Egilok S

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Nome latino: Egilok S

Codice ATX: C07AB02

Principio attivo: metoprololo (metoprololo)

Produttore: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018

Compresse a rilascio prolungato, rivestite con film, Egilok S

Egilok S è un bloccante beta ₁ adrenergico ad azione selettiva.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse ad azione prolungata, rivestite con film: biconvesse, ovali, bianche, con un rischio su entrambi i lati (10 pz. In un blister, in una scatola di cartone da 3 o 10 blister e istruzioni per l'uso di Egilok C).

Composizione di 1 compressa:

principio attivo: metoprololo succinato - 25, 50, 100 o 200 mg;
componenti ausiliari: etilcellulosa, metilcellulosa, cellulosa microcristallina, glicerolo, magnesio stearato, amido di mais;
involucro in film: Sepifilm LP 770 bianco (ipromellosa, biossido di titanio E171, acido stearico, cellulosa microcristallina).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Egilok C - metoprololo succinato, è un beta ₁ - bloccante adrenergico, che è in grado di bloccare i recettori β ₁ -adrenergici se usato in dosi significativamente inferiori a quelle necessarie per bloccare i recettori β ₂ -adrenergici.

Egilok S ha una leggera attività stabilizzante di membrana, non è un agonista parziale.

Il metoprololo è in grado di ridurre o sopprimere l'effetto agonistico esercitato sull'attività cardiaca dalle catecolamine, che vengono rilasciate durante lo stress fisico e nervoso. Ciò significa che il farmaco può prevenire un aumento del volume minuto e della frequenza cardiaca (FC), un aumento della contrattilità cardiaca e un aumento della pressione sanguigna (PA) a causa di un forte rilascio di catecolamine.

A differenza dei tradizionali bloccanti selettivi beta _1- adrenergici in compresse (incluso metoprololo tartrato), il metoprololo succinato a rilascio prolungato fornisce una concentrazione plasmatica costante del farmaco e un effetto clinico stabile (beta _1- blocco adrenergico) per almeno 24 ore. A causa dell'assenza di concentrazioni plasmatiche massime significative di metoprololo Il succinato ha una selettività β ₁ maggiore rispetto alle forme convenzionali di compresse di metoprololo. Inoltre, Egilok S riduce significativamente il rischio potenziale di sviluppare effetti collaterali che spesso si verificano alle massime concentrazioni plasmatiche, ad esempio debolezza alle gambe quando si cammina o bradicardia.

In caso di malattie polmonari ostruttive concomitanti, Egilok C può essere prescritto in aggiunta al beta ₂ -adrenomimetico. Il metoprololo succinato ha meno effetto sulla broncodilatazione da loro causata rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Il metoprololo succinato meno dei beta-bloccanti non selettivi, influenza il metabolismo dei carboidrati e la produzione di insulina, così come il sistema cardiovascolare in condizioni di ipoglicemia.

In caso di ipertensione arteriosa, Egilok S riduce significativamente la pressione sanguigna, questo effetto persiste per almeno 24 ore, sia in posizione supina che eretta, sia durante l'attività fisica. All'inizio dell'uso del farmaco, si osserva un aumento della resistenza vascolare. Tuttavia, con l'uso prolungato di metoprololo succinato, è possibile una diminuzione della pressione sanguigna a causa di una diminuzione della resistenza vascolare, mentre la gittata cardiaca non cambia.

Farmacocinetica

Ogni compressa di Egilok S contiene un gran numero di microgranuli (pellet) rivestiti con un guscio polimerico, grazie al quale viene effettuato un rilascio controllato della sostanza attiva.

L'effetto del farmaco si manifesta rapidamente. Una volta nel tratto gastrointestinale (GIT), le compresse si disintegrano in pellet separati, ognuno dei quali agisce separatamente, e insieme forniscono un rilascio uniforme di metoprololo succinato nell'arco di 20 ore La velocità di rilascio dipende dall'acidità dell'ambiente gastrico. Pertanto, la durata d'azione di Egilok C è superiore a 24 ore.

