Sotalol - Istruzioni Per L'uso Di Compresse, Prezzo, Analoghi, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Sotalol

Sotalol: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Uso negli anziani
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Sotalol

Codice ATX: C07AA07

Principio attivo: sotalolo (sotalolo)

Produttore: MEDICINE TECHNOLOGY, LLC (Russia)

Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-25

Prezzi nelle farmacie: da 59 rubli.

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Il sotalolo è un agente antiaritmico, un beta-bloccante non selettivo.

Forma e composizione del rilascio

Il sotalolo è prodotto sotto forma di compresse: biconvesse, rotonde, bianche [10 pz. in una confezione acheikova di contorno, 30 pz. in un barattolo di polimero / plastica (bottiglia); 3 confezioni o 1 lattina (bottiglia) in una scatola di cartone].

1 compressa contiene:

• principio attivo: sotalolo cloridrato - 80 o 160 mg;
• componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sotalolo è un farmaco antiaritmico di classe II e III secondo la classificazione Vaughan-Williams, che mostra le proprietà di un beta-bloccante non selettivo. La sostanza è una miscela racemica contenente gli stereoisomeri D e L del sotalolo. Entrambi gli isomeri sono caratterizzati da effetti antiaritmici di classe III, ma l'L-stereoisomero è responsabile praticamente di tutte le proprietà beta-bloccanti.

Così come altri beta-bloccanti, il farmaco inibisce attivamente la secrezione di renina durante l'esercizio ea riposo.

L'effetto beta-bloccante del sotalolo porta a una diminuzione della frequenza cardiaca (HR), dimostrando un effetto cronotropo negativo e provoca una diminuzione limitata delle contrazioni del muscolo cardiaco (effetto inotropo negativo). Questi cambiamenti nell'attività cardiaca forniscono una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio, riducono il carico sul cuore. L'effetto antiaritmico del sotalolo è dovuto alla creazione di un blocco dei recettori beta-adrenergici, nonché al prolungamento del potenziale d'azione delle cellule miocardiche.

La proprietà principale della sostanza è la sua capacità di aumentare la durata dei periodi refrattari efficaci nelle vie ventricolari, atriali e aggiuntive dell'impulso. Sull'elettrocardiogramma (ECG), preso in derivazioni standard, le proprietà corrispondenti alla classe II e III di farmaci antiaritmici possono essere riflesse sotto forma di prolungamento degli intervalli PR, QT e QT _c (QT con correzione della frequenza cardiaca) sullo sfondo dell'assenza di cambiamenti significativi nella durata del complesso QRS.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, la concentrazione massima di sotalolo nel plasma sanguigno viene osservata dopo 2,5–4 ore e la concentrazione di equilibrio viene osservata entro circa 2-3 giorni (dopo l'uso di 5-6 dosi). La biodisponibilità della sostanza è del 90-100%, l'assunzione simultanea con il cibo riduce il suo assorbimento di circa il 20%.

Quando si utilizzano dosi giornaliere da 160 a 640 mg, la concentrazione plasmatica di sotalolo nel sangue è proporzionale alla dose assunta. L'agente si distribuisce nel plasma, negli organi e nei tessuti periferici, l'emivita (T _½) può variare da 10 a 20 ore.

I parametri farmacocinetici degli enantiomeri D e L di una sostanza sono quasi gli stessi. Il farmaco non subisce biotrasformazione e non si lega alle proteine del plasma sanguigno. Passa male attraverso la barriera emato-encefalica (BBB), il livello del suo contenuto nel liquido cerebrospinale è solo il 10% del livello plasmatico. Il farmaco viene escreto dal corpo principalmente attraverso i reni, invariato: circa l'80-90% della dose assunta, il resto viene escreto con le feci.

Indicazioni per l'uso

• aritmia ventricolare: tachiaritmia ventricolare pericolosa per la vita (per prevenire le recidive), tachiaritmia ventricolare sintomatica instabile (terapia);
• aritmia sopraventricolare: fibrillazione atriale parossistica, tachicardia atriale parossistica, tachicardia reciproca nodale atrioventricolare parossistica del tipo di rientro, tachicardia reciproca atrioventricolare parossistica con la partecipazione di vie chirurgiche aggiuntive, aritmie parossistiche,);
• fibrillazione atriale o flutter atriale (per mantenere il normale ritmo sinusale dopo aver interrotto queste aritmie).

