Tiapridal
Tiapridal: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tiapridal
Codice ATX: N05AL03
Principio attivo: Tiapride (Tiapride)
Produttore: Sanofi-Winthrop Industrie (Francia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-08
Prezzi in farmacia: da 999 rubli.
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Tiapridal è un farmaco antipsicotico neurolettico.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Tiapridal:
- compresse: bianche con una tonalità crema o bianche, di forma rotonda e piatta, con bordi smussati su ciascun lato, con "T100" inciso su un lato e una linea di divisione a forma di croce sull'altro, potrebbe esserci un leggero odore (10 pezzi in un blister, in scatola di cartone 2 blister);
- soluzione per somministrazione endovenosa (endovenosa) e intramuscolare (intramuscolare): liquido trasparente quasi incolore o incolore [2 ml in fiale di vetro (nella parte superiore con due anelli di marcatura e un punto di rottura) senza colore, in una confezione di plastica con blister 6 pz., In una scatola di cartone 2 confezioni].
1 compressa contiene:
- principio attivo: tiapride cloridrato - 111,1 mg, che equivale al contenuto di 100 mg di tiapride;
- componenti ausiliari: biossido di silicio acquoso colloidale, cellulosa microcristallina, mannitolo, povidone, magnesio stearato.
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: tiapride cloridrato - 55,55 mg, che equivale a 50 mg di tiapride;
- componenti ausiliari: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Tiapridal ha un effetto neurolettico, analgesico e ansiolitico.
Farmacodinamica
Tiapride è un agente antipsicotico, un neurolettico atipico, che blocca selettivamente in vitro i sottotipi di recettori della dopamina D2 e D3. Allo stesso tempo, non vi è alcuna affinità significativa per i recettori dei principali neurotrasmettitori centrali (tra cui istamina, norepinefrina, serotonina). Queste proprietà del tiapride sono state confermate da studi comportamentali e neurochimici in vivo. Hanno dimostrato la presenza di effetti anti-dopaminergici sullo sfondo dell'assenza di segni significativi di catalessi, sedazione e deterioramento delle capacità cognitive.
Tiapride è in grado di influenzare i recettori della dopamina, che sono già ipersensibili alla dopamina, quando si assumono altri farmaci antipsicotici. Ciò è dovuto ai suoi effetti antidiscinetici.
Diversi modelli sperimentali di stress testati su animali (ad esempio, astinenza da alcol in primati e topi) hanno mostrato l'attività ansiolitica del tiapride. Questa sostanza non causa dipendenza psicologica o fisica.
Questo profilo farmacodinamico atipico spiega l'efficacia clinica di Tiapridal nel trattamento di molti disturbi, comprese le condizioni iperdopaminergiche: discinesie e disturbi psicocomportamentali, che si verificano nei pazienti con demenza o in coloro che abusano di alcol. Allo stesso tempo, rispetto ai tipici neurolettici, il numero di effetti collaterali del sistema nervoso centrale è ridotto al minimo.
Tiapride è caratterizzato da una pronunciata azione ipotermica (dovuta al blocco dei recettori dopaminergici situati nell'ipotalamo), antiemetica (dovuta al blocco dei recettori dopaminergici O2 situati nella zona trigger del centro del vomito) e analgesica (entrambi con dolore esterocettivo e interocettivo).
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione intramuscolare di 200 mg di tiapride, il suo contenuto plasmatico massimo - 2,5 μg / ml - viene raggiunto in 30 minuti. La sostanza viene distribuita nel corpo in tempi relativamente brevi: questo processo richiede meno di 1 ora. Attraversa la barriera emato-encefalica e raggiunge la placenta, ma non ha alcun effetto cumulativo. Il volume di distribuzione è 1,43 l / kg. Negli animali è stata osservata la penetrazione del tiapride nel latte e il rapporto tra le sue concentrazioni nel latte e nel sangue era di 1,2: 1.
