Spironolattone
Spironolattone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: spironolattone
Codice ATX: C03DA01
Principio attivo: spironolattone (spironolattone)
Produttore: Ozone LLC (Russia); Synthesis JSC (Russia); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ucraina)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-26
Prezzi nelle farmacie: da 43 rubli.
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Lo spironolattone è un farmaco diuretico risparmiatore di potassio.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse: piatte cilindriche, dal bianco al bianco con una tonalità crema, con una smussatura, con un odore specifico debole o quasi inodore (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1 o 2 confezioni; 20 pezzi in lattine di polimero, in una confezione di cartone 1 lattina).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: spironolattone - 25 mg;
- componenti aggiuntivi: crospovidone (Kollidon CL-M), copovidone (Kollidon VA-64), talco, fecola di patate, calcio stearato (acido stearico di calcio), cellulosa microcristallina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Lo spironolattone è un diuretico risparmiatore di potassio. Il suo meccanismo d'azione è dovuto all'antagonismo dell'aldosterone, un ormone mineralcorticosteroide della corteccia surrenale, che favorisce il riassorbimento degli ioni sodio nei tubuli renali e aumenta l'escrezione degli ioni potassio.
Lo spironolattone è un antagonista competitivo dell'aldosterone in relazione all'effetto sul nefrone distale (compete per i siti di legame sui recettori proteici citoplasmatici; nell'area dipendente dall'aldosterone dei dotti collettori e dei tubuli distali riduce la sintesi delle permeasi). Riduce l'escrezione di urea e ioni di potassio, riduce l'acidità delle urine, aumenta l'escrezione di acqua, cloro e ioni sodio. Il rafforzamento della diuresi contribuisce allo sviluppo di un effetto ipotensivo, che non è permanente.
L'effetto diuretico dello spironolattone si sviluppa dopo 2-5 giorni di trattamento.
Farmacocinetica
Dopo essere entrato nel tratto gastrointestinale, lo spironolattone viene rapidamente e completamente assorbito. La biodisponibilità del farmaco è del 100%.
Con una dose giornaliera di 100 mg per 15 giorni, la concentrazione massima della sostanza (C max) è di 80 ng / mg. La C max dopo l'assunzione del mattino successivo raggiunge le 2,6 ore.
Viene metabolizzato nel fegato. Come risultato della biotrasformazione, si formano diversi metaboliti attivi contenenti zolfo (80%), incluso il canrenone (20%) - la sua C max viene determinata 2-4 ore dopo l'assunzione di spironolattone.
Le proteine plasmatiche si legano al 98% (canrenone - 90%). Penetra male nei tessuti e negli organi. Il volume di distribuzione è 0,05 l / kg. Lo spironolattone attraversa la barriera placentare, il canrenone - nel latte materno.
Viene escreto dal corpo principalmente dai reni (sotto forma di metaboliti - 50%, invariato - 10%), in parte attraverso l'intestino. L'emivita (T 1/2) è di 13-24 ore Canrenon viene escreto in due fasi, T 1/2 nella prima - 2-3 ore, nella seconda - 12-96 ore.
Il T 1/2 aumenta con l'insufficienza cardiaca cronica e la cirrosi epatica. Non ci sono segni di accumulo del farmaco, ma il rischio aumenta con insufficienza renale cronica e iperkaliemia.
Indicazioni per l'uso
- sindrome edematosa nell'insufficienza cardiaca cronica;
- ipertensione essenziale (come parte della terapia di combinazione);
- ipopotassiemia / ipomagnesiemia (per la profilassi come adiuvante durante l'assunzione di diuretici se è impossibile utilizzare altri metodi per correggere i livelli di potassio);
- iperaldosteronismo primario (sindrome di Connes) - per la diagnosi, nonché per un breve ciclo di trattamento preoperatorio;
- sindrome nefrosica, cirrosi epatica, accompagnata da edema e / o ascite, nonché altre condizioni accompagnate da edema, in cui è possibile rilevare iperaldosteronismo secondario.
Controindicazioni
- grave insufficienza renale cronica (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / minuto);
- iponatriemia;
- iperkaliemia;
- anuria;
- Morbo di Addison;
- intolleranza alla lattasi, carenza di lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- gravidanza;
- bambini sotto i 3 anni;
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità ai componenti dello spironolattone.
Accuratamente:
- acidosi metabolica;
- ipercalcemia;
- insufficienza epatica;
- diabete mellito con insufficienza renale cronica confermata o sospetta;
- nefropatia diabetica;
- blocco atrioventricolare;
- ginecomastia o uso concomitante di farmaci che causano ginecomastia;
- dismenorrea;
- anestesia locale e generale;
- interventi chirurgici;
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso dello spironolattone: metodo e dosaggio
Le compresse di spironolattone devono essere assunte per via orale.
