Pletax: Istruzioni Per L'uso, Prezzo Di Tablet, Analoghi, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Pletaks

Codice ATX: B01AC23

Ingrediente attivo: Cilostazol (Cilostazolum)

Produttore: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-11-27

Prezzi nelle farmacie: da 959 rubli.

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Pletax è un farmaco antipiastrinico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse: bianche o quasi bianche, biconvesse, rotonde, lisce da un lato, con incisione sull'altro (in una scatola di cartone 3, 4 o 6 blister contenenti 10 o 14 compresse ciascuno e istruzioni per l'uso di Pletax).

Composizione di 1 compressa da 50/100 mg, rispettivamente:

• principio attivo: cilostazolo - 50/100 mg;
• componenti ausiliari: ipromellosa - 19 / 26,5 mg; stearato di magnesio - 1,7 / 2,3 mg; calcio carmelloso - 1,5 / 2,2 mg; cellulosa microcristallina - 26/35 mg; fecola di patate pregelatinizzata - 81,8 / 84 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'inibizione della fosfodiesterasi di tipo 3 è il principale meccanismo dell'azione farmacologica del farmaco, grazie al quale aumenta il contenuto intracellulare di adenosina monofosfato ciclico nei tessuti e negli organi.

Nel corso di piccoli studi clinici e sperimentali, è stato riscontrato che il cilostazolo ha un effetto vasodilatatore. Per lo più dilata le arterie femorali, in misura minore - le arterie mesenteriche, carotidee e vertebrali superiori. Le arterie renali sono insensibili agli effetti di Pletax.

In condizioni in vitro, la sostanza ha un effetto inibitorio sulla proliferazione delle cellule muscolari lisce del ratto e dell'uomo.

In studi clinici e sperimentali ex vivo e in vivo, è stato riscontrato che il farmaco aumenta il contenuto di adenosina monofosfato ciclico nelle piastrine e provoca un effetto antipiastrinico reversibile.

Il cilostazolo inibisce in modo reversibile l'aggregazione piastrinica, il cui sviluppo è provocato da vari stimoli, tra cui adrenalina, acido arachidonico, collagene, adenosina difosfato, trombina e azione meccanica (shock emodinamico). Inoltre, la sostanza blocca il rilascio del fattore piastrinico 4 (PF-4) e del fattore di crescita piastrinico da parte delle piastrine umane.

Inoltre, nel corso di studi sperimentali e clinici, sono stati trovati ulteriori effetti potenzialmente benefici del farmaco: un aumento del contenuto di colesterolo nella composizione delle lipoproteine ad alta densità e una diminuzione dei trigliceridi sierici.

In uno studio clinico, l'assunzione di cilostazolo alla dose di 100 mg 2 volte al giorno per 84 giorni, rispetto al gruppo placebo, ha ridotto la concentrazione di trigliceridi nel sangue in media del 15% (0,33 mmol per 1 L) e ha aumentato la concentrazione di colesterolo lipoproteico alto nel sangue. densità in media del 10% (0,1 mmol per 1 litro).

Pletax ha un effetto inotropo positivo. In studi sperimentali sui cani, ha avuto un effetto dannoso specie-specifico sul sistema cardiovascolare (questo effetto non è stato osservato nelle scimmie e nei ratti). Il farmaco non aumenta la durata dell'intervallo QT nelle scimmie e nei cani.

Nove studi clinici controllati con placebo hanno confermato l'efficacia del cilostazolo in pazienti con claudicatio intermittente. Si è riscontrato che l'uso della sostanza in una dose di 100 mg 2 volte al giorno per 168 giorni raddoppia approssimativamente la distanza massima percorsa (da 60,4 ma 129,1 m; in media, l'aumento assoluto della distanza massima percorsa è di 42 m) e la distanza percorribile prima dell'inizio del dolore (da 47,3 m ² a 93,6 m ²).

L'efficacia di Pletax nei pazienti con diabete mellito era inferiore rispetto ai pazienti senza una violazione del metabolismo dei carboidrati.

Secondo uno studio clinico prospettico in doppio cieco, il cilostazolo non aumenta la mortalità nei pazienti con claudicatio intermittente.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il cilostazolo viene facilmente assorbito. Rispetto all'assunzione del farmaco a stomaco vuoto, la sua concentrazione massima nel plasma sanguigno è del 16% superiore se assunto 30 minuti dopo aver mangiato e del 93% superiore se assunto 2 ore dopo aver mangiato.