Il metoprololo succinato è completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Dopo l'assunzione di una singola dose, la biodisponibilità sistemica è di circa il 30-40%.

La sostanza è caratterizzata da un basso legame alle proteine plasmatiche - 5-10%.

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato mediante ossidazione per formare tre metaboliti principali, che non hanno un'attività clinicamente significativa. Viene escreto principalmente sotto forma di metaboliti, solo il 5% circa della dose viene eliminato immodificato dai reni.

L'emivita del metoprololo libero è di ~ 3,5-7 ore.

Indicazioni per l'uso

insufficienza cardiaca cronica stabile, accompagnata da manifestazioni cliniche (classe funzionale II - IV secondo la classificazione NYHA) e alterata funzione sistolica del ventricolo sinistro (come farmaco aggiuntivo nella terapia principale dell'insufficienza cardiaca cronica);
ipertensione arteriosa;
aritmie cardiache, inclusa tachicardia sopraventricolare, diminuzione della velocità di contrazione ventricolare durante extrasistoli ventricolari e fibrillazione atriale;
angina pectoris;
disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia;
riduzione della frequenza di reinfarto e mortalità dopo la fase acuta dell'infarto miocardico;
prevenzione degli attacchi di emicrania.

Controindicazioni

Assoluto:

ipotensione arteriosa con pressione sanguigna sistolica <90 mm Hg. Art.;
sindrome del seno malato (SSS);
blocco atrioventricolare di II e III grado;
bradicardia sinusale clinicamente significativa con frequenza cardiaca <50 battiti / min;
insufficienza cardiaca scompensata;
Intervallo PQ> 0,24 sec;
sospetto di infarto miocardico acuto con frequenza cardiaca <45 battiti / min;
shock cardiogenico;
gravi disturbi circolatori periferici con la minaccia di sviluppo di cancrena;
feocromocitoma (se gli alfa-bloccanti non vengono utilizzati contemporaneamente);
età fino a 18 anni;
somministrazione endovenosa (iv) di bloccanti dei canali del calcio lenti come verapamil;
uso simultaneo di inibitori della monoamino ossidasi (MAO) (ad eccezione del tipo B);
uso a lungo termine o in corso di farmaci inotropi e farmaci che agiscono sui recettori β-adrenergici;
ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco o altri beta-bloccanti.

Le compresse di Egilok C devono essere utilizzate con cautela nei seguenti casi (è necessaria un'attenta valutazione dell'equilibrio tra benefici e rischi):

Angina di Prinzmetal;
blocco atrioventricolare di I grado;
malattie cancellanti di navi periferiche (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud);
acidosi metabolica;
grave insufficienza renale / epatica;
broncopneumopatia cronica ostruttiva;
asma bronchiale;
diabete;
tireotossicosi;
psoriasi;
miastenia grave;
depressione;
feocromocitoma (con somministrazione simultanea di alfa-bloccanti);
uso simultaneo di glicosidi cardiaci;
età avanzata.

Egilok S, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Egilok S viene assunto per via orale, una volta al giorno (indipendentemente dalla dose prescritta), preferibilmente al mattino. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle o sbriciolarsi, e lavate con una sufficiente quantità di liquido. Il tempo del pasto non ha importanza.

La dose ottimale viene selezionata dal medico individualmente, con cautela, al fine di evitare lo sviluppo di bradicardia.

Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile (CHF) con manifestazioni cliniche e funzione sistolica ventricolare sinistra compromessa viene iniziato solo se il paziente è stato in una condizione stabile senza episodi di esacerbazione nelle ultime 6 settimane. Allo stesso tempo, durante le ultime 2 settimane, non è possibile modificare lo schema della terapia principale.

