Tiopentale di sodio
Sodio tiopentale: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo di sfregamento nelle farmacie
Nome latino: sodio tiopentale
Codice ATX: N01AF03
Principio attivo: tiopentale sodico (tiopentale sodico)
Produttore: JSC SINTEZ (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-26
Il tiopentale sodico è un agente anestetico non inalatorio.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di tiopentale sodico - polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa: igroscopica, di colore - bianco o quasi bianco, o da bianco-giallastro a giallo-verdastro chiaro (0,5 g ciascuno in flaconcini da 10 o 20 ml, 1 g ciascuno flaconcini con un volume di 20 ml, in una scatola di cartone 1, 5 o 10 bottiglie; imballaggio per ospedali - 50 bottiglie in una scatola di cartone).
Ingrediente attivo: sodio tiopentale, in una bottiglia - 0,5 o 1 g.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Sodio tiopentale - un derivato dell'acido tiobarbiturico, agente non inalatorio per anestesia generale, azione ultra breve. Ha un marcato effetto ipnotico, debole analgesico e un certo miorilassante.
Rallenta il tempo di apertura dei canali dipendenti dal GABA (acido gamma-amminobutirrico) sulla membrana postsinaptica dei neuroni nel cervello, provoca l'iperpolarizzazione della membrana e allunga il tempo di ingresso degli ioni cloro nella cellula nervosa. Sopprime l'effetto eccitatorio degli amminoacidi (glutammato e aspartato).
Ad alte dosi, attiva direttamente i recettori GABA, grazie ai quali ha un effetto stimolante GABA.
Aumenta la soglia dell'eccitabilità neuronale, blocca la conduzione e la propagazione degli impulsi convulsivi nel cervello, per cui ha anche proprietà anticonvulsivanti.
Sopprime i riflessi polisinaptici e rallenta la conduzione degli interneuroni del midollo spinale, che contribuisce al rilassamento muscolare
Riduce l'utilizzo dell'ossigeno e del glucosio da parte del cervello, nonché l'intensità dei processi metabolici nel cervello.
L'effetto ipnotico del sodio tiopentale si manifesta nell'accelerare il processo di addormentamento e nel modificare la struttura del sonno.
Il farmaco ha una capacità dose-dipendente di inibire il centro respiratorio e ridurre la sua sensibilità all'anidride carbonica. Ha anche un effetto cardiodepressivo dose-dipendente, vale a dire, riduce i minuti e la gittata sistolica del sangue e abbassa la pressione sanguigna. Aumenta la capacità del sistema venoso, riduce la velocità di filtrazione glomerulare e il flusso sanguigno epatico.
Il farmaco ha un effetto eccitante sul nervo vago (nervus vagus), può causare una secrezione di muco abbondante e laringospasmo.
L'anestesia generale si verifica entro 30-40 secondi dalla somministrazione endovenosa di sodio tiopentale, dopo 8-10 minuti - dopo la somministrazione rettale. Dopo una singola dose, la durata dell'anestesia è di 10-30 minuti, terminando con un po 'di sonnolenza e amnesia retrograda. L'effetto analgesico del farmaco termina quando il paziente si sveglia.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa, il tiopentale sodico penetra rapidamente nel cervello, nel fegato, nei reni, nel tessuto adiposo e nei muscoli scheletrici. La concentrazione massima nel cervello raggiunge entro 30 secondi, nei muscoli - entro 15-30 minuti. Nei depositi di grasso, la concentrazione è 6-12 volte superiore a quella del plasma sanguigno.
Il farmaco è caratterizzato da un legame relativamente elevato alle proteine plasmatiche - 76-86%. Il volume di distribuzione è 1,7–2,5 l / kg, nelle donne in gravidanza - 4,1 l / kg, nei pazienti obesi - 7,9 l / kg.
Il tiopentale sodico attraversa la barriera placentare. Escreto nel latte materno.
Il processo metabolico si verifica principalmente nel fegato, a seguito del quale si formano metaboliti inattivi. Una piccola parte del farmaco viene inattivata nei reni e nel cervello, circa il 3-5% della dose somministrata viene desolforata in pentobarbital.
L'emivita negli adulti è: nella fase di distribuzione - 5-9 minuti, nella fase di eliminazione - 3-8 ore. Il tempo può aumentare fino a 10-12 ore, nelle donne in gravidanza - fino a 26,1 ore, in pazienti con obesità concomitante - fino a 27,5 ore. L'emivita nei bambini è di 6,1 ore.
La clearance del farmaco è 1,6-4,3 ml / kg / minuto, durante la gravidanza - 286 ml / minuto.
Il sodio tiopentale viene escreto principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare.
In caso di uso ripetuto del farmaco, si nota il cumulo, che è associato alla sua capacità di accumularsi nel tessuto adiposo.
