acuta, dell'erisipela e della glomerulonefrite post-streptococcica, Retarpen viene prescritto nelle seguenti dosi:
- Adulti e adolescenti: 1,2 milioni di UI una volta ogni 3-4 settimane;
- Bambini di peso pari o superiore a 30 kg - 1,2 milioni di UI una volta ogni 3-4 settimane;
- Bambini di peso inferiore a 30 kg - 600 mila UI 1 volta in 3-4 settimane.
Durata del trattamento consigliata:
- In assenza di malattie cardiache - per almeno 5 anni o fino all'età di 21 anni;
- Con malattie cardiache transitorie - per almeno 10 anni o fino all'età di 21 anni;
- Con malattie cardiache persistenti - per almeno 10 anni o fino all'età di 40 anni. In alcuni casi, può essere indicata una terapia preventiva permanente.
La durata della profilassi è impostata individualmente.
Istruzioni speciali:
- Per i pazienti con insufficienza renale, la dose di Retarpen viene calcolata tenendo conto della funzionalità renale: con clearance della creatinina (CC)> 10 ml / minuto - 75% della dose abituale, con CC <10 ml / minuto - 20-50% (in alcuni casi, può essere necessario suddividere una singola dose dosi per più iniezioni);
- I pazienti anziani, prima di prescrivere Retarpen, devono valutare lo stato della funzionalità renale e, in base ai risultati, aggiustare la dose, se necessario;
- Con l'insufficienza epatica, il metabolismo e l'escrezione delle penicilline possono cambiare, il che dovrebbe essere preso in considerazione quando si sceglie una dose.
Effetti collaterali
- Cambiamenti nei parametri di laboratorio: spesso (> 1/100, <1/10) - una reazione di Coombs diretta positiva, distorsione dei risultati dell'elettroforesi delle proteine del plasma sanguigno, un aumento del contenuto di 17-chetosteroidi nelle urine (quando si utilizza la reazione di Zimmermann), reazioni false positive per la determinazione degli amminoacidi nelle urine (quando si utilizza il metodo ninidrina), reazioni false positive all'urobilinogeno, reazioni false positive per la determinazione del glucosio nelle urine (quando si utilizzano metodi non enzimatici), reazioni false positive per la determinazione delle proteine nelle urine quando si utilizza il metodo biureto, il metodo Folin-Chocalteu o le tecniche di precipitazione (quando si usano acidi tricloroacetici e solfosalicilici);
- Altri effetti di natura immunoallergica: nefrite interstiziale acuta, aumento transitorio moderato dell'attività delle transaminasi sieriche;
- Violazioni dal sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea, vomito; raramente (> 1/1000, <1/100) - glossite, stomatite; frequenza sconosciuta - colite pseudomembranosa;
- Infezioni e infestazioni parassitarie: spesso - candidosi;
- Disturbi del sistema nervoso: raramente (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatia;
- Disturbi del sistema immunitario: raramente - reazioni allergiche (febbre, orticaria, dolori articolari, angioedema, dermatite esfoliativa, shock anafilattico con sviluppo di collasso, eritema multiforme, reazioni anafilattoidi (porpora, attacco asmatico, sintomi del tratto gastrointestinale)); molto raramente - necrolisi epidermica tossica, eritema essudativo maligno; frequenza sconosciuta - malattia da siero, reazione di Jarisch-Herxheimer; in presenza di dermatomikoz concomitante - reazioni paraallergiche;
- Disturbi del sistema sanguigno e linfatico: molto raramente (<1/10 000) - anemia emolitica, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi;
- Disturbi dei reni e delle vie urinarie: raramente - nefrite interstiziale, nefropatia;
- Disturbi del fegato e delle vie biliari: frequenza sconosciuta - colestasi, epatite;
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: frequenza sconosciuta - pemfigoide;
- Disturbi generali e reazioni nel sito di iniezione: la frequenza è sconosciuta - reazioni locali (dolore e infiltrati nel sito di iniezione), sindrome di Nicolau (embolia da farmaco acuta dei vasi cutanei), sindrome di Hoyne (sindrome psicotica da penicillina acuta); con terapia prolungata - superinfezione.
Overdose
A causa di un sovradosaggio (uso di alte dosi) di antibiotici β-lattamici, inclusa la benzilpenicillina benzatina, specialmente in pazienti con insufficienza renale, può svilupparsi encefalopatia, i cui sintomi principali sono disturbi del movimento, alterazione della coscienza e convulsioni.