Regimi di dosaggio raccomandati per gli adulti:
- sindrome edematosa dovuta a insufficienza cardiaca cronica: 100-200 mg al giorno per 2-3 dosi per 5 giorni in combinazione con diuretici tiazidici o dell'ansa. La dose quotidiana di sostegno è scelta singolarmente: minimo - 25 mg, massimo - 200 mg;
- Ipertensione essenziale: 50-100 mg 1 volta al giorno, se necessario, la dose viene gradualmente aumentata (1 volta in 2 settimane) a 200 mg. Una risposta adeguata alla terapia si osserva solitamente dopo 2 settimane;
- ipopotassiemia e ipomagnesiemia causate dall'uso di diuretici: 25-100 mg al giorno in una o più dosi. Se le preparazioni orali di potassio o altri metodi per compensare la sua carenza sono inefficaci, la dose giornaliera può essere aumentata fino al massimo consentito - 400 mg;
- edema dovuto alla sindrome nefrosica (in caso di inefficacia di altri tipi di terapia): 100-200 mg;
- edema dovuto a cirrosi epatica: se il rapporto tra ioni sodio e potassio nelle urine supera 1 - 100 mg al giorno, se inferiore a 1 - 200-400 mg. La dose di mantenimento è selezionata individualmente;
- iperaldosteronismo idiopatico: 100-400 mg al giorno;
- iperaldosteronismo grave e ipopotassiemia: 300-400 mg al giorno per 2-3 dosi. Dopo aver migliorato la condizione, la dose giornaliera viene gradualmente ridotta a una dose di mantenimento di 25 mg.
Ai bambini con edema vengono prescritti 1-3,3 mg / kg di peso corporeo (30-90 mg / m 2) al giorno per 1-4 dosi. Dopo 5 giorni, la dose viene aggiustata. Se necessario può essere aumentata di 3 volte rispetto a quella iniziale.
L'uso dello spironolattone per la diagnosi di iperaldosteronismo:
- breve test diagnostico: 400 mg al giorno (in più dosi) per 4 giorni. Se la concentrazione di potassio è aumentata durante l'assunzione del farmaco, e poi dopo la sua sospensione è diminuita, possiamo presumere la presenza di iperaldosteronismo primario;
- test diagnostico a lungo termine: 400 mg al giorno (in più dosi) per 3-4 settimane. Se durante questo periodo è possibile correggere l'ipopotassiemia e l'ipertensione arteriosa, si può presumere la presenza di iperaldosteronismo primario.
Dopo aver stabilito la diagnosi di "iperaldosteronismo primario" utilizzando metodi diagnostici più accurati, lo spironolattone viene prescritto per un breve ciclo di terapia preoperatoria - 100-400 mg al giorno (per 1-4 dosi) durante l'intero periodo preparatorio. Se l'operazione non è indicata, il farmaco viene utilizzato per la terapia di mantenimento a lungo termine nella dose efficace più bassa, che il medico seleziona individualmente per ciascun paziente.
Effetti collaterali
- apparato digerente: diarrea o costipazione, dolore addominale, coliche intestinali, gastrite, nausea, vomito, disfunzione epatica, ulcerazione e sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
- sistema endocrino: con uso prolungato negli uomini - disfunzione erettile, diminuzione della potenza, ginecomastia; nelle donne - ingrossamento della voce, irsutismo, ipertricosi, tensione mammaria, amenorrea, dismenorrea, metrorragia nel periodo climaterico, carcinoma mammario;
- sistema urinario: iperuricemia, ipercreatininemia, aumento della concentrazione di urea, insufficienza renale acuta;
- sistema nervoso: mal di testa, atassia, sonnolenza, letargia, vertigini, confusione, spasmi muscolari, letargia;
- organi ematopoietici: agranulocitosi, megaloblastosi, trombocitopenia;
- metabolismo: violazione dello stato acido-base e del metabolismo idrico-elettrolitico (acidosi ipocloremica metabolica o alcalosi);
- reazioni dermatologiche e allergiche: alopecia, orticaria, prurito, febbre da farmaci, rash eritematoso e maculopapulare;
- altri: spasmi muscolari, crampi ai muscoli del polpaccio.
Overdose
Sintomi: diarrea, nausea, vomito, disidratazione, ipercalcemia, iponatriemia (sete, bocca secca, sonnolenza), iperkaliemia (debolezza, miastenia grave, parestesia, aritmie), aumento della concentrazione di urea, diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, eruzioni cutanee.
Si raccomanda la lavanda gastrica. La terapia per l'ipotensione arteriosa e la disidratazione è sintomatica. In caso di iperkaliemia, viene mostrata la normalizzazione del metabolismo elettrolitico dell'acqua con diuretici escreti di potassio, la somministrazione parenterale rapida di una soluzione di destrosio al 5-20% (glucosio) con insulina alla velocità di 0,25-0,5 UI per 1 g di destrosio (glucosio). Se necessario, il destrosio (glucosio) viene reiniettato. In caso di intossicazione grave, viene eseguita l'emodialisi.
istruzioni speciali
Sebbene lo spironolattone non abbia alcun effetto diretto sul metabolismo dei carboidrati, a causa del rischio di iperkaliemia, dovrebbe essere usato con cautela nel diabete mellito, specialmente se accompagnato da nefropatia diabetica.