Indicazioni per l'uso
Il tiopentale sodico è usato come anestetico generale per interventi chirurgici a breve termine, nonché per l'induzione e l'anestesia generale di base (seguita dall'uso di miorilassanti e analgesici).
Inoltre, il farmaco può essere utilizzato nei seguenti casi:
- stato epilettico;
- grandi crisi epilettiche (grande male);
- aumento della pressione intracranica;
- sintesi di farmaci e analisi di farmaci in psichiatria;
- prevenzione dell'ipossia cerebrale (con endoarteriectomia carotidea, circolazione extracorporea, operazioni neurochirurgiche sui vasi cerebrali).
Controindicazioni
- malattie che sono una controindicazione per l'anestesia generale;
- stato asmatico;
- shock;
- ipertensione maligna;
- porfiria, compreso intermittente acuto (anche nella storia del paziente o dei suoi parenti stretti);
- intossicazione da farmaci per anestesia generale, sonniferi, analgesici narcotici o etanolo;
- periodo di allattamento;
- ipersensibilità al farmaco.
Il tiopentale sodico deve essere usato con cautela nei seguenti casi: infanzia, obesità, gravidanza, malattie infiammatorie del rinofaringe, sindrome febbrile, malattia polmonare ostruttiva cronica, asma bronchiale, distrofia muscolare, miotonia, cachessia, miastenia grave, mixedema, morbo di Addison, ipovolemia, anemia, diabete mellito, ipotensione arteriosa, grave insufficienza cardiovascolare, gravi violazioni della funzione contrattile miocardica, collasso, insufficienza epatica e / o renale, eccessiva premedicazione.
Istruzioni per l'uso del tiopentale sodico: metodo e dosaggio
Il tiopentale sodico viene somministrato lentamente (per evitare il collasso) per via endovenosa.
Agli adulti viene mostrato l'uso di una soluzione al 2–2,5%, meno spesso - 5% (in questo caso viene utilizzata la tecnica di somministrazione frazionata), ai pazienti anziani indeboliti e ai bambini viene iniettata una soluzione all'1%.
La soluzione viene preparata in acqua sterile per iniezione immediatamente prima della somministrazione. La premedicazione viene eseguita con metacina o atropina.
Per l'introduzione degli adulti in anestesia generale, viene prima somministrata una dose di prova di 25-75 mg. Dopo 60 secondi, viene somministrata la dose principale: 200-400 mg (50-100 mg a intervalli di 30-40 secondi fino a ottenere l'effetto desiderato o una volta al ritmo di 3-5 mg / kg di peso corporeo). La dose raccomandata per mantenere l'anestesia è di 50-100 mg.
Regimi di dosaggio per adulti per altre indicazioni:
- convulsioni (per fermarle): 75–125 mg per via endovenosa per 10 minuti;
- convulsioni con anestesia locale (per fermarle): 125-250 mg per 10 minuti;
- ipossia cerebrale: 1,5–3,5 mg / kg per 1 minuto fino all'arresto temporaneo della circolazione sanguigna;
- analisi farmacologica: 100 mg per 1 minuto. Al paziente viene offerto di contare lentamente da 100 a 1. Immediatamente prima di addormentarsi, la somministrazione del farmaco viene interrotta, poiché il paziente deve essere in uno stato semi-sveglio per mantenere la capacità di rispondere alle domande.
La dose singola massima di tiopentale sodico per gli adulti è di 1000 mg (50 ml di una soluzione al 2%).
Ai pazienti con funzionalità renale ridotta (clearance della creatinina <10 ml / min) viene somministrato il 75% della dose media per un paziente adulto.
La velocità di iniezione raccomandata della soluzione non è superiore a 1 ml al minuto. All'inizio, di solito vengono iniettati 1-2 ml, dopo 20-30 secondi, il resto.
Per i bambini, il farmaco viene somministrato per via endovenosa in un flusso per 3-5 minuti, una volta alla dose di 3-5 mg / kg.
Dosi raccomandate prima dell'anestesia per inalazione senza precedente premedicazione: neonati - 3-4 mg / kg, bambini da 1 a 12 mesi - 5-8 mg / kg, bambini da 1 a 12 anni - 5-6 mg / kg.
La dose per i bambini che pesano 30-50 kg in anestesia generale è di 4-5 mg / kg. La dose di mantenimento è di 25-50 mg.
Ai bambini con funzionalità renale ridotta (clearance della creatinina <10 ml / min) viene somministrato il 75% della dose pediatrica media.
