Tacrolimus - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Delle Capsule

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Tacrolimus

Tacrolimus: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Interazioni farmacologiche
11. 11. Analoghi
12. 12. Termini e condizioni di conservazione
13. 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
14. 14. Recensioni
15. 15. Prezzo in farmacia

Nome latino: Tacrolimus

Codice ATX: L04AD02

Principio attivo: tacrolimus (Tacrolimus)

Produttore: Ozon LLC (Russia), Nanopharma Development LLC (Russia), Izvarino Pharma LLC (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07

Prezzi nelle farmacie: da 2300 rubli.

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Il tacrolimus è un farmaco immunosoppressore, un inibitore della calcineurina.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule: misura n. 4, solido gelatinoso, opaco: dosaggio 0,5 mg - il corpo è quasi bianco o bianco, il coperchio è giallo; dosaggio di 1 mg - il corpo e il coperchio sono bianchi o quasi bianchi; dosaggio 5 mg - il corpo è bianco o quasi bianco, il cappuccio è verde; il contenuto delle capsule è una massa di polvere compatta o polvere dal bianco al bianco con una tinta gialla o marrone (in blister: 10 pz., in una scatola di cartone 1-6, 8 o 10 confezioni; 1 o 7 pz., in un cartone una confezione da 1-5 o 10 confezioni; in lattina / flacone: 60 pz., in una scatola di cartone 1 lattina / bottiglia; 10-50 o 100 pz. in una lattina, in una scatola di cartone 1 lattina. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per uso di Tacrolimus).

1 capsula contiene:

• principio attivo: tacrolimus monoidrato - 0,51; 1,02 o 5,11 mg, che è 0,5 in termini di tacrolimus; 1 o 5 mg, rispettivamente;
• componenti ausiliari: acido tartarico, croscarmellosa sodica, lattosio, biossido di silicio colloidale, ipromellosa, magnesio stearato;
• composizione del corpo e della calotta della capsula: biossido di titanio, gelatina.

Inoltre, i tappi delle capsule contengono: dosaggio di 0,5 mg - colorante giallo di chinolina, colorante giallo tramonto; dosaggio 5 mg - indigo carmine, colorante giallo ossido di ferro.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il tacrolimus è un farmaco immunosoppressore, la cui azione è dovuta alla capacità del suo principio attivo di inibire la calcineurina. Gli effetti del tacrolimus a livello molecolare e il suo accumulo intracellulare sono una conseguenza del suo legame alla proteina citosolica (FKBP 12) e della formazione del complesso FKBP 12 - tacrolimus, che ha un effetto inibitorio specifico e competitivo sulla calcineurina. Ciò fornisce il blocco dipendente dal calcio delle vie di segnalazione delle cellule T e impedisce la trascrizione di un insieme discreto di geni linfochini.

I risultati dell'uso sperimentale di tacrolimus in vitro e in vivo indicano la sua elevata attività immunosoppressiva. Sullo sfondo dell'applicazione, vi è una chiara diminuzione della formazione di linfociti citotossici, che svolgono un ruolo importante nella reazione di rigetto dell'innesto. Aiuta a sopprimere la formazione di interleuchina-2, interleuchina-3 e gamma-interferone, attivazione dei linfociti T, espressione del recettore dell'interleuchina-2, proliferazione T-helper-dipendente dei linfociti B.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento di tacrolimus nei pazienti adulti può variare dal 6 al 43%, la biodisponibilità è in media del 20-25%. L'assunzione concomitante di cibo riduce la velocità e l'entità dell'assorbimento, nonché la biodisponibilità di tacrolimus. L'assorbimento del farmaco non è influenzato dalla natura della secrezione biliare.

Il legame alle proteine plasmatiche di tacrolimus (albumina sierica, alfa ₁ glicoproteina acida) è superiore al 98,8%. Il rapporto tra le sue concentrazioni nel sangue intero e nel plasma è di circa 20: 1. Nella circolazione sistemica, si lega bene agli eritrociti.