Le persone anziane, i pazienti con malattie epatiche e renali, nonché i pazienti che ricevono contemporaneamente farmaci antinfiammatori non steroidei, richiedono un monitoraggio regolare della funzionalità renale e degli elettroliti sierici.
Durante il trattamento, si raccomanda di escludere dalla dieta cibi ricchi di potassio, l'alcol è vietato.
Lo spironolattone rende difficile rilevare l'adrenalina, la digossina e il cortisolo nel sangue.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
All'inizio del trattamento, si dovrebbe astenersi dal guidare e svolgere lavori potenzialmente pericolosi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e velocità di reazione. Inoltre, il grado di restrizione è determinato individualmente.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono dati che confermino l'effetto negativo dello spironolattone sullo sviluppo fetale. Tuttavia, nel primo trimestre di gravidanza, il farmaco è controindicato, nel secondo e terzo trimestre può essere utilizzato come indicato da un medico, sotto la sua stretta supervisione.
Il metabolita dello spironolattone (canrenone) viene escreto nel latte materno, quindi l'allattamento al seno deve essere interrotto se la terapia durante l'allattamento è clinicamente giustificata.
Uso infantile
Secondo le istruzioni, lo spironolattone è vietato per il trattamento di bambini di età inferiore ai 3 anni (a causa della forma di dosaggio solida).
Con funzionalità renale compromessa
Lo spironolattone è controindicato in caso di insufficienza renale cronica grave (clearance della creatinina <10 ml / min).
I pazienti con insufficienza renale, nefropatia diabetica e anuria devono assumere lo spironolattone con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di insufficienza epatica e cirrosi epatica, lo spironolattone deve essere usato con cautela.
Uso negli anziani
I pazienti anziani devono essere trattati con cautela. All'inizio della terapia si consiglia di assumere la dose minima con la sua ulteriore titolazione fino al raggiungimento di quella richiesta. Nel corso della terapia, è necessario monitorare le funzioni dei reni e del fegato.
Interazioni farmacologiche
L'effetto dello spironolattone su sostanze / farmaci assunti contemporaneamente:
- migliora il metabolismo del fenazolo (antipirina);
- riduce l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (derivati cumarinici, eparina, indandione) e anticoagulanti;
- riduce la tossicità dei glicosidi cardiaci (a causa della normalizzazione dei livelli di potassio nel sangue);
- migliora l'effetto di buserelin, triptorelin, gonadorelin;
- riduce la sensibilità dei vasi sanguigni alla noradrenalina (bisogna fare attenzione quando si esegue l'anestesia);
- accelera il metabolismo e l'escrezione di carbenoxolone;
- aumenta l'emivita della digossina, a causa della quale è possibile l'intossicazione;
- riduce l'azione del mitotano;
- riduce la clearance e aumenta l'effetto tossico del litio;
- potenzia l'effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi.
L'effetto di altre sostanze / farmaci sull'azione dello spironolattone:
- colestiramina e cloruro di ammonio: favoriscono lo sviluppo di acidosi metabolica iperkaliemica;
- glucocorticosteroidi: potenziano l'effetto diuretico e natriuretico nell'iponatriemia e / o ipoalbuminemia;
- indometacina e salicilati: riducono l'effetto diuretico;
- fludrocortisone: provoca un paradossale aumento della secrezione tubulare di potassio;
- carbenoxolone: favorisce la ritenzione di sodio;
- farmaci antinfiammatori non steroidei: riducono gli effetti diuretici e natriuretici, aumentando il rischio di sviluppare iperkaliemia;
- diuretici (acido etacrinico, furosemide, derivati benzotiazinici): potenziano e accelerano gli effetti diuretici e natriuretici dello spironolattone;
- ciclosporina, indometacina, bloccanti dell'aldosterone, antagonisti dell'angiotensina II, preparati di potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, integratori di potassio e diuretici risparmiatori di potassio: aumentare il rischio di iperkaliemia.
Analoghi
Gli analoghi dello spironolattone sono Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo asciutto, buio e fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su spironolattone
Secondo le recensioni, lo spironolattone è un farmaco diuretico efficace e poco costoso. Tuttavia, ha molte controindicazioni e può causare effetti collaterali, quindi dovrebbe essere usato solo come indicato da un medico e sotto la sua stretta supervisione.
Il prezzo dello spironolattone nelle farmacie
A seconda della catena di farmacie, il prezzo dello spironolattone varia da 37 a 76 rubli. per confezione da 20 compresse da 25 mg.
Spironolattone: prezzi nelle farmacie online
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
Spironolattone 25 mg compresse 20 pz. 43 rbl. Acquistare |
Spironolattone 25 mg compresse 20 pz. 43 rbl. Acquistare |
Spironolattone 25 mg compresse 20 pz. RUB 70 Acquistare |
Spironolattone 50 mg capsule 30 pz. 144 RUB Acquistare |
Spironolattone 100 mg capsule 30 pz. 204 RUB Acquistare |
Capsule di spironolattone 100 mg 30 pz. 236 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!