Effetti collaterali
- da parte del sistema cardiovascolare: aritmia, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, collasso;
- dal sistema nervoso: letargia, vertigini, mal di testa, atassia, contrazioni muscolari, aumento del tono del nervo vago, convulsioni epilettiche, sonnolenza nel periodo postoperatorio, amnesia anterograda, ansia; in rari casi - paralisi del nervo radiale, psicosi delirante postoperatoria (agitazione, confusione, ansia, allucinazioni, ansia, mal di schiena, sindrome delle gambe senza riposo);
- da parte del sistema respiratorio: ipersecrezione di muco bronchiale, starnuti, tosse, dispnea, apnea, broncospasmo, laringospasmo, depressione del centro respiratorio, ipoventilazione dei polmoni;
- dal sistema digestivo: dolore addominale, nausea, vomito e ipersalivazione nel periodo postoperatorio;
- reazioni allergiche: rinite, eruzione cutanea, orticaria, prurito, arrossamento della pelle, shock anafilattico; in rari casi - anemia emolitica con funzionalità renale compromessa (perdita di appetito, nausea, vomito, debolezza insolita, pallore della pelle, febbre, dolore allo stomaco, gambe e parte bassa della schiena);
- reazioni locali: dolore nel sito di iniezione, irritazione dei tessuti nel sito di iniezione (desquamazione e arrossamento della pelle), spasmo vascolare e trombosi nel sito di iniezione, tromboflebite (con l'introduzione di soluzioni ad alta concentrazione di sodio tiopentale), danno ai nervi adatto al sito di iniezione, necrosi;
- altri: singhiozzo.
Overdose
Un sovradosaggio del farmaco può manifestarsi con i seguenti sintomi (con effetto tossico a partire dai primi secondi): una marcata diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, disturbi idrici ed elettrolitici, laringospasmo, depressione respiratoria (fino all'apnea), iperreattività muscolare, convulsioni, depressione del sistema nervoso centrale (SNC), delirio post-anestetico. Quando viene somministrata una dose molto alta, sono possibili collasso circolatorio, edema polmonare e arresto cardiaco.
L'antidoto al sodio tiopentale è il bemegrido. Appuntamenti per disturbi concomitanti: laringospasmo - 100% ossigeno sotto pressione e miorilassanti; arresto respiratorio: ossigeno al 100% e ventilazione polmonare artificiale; una marcata diminuzione della pressione sanguigna o collasso - soluzioni che sostituiscono il plasma, agenti vasopressivi e / o farmaci con un effetto inotropo positivo; convulsioni - diazepam. Se la terapia è inefficace, vengono prescritti miorilassanti e viene eseguita la ventilazione polmonare artificiale.
istruzioni speciali
Il tiopentale sodico appartiene all'elenco delle sostanze potenti n. 1 del Comitato permanente per il controllo dei farmaci del Ministero della Salute della Federazione Russa.
Il tiopentale sodico è utilizzato dagli anestesisti-rianimatori solo in istituzioni mediche specializzate dotate di apparecchiature e mezzi necessari per mantenere l'attività cardiaca e garantire la pervietà delle vie aeree, compresa la ventilazione polmonare artificiale.
Il tempo per raggiungere e mantenere l'anestesia generale della profondità e della durata richieste dipende non solo dalla quantità di farmaco, ma anche dalla sensibilità individuale del paziente al tiopentale sodico.
La soluzione viene somministrata solo per via endovenosa. In caso di iniezione intra-arteriosa accidentale, si verifica uno spasmo istantaneo del vaso, accompagnato da una ridotta circolazione sanguigna più lontano dal sito di iniezione, che può portare alla trombosi del vaso principale, al successivo sviluppo di necrosi e cancrena. Il primo segno della somministrazione intra-arteriosa del farmaco in pazienti coscienti è una lamentela di sensazione di bruciore lungo l'arteria, in pazienti sotto anestesia - colore della pelle scuro, cianosi maculata o sbiancamento transitorio. In questo caso, è indicata la cessazione della somministrazione di tiopentale sodico, l'introduzione di una soluzione di eparina nel sito della lesione con ulteriore terapia anticoagulante, la somministrazione di una soluzione glucocorticosteroide seguita da terapia sistemica, un blocco del plesso brachiale o blocco simpatico (somministrazione intra-arteriosa di procaina).
Se il farmaco penetra accidentalmente sotto la pelle, è possibile l'irritazione chimica dei tessuti, associata a un alto valore di pH della soluzione. Per un rapido riassorbimento dell'infiltrato, si consiglia di somministrare un anestetico locale e riscaldarlo per attivare la circolazione locale.
I pazienti con malattie infiammatorie delle prime vie respiratorie devono garantire la loro pervietà, fino all'intubazione tracheale.
Con l'iniezione endovenosa a getto di tiopentale sodico, i bambini o gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni devono essere attentamente monitorati al fine di identificare nel tempo i sintomi di una possibile diminuzione della pressione sanguigna, emolisi, depressione respiratoria, stravaso.
Il gonfiore sottocutaneo è un segno di stravaso.
