Tolperisone
Tolperisone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tolperisone
Codice ATX: M03BX04
Principio attivo: Tolperisone (Tolperisone)
Produttore: ATOLL LLC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-27
Prezzi in farmacia: da 149 rubli.
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Il tolperisone è un rilassante muscolare ad azione centrale.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Tolperisone - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, quasi bianche o bianche, con un odore caratteristico (in blister da 7, 10, 14, 20, 25 e 30 pz., In una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5 o 10 confezioni; 5, 10, 20, 30, 40, 50 e 100 pezzi In lattine di polietilene tereftalato o polipropilene, in scatola di cartone 1 lattina).
Principio attivo: tolperisone cloridrato, nella composizione di 1 compressa - 50 o 150 mg.
Componenti aggiuntivi (per compresse 50/150 mg):
- eccipienti: cellulosa microcristallina (72,6 / 70 mg), croscarmellosa sodica (7,6 / 12 mg), magnesio stearato (1,3 / 2 mg), ipromellosa (1,9 / 3 mg), lattosio monoidrato (zucchero lattico) (45,1 / 43,5 mg), acido citrico monoidrato (1,5 / 4,5 mg);
- composizione del guscio: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), ipromellosa (3 / 4,8 mg), biossido di titanio (1,25 / 2 mg).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il tolperisone è un rilassante muscolare ad azione centrale, il cui meccanismo d'azione non è completamente compreso. È noto che il farmaco ha un'elevata affinità (forza di legame) con il tessuto nervoso, raggiungendo le più alte concentrazioni nel tronco cerebrale, nel sistema nervoso periferico e nel midollo spinale. L'effetto principale del tolperisone è associato all'inibizione degli archi riflessi spinali, che, contemporaneamente all'eliminazione della facilitazione della conduzione dell'eccitazione lungo le vie discendenti, presumibilmente, determina la proprietà terapeutica del tolperisone.
La struttura chimica della sostanza è simile alla lidocaina, poiché ha un effetto stabilizzante sulla membrana, riduce l'eccitabilità elettrica delle fibre afferenti primarie e dei motoneuroni.
Il farmaco ha una capacità dose-dipendente di inibire l'attività dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, a seguito della quale la frequenza e l'ampiezza del potenziale d'azione diminuiscono.
È stato riscontrato che il tolperisone ha un effetto deprimente sui canali del calcio voltaggio-dipendenti. Possiede l'azione antimuscarinica e alcune proprietà debolmente espresse di antagonisti alfa-adrenergici. Si presume che possa anche inibire il rilascio di mediatori.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il tolperisone è ben assorbito nell'intestino tenue. Dopo circa 30-60 minuti, si nota la concentrazione plasmatica massima. La biodisponibilità è bassa - circa il 20% (a causa del pronunciato metabolismo di primo passaggio). Rispetto all'assunzione del farmaco a stomaco vuoto, una dieta ricca di grassi aumenta la biodisponibilità del farmaco fino a quasi il 100% e la sua concentrazione plasmatica massima di circa il 45%, ritardando il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima in media di 30 minuti.
Il tolperisone viene metabolizzato nei reni e nel fegato. Viene escreto quasi completamente (almeno il 99%) sotto forma di metaboliti dai reni. L'attività farmacologica dei metaboliti non è stata stabilita.
Il periodo T ½ (emivita) è di circa 2,5 ore.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, il tolperisone è usato per trattare la spasticità dovuta a ictus negli adulti.
Inoltre, l'uso del farmaco è possibile nei seguenti casi:
- disturbi extrapiramidali (parkinsonismo aterosclerotico e postencefalite);
- paralisi cerebrale e spinale (contrattura degli arti, automatismo spinale, ipertonicità, spasmo muscolare);
- ipertonicità in combinazione con tono muscolare alterato di un altro tipo;
- conseguenze di disturbi dell'innervazione vascolare (disbasia angioneurotica intermittente, acrocianosi);
- malattie accompagnate da spasmo muscolare, rigidità, distonia;
- malattie arteriose obliteranti: aterosclerosi obliterante dei vasi delle estremità, malattia di Buerger (tromboangioite obliterante), angiopatia diabetica, sindrome di Raynaud;
- paralisi spastica infantile (malattia di Little);
- encefalopatia di origine vascolare;
- epilessia;
- disturbi post-trombotici della circolazione linfatica e venosa, ulcere trofiche.