Tenendo conto delle concentrazioni plasmatiche, il volume di distribuzione (V _d) nello stato di equilibrio nelle persone sane è di circa 1300 L. La V _d in equilibrio, calcolata da sangue intero, è in media di 47,6 litri.

La clearance totale media, calcolata dalla concentrazione nel sangue intero, nelle persone sane è di 2,25 L / h.

Nei pazienti adulti dopo trapianto di fegato, il valore di clearance era di 4,1 l / h, rene - 6,7 l / h, cuore - 3,9 l / h. Con un basso livello di ematocrito e ipoproteinemia, la frazione libera di tacrolimus aumenta e la sua clearance viene accelerata. Inoltre, i corticosteroidi utilizzati nei trapianti possono anche aumentare il tasso metabolico e accelerare la clearance del tacrolimus.

L'emivita (T _1/2) è lunga e variabile, nel sangue intero nelle persone sane è in media di circa 43 ore.

Tacrolimus è metabolizzato attivamente nel fegato, principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4. Inoltre, il suo metabolismo procede attivamente nella parete intestinale. Dei metaboliti identificati in vitro, solo uno di essi ha un'attività immunosoppressiva simile a quella del tacrolimus. Altri metaboliti sono caratterizzati da un effetto immunosoppressivo minimo o nullo. L'attività farmacologica del tacrolimus è praticamente indipendente dai metaboliti, in quanto solo un metabolita si trova nella circolazione sistemica a basse concentrazioni.

Il farmaco viene escreto principalmente attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti, il 2% della dose assunta - attraverso i reni. Fino all'1% di tacrolimus immodificato si trova nelle urine e nelle feci.

Indicazioni per l'uso

L'uso di Tacrolimus è indicato nei pazienti adulti per la prevenzione e il trattamento del rigetto da allotrapianto di cuore, fegato e reni.

Inoltre, il farmaco è prescritto per il trattamento del rigetto dell'allotrapianto in caso di resistenza ai metodi standard di terapia immunosoppressiva nei pazienti adulti.

Controindicazioni

• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• periodo di gravidanza;
• l'allattamento al seno;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Tacrolimus, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Il trattamento con Tacrolimus deve essere accompagnato da un'attenta supervisione di personale adeguatamente qualificato e delle attrezzature necessarie a loro disposizione. La prescrizione di un farmaco o la modifica della terapia immunosoppressiva viene eseguita da un medico esperto nella conduzione di tale terapia in pazienti con organi trapiantati.

Le capsule vanno assunte per via orale, subito dopo averle tolte dalla confezione, con una sufficiente quantità di acqua, a stomaco vuoto (1 ora prima dei pasti o 2-3 ore dopo i pasti). La dose giornaliera è divisa a metà, assumendone metà la mattina e metà la sera. Se necessario, il contenuto delle capsule viene miscelato con acqua e somministrato utilizzando un sondino nasogastrico.

Se si è perso il tempo per prendere la dose successiva, è necessario assumere il farmaco non appena se ne ricorda, mentre è vietato assumere una dose doppia di Tacrolimus.

Nel periodo postoperatorio iniziale, il tacrolimus viene solitamente utilizzato in combinazione con altri immunosoppressori. La dose può variare a seconda del regime di terapia immunosoppressiva. La dose di tacrolimus deve essere determinata principalmente sulla base della tolleranza individuale del farmaco e della valutazione clinica del rischio di rigetto, e inoltre, sui dati del monitoraggio della concentrazione plasmatica di tacrolimus.

In caso di segni clinici di rigetto, è necessario modificare il regime di terapia immunosoppressiva.

Nel periodo post-trapianto, la dose di tacrolimus viene generalmente ridotta. In alcuni casi, è possibile prescrivere tacrolimus in monoterapia con l'interruzione della terapia immunosoppressiva concomitante. La stabilizzazione delle condizioni del paziente dopo il trapianto può influenzare la farmacocinetica di tacrolimus, creando così la necessità di un aggiustamento della dose.

