Sirdalud
Sirdalud: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Sirdalud
Codice ATX: М03ВХ02
Principio attivo: tizanidina (tizanidina)
Produttore: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turchia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Prezzi nelle farmacie: da 188 rubli.
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Sirdalud è un farmaco ad azione centrale miorilassante.
Forma e composizione del rilascio
Sirdalud è disponibile sotto forma di compresse: bianche o biancastre, piatte, rotonde, con bordi smussati, incise (compresse da 2 mg) o linee incrociate (compresse da 4 mg) su un lato e il codice OZ (compresse da 2 mg) o RL (compresse 4 mg) dall'altro (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone tre blister).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: tizanidina (sotto forma di tizanidina cloridrato) - 2 mg o 4 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, acido stearico, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La tizanidina è un rilassante muscolare ad azione centrale. Agisce su alcune aree del midollo spinale stimolando i recettori presinaptici alfa 2, che porta all'inibizione degli amminoacidi eccitatori che attivano i recettori per l'N-metil-D-aspartato (recettori NMDA). Ciò provoca l'inibizione della trasmissione polisinaptica dell'eccitazione a livello dei neuroni intermedi localizzati nel midollo spinale. Poiché un tono muscolare eccessivo è provocato proprio da questo meccanismo, quando viene soppresso, si osserva una diminuzione del tono muscolare. Oltre alle proprietà miorilassanti, la tizanidina è anche caratterizzata da un moderato effetto analgesico centrale.
L'efficacia di Sirdalud è stata dimostrata sia per gli spasmi cronici della genesi cerebrale e spinale, sia per gli spasmi muscolari, accompagnati da dolore acuto. Il farmaco riduce il rischio di sviluppare convulsioni cloniche e riduce la spasticità, che porta a una diminuzione della resistenza ai movimenti passivi e ad un aumento della gamma di movimenti attivi. L'effetto miorilassante, misurato mediante il test "pendolo" e la scala di Ashworth, e gli effetti collaterali (abbassamento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca) sono determinati dal contenuto di tizanidina nel plasma sanguigno.
Farmacocinetica
La tizanidina viene assorbita quasi completamente e abbastanza rapidamente. Il suo livello plasmatico massimo viene registrato circa 1 ora dopo l'assunzione di Sirdalud. La sostanza viene ampiamente metabolizzata durante il "primo passaggio" attraverso il fegato, grazie al quale la biodisponibilità raggiunge mediamente il 34% circa. La concentrazione massima di tizanidina è 12,3 e 15,6 ng / ml dopo dosi singole e multiple del farmaco alla dose di 4 mg, rispettivamente.
Dopo aver raggiunto l'equilibrio con la somministrazione endovenosa, il volume medio di distribuzione è di 2,6 l / kg. La tizanidina si lega alle proteine del plasma sanguigno di circa il 30%.
La maggior parte della tizanidina (circa il 95%) viene rapidamente metabolizzata nel fegato. I processi metabolici in vitro a cui partecipa questo composto vengono effettuati utilizzando l'isoenzima CYP1A2 del sistema del citocromo P 450. I metaboliti non differiscono nell'attività farmacologica.
L'emivita del componente attivo di Sirdalud dalla circolazione sistemica varia in media da 2 a 4 ore. Circa il 70% della dose assunta viene escreta principalmente nelle urine sotto forma di metaboliti. Circa il 4,5% della tizanidina viene escreta immodificata.
Quando si assumono 4 mg di Sirdalud sotto forma di compresse contemporaneamente all'assunzione di cibo, non si osservano cambiamenti nella farmacocinetica della tizanidina. Anche tenendo conto dell'aumento della concentrazione massima della sostanza nel sangue di un terzo quando assunta dopo i pasti, questo effetto non ha rilevanza clinica. In questo caso, il grado e la velocità di assorbimento [secondo i dati sull'area sotto la curva farmacocinetica "concentrazione-tempo" (AUC)] non cambiano.
Per la tizanidina, se assunta a dosi da 1 a 20 mg, è caratteristica la farmacocinetica lineare.