Controindicazioni

Assoluto:

• blocco senoatriale;
• blocco atrioventricolare (AV) II - III grado;
• insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
• shock cardiogenico;
• sindrome del seno malato (SSS);
• Angina di Prinzmetal;
• sindrome del QT lungo congenita / acquisita;
• bradicardia grave (con una frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti / min);
• ipopotassiemia;
• gravi disturbi circolatori periferici (inclusa la sindrome di Raynaud);
• ipotensione arteriosa [pressione arteriosa sistolica (PA) inferiore a 90 mm Hg. Arte.];
• tachicardia ventricolare tipo piroetta;
• cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca);
• un periodo di 14 giorni dopo un infarto miocardico acuto sullo sfondo di una diminuzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra (inferiore al 40%);
• feocromocitoma (senza l'uso concomitante di alfa-bloccanti);
• acidosi metabolica;
• rinite allergica grave;
• malattia polmonare ostruttiva cronica (COPD) o asma bronchiale;
• anestesia generale che porta alla soppressione della funzione miocardica (incluso tricloroetilene o ciclopropano);
• disturbi mentali: depressione, ansia, sonnolenza / insonnia, depressione, cambiamenti di umore;
• età fino a 18 anni;
• combinazione con inibitori delle monoaminossidasi (MAO), con somministrazione endovenosa (iv) di bloccanti dei canali del calcio lenti che sopprimono la funzione miocardica (ad esempio, verapamil, diltiazem - a causa di un effetto additivo sulla funzione ventricolare e sulla conduzione AV);
• sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi e intolleranza al lattosio;
• periodo di allattamento;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco e altri derivati sulfonamidici.

Parente (l'assunzione di Sotalol è richiesta con estrema cautela):

• Blocco AV di I grado;
• periodo entro 14 giorni dopo aver subito un infarto del miocardio;
• prolungamento dell'intervallo QT;
• diabete;
• funzione renale compromessa;
• insufficienza cardiaca cronica (CHF) (a causa di una possibile ulteriore diminuzione della contrattilità miocardica e aggravamento dei sintomi CHF);
• violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico (ipopotassiemia / ipomagnesiemia);
• depressione (inclusa la storia);
• tireotossicosi (il sotalolo è in grado di mascherare tali segni clinici di tireotossicosi come la tachicardia);
• una storia di reazioni allergiche, nonché un trattamento desensibilizzante concomitante (a causa di un possibile aumento della sensibilità agli allergeni, aggravamento dell'ipertensione arteriosa e diminuzione della risposta terapeutica all'adrenalina);
• età avanzata;
• interventi chirurgici;
• lesioni cancellanti dei vasi periferici;
• broncospasmo (nella storia);
• psoriasi (a causa del possibile aggravamento del decorso di questa malattia).

Istruzioni per l'uso di Sotalol: metodo e dosaggio

Sotalol viene assunto per via orale 1-2 ore prima dei pasti, senza rompere o masticare, con una quantità sufficiente di acqua. La dose del farmaco viene impostata individualmente, tenendo conto della gravità della malattia, dell'ECG, della funzione renale, della risposta del paziente alla terapia e delle interazioni con altri farmaci concomitanti.

All'inizio del corso, si consiglia di assumere il rimedio 80 mg 2 volte al giorno con un intervallo approssimativo di 12 ore. In caso di gravità insufficiente dell'effetto terapeutico, a seconda delle condizioni del paziente, è possibile aumentare gradualmente la dose giornaliera a 240-320 mg, suddivisa in 2-3 dosi. La maggior parte dei pazienti riesce a ottenere una risposta terapeutica quando utilizza Sotalol in una dose giornaliera totale di 160-320 mg, assunta in 2 dosi separate.

Sullo sfondo dello sviluppo di gravi aritmie di natura pericolosa per la vita, è possibile aumentare la dose fino a un massimo di 480 mg al giorno, suddivisa in 2-3 dosi. La nomina di dosi massime è consentita solo nei casi in cui il potenziale beneficio della terapia supera in modo significativo la minaccia di sviluppare reazioni avverse, in particolare effetti proaritmogeni.

Il sotalolo ha l'effetto degli antiaritmici di classe III; pertanto, è necessario controllare la possibilità di aumentare l'intervallo QT e, se necessario, selezionare le dosi individualmente.