Per il trattamento degli episodi di rigetto, vengono utilizzate dosi più elevate del farmaco in combinazione con cicli brevi di anticorpi mono / policlonali e terapia corticosteroidea aggiuntiva. Se compaiono segni di tossicità, la dose del farmaco deve essere ridotta.

Le dosi iniziali per i pazienti che passano al tacrolimus orale devono essere simili a quelle prescritte per l'immunosoppressione primaria.

Correzione della dose del farmaco in gruppi speciali di pazienti:

• pazienti con insufficienza epatica: potrebbe essere necessario ridurre la dose per mantenere la concentrazione minima del farmaco entro i valori raccomandati;
• pazienti con insufficienza renale: non è richiesto alcun aggiustamento della dose, poiché la farmacocinetica di tacrolimus non cambia a seconda della funzione renale. Tuttavia, poiché tacrolimus ha un effetto nefrotossico, è necessario un attento monitoraggio della funzione renale (compreso il controllo della concentrazione sierica di creatinina, della clearance della creatinina e della produzione di urina);
• bambini: i bambini di solito richiedono 1,5-2 volte la dose degli adulti per raggiungere i livelli ematici di base di tacrolimus;
• pazienti anziani: ad oggi non ci sono informazioni sulla necessità di aggiustare la dose del farmaco per i pazienti anziani.

Il medico stabilisce individualmente la dose, la frequenza di ammissione e la durata del ciclo di trattamento, tenendo conto delle indicazioni cliniche e delle condizioni del paziente. Per prevenire il rigetto del trapianto, è necessario mantenere costantemente lo stato di immunosoppressione, che indica una durata illimitata della terapia.

Trapianto renale

La dose iniziale di Tacrolimus per la prevenzione del rigetto dell'allotrapianto nei pazienti adulti è di 0,2-0,3 mg / kg al giorno, deve essere suddivisa in 2 dosi (mattina e sera). Il trattamento con il farmaco deve iniziare entro il primo giorno dopo il completamento dell'operazione.

La dose iniziale del farmaco per la prevenzione del rigetto dell'allotrapianto nei bambini è di 0,3 mg / kg al giorno, deve essere divisa in 2 dosi (mattina e sera).

Trapianto di fegato

La dose iniziale di Tacrolimus per la prevenzione del rigetto dell'allotrapianto nei pazienti adulti è di 0,1–0,2 mg / kg al giorno, deve essere suddivisa in 2 dosi (mattina e sera). Il trattamento con il farmaco deve iniziare circa 12 ore dopo il completamento dell'operazione.

La dose iniziale del farmaco per la prevenzione del rigetto dell'allotrapianto nei bambini è di 0,3 mg / kg al giorno, deve essere divisa in 2 dosi (mattina e sera).

Trapianto di cuore

Per prevenire il rigetto dell'allotrapianto, tacrolimus in pazienti adulti clinicamente stabili può essere usato senza / insieme alla terapia di induzione di anticorpi (in questo caso, tacrolimus può essere iniziato successivamente). Immediatamente dopo l'induzione con anticorpi, la terapia inizia con una dose di 0,075 mg / kg al giorno, dividendola in 2 dosi (mattina e sera), per 5 giorni dopo l'intervento, non appena le condizioni cliniche del paziente tornano alla normalità. Un approccio alternativo consiste nell'assumere il farmaco entro 12 ore dal trapianto. Questa opzione è adatta a pazienti senza segni di disfunzione degli organi interni (ad esempio, reni). In questo caso, tacrolimus a una dose iniziale di 2-4 mg al giorno è combinato con sirolimus e corticosteroidi o micofenolato mofetile e corticosteroidi.

Al fine di prevenire il rigetto dell'allotrapianto nei bambini, l'immunosoppressione primaria con tacrolimus dopo trapianto di cuore può essere eseguita sia indipendentemente che in combinazione con l'induzione di anticorpi. Immediatamente dopo l'induzione degli anticorpi, la terapia con tacrolimus viene iniziata alla dose di 0,1-0,3 mg / kg al giorno, suddivisa in 2 dosi (mattina e sera).