La concentrazione plasmatica massima sia del cilostazolo che dei suoi metaboliti attivi aumenta in modo meno che proporzionale all'aumento della dose. In questo caso, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) per la sostanza e i suoi metaboliti principali aumenta approssimativamente in proporzione all'aumento della dose.

Sullo sfondo delle patologie occlusive delle arterie periferiche, la concentrazione di equilibrio del farmaco nel sangue con la sua assunzione regolare alla dose di 100 mg 2 volte al giorno viene raggiunta dopo 4 giorni.

I due metaboliti farmacologicamente attivi del cilostazolo sono il deidrocilostazolo e il 4'-trans-idrossicilostazolo. Il primo è 4-7 volte superiore alla sostanza nella sua capacità di inibire l'aggregazione piastrinica. Il secondo ha una capacità 5 volte meno pronunciata di inibire l'aggregazione piastrinica rispetto al cilostazolo immodificato. I livelli plasmatici di deidrocilostazolo e 4'-trans-idrossicilostazolo misurati dal valore AUC sono rispettivamente il 41 e il 12% del contenuto di cilostazolo.

La connessione del farmaco con le proteine del plasma sanguigno (principalmente con l'albumina) varia dal 95 al 98%. La connessione con le proteine plasmatiche del 4'-trans-idrossicilostazolo e deidrocilostazolo è rispettivamente del 66 e del 97,4%.

Il farmaco è attivamente metabolizzato principalmente sotto l'influenza dell'isoenzima CYP3A4, in misura minore - l'isoenzima CYP2C19, e in misura ancora minore - l'isoenzima CYP1A2. Non è un induttore degli enzimi di perossidazione microsomiale epatica.

L'escrezione di cilostazolo dal corpo viene effettuata principalmente nelle urine (74%), il resto viene escreto nelle feci. In forma invariata, il farmaco non viene praticamente rilevato nelle urine. Meno del 2% della dose assunta della sostanza viene escreta nelle urine sotto forma di deidrocilostazolo, circa il 30% sotto forma di 4'-trans-idrossicilostazolo e il resto sotto forma di vari metaboliti, ciascuno dei quali non supera il 5% della dose assunta.

L'emivita osservata del farmaco è di 10,5 ore e i suoi metaboliti attivi hanno un'emivita osservata simile.

Rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale, nei pazienti con grave insufficienza renale, la frazione libera della sostanza è più alta del 27% e la concentrazione plasmatica massima e l'AUC del cilostazolo immodificato sono rispettivamente del 29% e del 39% inferiori.

Gli indicatori della concentrazione massima nel plasma sanguigno e l'AUC del deidrocilostazolo sullo sfondo di grave insufficienza renale, rispetto agli indicatori nei pazienti con funzione renale normale, diminuiscono rispettivamente del 41 e del 47%. Allo stesso tempo, questi indicatori per il 4'-trans-idrossicilostazolo (il principale metabolita escreto nelle urine) aumentano rispettivamente del 173 e del 209% rispetto a quelli dei pazienti senza compromissione renale.

La nomina di Pletax è controindicata in caso di grave insufficienza renale [clearance della creatinina (CC) <25 ml al minuto].

Rispetto agli individui sani, il picco di concentrazione plasmatica e l'AUC nella compromissione epatica moderata aumentano rispettivamente del 25% e del 10%. Nei pazienti con insufficienza renale moderata, questi indicatori aumentano rispettivamente del 50 e del 16% rispetto ai pazienti senza disfunzione epatica.

Non ci sono dati sull'uso del farmaco sullo sfondo di insufficienza epatica da moderata a grave. Il suo uso è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave, poiché il cilostazolo è ampiamente metabolizzato dagli enzimi di ossidazione microsomiale epatica.

Secondo studi a cui hanno preso parte volontari di età compresa tra 50 e 80 anni, è stato riscontrato che il sesso e l'età non influenzano in modo significativo la farmacocinetica di Pletax.