In presenza di CHF, cardiomiopatia, ipertensione arteriosa, angina pectoris, nonché in condizioni successive a infarto miocardico, la terapia deve essere iniziata in ambiente ospedaliero. Si raccomanda ai pazienti in questi gruppi a rischio di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 160 mg in 1 o 2 dosi separate. 7 giorni dopo l'inizio del corso, se necessario, è possibile un aumento graduale della dose giornaliera di 80 mg ad intervalli settimanali. La dose viene aumentata a una velocità dipendente dalla tollerabilità del farmaco, valutando quest'ultimo dalla risposta clinica e dal grado di bradicardia indotta.

Nella maggior parte dei pazienti, a causa di una T _½ sotalolo relativamente lunga, il farmaco è efficace se assunto una volta al giorno. L'intervallo di dosaggio è 160-320 mg al giorno.

Nei pazienti con compromissione funzionale dei reni, esiste la possibilità di sviluppo del cumulo, a seguito del quale devono controllare la frequenza cardiaca (almeno 50 battiti / min) e la clearance della creatinina (CC). Poiché il sotalolo viene escreto principalmente dai reni, quando la loro attività è compromessa, il T _{½ della} sostanza aumenta, quindi, con un CC inferiore a 60 ml / min, è necessario regolare il periodo tra l'assunzione del farmaco secondo questa tabella:

• CC> 60-12 ore;
• CC 30–59 - 24 ore;
• CC 10-29 - 36-48 ore;
• CC <10 - selezione individuale.

La dose del farmaco deve essere ridotta quando il livello di CC nel siero del sangue è superiore a 120 μmol / L secondo le seguenti raccomandazioni:

• CC <120 μmol / l (CC <1,2 mg / dl) - dose abituale;
• CC 120-200 μmol / L (CC 1.2-2.3 mg / dL) - ¾ della dose abituale;
• CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ dose abituale;
• CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ della dose abituale.

La durata del trattamento è stabilita dal medico curante. Se una delle dosi è stata dimenticata, la volta successiva che la dose non deve essere raddoppiata, il farmaco viene assunto come al solito nella quantità raccomandata.

Effetti collaterali

• organi del torace e del mediastino: raramente - broncospasmo (principalmente con ventilazione polmonare compromessa);
• sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa, parestesie agli arti, allucinazioni leggere, sincope, astenia; con una frequenza sconosciuta: tremore, aumento della fatica;
• disturbi mentali: spesso - sonnolenza / insonnia, ansia, cambiamenti di umore, depressione, depressione;
• sistema cardiovascolare: spesso: dolore toracico, palpitazioni, blocco AV, bradicardia, mancanza di respiro, disturbi del ritmo cardiaco, proaritmia, aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna, aritmie come "piroetta", edema; con una frequenza sconosciuta - freddezza delle estremità, aumento degli attacchi di angina, svenimento, esacerbazione a breve termine della claudicazione intermittente, malattia di Raynaud;
• organi di senso: spesso: problemi di udito, alterazione del gusto, disturbi della vista; estremamente raro - una diminuzione della lacrimazione; con una frequenza sconosciuta - infiammazione della congiuntiva e della cornea (da tenere in considerazione quando si indossano lenti a contatto);
• apparato digerente: spesso - dolore addominale, dispepsia (sotto forma di nausea, vomito), costipazione, diarrea, flatulenza, secchezza della mucosa orale;
• tessuto muscoloscheletrico e connettivo: spesso - crampi, debolezza muscolare;
• pelle e tessuti sottocutanei: con una frequenza sconosciuta - dermatosi psoriasiforme, prurito, eruzione cutanea, arrossamento, orticaria, alopecia;
• disturbi generali: spesso - febbre, astenia, aumento della fatica;
• sistema genito-urinario: spesso - diminuzione della potenza;
• dati di laboratorio e strumentali: con una frequenza sconosciuta - la comparsa di anticorpi antinucleari, ipoglicemia (il più delle volte in presenza di diabete mellito o con stretta aderenza alle diete), valori sovrastimati nell'analisi fotometrica delle urine per metanefrina.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Sotalol includono: broncospasmo, diminuzione della pressione sanguigna, ipoglicemia, bradicardia, convulsioni generalizzate, perdita di coscienza, tachicardia ventricolare (incluso il tipo "piroetta"), prolungamento dell'intervallo QT. In caso di sovradosaggio grave, possono comparire sintomi di shock cardiogeno, asistolia, a volte fatale.