Trapianto di altri organi

Le raccomandazioni sul dosaggio di tacrolimus per la gestione del rigetto in pazienti dopo trapianto di pancreas, polmone e intestino tenue si basano su dati di studi clinici prospettici selezionati. La dose iniziale di tacrolimus dopo trapianto di polmone è di 0,1–0,15 mg / kg al giorno, allotrapianto di pancreas - 0,2 mg / kg al giorno, allotrapianto dell'intestino tenue - 0,3 mg / kg al giorno.

Trasferimento dalla terapia con ciclosporina

La co-somministrazione di tacrolimus con ciclosporina può influenzare l'emivita della ciclosporina nella direzione del suo aumento, così come aumentare gli effetti tossici. A questo proposito, si deve usare cautela quando si trasferiscono pazienti dalla terapia con ciclosporina alla terapia con tacrolimus. Il trattamento con il farmaco deve essere avviato dopo aver valutato le condizioni cliniche del paziente e le concentrazioni di ciclosporina nel sangue. Se vengono rilevate concentrazioni elevate di ciclosporina nel sangue del paziente, il passaggio alla terapia con tacrolimus deve essere posticipato. In pratica, tacrolimus viene prescritto 12-24 ore dopo l'interruzione della ciclosporina. Dopo che il paziente è stato trasferito alla terapia con tacrolimus, è necessario monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue del paziente, poiché è possibile che la clearance della ciclosporina non sia esclusa.

Raccomandazioni per il monitoraggio della concentrazione ematica terapeutica di tacrolimus

I dati della valutazione clinica del rigetto e della tolleranza delle capsule di Tacrolimus servono come criterio per la scelta della dose del farmaco in ogni singolo paziente. Per ottimizzare il dosaggio, è necessario determinare la concentrazione del principio attivo nel sangue intero utilizzando metodi immunitari [compreso il MIFA (saggio semi-automatico di immunoassorbimento enzimatico su microparticelle)]. Si deve prestare attenzione a fare affidamento sulla conoscenza e la comprensione del metodo di valutazione utilizzato quando si confrontano i singoli parametri clinici con i dati pubblicati sulle concentrazioni di tacrolimus nel sangue.

Nel periodo postoperatorio, è importante controllare le concentrazioni plasmatiche minime (C _min) di tacrolimus. Per determinarli, è necessario prelevare campioni di sangue 12 ore dopo l'assunzione del farmaco, cioè immediatamente prima di assumere la dose successiva. La frequenza con cui sarà necessario determinare la C _min nel sangue _di tacrolimus dipende dalle necessità cliniche. Dopo che la dose è stata aggiustata, il tempo per raggiungere la C _{min del} principio attivo nel sangue può essere di diversi giorni, poiché tacrolimus è un farmaco con un basso livello di clearance. Il controllo della C _{min di} tacrolimus nel sangue deve essere effettuato due volte a settimana durante il primo periodo post-trapianto e successivamente - sistematicamente durante la terapia di mantenimento. Controllo C_{min di} tacrolimus nel sangue è anche necessario dopo aver modificato la dose, il regime di immunosoppressione o dopo l'uso combinato con farmaci che influenzano la concentrazione plasmatica di tacrolimus.

Secondo i risultati degli studi clinici, la terapia con tacrolimus ha più successo quando la C _{min di} tacrolimus nel sangue non supera i 20 ng / ml. Quando si chiarisce la concentrazione plasmatica di tacrolimus, è importante valutare le condizioni cliniche del paziente.

Nella pratica clinica, nel primo periodo post-trapianto, la _{Cmin di} tacrolimus nel sangue intero dopo trapianto di fegato è generalmente compresa tra 5 e 20 ng / ml, dopo trapianto di rene e cuore - da 10 a 20 ng / ml. Successivamente, durante la terapia di mantenimento dopo trapianto di rene, fegato e cuore, le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus variano da 5 a 15 ng / ml.

