Tizanidina
Tizanidina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tizanidine
Codice ATX: M03BX02
Ingrediente attivo: Tizanidine (Tizanidine)
Produttore: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Ungheria), stabilimento farmaceutico Berezovsky (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-22
Prezzi nelle farmacie: da 119 rubli.
Acquistare
La tizanidina è un farmaco con un effetto miorilassante centrale, utilizzato per gli spasmi muscolari dolorosi.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Tizanidina è compresse: biconvesse, rotonde, quasi bianche con una sfumatura giallastra o bianche (10 pezzi di blister, in una scatola di cartone 3 o 6 confezioni; 15 pezzi ciascuno in un blister, in una scatola di cartone 2 o 4 confezione; 20 pz. in blister, in fardello di cartone 3 confezioni; 30 pz. in blister, in fardello di cartone 1 o 2 confezioni; 30, 60 o 100 pz. in barattoli, in fardello di cartone 1 lattina).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: tizanidina - 2 o 4 mg (tizanidina cloridrato - 2,288 o 4,576 mg);
- componenti ausiliari (2/4 mg): magnesio stearato - 1,1 / 2,2 mg; cellulosa microcristallina - 50,512 / 101,024 mg; biossido di silicio colloidale - 1,1 / 2,2 mg; lattosio anidro - 55/110 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La tizanidina è uno dei miorilassanti ad azione centrale.
I principali effetti del principio attivo:
- stimolazione dei recettori presinaptici alfa-2-adrenergici del midollo spinale;
- soppressione del rilascio di amminoacidi neurotrasmettitori che stimolano i recettori per l'N-metil-D-aspartato (recettori NMDA), che è la causa dell'inibizione della trasmissione polisinaptica dell'eccitazione nel midollo spinale. Poiché questo meccanismo è responsabile dell'eccesso di tono muscolare, quando viene soppresso, il tono diminuisce;
- una diminuzione della rigidità muscolare durante i movimenti passivi, a causa della quale c'è una diminuzione della resistenza ai movimenti passivi e un aumento del volume dei movimenti attivi;
- un aumento della forza delle contrazioni della natura arbitraria dei muscoli scheletrici;
- riduzione delle crisi cloniche e degli spasmi.
Farmacocinetica
Assorbimento: la sostanza viene assorbita quasi completamente e rapidamente. La concentrazione plasmatica massima - 12,3 e 15,6 ng / ml dopo una dose singola e multipla del farmaco alla dose di 4 mg, rispettivamente, viene raggiunta dopo circa 1 ora. La biodisponibilità media è di circa il 34% (associata a un metabolismo pronunciato).
Distribuzione: legandosi a proteine del plasma - il 30%; il valore medio del volume di distribuzione è di 2,6 l / kg. La farmacocinetica nell'intervallo di dosi da 4 a 20 mg è lineare. Se assunta per via orale, la tizanidina può prevedere in modo affidabile i valori della sua concentrazione plasmatica nel sangue.
Metabolismo: si verifica rapidamente, circa il 95% - nel fegato, con la successiva formazione di metaboliti inattivi. Fondamentalmente, la tizanidina è metabolizzata dall'isoenzima 1A2 del sistema del citocromo P450.
Escrezione: l'emivita di una sostanza dal flusso sanguigno varia da 2 a 4 ore, viene escreta come metaboliti principalmente dai reni (circa il 70% della dose); sostanza invariata - circa il 4,5%.
La concentrazione massima media del farmaco nel plasma in caso di insufficienza renale (clearance della creatinina ≤ 25 ml / min) aumenta di 2 volte rispetto a quella di volontari sani, l'emivita finale è di 14 ore, il che comporta un aumento significativo della biodisponibilità sistemica della sostanza.
La disfunzione epatica può portare a una maggiore esposizione sistemica alla tizanidina.
Indicazioni per l'uso
- spasmi muscolari dolorosi;
- spasticità dei muscoli scheletrici associata a malattie e danni al midollo spinale, sclerosi multipla.
Controindicazioni
Assoluto:
- disfunzione epatica in corso grave;
- uso combinato con agonisti alfa-2-adrenergici, fluvoxamina, ciprofloxacina e altri potenti inibitori dell'isoenzima CYP1A2;
- intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- gravidanza e allattamento;
- bambini fino a 18 anni;
- intolleranza individuale ai componenti che compongono il farmaco.
Relativo (malattie / condizioni in presenza delle quali la tizanidina è prescritta con cautela, in alcuni casi - sotto il controllo di indicatori di laboratorio dello stato funzionale del cuore e monitoraggio degli indicatori ECG):
- ipotensione arteriosa;
- disfunzione epatica moderatamente grave;
- allungamento congenito dell'intervallo QT;
- bradicardia;
- insufficienza renale;
- uso combinato con norfloxacina, ticlopidina, beta-bloccanti, diuretici, etanolo, contraccettivi orali, farmaci antipertensivi, antiaritmici e sedativi, digossina, cimetidina, rofecoxib;
- età dai 65 anni.