Tiapride non si lega alle proteine plasmatiche e il grado di legame con gli eritrociti è trascurabile. Viene metabolizzato leggermente (fino al 15%) con la formazione di metaboliti prevalentemente inattivi. I metaboliti coniugati non vengono rilevati. Il 70% della dose somministrata viene escreta immodificata nelle urine. Dopo somministrazione intramuscolare di Tiapridal, l'emivita plasmatica del suo principio attivo è di 3,6 ore negli uomini e di 2,9 ore nelle donne. Il tiapride viene escreto principalmente attraverso i reni attraverso la secrezione tubulare e la filtrazione glomerulare. La clearance renale è di 330 l / min. Nei pazienti con disfunzione renale, la velocità di eliminazione di tiapride è determinata dalla clearance della creatinina, con una diminuzione in cui diminuisce la velocità di escrezione del farmaco. Il tiapride viene scarsamente rimosso dal flusso sanguigno mediante emodialisi (11 ± 7 mg) entro 4 ore dall'iniezione intramuscolare alla dose di 100 mg.
L'assorbimento di tiapride, assunto sotto forma di compresse, è molto rapido. Dopo somministrazione orale di 200 mg di Tiapridal, la concentrazione massima del suo componente attivo nel plasma viene raggiunta in 1 ora ed è di 1,3 μg / ml. La biodisponibilità del farmaco è del 75%. Quando le compresse vengono assunte immediatamente prima dei pasti, la biodisponibilità aumenta del 20% e la concentrazione plasmatica massima aumenta del 40%. Nei pazienti anziani, l'assorbimento rallenta.
Indicazioni per l'uso
- sollievo di stati aggressivi e agitazione psicomotoria, soprattutto quando si trattano pazienti in età avanzata o con alcolismo cronico;
- sindrome da dolore cronico intenso.
Inoltre, viene mostrato l'uso di Tiapridal:
- adulti e bambini sopra i 6 anni: corea di varie eziologie, sindrome di Gilles de la Tourette;
- bambini sopra i 6 anni: comportano il disturbo con aggressività e agitazione.
Controindicazioni
- feocromocitoma (anche se sospettato);
- cancro al seno, prolattinoma ipofisario e altri tumori dipendenti dalla prolattina, anche se sospettati;
- grave insufficienza renale e / o epatica;
- crisi ipertensiva;
- Io trimestre di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- terapia simultanea con farmaci che possono causare aritmie: farmaci antiaritmici di classe IA (idrochinidina, disopiramide, chinidina) e di classe III (ibutilide, amiodarone, dofetilide, sotalolo), alcuni antipsicotici (tioridazina, levomepromazina, trifluoperazina, droperidolo, ciamloridina, pimozide, aloperidolo, sulpiride), levodopa, cisapride, difemanil, bepridil, mizolastina, eritromicina, vincamina (i.v.), moxifloxacina, sparfloxacina;
- combinazione con agonisti del recettore della dopamina (apomorfina, entacapone, amantadina, bromocriptina, ropinirolo, cabergolina, pergolide, lisuride, piribedil, chinagolide, pramipexolo), ad eccezione dei pazienti con malattia di Parkinson;
- uso simultaneo di sultopride;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Inoltre, controindicazioni legate all'età per Tiapridal: le compresse non sono prescritte per i bambini sotto i 6 anni di età, la soluzione è utilizzata solo per il trattamento di pazienti adulti.
Si raccomanda di prescrivere Tiapridal con cautela a pazienti con insufficienza renale cronica, epilessia, malattie cardiovascolari in fase di scompenso, ipopotassiemia, morbo di Parkinson, in combinazione con farmaci contenenti etanolo, con prolungamento congenito dell'intervallo QT, bradicardia con frequenza cardiaca (frequenza cardiaca inferiore a 55) al minuto, terapia concomitante con farmaci che possono causare ipopotassiemia, bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 55 battiti al minuto), allungamento dell'intervallo QT o rallentamento della conduzione cardiaca, in età avanzata.
Istruzioni per l'uso di Tiapridal: metodo e dosaggio
Pillole
Le compresse tiapridali vengono assunte per via orale.
Date le condizioni del paziente, il trattamento deve essere iniziato con una dose bassa, aumentandola gradualmente, dovrebbe essere portata alla dose minima che fornisce un effetto clinico.