Controindicazioni
- età fino a 18 anni;
- malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio;
- miastenia grave;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Istruzioni per l'uso Tolperisone: metodo e dosaggio
Le compresse di tolperisone devono essere assunte per via orale dopo un pasto: deglutire intere senza romperle né masticarle e bere molta acqua. Quando il farmaco viene assunto a stomaco vuoto, la sua biodisponibilità diminuisce.
La dose iniziale è di 50 mg 3 volte al giorno, quindi viene gradualmente aumentata a 150 mg, mantenendo la dose tre volte al giorno.
Effetti collaterali
Secondo i dati sull'uso clinico del farmaco in oltre 12.000 pazienti, i disturbi più comuni sono i disturbi generali, i fenomeni gastrointestinali e neurologici, nonché i disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei.
Lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità è stato segnalato nel periodo post-registrazione, il loro numero era del 50-60% di tutti i dati ottenuti. Nel caso predominante, si sono verificati effetti collaterali minori. Molto raramente sono state segnalate reazioni allergiche gravi e pericolose per la vita.
Secondo le raccomandazioni dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, gli effetti collaterali che si verificano durante la terapia con tolperisone sono classificati come segue: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - da ≥ 1/100 a <1/10, raramente - da ≥ 1/1000 a < 1/100, raramente - da ≥ 1/10 000 a <1/1000, molto raramente - <1/10 000, inclusi casi isolati, frequenza sconosciuta - sulla base dei dati disponibili, non è possibile calcolare l'incidenza delle reazioni avverse.
Il tolperisone può causare i seguenti disturbi da vari organi e sistemi corporei:
- sistema nervoso: raramente - sonnolenza, mal di testa, capogiro; raramente - parestesia, malessere, convulsioni, tremori, disturbo da deficit di attenzione, epilessia, letargia;
- psiche: raramente - disturbi del sonno, insonnia; raramente - depressione, sensazione di debolezza; molto raramente - confusione di coscienza;
- metabolismo: raramente - anoressia; molto raramente - polidipsia;
- sistema cardiovascolare: raramente - abbassando la pressione sanguigna; raramente - una sensazione di palpitazioni, tachicardia, arrossamento del viso, angina pectoris; molto raramente - bradicardia;
- fegato e vie biliari: raramente - insufficienza epatica moderata;
- reni e vie urinarie: raramente - proteinuria, enuresi;
- sistema respiratorio: raramente - sangue dal naso, mancanza di respiro, tachipnea;
- sistema sanguigno e linfatico: molto raramente - linfoadenopatia, anemia;
- tratto gastrointestinale: raramente - secchezza delle fauci, disturbi addominali, diarrea, nausea, dispepsia; raramente - flatulenza, costipazione, dolore epigastrico, vomito;
- sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente - dolore agli arti, debolezza e dolore ai muscoli; raramente - una sensazione di disagio agli arti; molto raramente - osteopenia;
- sistema immunitario: raramente - reazioni anafilattiche e di ipersensibilità (angioedema, inclusi labbra e viso); molto raramente - shock anafilattico;
- pelle e tessuti sottocutanei: raramente - iperidrosi, eruzione cutanea, dermatite allergica, orticaria, prurito;
- organi dell'udito e della vista: raramente - tinnito, vertigini, diminuzione dell'acuità visiva;
- parametri di laboratorio: raramente - leucocitosi, trombocitopenia, iperbilirubinemia, disfunzione epatica; molto raramente - ipercreatininemia;
- altri: raramente - malessere, sensazione di stanchezza, astenia; raramente - sete, sensazione di calore, irritabilità, sensazione di intossicazione; molto raramente - fastidio al torace.
Overdose
Ci sono poche segnalazioni di casi di overdose. Negli studi preclinici sulla tossicità acuta del tolperisone, durante l'assunzione di dosi elevate, si sono verificate convulsioni tonico-cloniche, atassia, dispnea e paralisi respiratoria.
Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento in caso di sovradosaggio è sintomatico e di supporto.
istruzioni speciali
Gli effetti collaterali frequenti del farmaco sono reazioni di ipersensibilità, che possono manifestarsi da lieve a sistemico cutaneo a grave, compreso lo shock anafilattico. I sintomi di una reazione allergica sono eruzione cutanea, arrossamento, prurito, orticaria, edema di Quincke, mancanza di respiro, ipotensione arteriosa, tachicardia.