Si raccomanda un trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
Prima di prescrivere Retarpen, la storia del paziente deve essere accuratamente raccolta per un'eventuale ipersensibilità alle penicilline e / o ad altri antibiotici beta-lattamici.
Dato il rischio di sviluppare reazioni allergiche gravi, a volte anche fatali, i pazienti devono essere avvertiti della necessità di interrompere Retarpen e consultare immediatamente un medico se sviluppano sintomi di allergia.
Nel 5-10% dei casi, le reazioni allergiche alla penicillina possono incrociarsi con reazioni allergiche alle cefalosporine e pertanto le penicilline sono controindicate nei pazienti con una storia di allergia alle cefalosporine.
I pazienti con eruzioni cutanee allergiche e asma bronchiale hanno un aumentato rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità, quindi devono essere sotto controllo medico per almeno 30 minuti dopo l'iniezione. In caso di reazione allergica, Retarpen deve essere annullato e, se necessario, deve essere eseguita una terapia sintomatica e / o anti-shock.
Durante il trattamento della sifilide, può svilupparsi una reazione di Jarisch-Herxheimer (brividi, febbre, altri sintomi locali e generali) e i pazienti devono essere avvertiti di questo.
Nei pazienti con diabete mellito, è possibile rallentare l'assorbimento del farmaco nella circolazione sistemica.
Retarpen non deve essere somministrato per via endovenosa, sottocutanea, endolombare, nella cavità corporea e nei tessuti con perfusione compromessa.
Se la soluzione penetra accidentalmente sotto la pelle, può svilupparsi un nodulo doloroso. L'applicazione di ghiaccio al sito di iniezione può ridurre il dolore.
L'iniezione intravascolare accidentale può causare sensazioni transitorie di ansia e disturbi visivi. Questi sintomi di solito si risolvono entro un'ora. Se i sintomi sono gravi, può essere necessaria la sedazione.
Con la somministrazione intra-arteriosa accidentale di Retarpen, specialmente nei bambini, possono verificarsi gravi complicazioni come la necrosi dei tessuti (cancrena) e la trombosi arteriosa. Le loro manifestazioni iniziali sono macchie pallide sulla pelle della regione glutea. Come risultato dell'alta pressione nel sito di iniezione, è possibile un'iniezione retrograda del farmaco nell'arteria iliaca comune, nelle arterie spinali o nell'aorta.
Durante il trattamento, è necessario monitorare periodicamente la funzionalità renale e l'immagine del sangue periferico.
Al fine di prevenire danni al nervo sciatico, la regione periferica del quadrante superiore esterno del gluteo per la somministrazione di Retarpen a bambini e adolescenti viene utilizzata solo in casi eccezionali (ad esempio, con ustioni diffuse).
Non è consigliabile sfregare i glutei dopo l'iniezione.
In caso di sospetto di sifilide, la microscopia in campo oscuro deve essere eseguita prima della nomina di Retarpen e quindi gli studi sierologici entro 4 mesi. Nella sifilide congenita, è anche necessario esaminare il liquido cerebrospinale (CSF). Se non è possibile escludere il coinvolgimento del sistema nervoso centrale (neurosifilide) nel processo, è necessario utilizzare altri preparati di penicillina che penetrano meglio nel liquido cerebrospinale.
Se durante il trattamento si verifica una diarrea grave persistente, si deve sospettare una colite pseudomembranosa (che può manifestarsi come feci acquose con muco / sangue, tenesmo, dolore addominale spastico diffuso, febbre). Poiché questa condizione può essere pericolosa per la vita, Retarpen deve essere interrotto immediatamente e deve essere prescritta una terapia appropriata, tenendo conto della sensibilità dell'agente patogeno identificato. Non utilizzare farmaci che inibiscono la peristalsi intestinale.
I pazienti che aderiscono a una dieta ipersalina devono tenere conto del contenuto di sodio del farmaco: a una dose di 1,2 milioni UI - 11 mg (0,48 mmol), a una dose di 2,4 milioni UI - 22 mg (0,96 mmol).
A causa del rischio di infezioni fungine durante il trattamento, si consiglia di utilizzare contemporaneamente vitamine del gruppo B e vitamina C. Se si sospetta lo sviluppo di un'infezione fungina, è necessario un farmaco antifungino (ad esempio levorina o nistatina).
Con l'uso di Retarpen in una dose insufficiente, con l'interruzione troppo anticipata del trattamento, nonché con la terapia a lungo termine, possono comparire ceppi resistenti di agenti patogeni.