Nei pazienti con disfunzione renale (CC inferiore o uguale a 25 ml / min), il livello massimo di tizanidina nel plasma sanguigno è 2 volte superiore a quello nei volontari sani. L'emivita terminale in questi pazienti è di circa 14 ore, il che aumenta di circa 6 volte la biodisponibilità sistemica della tizanidina, misurata dall'AUC.
Praticamente non sono stati condotti studi farmacocinetici sulla tizanidina in pazienti con disfunzioni epatiche. Poiché la tizanidina viene metabolizzata principalmente nel fegato con la partecipazione dell'isoenzima CYP1A2 del sistema citocromo, le disfunzioni epatiche possono provocare un aumento dell'esposizione sistemica al farmaco.
Non ci sono informazioni affidabili sulla farmacocinetica del farmaco nei pazienti di età superiore ai 65 anni. Le caratteristiche farmacocinetiche della tizanidina sono indipendenti dal sesso e l'effetto su di esse della razza e dell'etnia non è stato studiato.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Sirdalud viene utilizzato per spasmi muscolari dolorosi causati da malattie funzionali e statiche della colonna vertebrale (sindromi lombari e cervicali), o dopo un intervento chirurgico (ad esempio, intervento chirurgico per l'artrosi dell'articolazione dell'anca o ernia intervertebrale).
Il farmaco viene utilizzato anche per la spasticità del muscolo scheletrico in malattie di natura neurologica, ad esempio, nella mielopatia cronica, nella sclerosi multipla, nelle malattie degenerative del midollo spinale, nella paralisi cerebrale (in pazienti di età superiore ai 18 anni) e nelle conseguenze di incidenti cerebrovascolari.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave disfunzione epatica;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni (a causa della limitata esperienza d'uso in questa fascia di età);
- uso concomitante con ciprofloxacina o fluvoxamina;
- ipersensibilità ai componenti principali o ausiliari del farmaco.
Parente (Sirdalud è usato con cautela):
- disfunzione epatica moderata;
- funzione renale compromessa;
- età avanzata oltre i 65 anni.
Istruzioni per l'uso di Sirdalud: metodo e dosaggio
Le compresse di Sirdalud vengono assunte per via orale. Il regime di dosaggio viene selezionato individualmente, tenendo conto delle caratteristiche di un particolare paziente.
La dose iniziale è di 2 mg tre volte al giorno, a questa dose il rischio di reazioni collaterali indesiderate è ridotto al minimo.
Le compresse di diversi dosaggi (2 mg e 4 mg) possono essere divise in due parti uguali.
Dosi raccomandate di Sirdalud:
- spasmo muscolare doloroso: 2 mg o 4 mg tre volte al giorno. Se necessario, è possibile un'ulteriore assunzione di una compressa (2 mg o 4 mg), preferibilmente prima di coricarsi, poiché il farmaco può causare sonnolenza;
- spasticità dei muscoli scheletrici dovuta a malattie neurologiche: la dose iniziale non è superiore a 6 mg al giorno in tre dosi divise, quindi la dose viene gradualmente aumentata di 2-4 mg ogni 3-7 giorni. L'effetto terapeutico ottimale è stato osservato a una dose giornaliera di 12-24 mg in 3-4 dosi a intervalli regolari. La dose massima è di 36 mg al giorno.
Ai pazienti di età superiore ai 65 anni e alle persone con insufficienza epatica moderata viene prescritto Sirdalud con cautela, iniziando il trattamento con una dose minima, che viene gradualmente aumentata fino a raggiungere una dose ottimale in termini di efficacia e tolleranza.
In caso di insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 25 ml / min) all'inizio della terapia, la dose del farmaco è di 2 mg una volta al giorno. Quindi viene gradualmente aumentato, data la tolleranza e l'efficacia di Sirdalud. Se è necessario ottenere un effetto più pronunciato, aumentare prima la dose assunta una volta, quindi aumentare la frequenza di utilizzo.
La cancellazione del farmaco viene effettuata gradualmente, specialmente nei pazienti che hanno ricevuto Sirdalud in dosi elevate per lungo tempo. Altrimenti, c'è la possibilità di sviluppare un aumento di rimbalzo della pressione sanguigna e della tachicardia.