Il farmaco viene prescritto a pazienti con claudicatio intermittente, che non provano dolore a riposo e non si manifestano manifestazioni di necrosi dei tessuti periferici (secondo la classificazione di Fontaine - ischemia cronica degli arti inferiori II grado), al fine di aumentare la distanza massima e la distanza superata dal paziente senza dolore.

Pletax è destinato all'uso come trattamento di seconda linea in pazienti con claudicatio intermittente per i quali i cambiamenti dello stile di vita, compresa la cessazione del fumo e programmi di riabilitazione fisica supervisionati, e altri interventi appropriati non sono stati sufficienti per ridurre le manifestazioni della malattia.

Indicazioni per l'uso

• claudicatio intermittente - per terapia sintomatica;
• claudicatio intermittente in pazienti che non hanno dolore a riposo e sintomi di necrosi dei tessuti periferici (secondo la classificazione di Fontaine - ischemia cronica degli arti inferiori di II grado) - per aumentare la distanza massima e la distanza percorsa senza dolore;
• la claudicatio intermittente nei pazienti con cambiamenti dello stile di vita, compresa la cessazione del fumo e il sottoporsi a programmi di riabilitazione fisica sotto la supervisione di uno specialista, così come altri interventi appropriati, non erano sufficienti per ridurre le manifestazioni di patologia - come terapia di seconda linea.

Controindicazioni

Assoluto:

• insufficienza cardiaca cronica;
• insufficienza epatica moderata o grave;
• grave insufficienza renale (CC <25 ml in 1 min);
• battiti prematuri ventricolari politopici, fibrillazione ventricolare o anamnesi di tachicardia ventricolare (indipendentemente dalla presenza o assenza di un adeguato trattamento antiaritmico);
• predisposizione al sanguinamento [ad esempio, ipertensione arteriosa scarsamente controllata, retinopatia diabetica proliferativa, ictus emorragico recente (negli ultimi 6 mesi), esacerbazione dell'ulcera gastrica o duodenale];
• una storia di grave tachiaritmia;
• un intervallo QT esteso su un elettrocardiogramma;
• intervento invasivo dell'arteria coronaria, infarto miocardico o angina instabile negli ultimi 6 mesi;
• terapia di associazione con potenti inibitori del CYP2C19 o CYP3A4 (ad esempio, inibitori della proteasi dell'HIV-1, omeprazolo, lansoprazolo, ketoconazolo, eritromicina, diltiazem, cimetidina);
• trattamento combinato con due o più farmaci anticoagulanti o antiaggreganti piastrinici (ad esempio, apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenocumarolo, warfarin, eparina, clopidogrel, acido acetilsalicilico);
• gravidanza;
• periodo di allattamento al seno;
• età inferiore ai 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (le compresse di Pletax sono utilizzate sotto controllo medico):

• lieve insufficienza epatica;
• cardiopatia ischemica cronica (in particolare, angina da sforzo stabile);
• flutter e fibrillazione atriale;
• battiti prematuri ventricolari o atriali;
• diabete;
• terapia simultanea con farmaci che abbassano la pressione sanguigna;
• l'uso combinato di farmaci che riducono la coagulazione del sangue;
• l'appuntamento combinato di substrati CYP2C19 o CYP3A4 (per esempio, verapamil, nifedipine, midazolam, cisapride);
• età avanzata.

Pletax, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Pletax vengono assunte per via orale, mezz'ora prima dei pasti. L'assunzione del farmaco con il cibo porta ad un aumento della sua concentrazione massima nel plasma sanguigno, che può essere associato a una maggiore frequenza di effetti collaterali.

La dose raccomandata del farmaco è di 100 mg 2 volte al giorno.

Se si dimentica la dose successiva di Pletax, la compressa successiva viene presa come al solito. È inaccettabile prendere una doppia dose del farmaco.

Il trattamento con cilostazolo deve essere iniziato sotto la supervisione di un medico esperto nel trattamento della claudicatio intermittente.

Dopo 3 mesi dall'inizio del trattamento, il medico deve rivalutare le condizioni del paziente. In assenza di un effetto terapeutico adeguato o di una diminuzione della gravità delle manifestazioni di claudicatio intermittente, Pletax deve essere annullato e devono essere presi in considerazione altri metodi di trattamento.