Pazienti che ricevono digossina o diuretici e pazienti che hanno ricevuto morfina durante la premedicazione, così come dopo la somministrazione di diazepam o atropina, la dose di tiopentale sodico deve essere ridotta.
La premedicazione può essere eseguita con uno qualsiasi dei farmaci convenzionali ad eccezione dei derivati della fenotiazina.
Con l'anestesia prolungata, quando l'effetto ipnotico del sodio tiopentale è supportato dall'uso di anestetici per inalazione e / o dalla somministrazione endovenosa di anestetici a lunga durata d'azione, la dose di sodio tiopentale non deve superare i 1000 mg, che è associata al rischio di un effetto cumulativo.
Nei pazienti che abusano di alcol, l'effetto anestetico del farmaco è inaffidabile.
A condizione che venga eseguita la ventilazione artificiale, il tiopentale di sodio può essere utilizzato in combinazione con miorilassanti.
Il farmaco aumenta il tono del nervo vago; pertanto, è indicata una dose adeguata di atropina prima del suo utilizzo. Immediatamente dopo l'inizio dell'anestesia generale, deve essere assicurata una via aerea. Lo sviluppo della dipendenza è possibile.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il tiopentale non influenza il tono dell'utero durante la gravidanza. Dopo la somministrazione, la concentrazione massima nel cordone ombelicale raggiunge entro 2-3 minuti. La dose massima consentita è di 250 mg. Il farmaco può deprimere il sistema nervoso centrale nei neonati.
Durante la gravidanza, il tiopentale sodico viene utilizzato solo in casi speciali, quando il beneficio atteso supera i potenziali rischi.
Durante l'allattamento, l'uso di anestetici è controindicato.
Uso infantile
Nell'infanzia, il farmaco viene utilizzato con cautela e solo sotto forma di una soluzione all'1%.
Con funzionalità renale compromessa
Ai pazienti con funzionalità renale ridotta (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min) viene prescritto il 75% della dose abituale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Secondo le istruzioni, il tiopentale sodico deve essere usato con cautela in caso di insufficienza epatica.
Uso negli anziani
I pazienti anziani indeboliti vengono iniettati con una soluzione all'1% del farmaco.
Interazioni farmacologiche
Il tiopentale sodico riduce l'effetto di contraccettivi, anticoagulanti indiretti (derivati cumarinici), glucocorticosteroidi, griseofulvina. Rafforza l'azione dei farmaci che promuovono lo sviluppo dell'ipotermia, gli effetti tossici del metotrexato.
Farmaceuticamente incompatibile con analgesici narcotici (codeina, morfina), miorilassanti (suxametonio, tubocurarina), farmaci ansiolitici (tranquillanti), antibiotici (amikacina, benzilpenicillina, cefapirina), acido ascorinico, epitopolimerina, cloramfenolamine efedrina, atropina. Non mescolare il tiopentale di sodio nella stessa siringa o iniettare attraverso lo stesso ago soluzioni acide.
L'azione del tiopentale sodico è indebolita da alcuni antidepressivi, analettici e aminofillina e aumentata dai bloccanti dell'istamina H 1 e dai farmaci che bloccano la secrezione tubulare (ad esempio probenecid).
Con l'uso simultaneo di diazossido, aumenta il rischio di abbassare la pressione sanguigna.
La ketamina allunga il tempo di recupero dopo il recupero dall'anestesia generale, aumentando il rischio di depressione respiratoria e abbassando la pressione sanguigna.
Quando il tiopentale sodico è combinato con farmaci antipertensivi, diuretici o bloccanti gangliari, l'effetto ipotensivo è potenziato.
Il solfato di magnesio aumenta l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.
Con l'uso combinato di etanolo o farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, le azioni farmacologiche si rafforzano a vicenda. Forse una significativa depressione del sistema nervoso centrale e della funzione respiratoria, un aumento dell'effetto ipotensivo e del grado di anestesia.
Il sodio tiopentale antagonizza il bemegrid.
Analoghi
Il tiopentale è un analogo del sodio tiopentale.
Termini e condizioni di conservazione
Il periodo di validità è di 2 anni.
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C, fuori dalla portata dei bambini, asciutto e al riparo dalla luce.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni sul sodio tiopentale
Se il farmaco viene somministrato correttamente e in una dose adeguata, non dovrebbero sorgere complicazioni dopo l'intervento chirurgico con il suo utilizzo. Le rare recensioni negative sul tiopentale sodico riguardano lo sviluppo di effetti collaterali. Allo stesso tempo, gli esperti, di regola, non associano il loro verificarsi all'uso di questo anestetico e fanno riferimento ad altri motivi.
Prezzo per il tiopentale sodico nelle farmacie
Il prezzo del tiopentale sodico è sconosciuto, poiché il farmaco viene utilizzato solo in ambito ospedaliero ed è difficile trovarlo sul mercato.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