In alcuni casi, i beta-bloccanti (incluso Egilok C) possono causare un peggioramento temporaneo del decorso dell'insufficienza cardiaca cronica. A volte è possibile prolungare la terapia o ridurre la dose, ma alcuni pazienti richiedono l'interruzione del metoprololo.

Con CHF di classe funzionale II, all'inizio della terapia, vengono prescritti 25 mg, dopo 2 settimane, se necessario, la dose viene aumentata a 50 mg. Se, in questo caso, l'effetto è insufficiente, è possibile un ulteriore raddoppio della dose ad intervalli di 2 settimane. Con il trattamento a lungo termine, la dose di mantenimento è generalmente di 200 mg.

Con classi funzionali CHF III e IV nelle prime due settimane, Egilok C viene prescritto in una dose giornaliera di 12,5 mg (½ compressa alla dose di 25 mg). La dose di mantenimento ottimale viene selezionata individualmente sotto stretto controllo medico, poiché i sintomi di insufficienza cardiaca possono progredire. Dopo 1-2 settimane, se necessario, aumentare la dose giornaliera a 25 mg, dopo altre 2 settimane - a 50 mg. Se l'effetto terapeutico è insufficiente, ma a condizione che il farmaco sia ben tollerato, è possibile raddoppiare la dose a intervalli di 2 settimane fino a raggiungere il massimo - 200 mg.

In caso di ipotensione arteriosa e / o bradicardia, può essere necessario correggere lo schema della terapia principale o ridurre la dose di Egilok C. Lo sviluppo di ipotensione arteriosa durante il periodo di selezione della dose non sempre indica intolleranza al farmaco a questa dose mentre si continua il trattamento. Tuttavia, la dose può essere ulteriormente aumentata solo dopo che le condizioni del paziente si sono stabilizzate. A volte è richiesto il monitoraggio dello stato funzionale dei reni.

Dosi giornaliere raccomandate (in 1 dose) di Egilok S per altre indicazioni:

ipertensione arteriosa: 50-100 mg. Se l'effetto non è sufficiente, la dose giornaliera viene aumentata fino a un massimo di 200 mg o viene aggiunto alla terapia un altro agente antipertensivo (sono preferiti diuretici e calcio-antagonisti lenti);
disturbi del ritmo cardiaco: 100-200 mg;
angina pectoris: 100-200 mg. Se l'effetto terapeutico è insufficiente, alla terapia viene aggiunto un altro agente antianginoso;
disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia: 100 mg, se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 200 mg;
terapia di mantenimento dopo infarto miocardico: 100-200 mg (in questo caso la dose giornaliera può essere suddivisa in 2 dosi);
prevenzione degli attacchi di emicrania: 100-200 mg.

Gli anziani, i pazienti con funzionalità renale ridotta e i pazienti con moderata compromissione della funzionalità epatica non hanno bisogno di aggiustare la dose.

Con gravi disturbi funzionali del fegato (grave forma di cirrosi, anastomosi portocavale), una riduzione della dose di Egilok S.

Effetti collaterali

Egilok S è generalmente ben tollerato. Se si verificano reazioni avverse, di solito sono lievi e reversibili.

Possibili effetti collaterali (classificati come segue: molto spesso -> 10% dei casi; spesso - 1-9,9%; raramente - 0,1-0,9%; raramente - 0,01-0,09%; molto raramente - <0,01%):