Dosaggio consigliato di Tiapridal:
- sollievo di stati aggressivi e agitazione psicomotoria: 200-300 mg al giorno, durata del corso - 30-60 giorni. La dose iniziale per i pazienti anziani è di 50 mg 2 volte al giorno, se necessario, con un intervallo di 2-3 giorni, la dose può essere aumentata da 50-100 mg a 300 mg - la dose massima;
- corea, sindrome di Gilles de la Tourette: la dose iniziale per gli adulti è di 25 mg al giorno, poi viene gradualmente aumentata fino alla dose minima efficace, che può variare da 300 a 800 mg al giorno. Per i bambini, la dose è determinata in ragione di 3-6 mg per 1 kg di peso del bambino al giorno;
- sindrome da dolore cronico intenso: adulti - 200-400 mg al giorno;
- disturbi comportamentali con aggressività e agitazione nei bambini di età superiore a 6 anni: 100-150 mg al giorno.
Iniezione
La soluzione tiapridale è destinata all'uso solo in pazienti adulti mediante somministrazione intramuscolare o endovenosa.
Date le condizioni del paziente, il trattamento viene iniziato con una dose bassa e gradualmente aumentata; è sempre necessario utilizzare la dose minima efficace.
Il regime posologico raccomandato di Tiapridal:
- sollievo di stati aggressivi e agitazione psicomotoria: di solito 200-300 mg al giorno; stato pre-religioso o sindrome delirante: 400–1200 mg al giorno ogni 4-6 ore. La dose massima giornaliera è di 1800 mg. Per i pazienti anziani - fino a 100 mg 2-3 volte al giorno;
- sindrome da dolore cronico intenso: 200-400 mg al giorno.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale e periferico: astenia, stanchezza, sonnolenza, insonnia, agitazione, agitazione psicomotoria, apatia, vertigini, mal di testa, aumento della pressione sanguigna (PA), bradicinesia, ipersalivazione; con parkinsonismo - tremore; raramente - acatisia, distonia e discinesia precoce (crisi oculogire, torcicollo spasmodico, trisma) - tutti questi sintomi di solito scompaiono quando vengono prescritti farmaci antiparkinsoniani anticolinergici o dopo l'interruzione del farmaco; sullo sfondo di un uso prolungato - discinesia tardiva (movimenti caratteristici involontari del viso, della lingua, degli arti); forse - lo sviluppo della sindrome neurolettica maligna (MNS);
- da parte del sistema cardiovascolare: fibrillazione atriale, prolungamento dell'intervallo QT, ipotensione posturale;
- dal sistema endocrino: iperprolattinemia, amenorrea, gonfiore delle ghiandole mammarie, galattorrea, dolore toracico, disturbi dell'eiaculazione, impotenza, aumento di peso.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di Tiapridal includono segni di disturbo extrapiramidale, sedazione eccessiva, sonnolenza, ipotensione arteriosa, coscienza annebbiata fino al coma. In questo caso, il farmaco viene immediatamente cancellato, lo stomaco viene lavato (quando si assumono compresse a dosi elevate) e vengono prescritte la disintossicazione e la terapia sintomatica.
È inoltre necessario monitorare regolarmente le funzioni vitali del corpo, in particolare gli indicatori del sistema cardiovascolare a causa del rischio di allungare l'intervallo QT, fino a quando i segni di intossicazione scompaiono completamente. Con sintomi extrapiramidali pronunciati, vengono prescritti farmaci anticolinergici.
Poiché la tiapride viene scarsamente eliminata dall'organismo mediante dialisi, si sconsiglia l'emodialisi per rimuoverla dal sangue. L'antidoto specifico è attualmente sconosciuto. Quando il tiapride è combinato con altri farmaci psicotropi, un sovradosaggio può essere fatale.
istruzioni speciali
La nomina di farmaci antiparkinsoniani anticolinergici per la correzione della discinesia tardiva può peggiorare le condizioni del paziente.
I sintomi della SNM includono: pallore, ipertermia, rigidità muscolare, disfunzione del sistema nervoso periferico, alterazione della coscienza. I segni di disfunzione del sistema nervoso periferico che precedono l'inizio dell'ipertermia sono segni premonitori dello sviluppo di NNS - labilità della pressione sanguigna e aumento della sudorazione. I fattori predisponenti della malattia possono includere danni cerebrali organici e disidratazione.
I pazienti con insufficienza renale cronica necessitano di una riduzione della dose di Tiapridal e di un monitoraggio regolare.