In questa condizione, si consiglia di eseguire lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, emodialisi, terapia sintomatica. Se si verifica bradicardia, viene prescritta un'iniezione endovenosa di atropina (1-2 volte); infusione endovenosa rapida di glucagone alla dose di 0,2 mg / kg, quindi sotto forma di infusione endovenosa lunga (entro 12 ore) alla dose di 0,5 mg / kg

Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, l'adrenalina viene somministrata, con lo sviluppo di broncospasmo, si raccomanda l'uso di aminofillina o l'inalazione di simpaticomimetici beta ₂ -adrenorecettori. In caso di blocco atrioventricolare di 2-3 gradi e tachicardia del tipo "piroetta", è possibile installare un pacemaker temporaneo esterno. Inoltre, con la tachicardia da pirouette, viene eseguita la cardioversione, viene somministrata adrenalina e / o solfato di magnesio.

istruzioni speciali

La terapia con sotalolo viene eseguita sotto il controllo della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca, dell'ECG. All'inizio del ciclo di trattamento o durante l'aggiustamento della dose, deve essere effettuato un esame medico appropriato, che include il monitoraggio della funzione renale, il contenuto di elettroliti, il monitoraggio dell'ECG (con una valutazione dell'intervallo QT).

Quando il farmaco viene interrotto, la dose deve essere ridotta gradualmente, poiché una brusca interruzione della terapia può portare allo sviluppo di infarto miocardico e gravi aritmie.

Il paziente deve essere consapevole che ha bisogno di consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti / min.

La brusca interruzione del farmaco in presenza di tireotossicosi può aumentare i suoi sintomi, pertanto, si raccomanda di ridurre lentamente la dose di Sotalol prima della fine del trattamento.

I pazienti con feocromocitoma devono assumere il farmaco in combinazione con alfa-bloccanti.

In caso di disfunzione ventricolare sinistra all'inizio del corso, l'agente deve essere usato con cautela. Sullo sfondo del trattamento standard (glicosidi cardiaci, diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, ecc.), Il farmaco deve essere assunto a una dose iniziale più bassa, quindi la dose deve essere aggiustata in base alla situazione clinica.

In presenza di ipopotassiemia / ipomagnesiemia può aumentare il grado di allungamento dell'intervallo QT e il rischio di aritmie di tipo "piroetta". Prima di prendere Sotalol, è necessario correggere queste violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico.

In caso di trattamento concomitante con farmaci che riducono il livello di magnesio e / o potassio, o in presenza di diarrea grave / prolungata, è necessario monitorare l'equilibrio idrico-elettrolitico e lo stato acido-base.

L'azione dei beta-bloccanti nei fumatori è ridotta.

Se nei pazienti anziani durante la terapia compare ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg), aumento della bradicardia (inferiore a 50 battiti / min), aritmia ventricolare, blocco AV, broncospasmo, gravi disturbi funzionali dei reni e del fegato, è necessario ridurre la dose di Sotalol o smettere di prenderlo.

Durante il periodo di trattamento, è necessario smettere di bere alcolici.

Prima di stabilire il livello di normetanefrina, catecolamine, acido vanillil mandelico nel sangue e nelle urine, nonché la presenza di titoli di anticorpi antinucleari nel siero del sangue, il farmaco deve essere annullato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Poiché durante la terapia esiste la possibilità di aumento della stanchezza e del mal di testa, i pazienti che guidano veicoli e altri meccanismi complessi dovrebbero fare attenzione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo le istruzioni, il sotalolo passa attraverso la placenta e viene rilevato nel liquido amniotico. I beta-bloccanti indeboliscono il flusso sanguigno placentare, che può causare la morte fetale intrauterina. Se durante la gravidanza è necessaria la terapia farmacologica, interromperla 48-72 ore prima della data prevista per il parto a causa del possibile sviluppo di ipopotassiemia, depressione respiratoria, ipotensione arteriosa e bradicardia nel neonato. Nel periodo postpartum, questi neonati hanno maggiori probabilità di sviluppare complicazioni dal cuore e dai polmoni.

L'uso di Sotalol durante la gravidanza è consentito solo dopo un'attenta valutazione del rapporto tra tutti i possibili fattori di rischio. Le condizioni dei neonati entro 48-72 ore dal parto devono essere sotto stretto controllo medico.