da parte del sistema cardiovascolare: spesso - una sensazione di palpitazioni, ipotensione ortostatica (molto raramente accompagnata da svenimento), bradicardia, estremità fredde; raramente - un aumento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca, dolore nell'area del cuore, edema periferico, blocco atrioventricolare di 1 ° grado, shock cardiogeno in pazienti con infarto miocardico acuto; raramente - altri disturbi della conduzione cardiaca, aritmie; molto raramente in pazienti con precedenti gravi disturbi circolatori periferici - cancrena;
dal sistema digestivo: spesso - dolore addominale, costipazione, diarrea, nausea; raramente - vomito; raramente - secchezza della mucosa orale, disfunzione epatica; molto raramente - epatite;
dal sistema nervoso centrale: molto spesso - aumento della stanchezza; spesso - mal di testa, vertigini; raramente - insonnia / sonnolenza, incubi, diminuzione dell'attenzione, parestesie, depressione, convulsioni; raramente - ansia, aumento dell'eccitabilità nervosa, disfunzione / impotenza sessuale; molto raramente - depressione, disturbi della memoria / amnesia, allucinazioni;
dai sensi: raramente - secchezza e / o irritazione degli occhi, disturbi visivi, congiuntivite; molto raramente - disturbi del gusto, ronzio nelle orecchie;
dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro con sforzo fisico; raramente - broncospasmo; raramente - rinite;
dal sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia;
da parte della pelle: raramente - orticaria, aumento della sudorazione; raramente - perdita di capelli; molto raramente - esacerbazione del decorso della psoriasi, fotosensibilità;
altri: raramente - un aumento del peso corporeo; molto raramente - trombocitopenia.

Overdose

I sintomi più gravi di un sovradosaggio di metoprololo succinato sono disturbi del sistema cardiovascolare, ma a volte sono possibili la soppressione della funzione polmonare e una predominanza dei sintomi dal sistema nervoso centrale.

Possibili sintomi: diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, blocco AV di grado I-III, bradicardia, perfusione periferica debole, asistolia, shock cardiogeno, insufficienza cardiaca, apnea, soppressione della funzione polmonare, broncospasmo, compromissione o perdita di coscienza, aumento della fatica, aumento della sudorazione, tremore, parestesia, convulsioni, spasmo esofageo, nausea, vomito, funzionalità renale compromessa, iperkaliemia, iperglicemia, ipoglicemia (soprattutto nei bambini), sindrome miastenica transitoria. Con l'assunzione concomitante di alcol, barbiturici, farmaci antipertensivi o chinidina, le condizioni del paziente possono peggiorare. I primi sintomi di un sovradosaggio possono verificarsi 20–120 minuti dopo l'assunzione di alte dosi di Egilok S.

Misure di primo soccorso: assunzione di carbone attivo, se necessario - lavanda gastrica. Prima della lavanda gastrica, a causa del rischio di stimolare il nervo vago, viene prescritta atropina (per gli adulti, 0,25-0,5 mg). Se necessario, fornire la pervietà delle vie aeree (mediante intubazione) e una ventilazione adeguata. È necessario somministrare glucosio, reintegrare il volume del sangue circolante e controllare l'elettrocardiogramma. Inoltre, l'atropina viene iniettata alla dose di 1-2 mg per via endovenosa; se necessario, la somministrazione viene ripetuta (soprattutto in presenza di sintomi vagali). Per la depressione (soppressione) del miocardio, viene somministrata un'infusione di dopamina o dobutamina. Inoltre, è possibile somministrare glucagone per via endovenosa a 50-150 μg / kg con un intervallo di 1 min. In alcuni casi, è consigliabile aggiungere alla terapia l'adrenalina (adrenalina). Con aritmie e un complesso ventricolare ingrandito, è indicata un'infusione di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o bicarbonato di sodio. Se necessario, installare un pacemaker artificiale. Per fermare il broncospasmo, viene utilizzata la terbutalina (per iniezione o inalazione). In caso di arresto cardiaco, vengono prese appropriate misure di rianimazione.

istruzioni speciali

I beta-bloccanti non sono raccomandati per i pazienti con malattia polmonare ostruttiva. Se altri farmaci antipertensivi sono scarsamente tollerati o non forniscono l'effetto terapeutico desiderato, è possibile utilizzare Egilok S, ma deve essere prescritta la dose minima efficace. Se necessario, utilizzare beta ₂ -adrenomimetici.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, i beta- ₁ -bloccanti selettivi hanno un effetto minore sul metabolismo dei carboidrati e mascherano i sintomi dell'ipoglicemia, ma il rischio di un tale effetto non può essere completamente escluso.