Le donne con una storia di reazioni allergiche o di ipersensibilità ad altri farmaci sono a maggior rischio.
È necessario prestare maggiore attenzione in caso di ipersensibilità nota alla lidocaina, poiché possono svilupparsi reazioni crociate.
I pazienti devono essere avvertiti di prestare attenzione a qualsiasi possibile sintomo di ipersensibilità. Se si sviluppano, è necessario annullare immediatamente il farmaco e consultare un medico. Dopo un episodio di ipersensibilità, è vietata la risomministrazione di tolperisone.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non è stato notato l'effetto negativo del tolperisone sulla velocità di reazione e sull'attenzione. In caso di debolezza muscolare, visione offuscata o attenzione, sonnolenza, convulsioni, consultare un medico.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Nel corso di studi sperimentali condotti su animali non è stato rilevato alcun effetto teratogeno. Ma le persone non hanno esperienza nell'uso del tolperisone durante la gravidanza, e quindi alle donne in gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, non viene prescritto il farmaco, tranne nei casi di estrema necessità, quando il beneficio atteso giustifica i possibili rischi.
Non ci sono dati sul rilascio di tolperisone con il latte materno, pertanto il farmaco è vietato durante l'allattamento.
Uso infantile
Le compresse di tolperisone non sono prescritte a bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Non c'è sufficiente esperienza con l'uso del farmaco in pazienti con insufficienza renale, tuttavia, è stato stabilito in modo affidabile che gli effetti collaterali sono più comuni in questa categoria di pazienti e, pertanto, il tolperisone non è prescritto per gravi danni renali. In caso di insufficienza renale moderata, la dose deve essere selezionata con cura e il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo della funzionalità renale e delle condizioni generali del paziente.
Per violazioni della funzionalità epatica
Non c'è abbastanza esperienza con l'uso del farmaco in pazienti con insufficienza epatica, tuttavia, è stato stabilito in modo affidabile che gli effetti collaterali sono più comuni in questa categoria di pazienti e quindi il tolperisone non è prescritto per gravi danni al fegato. In caso di disfunzione epatica moderata, la dose deve essere selezionata con cura e il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo della funzionalità epatica e delle condizioni generali del paziente.
Interazioni farmacologiche
Il tolperisone, con l'uso contemporaneo, può aumentare il contenuto ematico di farmaci che vengono metabolizzati principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6, come desipramina, venlafaxina, metoprololo, tolterodina, perfenazina, destrometorfano, tioridazina, nebivololo, atomoxetina.
Negli esperimenti di laboratorio non è stata rilevata alcuna induzione o inibizione significativa di altri isoenzimi CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).
La biodisponibilità del tolperisone diminuisce se assunto a stomaco vuoto.
Il tolperisone potenzia gli effetti dei farmaci antinfiammatori non steroidei, compreso l'acido niflumico, pertanto, con il loro appuntamento combinato, può essere necessario un aggiustamento della dose.
Con l'uso simultaneo di altri miorilassanti ad azione centrale, la dose di tolperisone deve essere ridotta.
Con la somministrazione combinata di substrati dell'isoenzima CYP2D6 e / o altri farmaci, non è previsto un aumento dell'esposizione a tolperisone.
Analoghi
Gli analoghi del tolperisone sono: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Termini e condizioni di conservazione
La durata di conservazione è di 3 anni.
Condizioni di conservazione: luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini, con temperature fino a 25 ° С.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Tolperisone
Le recensioni di Tolperisone da parte dei pazienti che l'hanno assunto sono per lo più positive. Il farmaco è caratterizzato da alta efficienza, basso costo e bassa incidenza di effetti collaterali.
Il prezzo del Tolperisone nelle farmacie
Il prezzo di Tolperisone è in media di 195 rubli per una confezione da 30 compresse alla dose di 50 mg e 260 rubli per una confezione di 30 compresse alla dose di 150 mg.
Tolperisone: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Tolperisone 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. 149 r Acquistare |
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Tolperisone 150 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 218 Acquistare |
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Tolperisone compresse p.p. 150mg 30 pezzi. 255 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