Istruzioni per l'uso della tizanidina: metodo e dosaggio
La tizanidina viene assunta per via orale.
Il medico seleziona la dose individualmente, poiché il farmaco ha uno stretto indice terapeutico e un'elevata variabilità della concentrazione plasmatica nel sangue.
Il rischio minimo di sviluppare reazioni avverse si osserva quando si assume il farmaco 3 volte al giorno, 2 mg. Per spasmi muscolari dolorosi, una singola dose può essere aumentata a 4 mg. Nei casi più gravi, il medico può prescriverle altri 2 o 4 mg prima di coricarsi.
Con la spasticità dei muscoli scheletrici associata a malattie neurologiche, il regime di dosaggio viene impostato individualmente.
La dose massima giornaliera all'inizio della terapia è di 6 mg in 3 dosi divise. In futuro, con un intervallo di 3-7 giorni, potrebbe aumentare di 2-4 mg.
L'effetto terapeutico ottimale, di regola, si ottiene con una dose giornaliera di 12-24 mg in 3-4 dosi divise con l'osservanza di intervalli di tempo uguali. La dose massima è di 36 mg al giorno.
Per i pazienti di età superiore a 65 anni, si raccomanda di iniziare a prendere la tizanidina con una dose minima. In futuro, il regime di dosaggio viene impostato tenendo conto del rapporto ottimale tra efficacia e tolleranza.
La dose iniziale raccomandata per la clearance della creatinina ≤ 25 ml / min è di 2 mg una volta al giorno. L'aumento della dose deve essere effettuato lentamente, gradualmente, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità. Se è richiesto un effetto più pronunciato, si consiglia di aumentare prima la dose singola, quindi la frequenza di utilizzo.
La cancellazione della tizanidina deve essere effettuata gradualmente, il che ridurrà la probabilità di un aumento di rimbalzo della pressione sanguigna e della tachicardia. Ciò è particolarmente vero nei casi di uso a lungo termine del farmaco o della terapia a dosi elevate.
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro, tenendo conto delle segnalazioni di casi individuali):
- apparato digerente: molto spesso - disturbi gastrointestinali, xerostomia; spesso - nausea;
- sistema cardiovascolare: spesso - abbassamento della pressione sanguigna (in alcuni casi è pronunciato, fino a perdita di coscienza e collasso); raramente - bradycardia;
- sistema nervoso: molto spesso - vertigini, sonnolenza;
- sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - debolezza muscolare;
- tessuto sottocutaneo / pelle: reazioni allergiche (in particolare, eruzione cutanea);
- psiche: spesso - allucinazioni, insonnia, disturbi del sonno;
- indicatori di laboratorio: spesso - aumento dell'attività degli enzimi microsomali epatici;
- disturbi generali: molto spesso - aumento della fatica, sindrome da astinenza.
Con un forte ritiro della tizanidina dopo il suo uso prolungato o l'assunzione a dosi elevate, nonché dopo l'uso combinato con farmaci con azione antipertensiva, è stato notato lo sviluppo di tachicardia e un aumento della pressione sanguigna. In alcuni casi, ciò ha portato a disturbi acuti della circolazione cerebrale. In relazione a quanto sopra, l'annullamento della terapia dovrebbe essere effettuato gradualmente.
Esistono segnalazioni di tali violazioni (la relazione causale non è stata stabilita, la frequenza con cui si verificano questi effetti collaterali non può essere stabilita):
- sistema nervoso: vertigini;
- psiche: disturbi d'ansia, allucinazioni, confusione;
- vie biliari, fegato: insufficienza epatica, epatite acuta;
- organo della vista: visione offuscata;
- disturbi generali: astenia, sindrome da astinenza.
Overdose
I principali sintomi: vomito, nausea, marcata diminuzione della pressione sanguigna, allungamento dell'intervallo QTc, sonnolenza, vertigini, ansia, miosi, coma, insufficienza respiratoria.
Terapia: per rimuovere la tizanidina dall'organismo, si consiglia di eseguire la lavanda gastrica, l'assunzione di grandi quantità di liquido e la somministrazione ripetuta di carbone attivo. Inoltre, l'escrezione accelerata della sostanza è facilitata dalla diuresi forzata. In futuro, viene eseguita la terapia sintomatica.
Il recupero in tutti i casi di sovradosaggio, compresa l'assunzione di 400 mg di tizanidina, è stato regolare.
istruzioni speciali
Durante l'assunzione di tizanidina, può svilupparsi ipotensione. Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, sono possibili collasso e perdita di coscienza.
È necessario astenersi dal bere alcolici durante il trattamento.
