Spitomin
Spitomin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Spitomin
Codice ATX: N05BE01
Principio attivo: buspirone (buspirone)
Produttore: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungheria)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-07-27
Prezzi nelle farmacie: da 616 rubli.
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Lo spitomin è un farmaco con azione antidepressiva e ansiolitica.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio del rilascio di Spitomin è compresse: quasi bianco o bianco, forma piatta rotonda, smusso e incisione "E 151" o "E 152" (5 o 10 mg, rispettivamente) su un lato, rischio sull'altro; con un odore caratteristico debole o senza di esso (in una scatola di cartone 6 blister da 10 pezzi).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: buspirone cloridrato - 5 o 10 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Lo spitomin è un farmaco ansiolitico (tranquillante) della serie non benzodiazepinica, che ha anche un effetto antidepressivo. Si differenzia dai classici ansiolitici in assenza di effetti antiepilettici, sedativi, ipnotici e miorilassanti.
Il meccanismo d'azione del buspirone è associato al suo effetto sui sistemi dopaminergico e serotoninergico. Aumenta selettivamente il tasso di eccitazione dei neuroni dopaminergici nel mesencefalo e blocca i recettori dopaminergici presinaptici.
Il buspirone è anche uno degli agonisti parziali selettivi dei recettori della serotonina 5-HT 1A. L'attività ansiolitica è approssimativamente uguale a quella delle benzodiazepine.
Lo spitomin non ha un effetto significativo sui recettori delle benzodiazepine. Non influenza il legame del GABA, non provoca tolleranza, sindrome da astinenza e dipendenza da droghe, non ha un effetto negativo sulle funzioni psicomotorie, non potenzia l'effetto dell'alcol.
Lo sviluppo dell'effetto terapeutico di Spitomin avviene gradualmente (dopo 7-14 giorni dall'inizio dell'uso), l'effetto massimo si osserva dopo 4 settimane di trattamento.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il buspirone è quasi completamente assorbito e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Durante il primo passaggio attraverso il fegato, la sostanza subisce un metabolismo intensivo, quindi, inalterata, si ritrova nella circolazione sistemica in piccola concentrazione (ha una notevole variabilità individuale). La biodisponibilità è del 4%. Il tempo per raggiungere la C max (concentrazione massima) nel plasma sanguigno è di 60–90 minuti dopo l'assunzione del farmaco. Il buspirone ha una farmacocinetica lineare (proporzionale alla dose) (gli studi clinici sono stati condotti a una dose di 10-40 mg). I parametri farmacocinetici nei pazienti anziani non cambiano. La concentrazione plasmatica dopo una singola dose di 20 mg di buspirone è di 1–6 ng / ml.
L'assorbimento della sostanza se assunto contemporaneamente al cibo rallenta, ma a causa di una diminuzione della clearance presistemica (effetto di primo passaggio), la biodisponibilità del buspirone aumenta in modo significativo. Dopo l'ingestione, il valore AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumenta dell'84%, la C max - del 16%.
Il legame della sostanza alle proteine del plasma sanguigno è di circa il 95% (l'86% si lega all'albumina plasmatica, il resto - alla α 1 -glicoproteina acida).
La C ss (concentrazione allo stato stazionario) nel plasma sanguigno viene raggiunta circa 2 giorni dopo l'inizio dell'assunzione regolare. Il V d apparente (volume di distribuzione) è 5,3 l / kg.
Non sono disponibili dati sulla penetrazione del buspirone attraverso la barriera placentare. Escreto nel latte materno.
Il metabolismo ossidativo del buspirone si verifica con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A4 con la formazione di vari metaboliti idrossilati. Il metabolita principale (5-OH-buspirone) non è attivo. Il metabolita dealchilato [1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP] è attivo. La sua attività ansiolitica è 4-5 volte inferiore a quella della sostanza madre, ma il suo livello plasmatico nel sangue è più alto e il T 1/2 (emivita) è circa 2 volte più lungo di quello del buspirone.
Viene escreto nelle urine per 24 ore, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 18–38% della dose viene escreto con le feci. Il T 1/2 della sostanza originale dopo una singola dose di 10-40 mg è di circa 2-3 ore e il T 1/2 del metabolita attivo è di 4,8 ore.
In caso di funzionalità epatica compromessa, sono possibili un aumento del T 1/2 e un aumento plasmatico della concentrazione di buspirone e dei valori di AUC. A causa del rilascio di una sostanza immodificata nella bile, si può osservare un secondo picco nella concentrazione plasmatica di buspirone nel sangue. In caso di cirrosi epatica, è necessario prescrivere Spitomin a dosi inferiori o aumentare l'intervallo tra le singole dosi.
La clearance del buspirone nell'insufficienza renale può essere ridotta di 2 volte, a questo proposito, Spitomin deve essere prescritto sotto controllo medico a dosi ridotte.