Effetti collaterali

• da parte del sistema ematopoietico: spesso (da> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000) - porpora trombotica trombocitopenica;
• da parte del sistema cardiovascolare: molto spesso (> 1/10) - ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, ischemia miocardica, alterata circolazione periferica, tachicardia, complicanze ischemiche e tromboemboliche, sanguinamento; raramente - aritmie ventricolari, aritmie sopraventricolari, insufficienza cardiaca, letture anomale dell'ECG (elettrocardiogramma), cardiomiopatia, ipertrofia ventricolare, palpitazioni, aritmie cardiache, polso e / o frequenza cardiaca (frequenza cardiaca), trombosi venosa profonda, arti, infarto insufficienza cardiaca; raramente, versamento pericardico; molto raramente (<1/10 000) - disturbi dell'ecocardiogramma;
• da parte del sistema di coagulazione del sangue: raramente - coagulopatia, parametri del coagulogramma alterati; raramente - ipoprotrombinemia;
• dal sistema endocrino: molto spesso - diabete mellito, iperglicemia; raramente - irsutismo;
• dal sistema nervoso centrale: molto spesso - insonnia, mal di testa, tremore; spesso - capogiri, alterazione della coscienza, parestesia e disestesia, ansia, incubi, disorientamento, disturbi della scrittura, neuropatia periferica, confusione, umore depresso, depressione, disturbi emotivi, allucinazioni, disturbi mentali, convulsioni epilettiche; raramente - violazioni dell'articolazione e del linguaggio, emorragia, accidente cerebrovascolare, paresi, encefalopatia, disturbi psicotici, amnesia, coma, paralisi; raramente - aumento del tono muscolare; molto raramente - miastenia grave;
• da parte dell'organo dell'udito: spesso - rumore (ronzio) nelle orecchie; raramente - perdita dell'udito; raramente - sordità neurosensoriale; molto raramente - problemi di udito;
• da parte dell'organo della vista: spesso - fotofobia, malattie degli occhi, visione offuscata; raramente - cateratta; raramente cecità;
• dal sistema respiratorio: spesso - rinite, congestione nasale, mancanza di respiro, tosse, faringite, versamento pleurico, disturbi del parenchima polmonare; raramente - disturbi respiratori, insufficienza respiratoria, asma; raramente - sindrome da distress respiratorio acuto;
• dal sistema digestivo: molto spesso - nausea, diarrea; spesso - ulcerazione della mucosa orale, vomito, dispepsia, costipazione, feci molli, stomatite, ascite, patologie infiammatorie del tratto gastrointestinale (GIT), dolore addominale, ulcere gastrointestinali, perforazione e / o sanguinamento, dolore allo stomaco e all'intestino, una sensazione di gonfiore e distensione nell'addome, flatulenza, sintomi di disturbi gastrointestinali; raramente - pancreatite acuta e cronica, malattia da reflusso gastroesofageo, aumento della concentrazione di amilasi nel sangue, peritonite, funzione di evacuazione gastrica compromessa, ostruzione intestinale paralitica (ileo paralitico); raramente - pseudocisti pancreatiche, subileo;
• da parte del sistema epatobiliare: spesso - disfunzione epatica, aumento del livello degli enzimi epatici, danno alle cellule del fegato, colestasi, ittero, colangite, epatite; raramente - obliterazione dell'endoflebite delle vene del fegato, trombosi dell'arteria epatica; molto raramente - stenosi dei dotti biliari, insufficienza epatica;
• dal sistema urinario: molto spesso - disturbi funzionali dei reni; spesso - disturbi della vescica e dell'uretra, necrosi tubulare acuta, oliguria, insufficienza renale, sindrome urinaria, insufficienza renale acuta, nefropatia tossica; raramente - sindrome uremica emolitica, anuria; molto raramente - cistite emorragica, nefropatia;
• dal lato del metabolismo: molto spesso - iperkaliemia; spesso: diminuzione dell'appetito, ipopotassiemia, ipomagnesiemia, ipofosfatemia, iponatriemia, ipocalcemia, iperlipidemia, ipervolemia, iperuricemia, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, acidosi metabolica, disturbi elettrolitici, anoressia; raramente - disidratazione, ipoglicemia, ipoproteinemia, giperfosfatemia;
• dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - crampi muscolari, dolore agli arti, mal di schiena, artralgia; raramente - disturbi articolari;
• dal sistema riproduttivo: raramente - sanguinamento uterino, dismenorrea; possibilmente - fertilità maschile (diminuzione del numero e della mobilità degli spermatozoi);
• dal sistema immunitario: lo sviluppo di reazioni allergiche, reazioni anafilattiche;
• reazioni dermatologiche: spesso - pelle pruriginosa, iperidrosi, eruzione cutanea, acne, alopecia; raramente - fotosensibilità, dermatite; necrolisi epidermica raramente tossica (sindrome di Lyell); molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson;
• infezioni e invasioni: la frequenza non è stata stabilita (non ci sono dati sufficienti per stabilire la frequenza di insorgenza di reazioni avverse) - aumento del rischio di malattie infettive locali e generalizzate batteriche, fungine, virali, da protozoi, peggioramento di patologie infettive, nefropatia associata al virus VK (polyomavirus umano 1), leucoencefalopatia multifocale progressiva;
• neoplasie benigne, maligne, non identificate: un alto rischio di neoplasie benigne o maligne, compreso il cancro della pelle, malattie linfoproliferative post-trapianto (PTLD) associate al virus Epstein-Barr;
• complicazioni di procedure, traumi, avvelenamento: spesso - disfunzione del trapianto primario;
• da parte del corpo nel suo insieme: spesso - febbre, astenia, dolore, disagio, edema, aumento dei livelli di fosfatasi alcalina nel sangue, alterata percezione della temperatura corporea, aumento di peso; raramente - sindrome simil-influenzale, insufficienza multiorgano, sensazione di spremitura al petto, disturbi nella percezione della temperatura ambiente, deterioramento della salute, ansia, aumento dell'attività della lattato deidrogenasi nel sangue, diminuzione del peso corporeo; raramente - difficoltà di movimento, sete, sensazione di rigidità al petto, perdita di equilibrio (caduta); molto raramente - un aumento della massa del tessuto adiposo.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, mal di testa, orticaria, tremori, letargia, infezioni, creatinina sierica elevata, alanina aminotransferasi, azoto ureico nel sangue.