Effetti collaterali
- apparato digerente: molto spesso - disturbi gastrointestinali, sensazione di secchezza in bocca; spesso - nausea;
- sistema cardiovascolare: spesso - una diminuzione della pressione sanguigna (in alcuni casi, pronunciata, fino a perdita di coscienza e collasso); raramente - bradycardia;
- sistema nervoso e psiche: molto spesso - vertigini, sonnolenza; spesso - disturbi del sonno, insonnia;
- sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - miastenia grave;
- indicatori di laboratorio: spesso - aumento dell'attività degli enzimi epatici;
- altre reazioni: molto spesso - aumento della stanchezza.
Quando si usa Sirdalud a piccole dosi (con spasmi muscolari dolorosi), gli effetti collaterali elencati sono moderatamente espressi e scompaiono da soli. L'assunzione di dosi più elevate del farmaco raccomandato per la spasticità porta ad un aumento della frequenza e della gravità delle reazioni avverse, tuttavia, i casi veramente gravi che richiedono l'interruzione del farmaco sono rari.
Nella pratica clinica sono stati rilevati effetti collaterali indesiderati dai seguenti sistemi e organi (la frequenza della loro comparsa non è stata stabilita):
- fegato e vie biliari: insufficienza epatica, epatite;
- sistema nervoso, psiche e organi sensoriali: vertigini, confusione, visione offuscata, allucinazioni;
- altre reazioni: sindrome da astinenza, astenia.
Overdose
Attualmente sono noti diversi casi di sovradosaggio di farmaci, incluso un caso in cui la dose assunta di Sirdalud era di 400 mg. In tutte le situazioni sopra descritte, è stato osservato un recupero completo, il cui processo è proceduto senza peculiarità. I sintomi da sovradosaggio comprendono sonnolenza, vertigini, ansia, allungamento dell'intervallo QT, diminuzione della pressione sanguigna, nausea, vomito, depressione del centro respiratorio, coma.
Per la completa eliminazione di Sirdalud dal corpo, si raccomanda l'assunzione ripetuta di carbone attivo. Presumibilmente, la diuresi forzata promuove anche l'eliminazione accelerata della tizanidina. In futuro potrebbe essere necessaria una terapia sintomatica.
istruzioni speciali
La disfunzione epatica è stata osservata più spesso nei pazienti che hanno ricevuto Sirdalud a una dose superiore a 12 mg al giorno. In tali pazienti, così come nei pazienti con segni clinici di funzionalità epatica compromessa (nausea, affaticamento, anoressia), si raccomanda di monitorare la funzionalità epatica e di condurre test appropriati una volta al mese durante i primi 4 mesi di terapia. Se i livelli di alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi superano costantemente il limite superiore della norma di 3 o più volte, il farmaco deve essere sospeso.
Sirdalud non è raccomandato per pazienti con grave deficit di lattasi, intolleranza ereditaria al galattosio o sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio, poiché le compresse contengono lattosio.
Con lo sviluppo della sonnolenza durante il trattamento con il farmaco, i pazienti devono astenersi dall'eseguire lavori associati ad un'alta concentrazione di attenzione e una rapida reazione psicomotoria.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi controllati sull'uso di Sirdalud in pazienti in gravidanza, pertanto non deve essere assegnato a tale categoria di pazienti (a meno che i potenziali benefici superino i possibili rischi). Gli esperimenti su animali non hanno rivelato chiari segni di teratogenicità del farmaco. Quando è stato somministrato ad animali a dosi giornaliere di 10 e 30 mg / kg, è stato osservato un aumento del periodo gestazionale. Sono stati segnalati casi di morte fetale prenatale e postnatale, così come lo sviluppo fetale ritardato. Quando le suddette dosi sono state assunte dalle femmine, hanno mostrato sintomi pronunciati di sedazione e rilassamento muscolare. Considerando la superficie corporea, le dosi di cui sopra hanno superato la dose massima consentita per l'uomo (0,72 mg / kg al giorno) di circa 2,2 e 6,7 volte.