L'azione del farmaco promuove un allungamento dose-dipendente dell'intervallo QT e aumenta il rischio di gravi aritmie ventricolari. Poiché l'effetto è potenziato con ipopotassiemia, bradicardia, prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT, il farmaco deve essere prescritto dopo aver corretto l'ipopotassiemia. Il trattamento deve essere accompagnato da un attento monitoraggio dell'equilibrio elettrolitico, dell'elettrocardiografia (ECG) e della presentazione clinica.
A causa di una possibile diminuzione della soglia di prontezza convulsiva, Tiapridal deve essere usato con cautela nell'epilessia.
La sindrome extrapiramidale causata dai neurolettici deve essere fermata dagli anticolinergici.
Secondo le istruzioni, Tiapridal influisce sulla capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi, pertanto, durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi da questo tipo di attività.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Tiapridal è vietato nominare nel primo trimestre di gravidanza durante l'allattamento. Non ci sono informazioni sull'effetto del farmaco usato durante la gravidanza sul cervello fetale. Tiaprid non è raccomandato per essere prescritto nel II e III trimestre di gravidanza. Tuttavia, se non esiste alternativa al trattamento farmacologico, la dose e la durata della terapia devono essere ridotte se possibile.
Con un lungo ciclo di trattamento e / o l'assunzione di Tiapridal in dosi elevate e / o in tarda gravidanza, è necessario monitorare costantemente le funzioni neurologiche del neonato. Non è noto se il tiapride penetri nel latte materno, pertanto, se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno dovrebbe essere abbandonato.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Tiapridal:
- etanolo: migliora l'effetto sedativo del neurolettico;
- beta-bloccanti, farmaci digitalici, calcio-antagonisti lenti (verapamil, diltiazem), guanfacina, clonidina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, neostigmina, rivastigmina, piridostigmina), lassativi, farmaci diuretici escretori di potassio, sviluppo di fibrillazione atriale e aritmia ventricolare;
- farmaci antipertensivi - provocano un effetto additivo, aumentando il rischio di ipotensione posturale;
- antitosse, analgesici oppioidi, terapia sostitutiva (derivati della morfina), farmaci antipertensivi ad azione centrale, barbiturici, ansiolitici (comprese le benzodiazepine), ipnotici, antidepressivi sedativi, baclofene, bloccanti del recettore dell'istamina H 1 con effetto sedativo aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.
Nella malattia di Parkinson, si raccomanda di assumere levodopa in combinazione con tiapride alle dosi minime efficaci, poiché gli agonisti del recettore della dopamina possono aumentare o causare disturbi psicotici. Nel corso del trattamento con neurolettici in pazienti con malattia di Parkinson, la dose di farmaci dopaminergici viene gradualmente ridotta fino a essere completamente annullata.
Se è urgente l'uso simultaneo del farmaco con moxifloxacina o sparfloxacina, è necessario preimpostare il valore dell'intervallo QT e assicurarne il controllo sull'ECG.
Analoghi
Tiapridal è analogo a Tiaprid.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare in un luogo protetto dall'umidità e dalla luce a temperature fino a 25 ° C.
Periodo di validità: compresse - 5 anni, soluzione - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Tiapridal
Numerose recensioni di Tiapridal indicano che è spesso usato per trattare la psicosi alcolica, accompagnata da aggressività e agitazione. I pazienti sono soddisfatti del risultato del trattamento dopo il primo ciclo di somministrazione e notano anche il prezzo accessibile del farmaco e la comodità del suo utilizzo.
Prezzo per Tiapridal nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Tiapridal sotto forma di compresse è di 1393-1601 rubli (il pacchetto include 20 pezzi). È possibile acquistare una soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare per 1060-1168 rubli (il pacchetto include 12 fiale).
Tiapridal: prezzi nelle farmacie online
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
Tiapridal 50 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 2 ml 12 pz. 999 RUB Acquistare |
Tiapridal 100 mg compresse 20 pz. 1039 RUB Acquistare |
Soluzione tiapridale per iniezione endovenosa e intramuscolare. 50 mg / ml 2 ml 12 pezzi. 1137 RUB Acquistare |
Compresse tiapridali 100mg 20 pz. 1272 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!