I pazienti sottoposti a terapia con Pletax devono continuare a seguire le raccomandazioni per il cambiamento dello stile di vita (esercizio fisico, smettere di fumare) e sottoporsi a un trattamento farmacologico (uso di farmaci antiaggreganti e ipolipemizzanti) volto a ridurre la probabilità di sviluppare complicanze cardiovascolari. Il farmaco non sostituisce la terapia indicata.

Non ci sono requisiti speciali per modificare il regime posologico per i pazienti anziani.

L'aggiustamento del dosaggio per CC> 25 ml al minuto non viene eseguito. Pletax è controindicato nei pazienti con CC <25 ml al minuto.

In caso di lieve insufficienza epatica, non sono necessarie modifiche alla dose del farmaco.

Non c'è esperienza sull'uso di Pletax in caso di insufficienza epatica moderata / grave. Poiché il principio attivo del farmaco è ampiamente metabolizzato dagli enzimi dell'ossidazione microsomiale del fegato, il suo uso è controindicato sullo sfondo di insufficienza epatica moderata / grave.

Quando il trattamento combinato con farmaci che hanno un potente effetto inibitorio sul CYP3A4 (ad esempio, alcuni macrolidi), o farmaci che hanno un potente effetto inibitorio sul CYP2C19 (ad esempio, omeprazolo), la dose di cilostazolo viene ridotta di 2 volte (fino a 50 mg 2 volte al giorno).

Effetti collaterali

Possibili reazioni collaterali di Pletax (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, compresi i singoli messaggi, - molto raro; nel caso quando la frequenza non può essere determinata dai dati disponibili, la frequenza è sconosciuta):

• sangue e sistema linfatico: spesso - ecchimosi; raramente - anemia; raramente - trombocitosi, aumento del tempo di sanguinamento; frequenza sconosciuta - anemia aplastica, pancitopenia, leucopenia, agranulocitosi, granulocitopenia, trombocitopenia, tendenza al sanguinamento;
• sistema immunitario: raramente - reazioni allergiche;
• metabolismo e nutrizione: spesso - anoressia, edema (edema del viso, edema periferico); raramente - diabete mellito, iperglicemia;
• disturbi mentali: raramente - ansia;
• sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - vertigini; raramente - emorragia intracranica, disturbi del sonno (sogni insoliti), insonnia; frequenza sconosciuta - ipestesia, paresi;
• organo della vista: spesso - emorragia intraoculare; frequenza sconosciuta - congiuntivite;
• organo dell'udito e disturbi labirintici: frequenza sconosciuta - ronzio nelle orecchie;
• cuore: spesso - extrasistoli ventricolari, aritmia, angina pectoris, tachicardia, palpitazioni; raramente - sincope, tachicardia ventricolare, tachicardia sopraventricolare, arresto cordiaco cronico, fibrillazione atriale, infarto del miocardio;
• vasi: spesso - ipotensione ortostatica; raramente - hypotension arterioso, ipertensione arteriosa, vampate di calore;
• sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: spesso - faringite, rinite; raramente - sanguinamento dal tratto respiratorio, emorragia polmonare, tosse, polmonite, dispnea (mancanza di respiro); frequenza sconosciuta - polmonite interstiziale;
• tratto gastrointestinale: molto spesso - disturbi delle feci, diarrea; spesso - sanguinamento gastrointestinale, dolore addominale, flatulenza, dispepsia, vomito, nausea; raramente - gastrite;
• fegato e vie biliari: frequenza sconosciuta - ittero, deviazione degli indicatori di funzionalità epatica dai valori normali, epatite;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea / prurito; raramente - emorragia sottocutanea, orticaria, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eruzioni cutanee, eczema;
• tessuto connettivo e muscolo-scheletrico: raramente - ematomi intramuscolari, mialgia;
• reni e tratto urinario: raramente - funzione renale compromessa, insufficienza renale; frequenza sconosciuta - pollachiuria, ematuria;
• disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: spesso - astenia, dolore al petto; raramente - malessere, brividi; frequenza sconosciuta - dolore, piressia;
• dati di laboratorio e strumentali: la frequenza è sconosciuta - aumento della concentrazione di creatinina / urea / acido urico nel sangue.

È stato notato un aumento dell'incidenza di edema periferico e palpitazioni durante l'assunzione di una combinazione di cilostazolo con altri vasodilatatori che causano tachicardia riflessa (ad esempio, con bloccanti diidropiridinici dei canali del calcio lenti).