Trattamento: la nomina della terapia sintomatica. In caso di sovradosaggio, si consiglia di utilizzare metodi di trattamento standard. Immediatamente dopo aver assunto una dose elevata del farmaco, la lavanda gastrica, il carbone attivo o altri adsorbenti sono efficaci. La dialisi è inefficace. In alcuni casi, metodi di purificazione come l'emofiltrazione o la diafiltrazione hanno mostrato buoni risultati nella rimozione di concentrazioni molto elevate di tacrolimus dal sangue. Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

L'uso di tacrolimus nel periodo iniziale dopo il trapianto d'organo deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare di parametri quali pressione sanguigna (PA), ECG, glicemia a digiuno, stato neurologico del paziente, condizioni visive, funzionalità epatica e renale, concentrazione di potassio e altri elettroliti, coagulogramma, parametri ematologici, livello di proteinemia. Un cambiamento clinicamente significativo in questi indicatori è la base per la correzione della terapia immunosoppressiva.

Va tenuto presente che il verificarsi di diarrea può causare un cambiamento significativo nella concentrazione di tacrolimus nel sangue. A questo proposito, è necessario stabilire un attento monitoraggio del livello di concentrazione di tacrolimus nel sangue quando il paziente sviluppa diarrea.

Sullo sfondo dell'uso del farmaco, è possibile la comparsa di ipertrofia ventricolare o ipertrofia del setto cardiaco. Nella maggior parte dei casi, l'ipertrofia miocardica si verificava quando il livello di tacrolimus nel sangue superava il livello raccomandato ed era reversibile. Inoltre, i fattori di rischio per la cardiomiopatia includono l'uso di corticosteroidi, la presenza di ipertensione arteriosa, pregressa malattia cardiaca, disfunzione renale ed epatica, infezione, ipervolemia, edema nel paziente. Quando si prescrive una terapia immunosoppressiva intensiva, i pazienti con un alto grado di rischio devono essere sottoposti a ECG e monitoraggio ecocardiografico prima del trapianto, quindi 3 e 9-12 mesi dopo l'intervento chirurgico. Se si riscontrano anomalie, deve essere presa in considerazione una riduzione della dose o la sostituzione di tacrolimus con un altro immunosoppressore.