Indicazioni per l'uso
- sindrome da astinenza da alcol (come terapia adiuvante);
- disturbo d'ansia generalizzato;
- sindrome da disfunzione autonomica;
- attacchi di panico;
- disturbi depressivi (come terapia ausiliaria, Spitomin non è prescritto come monoterapia).
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare <10 ml / min);
- grave insufficienza epatica (tempo di protrombina> 18 sec);
- miastenia grave;
- glaucoma;
- terapia di combinazione con inibitori delle MAO (monoamino ossidasi) o un periodo di 1 giorno dopo l'interruzione di un inibitore delle MAO reversibile o un periodo di 14 giorni dopo l'interruzione di un inibitore delle MAO irreversibile;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza o sospetto di esso, periodo di allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (le compresse di Spitomin sono prescritte sotto controllo medico):
- insufficienza renale;
- cirrosi epatica;
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso di Spitomin: metodo e dosaggio
Le compresse di Spitomin vengono assunte per via orale prima o dopo i pasti. Per evitare fluttuazioni significative della concentrazione plasmatica di buspirone nel sangue durante il giorno, il farmaco deve essere assunto sempre alla stessa ora del giorno.
Spitomin non deve essere usato sporadicamente per il trattamento dell'ansia, poiché l'effetto terapeutico si sviluppa solo dopo somministrazioni ripetute e non compare prima del 7-14 ° giorno di terapia.
Lo schema per l'utilizzo di Spitomin è determinato dal medico individualmente. La dose giornaliera viene assunta in 2-3 dosi.
Si consiglia di iniziare il trattamento con 15 mg al giorno, ogni 2-3 giorni la dose può essere aumentata di 5 mg. La dose singola massima non deve superare i 30 mg. La dose quotidiana è: solita - da 20 a 30 mg, massimo - 60 mg.
In caso di funzionalità renale / epatica compromessa, Spitomin deve essere usato con cautela ea dosi ridotte (viene mostrata una diminuzione di una singola dose o un aumento dell'intervallo tra le dosi).
Effetti collaterali
Nella maggior parte dei casi, Spitomin è ben tollerato. Le reazioni avverse di solito compaiono all'inizio del corso di ammissione e poi scompaiono da sole. Alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di una riduzione della dose.
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):
- parametri di laboratorio: raramente - un aumento dell'attività di alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi nel siero; raramente - leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia;
- pelle e tessuti sottocutanei: raramente - pelle secca, edema, vampate di calore, prurito, perdita di capelli, fragilità della pelle, gonfiore del viso, eruzione cutanea;
- sistema nervoso: spesso - disturbi del sonno, mal di testa, vertigini, aumento dell'irritabilità nervosa; raramente - depersonalizzazione, reazioni disforiche, aumento della sensibilità al rumore, disforia, euforia, ipercinesia, pensieri suicidi, paura, apatia, allucinazioni, confusione, convulsioni epilettiche, tempo di reazione prolungato, ridotta coordinazione dei movimenti, parestesia, tremore; raramente - disturbi psicotici, stupore, claustrofobia, intolleranza al freddo, disturbi extrapiramidali, balbuzie;
- sistema cardiovascolare: spesso - dolore al petto; raramente - ipertensione arteriosa, hypotension arterioso, svenimento; raramente - bradicardia, scompenso cardiaco, accidente cerebrovascolare, miocardiopatia, infarto miocardico;
- sistema respiratorio: spesso - gonfiore della mucosa nasale, laringite; raramente - mancanza di aria, iperventilazione, sensazione di pesantezza al petto; raramente - sangue dal naso;
- organi di senso: spesso - tinnito; raramente - prurito agli occhi, visione offuscata, congiuntivite, arrossamento degli occhi, sensazioni olfattive / gustative alterate; raramente - fotofobia, dolore agli occhi, disturbi dell'orecchio interno, aumento della pressione intraoculare;
- sistema endocrino: raramente - galattorrea, danno alla tiroide;
- sistema muscolo-scheletrico: raramente - rigidità muscolare, spasmi muscolari, artralgia; raramente - dolore alle ossa e ai muscoli, debolezza muscolare;
- sistema urinario: raramente - disuria (inclusa ritenzione urinaria, frequenza urinaria); raramente - pipì a letto;
- sistema digestivo: raramente - anoressia, nausea, flatulenza, salivazione, aumento dell'appetito, sanguinamento intestinale; raramente - bruciore alla lingua, diarrea;
- sistema riproduttivo: raramente - diminuzione del desiderio sessuale, irregolarità mestruali; raramente - infiammazione pelvica, amenorrea, eiaculazione ritardata, impotenza;
- altri: febbre, aumento / perdita di peso; raramente - perdita della voce, abuso di alcol, singhiozzo, tinnito.
Overdose
I sintomi principali: depressione della coscienza di varia gravità, disturbi gastrointestinali, vomito, nausea, vertigini e sonnolenza.