Il farmaco stesso aumenta la probabilità di sanguinamento e questa probabilità può essere ulteriormente aumentata dal trattamento combinato con qualsiasi altro farmaco che abbia lo stesso potenziale di Pletax.

I pazienti con diabete mellito possono avere un aumentato rischio di emorragia intraoculare.

I pazienti di età superiore ai 70 anni hanno una maggiore incidenza di palpitazioni cardiache e diarrea.

Overdose

I dati sul sovradosaggio acuto di cilostazolo nell'uomo sono limitati.

I principali sintomi attesi sono diarrea, forte mal di testa, disturbi del ritmo cardiaco, ipotensione arteriosa, tachicardia.

La terapia è sintomatica. Con lo sviluppo di un sovradosaggio, è necessario un attento esame e osservazione del paziente. Lo stomaco deve essere svuotato provocando il vomito o eseguendo un lavaggio gastrico secondo le raccomandazioni generalmente accettate. La dialisi peritoneale e l'emodialisi sono praticamente inefficaci a causa dell'alto grado di comunicazione del cilostazolo con le proteine del plasma sanguigno.

istruzioni speciali

Prima di iniziare a prendere Pletax, è importante valutare la possibilità di utilizzare altri metodi di terapia, come il trattamento conservativo o la rivascolarizzazione chirurgica.

Attraverso il meccanismo dell'azione farmacologica, il cilostazolo può causare ipotensione arteriosa, tachiaritmia, palpitazioni e / o tachicardia. Quando viene presa, la frequenza cardiaca può aumentare di 5-7 battiti al minuto, il che può portare allo sviluppo di un attacco di angina nei pazienti a rischio (ad esempio, nelle persone con angina stabile).

Se c'è una maggiore probabilità di gravi complicazioni cardiovascolari a causa di un aumento della frequenza cardiaca (ad esempio, malattia coronarica stabile), il farmaco deve essere usato sotto stretto controllo.

Pletax è controindicato nei pazienti con anamnesi di tachiaritmia grave, intervento coronarico invasivo / infarto miocardico / angina pectoris instabile negli ultimi 6 mesi. Con flutter o fibrillazione atriale, extrasistole ventricolare o atriale, il farmaco viene prescritto con cautela.

Il paziente deve essere reso consapevole della necessità di informare il medico di qualsiasi caso di ematoma sottocutaneo (contusione) o sanguinamento con un leggero livido. Con lo sviluppo dell'emorragia retinica, la terapia viene annullata.

Poiché il farmaco è un inibitore dell'aggregazione piastrinica, durante gli interventi chirurgici (comprese le procedure invasive minori come l'estrazione del dente) durante l'assunzione, aumenta la probabilità di sanguinamento. In caso di operazioni pianificate (se lo sviluppo dell'azione antipiastrinica è indesiderabile), Pletax viene annullato 5 giorni prima che vengano eseguiti.

Sono stati segnalati casi rari o molto rari di disturbi ematologici, tra cui anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, leucopenia o trombocitopenia. Nella maggior parte dei casi, dopo l'interruzione di Pletax, questi disturbi si sono risolti da soli, ma in molti casi l'anemia aplastica e la pancitopenia hanno provocato la morte.

Il paziente deve essere informato della necessità di informare immediatamente il medico di eventuali segni che possono essere i primi sintomi di complicanze ematologiche come mal di gola e piressia (febbre alta). Se compaiono manifestazioni cliniche di complicanze ematologiche o si sospetta un'infezione, deve essere eseguito un esame del sangue dettagliato. Il farmaco viene immediatamente sospeso se si verificano segni di laboratorio o sintomi clinici di complicanze ematologiche.

La terapia combinata con Pletax con farmaci che inibiscono l'aggregazione piastrinica, riducono la coagulazione del sangue o la pressione sanguigna (la possibilità di un'azione additiva con lo sviluppo di tachicardia riflessa e ipotensione arteriosa) deve essere eseguita con cautela.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Poiché Pletax può causare vertigini, si consiglia ai pazienti durante il periodo di terapia di prestare attenzione quando guidano o conducono attività potenzialmente pericolose, la cui esecuzione richiede maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Pletax non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.