È possibile un prolungamento dell'intervallo QT, pertanto è necessario prestare particolare attenzione quando si trattano pazienti con sindrome dell'intervallo QT lungo congenita diagnosticata o sospetta.

Esiste il rischio di sviluppare PTLD associato al virus Epstein-Barr, che aumenta con l'uso simultaneo di Tacrolimus con anticorpi anti-linfocitici o se il paziente ha l'antigene capside del virus Epstein-Barr. Per questo motivo, quando si prescrive il farmaco, è necessario eseguire un test sierologico per la presenza dell'antigene del capside del virus di Epstein-Barr. Durante il trattamento con reazione a catena della polimerasi (PCR), si raccomanda di condurre un attento monitoraggio per il virus Epstein-Barr. Va tenuto presente che una PCR positiva per il virus può persistere per diversi mesi, il che non è una prova di PTLD o linfoma.

Sullo sfondo della terapia immunosoppressiva, il rischio di infezioni opportunistiche associate a una profonda soppressione del sistema immunitario e in grado di portare a esiti gravi o fatali è aumentato; pertanto, quando si esegue una diagnosi differenziale in pazienti con funzionalità renale compromessa o sintomi neurologici, questo deve essere preso in considerazione.

Durante il periodo di assunzione del farmaco, il paziente deve evitare l'esposizione alla luce solare diretta, utilizzando mezzi con un elevato fattore di protezione. Si raccomanda di limitare l'esposizione ai raggi UV.

I sintomi caratteristici della sindrome da encefalopatia posteriore reversibile includono mal di testa, convulsioni, disturbi mentali e visivi. Quando si conferma la diagnosi utilizzando la risonanza magnetica per immagini, tacrolimus deve essere interrotto immediatamente, il paziente deve essere monitorato per le convulsioni e devono essere monitorate le variazioni della pressione sanguigna. Nella maggior parte dei pazienti, quando vengono prese queste misure, la condizione è completamente reversibile.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di trattamento con Tacrolimus possono comparire disturbi visivi e neurologici, pertanto si consiglia ai pazienti di astenersi dal guidare veicoli e meccanismi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso delle capsule di Tacrolimus durante la gestazione e l'allattamento è controindicato.