Poiché è noto che il farmaco penetra nel latte materno, raggiungendo concentrazioni efficaci, se è necessario assumerlo durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

Il farmaco è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché il profilo di sicurezza di Sotalol in questa fascia di età di pazienti non è stato studiato.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di disturbi funzionali dei reni, è necessario ridurre la dose di Sotalol.

Uso negli anziani

La farmacocinetica del sotalolo nei pazienti anziani cambia in modo insignificante, ma con la funzionalità renale compromessa esistente, è possibile una diminuzione della velocità della sua escrezione e, di conseguenza, un aumento dell'accumulo nel corpo. I pazienti anziani devono usare Sotalol con cautela.

Interazioni farmacologiche

• antiaritmici di classe IA e III (procainamide, chinidina, disopiramide e amiodarone): può verificarsi un pronunciato prolungamento dell'intervallo QT; Il sotalolo può essere utilizzato solo dopo il completamento della terapia antiaritmica, sotto stretto controllo, non prima di 2-3 T _½ dell'agente antiaritmico precedentemente utilizzato;
• digossina: la minaccia di bradicardia è aggravata (non vi è alcun cambiamento evidente nel livello di digossina nel siero del sangue);
• diuretici escretori di potassio (inclusi idroclorotiazide, furosemide): possono svilupparsi ipopotassiemia o ipomagnesiemia, aumentando la probabilità di aritmie come "piroetta";
• antidiabetici orali, insulina: aumenta la probabilità di iperglicemia, che può richiedere un aggiustamento della dose di farmaci antidiabetici (il sotalolo è in grado di mascherare i segni di ipoglicemia);
• bloccanti dei canali del calcio lenti: aumenta il rischio di sviluppare bradicardia, ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione;
• antidepressivi triciclici, farmaci antiaritmici di classe I, astemizolo, terfenadina, fenotiazine, alcuni antibiotici chinolonici: è possibile un prolungamento dell'intervallo QT (si deve usare cautela con questa combinazione);
• beta ₂ -adrenomimetici (isoprenalina, terbutalina, salbutamolo): può essere necessario un aumento delle dosi di questi farmaci;
• farmaci che riducono il deposito di catecolamine (guanetidina, reserpina): si aggrava la minaccia di una diminuzione della pressione sanguigna e / o l'insorgenza di grave bradicardia, che può causare svenimenti (a causa dell'eccessiva soppressione del tono del sistema nervoso simpatico a riposo);
• vasodilatatori, diuretici, farmaci antipertensivi e narcotici, fenotiazine, barbiturici, antidepressivi triciclici: aumenta il rischio di una forte diminuzione della pressione sanguigna;
• clonidina (con interruzione improvvisa), noradrenalina, inibitori delle MAO: aumenta la probabilità di ipertensione arteriosa (la terapia con clonidina deve essere interrotta gradualmente pochi giorni dopo la fine del sotalolo);
• amfotericina B, gluco- e mineralcorticosteroidi (in caso di uso sistemico), alcuni lassativi: può comparire ipopotassiemia (i livelli di potassio devono essere monitorati);
• mezzi per l'anestesia per inalazione (inclusa la tubocurarina): aumenta il rischio di soppressione della funzione miocardica e il verificarsi di ipotensione arteriosa;
• isoenzimi del sistema del citocromo P ₄₅₀: non è stata osservata alcuna interazione.

Analoghi

Gli analoghi di Sotalol sono: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 25 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Sotalol

Ci sono pochissime recensioni di Sotalol e quasi tutte indicano la sua efficacia nel trattamento delle aritmie. I pazienti che hanno assunto il farmaco indicano anche che deve essere utilizzato seguendo rigorosamente le raccomandazioni e solo come indicato da un medico.

Gli svantaggi del farmaco includono la dipendenza e l'indebolimento dell'effetto con l'uso prolungato, nonché il possibile sviluppo di effetti collaterali.

Il prezzo di Sotalol nelle farmacie

Non ci sono dati affidabili sul prezzo di Sotalol, dal momento che il farmaco non è attualmente venduto nelle farmacie. Il costo dell'analogo, Sotalol Canon, può essere di circa 75-100 rubli per confezione contenente 20 compresse da 80 mg ciascuna.

Sotalol: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Sotalol 80 mg compresse 20 pz. RUB 59 Acquistare

Sotalol Canon 80 mg compresse 20 pz. 79 RUB Acquistare

Sotalol 160 mg compresse 20 pz. 92 RUB Acquistare

Sotalol Canon 160 mg compresse 20 pz. 121 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!