Non ci sono dati sull'uso del cilostazolo durante la gravidanza. Studi sperimentali su animali hanno dimostrato che ha tossicità riproduttiva. Inoltre, durante questi studi, non è stata trovata la sua capacità di penetrare nel latte materno. Non è noto se il farmaco passi nel latte materno umano. Il farmaco non ha avuto effetti negativi sulla fertilità degli animali da laboratorio.

Uso infantile

Pletax non è prescritto a pazienti di età inferiore a 18 anni, poiché la sicurezza e l'efficacia del suo utilizzo in pazienti di questa fascia di età non sono state stabilite.

Con funzionalità renale compromessa

Pletax è controindicato in caso di grave insufficienza renale (CC <25 ml al minuto).

Per violazioni della funzionalità epatica

• l'uso di Pletax è controindicato: insufficienza epatica moderata o grave;
• l'applicazione richiede cautela: lieve compromissione epatica.

Uso negli anziani

Pletax viene prescritto ai pazienti anziani con cautela.

Interazioni farmacologiche

Possibili interazioni di cilostazolo con altre sostanze / farmaci:

• acido acetilsalicilico (ASA): l'uso combinato di farmaci a breve termine (per meno di 4 giorni) porta ad un aumento dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP in condizioni ex vivo del 23-25% rispetto alla monoterapia con ASA. Poiché l'uso della combinazione aumenta la probabilità di sanguinamento, il paziente deve essere attentamente monitorato;
• eritromicina (un potente inibitore del CYP3A4): i valori dell'AUC di cilostazolo / deidrocilostazolo / 4'-trans-idrossicilostazolo aumentano rispettivamente del 72/6/119%. Tenendo conto del cambiamento di questi indicatori, si è riscontrato che l'attività farmacologica totale del cilostazolo in combinazione con l'eritromicina è aumentata del 34%. Si raccomanda di ridurre la dose del primo a 50 mg 2 volte al giorno in combinazione con eritromicina e altri farmaci di questo gruppo (ad esempio, claritromicina);
• ketoconazolo (un potente inibitore del CYP3A4): l'AUC del cilostazolo / 4'-trans-idrossicilostazolo aumenta del 117/87%, rispettivamente, l'AUC del deidrocilostazolo diminuisce del 15%. Tenendo conto del cambiamento di questi indicatori, è stato riscontrato che l'attività farmacologica totale di cilostazolo in combinazione con ketoconazolo è aumentata del 34%. Si raccomanda di ridurre la dose del primo a 50 mg 2 volte al giorno in combinazione con ketoconazolo e altri farmaci di questo gruppo (ad esempio, itraconazolo);
• diltiazem (un debole inibitore del CYP3A4): i valori AUC di cilostazolo / deidrocilostazolo / 4'-trans-idrossicilostazolo aumentano rispettivamente del 44/4/43%. Tenendo conto del cambiamento di questi indicatori, è stato riscontrato che l'attività farmacologica totale di cilostazolo in combinazione con diltiazem è aumentata del 19%. La correzione del regime posologico non viene eseguita;
• succo di pompelmo (inibitore intestinale del CYP3A4): una singola dose di 100 mg di cilostazolo con 240 ml di succo non provoca cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici del primo e non richiede un aggiustamento della dose. Tuttavia, grandi quantità di succo di pompelmo possono influenzare la farmacocinetica del cilostazolo;
• omeprazolo (un potente inibitore del CYP2C19): l'AUC del cilostazolo / deidrocilostazolo aumenta del 22/68%, rispettivamente, e l'AUC del 4'-trans-idrossicilostazolo diminuisce del 36%. Tenendo conto del cambiamento di questi indicatori, è stato riscontrato che l'attività farmacologica totale di cilostazolo in combinazione con omeprazolo è aumentata del 47%. Quando si prescrive una combinazione, la dose del farmaco viene ridotta a 50 mg 2 volte al giorno;
• lovastatina (un substrato del CYP3A4) e il suo metabolita beta-idrossile: i loro valori di AUC aumentano del 70%.