Ci sono informazioni su casi di sviluppo di violazioni della funzione epatica, tuttavia, quando si assume il farmaco in una dose giornaliera di 12 mg, ciò accade raramente. In relazione a quanto sopra, si raccomanda ai pazienti che utilizzano Tizanidina alla dose di 12 mg al giorno, nei primi 4 mesi di terapia, di monitorare i test di funzionalità epatica funzionale una volta al mese. Inoltre, la funzionalità epatica deve essere monitorata quando compaiono segni clinici che suggeriscono una disfunzione epatica, inclusa nausea, anoressia e affaticamento inspiegabili. Con un aumento costante dei livelli sierici di alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi di 3 volte rispetto al limite superiore della norma, il farmaco viene annullato.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Tenendo conto del profilo delle reazioni avverse, si raccomanda di rifiutare la guida durante il periodo di terapia.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, l'uso della tizanidina durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato (non ci sono dati clinici che confermino la sicurezza / efficacia del farmaco in questo gruppo di pazienti).
Uso infantile
La tizanidina non è prescritta per i bambini di età inferiore ai 18 anni, a causa della mancanza di prove di efficacia / sicurezza.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale con clearance della creatinina ≤ 25 ml / min, la terapia deve essere eseguita con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
Nei gravi disturbi del fegato, la tizanidina non è prescritta, con moderata - il farmaco deve essere usato con cautela.
Uso negli anziani
Ai pazienti di età superiore ai 65 anni viene prescritta la tizanidina con cautela; all'inizio della terapia sono indicate le dosi minime. In futuro, il regime di dosaggio viene impostato tenendo conto del rapporto ottimale tra efficacia e tolleranza.
Interazioni farmacologiche
Caratteristiche dell'uso combinato di tizanidina con induttori / inibitori dell'isoenzima CYP1A2:
- inibitori: un aumento della concentrazione plasmatica di tizanidina nel sangue, che può causare l'insorgenza di sintomi di sovradosaggio, incluso un prolungamento dell'intervallo QTc; l'uso con fluvoxamina e ciprofloxacina è controindicato, poiché ciò può portare a una diminuzione prolungata della pressione sanguigna, accompagnata da vertigini, sonnolenza, diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie (in alcuni casi, fino a perdita di coscienza e collasso); la combinazione con altri inibitori dell'isoenzima CYP1A2, inclusi antiaritmici, cimetidina, alcuni fluorochinoloni, rofecoxib, contraccettivi orali e ticlopidina, non è raccomandata;
- induttori: una diminuzione del livello plasmatico di tizanidina, che può portare a una diminuzione dell'efficacia del farmaco.
Combinazioni che richiedono cautela durante la prescrizione:
- farmaci che prolungano l'intervallo QT, inclusi amitriptilina, cisapride, azitromicina;
- rifampicina: è possibile una significativa diminuzione della concentrazione plasmatica di tizanidina nel sangue. In caso di necessità di uso combinato, si raccomanda un aumento della dose di Tizanidina;
- altri agonisti alfa-2-adrenergici (inclusa la clonidina): questa combinazione può potenzialmente aumentare l'effetto ipotensivo (si raccomanda di evitare l'associazione);
- farmaci con effetto antipertensivo, compresi i diuretici: sono possibili una marcata diminuzione della pressione sanguigna (in alcuni casi fino a perdita di coscienza e collasso) e bradicardia. Con la sospensione improvvisa della tizanidina dopo la terapia di combinazione, sono stati notati l'insorgenza di tachicardia e un aumento della pressione sanguigna, che in alcuni casi può portare a disturbi acuti della circolazione cerebrale;
- farmaci con effetti sedativi e ipnotici (benzodiazepine, baclofen) e alcuni altri farmaci, come gli antistaminici: l'effetto sedativo della tizanidina può aumentare;
- etanolo: aumento della probabilità di sviluppare reazioni avverse;
- fumo: la biodisponibilità sistemica della tizanidina nei fumatori maschi è significativamente ridotta; durante la terapia prolungata possono essere necessarie dosi più elevate del farmaco.
Analoghi
Gli analoghi della tizanidina sono Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni sulla tizanidina
Secondo le recensioni, la tizanidina è un farmaco efficace, tuttavia sono frequenti effetti collaterali significativi. Questi includono sonnolenza, debolezza, forti capogiri e voglia di vomitare, che possono portare alla sospensione del farmaco.
Il prezzo della tizanidina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per la tizanidina (30 compresse per confezione) è di 110-160 rubli.
Tizanidina: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Tizanidina 2 mg compresse 30 pz. 119 RUB Acquistare |
|
Tizanidina 2 mg compresse 30 pz. 129 RUB Acquistare |
|
Tizanidina 4 mg compresse 30 pz. 130 RUB Acquistare |
|
Compresse di tizanidina 2mg 30 pz. 133 rbl. Acquistare |
|
Compresse di tizanidina 4 mg 30 pz. 152 RUB Acquistare |
|
Tizanidina 4 mg compresse 30 pz. RUB 185 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