In rari casi, il povidone, uno degli eccipienti di Retarpen, può accumularsi nel sistema reticoloendoteliale, a seguito del quale possono svilupparsi granulomi, da cui possono formarsi tumori in futuro.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guida un'auto e si eseguono tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La benzatina benzilpenicillina attraversa la barriera placentare. Nonostante non siano stati identificati effetti avversi diretti / indiretti sul feto negli esperimenti sugli animali, Retarpen può essere utilizzato durante la gravidanza solo se il beneficio previsto per la madre supera significativamente il rischio potenziale per il feto.
Non è consigliabile utilizzare Retarpen per il trattamento della sifilide nelle donne in gravidanza.
Il farmaco passa nel latte materno in piccole quantità. Non ci sono dati che indichino reazioni avverse nei bambini le cui madri hanno ricevuto Retarpen durante l'allattamento. Poiché non è esclusa la possibilità di un effetto negativo del farmaco sulla microflora intestinale del bambino, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno durante l'uso di Retarpen. L'allattamento al seno può essere ripreso 24 ore dopo la sua cancellazione.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica Retarpen viene utilizzato senza limiti di età, rigorosamente secondo le indicazioni nel rispetto del regime posologico.
Con funzionalità renale compromessa
Per i pazienti con insufficienza renale, la dose di Retarpen viene calcolata in base al grado di funzionalità renale compromessa (indicatore CC):
- CC> 60 ml / min - l'aggiustamento della dose non è richiesto;
- CC 10-60 ml / min - 75% della dose calcolata;
- CC <10 ml / min (grave insufficienza renale) - 20-50% della dose stimata, potrebbe essere necessario dividerla in più iniezioni.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di grave insufficienza epatica, è possibile rallentare il metabolismo e l'escrezione delle penicilline.
Uso negli anziani
Prima di iniziare la terapia con Retarpen nei pazienti anziani, deve essere valutata la funzionalità renale. Se necessario, viene eseguito un aggiustamento della dose corrispondente alla condizione.
Interazioni farmacologiche
Retarpen non deve essere utilizzato in concomitanza con antibiotici batteriostatici (ad es. Cloramfenicolo, macrolidi, tetracicline, lincosamidi). La combinazione con altri antibiotici è possibile solo nei casi in cui è previsto un effetto sinergico o almeno additivo dall'uso di una combinazione di farmaci.
Non iniettare la benzilpenicillina benzatina nella stessa siringa con altri farmaci.
Con cautela Retarpen deve essere usato contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei (salicilati, fenilbutazone, indometacina), probenecid, allopurinolo, perché possibile inibizione competitiva dell'eliminazione dei farmaci dall'organismo.
Retarpen aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti, pertanto, quando si utilizza questa combinazione, l'INR (rapporto internazionale normalizzato) deve essere attentamente monitorato.
La digossina aumenta il rischio di sviluppare bradicardia.
La benzatina benzilpenicillina riduce l'escrezione di metotrexato, a causa della quale la sua tossicità può aumentare.
Analoghi
Gli analoghi di Retarpen sono: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 4 anni.
La soluzione preparata dalla polvere può essere conservata in frigorifero per non più di 24 ore.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Retarpen
La benzatina benzilpenicillina è inclusa nell'elenco dei farmaci vitali ed essenziali. Poiché è un antibiotico molto potente, i pazienti raccomandano di utilizzare il farmaco esclusivamente come indicato e sotto la supervisione di specialisti. Nella maggior parte delle recensioni di Retarpen, i pazienti lo definiscono un rimedio efficace che praticamente non provoca reazioni negative dal corpo. Una singola revisione descrive lo shock anafilattico post-iniezione, ma non viene specificata alcuna causa. Allo stesso tempo, il farmaco ha affrontato il compito, l'infezione da Pseudomonas aeruginosa è stata curata.
Secondo i medici, Retarpen è un farmaco standard per il trattamento della sifilide, di regola risulta essere efficace e consente di ripristinare la salute del paziente nella maggior parte dei casi senza effetti collaterali. Le iniezioni di Retarpen sono piuttosto dolorose, pertanto, per le manipolazioni, così come per la corretta preparazione della soluzione, è necessario contattare un istituto medico.
Il prezzo di Retarpen nelle farmacie
Il farmaco non è disponibile in commercio. Il prezzo approssimativo di Retarpen 2,4 milioni di UI nelle farmacie online è di 2500 rubli. per 1 bottiglia.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