In uno studio su volontari sani, l'uso di una combinazione di cilostazolo e clopidogrel non ha avuto alcun effetto sulla conta piastrinica, sul tempo di tromboplastina parziale attivata e sul tempo di protrombina. La monoterapia con clopidogrel, così come una combinazione con cilostazolo, in individui sani ha causato un aumento del tempo di sanguinamento. L'utilizzo di quest'ultimo non ha comportato un ulteriore significativo allungamento del tempo di sanguinamento, tuttavia si consiglia di utilizzarlo con cautela in combinazione con qualsiasi farmaco che inibisca l'aggregazione piastrinica. Si raccomanda un monitoraggio regolare del tempo di sanguinamento. La nomina di Pletax è controindicata nei pazienti che ricevono contemporaneamente due o più farmaci antipiastrinici / anticoagulanti.

In uno studio clinico, una singola dose del farmaco non ha inibito il metabolismo del warfarin e non ha influenzato i parametri della coagulazione del sangue (conta piastrinica, tempo di tromboplastina parziale attivata e tempo di protrombina). Tuttavia, è importante fare attenzione quando si utilizza cilostazolo con qualsiasi agente anticoagulante.

Pletax è controindicato nei pazienti a cui viene prescritto l'uso di due o più farmaci antipiastrinici / anticoagulanti.

Il cilostazolo è metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'influenza degli enzimi del citocromo P ₄₅₀, principalmente CYP2C19 e CYP3A4 e in misura minore CYP1A2. Si ritiene che il deidrocilostazolo si formi principalmente con la partecipazione del CYP3A4 e il 4'-trans-idrossicilostazolo sia formato principalmente dall'azione del CYP2C19. In questo caso, il primo è 4-7 volte superiore al cilostazolo nella sua capacità di inibire l'aggregazione piastrinica e il secondo ha una capacità 5 volte meno pronunciata di inibire l'aggregazione piastrinica.

Di conseguenza, farmaci che inibiscono il CYP3A4, ad esempio, inibitori della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana, antimicotici azolici (itraconazolo, ketoconazolo), alcuni macrolidi (claritromicina, eritromicina) e CYP2C19, ad esempio, inibitori della pompa protonica (omeprazolo) l'attività farmacologica generale del cilostazolo e può aumentare i suoi effetti collaterali. A questo proposito, ai pazienti a cui viene prescritto un trattamento con potenti inibitori del CYP2C19 o CYP3A4, il cilostazolo viene prescritto alla dose di 50 mg 2 volte al giorno.

Con il trattamento simultaneo con substrati del CYP3A4, che hanno un intervallo terapeutico ristretto (alcaloidi dell'ergot, pimozide, alofantrina, cisapride), è necessario prestare attenzione. È anche importante fare attenzione quando si utilizza cilostazolo in combinazione con statine (inibitori dell'idrossimetilglutaril-CoA reduttasi) metabolizzate con la partecipazione del CYP3A4 (lovastatina, atorvastatina e simvastatina).

L'effetto dei farmaci che aumentano l'attività del CYP2C19 e del CYP3A4 (farmaci a base di erba di San Giovanni, rifampicina, fenitoina, carbamazepina) sulla farmacocinetica del cilostazolo non è stato studiato. La terapia di associazione può teoricamente ridurre il suo effetto antiaggregante piastrinico, quindi è importante monitorare regolarmente il tempo di sanguinamento. Negli studi clinici in corso, è stato riscontrato che il fumo (un fattore che aumenta l'attività del CYP1A2) riduce la concentrazione della sostanza nel plasma sanguigno del 18%.

Con cautela, sotto la supervisione di un medico, Pletax deve essere assunto contemporaneamente a tutti i farmaci che abbassano la pressione sanguigna, inclusi gli inibitori della fosfodiesterasi-5 ei nitrati. Ciò è dovuto al fatto che un effetto additivo può svilupparsi con la comparsa di tachicardia riflessa e ipotensione arteriosa.

Analoghi

L'analogo di Pletax è Aducil.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Pletax

Ci sono poche recensioni su Pletax, che indicano la sua efficacia.

Prezzo per Pletax nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Pletax è: in un pacchetto di 30 compresse da 50 mg ciascuna - da 970 a 1045 rubli; nella confezione da 60 compresse da 100 mg - da 2041 a 2200 rubli.

Pletax: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Pletax 50 mg compresse 30 pz. 959 r Acquistare

Pletax 100 mg compresse 60 pz. 1979 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!