La dialisi è inefficace; l'antidoto specifico è sconosciuto. Sono indicate la terapia sintomatica e la lavanda gastrica. Secondo i dati disponibili, l'assunzione di dosi anche molto elevate di Spitomin (375 mg una volta) non sempre porta allo sviluppo di sintomi gravi.
istruzioni speciali
A causa di una possibile diminuzione della funzionalità renale / epatica e di una maggiore probabilità di sviluppare reazioni avverse, Spitomin deve essere usato con cautela nei pazienti anziani. Il farmaco viene prescritto nella dose minima efficace; con il suo aumento, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate.
Durante il periodo di terapia, l'uso di pompelmo / succo di pompelmo non è raccomandato, poiché ciò può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di buspirone nel sangue e ad un aumento della gravità o della frequenza degli effetti collaterali.
I pazienti con una predisposizione sospetta / accertata alla tossicodipendenza richiedono un'attenta supervisione medica.
Quando si trasferiscono pazienti da benzodiazepine a Spitomin, è necessario tenere presente che il buspirone non può eliminare i sintomi della sospensione delle benzodiazepine. Spitomin deve essere prescritto solo dopo la fine del periodo di graduale riduzione della dose di benzodiazepine.
Per l'intero periodo di terapia, il consumo di alcol dovrebbe essere abbandonato.
Nel periodo iniziale di terapia, i pazienti con ansia grave necessitano di un'attenta supervisione medica, poiché l'effetto Spitomin si sviluppa gradualmente (fino a 4 settimane).
Nei pazienti con intolleranza al lattosio, quando si elabora una dieta, è necessario tenere conto del contenuto di lattosio in Spitomin (in compresse da 5 o 10 mg - 55,7 o 111,4 mg, rispettivamente).
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
La capacità di guidare veicoli è determinata individualmente, a seconda dell'uso della terapia concomitante e della risposta del paziente a Spitomin.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, è controindicato assumere Spitomin durante la gravidanza / l'allattamento.
Durante il corso del trattamento, le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi adeguati.
Uso infantile
La terapia con Spitomin è controindicata nei pazienti di età inferiore a 18 anni (a causa della mancanza di esperienza clinica con il farmaco).
Con funzionalità renale compromessa
Controindicazione: grave insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare <10 ml / min).
Per violazioni della funzionalità epatica
Controindicazione: grave insufficienza epatica (tempo di protrombina> 18 sec).
Uso negli anziani
Spitomin deve essere prescritto a pazienti anziani sotto controllo medico.
Interazioni farmacologiche
Esiste un'alta probabilità di interazione di Spitomin con altri farmaci, che è associata a bassa biodisponibilità, intenso metabolismo nel fegato, alto legame proteico. Tuttavia, il buspirone ha un'ampiezza terapeutica significativa, pertanto le interazioni farmacocinetiche non portano a cambiamenti farmacodinamici clinicamente significativi.
La terapia combinata di Spitomin con inibitori delle MAO o l'uso del farmaco entro un giorno dalla sospensione di un inibitore delle MAO reversibile o un periodo di 14 giorni dopo la sospensione di un inibitore irreversibile della monoamino ossidasi è controindicata. Ciò è dovuto alla probabilità di un aumento della pressione sanguigna e al verificarsi di crisi ipertensive.
Altre possibili interazioni:
- Inibitori del CYP3A4 (eritromicina, itraconazolo, nefazodone, diltiazem, verapamil e succo di pompelmo): aumento della concentrazione plasmatica di buspirone nel sangue (è necessaria una diminuzione della dose di buspirone);
- forti induttori del CYP3A4 (rifampicina): una significativa diminuzione della concentrazione plasmatica di buspirone nel sangue e un indebolimento dei suoi effetti farmacodinamici;
- farmaci con un basso grado di legame alle proteine (digossina): il loro spostamento da parte del buspirone dai siti di legame alle proteine;
- cimetidina: un aumento significativo della C max del buspirone (è necessaria un'attenta supervisione medica);
- diazepam: un leggero aumento della concentrazione di nordiazepam e la comparsa della probabilità di effetti collaterali - vertigini sistemici, mal di testa, nausea;
- alcool, depressivi del sistema nervoso centrale, farmaci antipertensivi, glicosidi cardiaci, contraccettivi orali e agenti ipoglicemici: l'interazione non è stata studiata, pertanto l'uso combinato deve essere effettuato sotto stretto controllo medico.
Analoghi
Non ci sono informazioni sugli analoghi di Spitomin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Spitomin
Le recensioni su Spitomin sono diverse. In alcuni casi, è noto per essere molto efficace nel trattamento dell'ansia e dell'insonnia. Tuttavia, spesso indicano un effetto terapeutico insufficiente e lo sviluppo di effetti collaterali pronunciati, che diventano la ragione del ritiro del farmaco.
Il prezzo di Spitomin nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Spitomin (60 pezzi in un pacchetto) è di 581-635 rubli.
Spitomin: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Spitomin 10 mg compresse 60 pz. RUB 616 Acquistare |
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Compresse Spitomin 10mg 60 pz. 764 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