Gli studi sugli animali mostrano che la tizanidina in piccole concentrazioni viene escreta nel latte delle femmine che allattano. Non è raccomandato l'uso di Sirdalud durante l'allattamento, poiché non ci sono informazioni sulla penetrazione di questo composto nel latte materno umano.
Prima di iniziare il trattamento con Sirdalud, le pazienti in età riproduttiva devono ricevere informazioni sul risultato di un test di gravidanza.
Quando Sirdalud è stato somministrato a dosi giornaliere di 10 e 30 mg / kg rispettivamente a maschi e femmine, maschi e femmine, non si sono verificati effetti avversi sulla fertilità. Nei maschi che hanno ricevuto il farmaco in dosi superiori a 30 mg / kg al giorno e nelle femmine in dosi superiori a 10 mg / kg al giorno, è stata osservata una diminuzione della fertilità. Considerando la superficie corporea, queste dosi hanno superato la dose massima ammissibile per l'uomo (pari a 0,72 mg / kg al giorno) di 2,2 e 6,7 volte. Durante l'assunzione di tali dosi, le donne incinte hanno osservato sintomi clinici speciali, espressi in atassia, perdita di peso e segni pronunciati di sedazione.
Interazioni farmacologiche
Sirdalud non è raccomandato per essere usato in concomitanza con cimetidina, rofecoxib, ticlopidina, farmaci antiaritmici (propafenone, mexiletina, amiodarone), contraccettivi orali e alcuni fluorochinoloni (pefloxacina, enoxacina, norfloxacina), poiché tali combinazioni possono portare ad un aumento della plasmide, allungamento dell'intervallo QT c.
Sirdalud viene prescritto con cautela insieme a farmaci che prolungano l'intervallo QT (azitromicina, amitriptilina, cisapride).
Se usato insieme a farmaci antipertensivi, è possibile una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia; con rifampicina - una diminuzione della concentrazione di tizanidina nel plasma del 50%, che porta ad una diminuzione dell'effetto terapeutico di Sirdalud.
Nei pazienti che fumano (fumando più di 10 sigarette al giorno), la biodisponibilità sistemica della tizanidina è ridotta di quasi il 30%, pertanto, con un trattamento prolungato, può essere necessario un aumento della dose del farmaco.
L'etanolo può aumentare il rischio di effetti collaterali del farmaco. Sirdalud, a sua volta, è in grado di potenziare l'effetto soppressivo dell'alcol sul sistema nervoso centrale.
Antistaminici, sonniferi e sedativi possono aumentare l'effetto sedativo della tizanidina. Altri agonisti dei recettori α 2- adrenergici, se usati contemporaneamente a Sirdalud, potenziano potenzialmente l'effetto ipotensivo.
Analoghi
Tizalud e Midokalm sono analoghi di Sirdalud.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° C fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Sirdalud
Secondo le recensioni, Sirdalud è utilizzato in pazienti di varie categorie di età. In media, valutano i risultati del loro trattamento in 3,9 punti su 5. Molti pazienti notano la comparsa di effetti collaterali spiacevoli, tra i quali prevalgono stanchezza e sonnolenza. È stato anche segnalato un effetto significativo del farmaco sul fegato.
I medici prescrivono Sirdalud come mezzo di terapia sintomatica per ridurre gli spasmi muscolari scheletrici. In caso di gravi manifestazioni di effetti collaterali o assenza di un risultato significativo dopo 3 giorni di trattamento, è necessario consultare uno specialista che adatterà il regime terapeutico.
Prezzo per Sirdalud nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Sirdalud con un dosaggio di 2 mg è 216-237 rubli e con un dosaggio di 4 mg - 318-350 rubli (per un pacchetto contenente 30 compresse).
Sirdalud: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Sirdalud 2 mg compresse 30 pz. 188 r Acquistare |
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Sirdalud compresse 2mg 30 pz. 198 RUB Acquistare |
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Sirdalud 4mg compresse 30 pz. 271 r Acquistare |
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Sirdalud 4 mg compresse 30 pz. 271 r Acquistare |
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Sirdalud mr caps. con mod. pubblicazione 6mg n30 453 r Acquistare |
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Sirdalud MP 6 mg capsule a rilascio modificato 30 pz. 453 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