Interazioni farmacologiche

• medicinali, compresi i prodotti a base di erbe che sono induttori o inibitori del citocromo CYP3A4: rispettivamente, contribuiscono ad una diminuzione o ad un aumento della concentrazione di tacrolimus nel sangue;
• antibiotici del gruppo dei macrolidi (inclusa l'eritromicina), agenti antifungini (itraconazolo, ketoconazolo, fluconazolo, voriconazolo), ritonavir (un inibitore della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana): aumentare la biodisponibilità di tacrolimus a causa dell'inibizione del suo metabolismo intestinale, che, se necessario, porta ad un aumento significativo del la loro co-somministrazione dovrebbe considerare la riduzione della dose di tacrolimus);
• clotrimazolo, claritromicina, josamicina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, verapamil, danazolo, etinilestradiolo, omeprazolo, nefazodone: le interazioni farmacologiche sono deboli;
• cortisone, ergotamina, gestodene, dapsone, lidocaina, midazolam, mefenitoina, miconazolo, nilvadipina, noretindrone, tamoxifene, chinidina, bromocriptina, (triacetil) oleandomicina: è stata stabilita in vitro la potenziale inibizione del metabolismo di tacrolimus da parte degli agenti indicati;
• succo di pompelmo: può aumentare i livelli ematici di tacrolimus, quindi si raccomanda di evitare di berlo durante il trattamento;
• lansoprazolo, ciclosporina: provocano un aumento della concentrazione del principio attivo nel sangue;
• preparati di erba di San Giovanni, rifampicina, fenitoina: contribuiscono a una significativa diminuzione della concentrazione di tacrolimus nel sangue (la co-somministrazione del farmaco con farmaci contenenti erba di San Giovanni o altre sostanze vegetali che possono influenzare la concentrazione di tacrolimus nel sangue e avere un effetto negativo sul suo effetto clinico è controindicata);
• fenobarbital: provoca interazioni clinicamente significative;
• corticosteroidi: le dosi di mantenimento dei corticosteroidi di solito causano una diminuzione dei livelli ematici di tacrolimus e la somministrazione di alte dosi di prednisolone o metilprednisolone per trattare il rigetto acuto può aumentare o diminuire i livelli ematici di tacrolimus;
• metamizolo, carbamazepina, isoniazide: possono abbassare i livelli ematici di tacrolimus;
• ciclosporina: si osservano effetti nefrotossici additivi e sinergismo, aumenta il T _{1/2 della} ciclosporina (poiché l'interazione con la ciclosporina è clinicamente significativa, la sua combinazione con un immunosoppressore non dovrebbe essere consentita ei pazienti che erano stati precedentemente trattati con ciclosporina dovrebbero fare attenzione);
• contraccettivi ormonali, fenobarbital, antipirina: sono possibili una diminuzione della loro clearance e un aumento del T _{1/2 di} fenobarbital e antipirina;
• metoclopramide, cisapride, idrossido di alluminio e magnesio, cimetidina: aiutano ad aumentare la biodisponibilità di tacrolimus;
• inibitori della girasi, aminoglicosidi, vancomicina, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), cotrimossazolo, ganciclovir, aciclovir: aumenta il rischio dei loro effetti neurotossici o nefrotossici;
• amfotericina B, ibuprofene: aumentano la nefrotossicità;
• diuretici risparmiatori di potassio e altri agenti contenenti potassio (a dosi elevate): possono potenziare lo sviluppo o l'aumento dell'iperkaliemia esistente;
• FANS, anticoagulanti orali, ipoglicemizzanti orali e altri farmaci che hanno un alto grado di affinità per le proteine del plasma sanguigno: è possibile un'interazione competitiva con tacrolimus.

Inoltre, tacrolimus altera la risposta del corpo alla vaccinazione, quindi i vaccini vivi attenuati non devono essere usati durante il trattamento.

Analoghi

Gli analoghi di tacrolimus sono: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni di Tacrolimus

Non ci sono recensioni di Tacrolimus sui social media. Ci sono pubblicazioni in cui i medici trapiantatori parlano dell'inammissibilità di sostituire un farmaco contenente tacrolimus con un altro. A causa del lungo periodo di trattamento e della mancanza accidentale del farmaco necessario in farmacia, non è possibile acquistare un altro mezzo per continuare la terapia. Con il cambio incontrollato del farmaco, differenze clinicamente significative nell'esposizione a tacrolimus possono causare rigetto del trapianto o una maggiore incidenza di effetti collaterali. La modifica della forma di dosaggio può essere effettuata solo da uno specialista nel campo dei trapianti, deve essere accompagnata da un attento monitoraggio del livello di tacrolimus nel sangue e da un aggiustamento della dose del farmaco, garantendo un adeguato livello di esposizione sistemica di tacrolimus.

Il prezzo di Tacrolimus nelle farmacie

Il prezzo di Tacrolimus può essere:

• dosaggio di 0,5 mg: 10 capsule per confezione - da 155 rubli, 20 capsule - da 310 rubli, 30 capsule - da 464 rubli, 50 capsule - da 1035 rubli;
• dosaggio di 1 mg: 10 capsule per confezione - da 210 rubli, 20 capsule - da 420 rubli, 30 capsule - da 631 rubli, 50 capsule - da 2071 rubli;
• dosaggio di 5 mg: 10 capsule per confezione - da 1.537 rubli, 20 capsule - da 3.075 rubli, 50 capsule - da 10.254 rubli.

Tacrolimus: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Tacrolimus 500 mcg capsule 50 pz. 2300 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!