Nell'insufficienza cardiaca cronica scompensata, lo stadio di compensazione dovrebbe essere raggiunto prima di iniziare il trattamento e dovrebbe essere mantenuto durante la terapia.

I dati degli studi clinici sulla sicurezza e l'efficacia di Egilok S nell'insufficienza cardiaca stabile grave (classe IV NYHA) sono limitati.

Il metoprololo succinato può peggiorare i sintomi dei disturbi circolatori periferici (solitamente a causa di una diminuzione della pressione sanguigna).

Per i pazienti con feocromocitoma concomitante, Egilok C viene prescritto contemporaneamente a un alfa-bloccante.

In rari casi, in violazione della conduzione atrioventricolare, è possibile un deterioramento (fino al blocco AV). Con lo sviluppo della bradicardia, è necessario ridurre la dose di metoprololo succinato o annullarla gradualmente.

I pazienti che devono sottoporsi a un intervento chirurgico devono avvertire l'anestesista sull'assunzione del farmaco Egilok S. Non è consigliabile annullare i beta-bloccanti.

Lo shock anafilattico che si sviluppa durante la terapia con beta-bloccanti è più grave. Allo stesso tempo, l'uso dell'adrenalina in dosi terapeutiche standard non sempre produce l'effetto desiderato.

L'efficacia e la sicurezza di Egilok S in pazienti con sintomi di insufficienza cardiaca in combinazione con infarto miocardico acuto e angina pectoris instabile non sono state stabilite.

In caso di interruzione improvvisa del farmaco, è possibile aumentare i sintomi di insufficienza cardiaca cronica, aumentare il rischio di infarto miocardico e morte improvvisa, soprattutto nei pazienti ad alto rischio. Per questo motivo, non è consigliabile interrompere improvvisamente l'assunzione di Egilok S. Questo dovrebbe essere fatto gradualmente, per almeno 2 settimane, riducendo la dose di 2 volte in ogni fase fino a raggiungere la dose finale di 12,5 mg - dovrebbe essere presa almeno per 4 giorni prima del completo ritiro del farmaco. Se con questo schema compaiono sintomi indesiderati, si consiglia una cancellazione più lenta della terapia.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Egilok C può causare vertigini e aumento dell'affaticamento, pertanto i pazienti che ricevono il farmaco devono fare attenzione quando guidano e svolgono tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti adeguati studi controllati sull'uso del metoprololo succinato nelle donne in gravidanza. Di conseguenza, Egilok S può essere utilizzato solo nelle donne per le quali i benefici attesi della terapia superano i possibili rischi.

I beta-bloccanti possono causare alcuni effetti collaterali nel feto, nei neonati e nei bambini, come la bradicardia.

Il metoprololo passa nel latte materno in piccole quantità, quindi il rischio di sviluppare reazioni avverse è basso. Tuttavia, i neonati le cui madri ricevono Egilok C durante l'allattamento devono essere sotto stretto controllo medico per possibili segni di blocco dei β-adrenorecettori.

Uso infantile

Egilok S è controindicato al di sotto dei 18 anni di età, poiché la sua efficacia e sicurezza nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Con funzionalità renale compromessa

Egilok S è prescritto con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica.

Non è richiesta la correzione del regime posologico per la compromissione funzionale dei reni e l'emodialisi.

Per violazioni della funzionalità epatica

Egilok C è prescritto con cautela a pazienti con insufficienza epatica. Il medico seleziona la dose individualmente, sulla base dei dati della condizione clinica.

Uso negli anziani

Per il trattamento di pazienti anziani, le compresse di Egilok C vengono utilizzate con precauzioni.

Interazioni farmacologiche

Combinazioni sconsigliate:

verapamil: alto rischio di sviluppare bradicardia e abbassamento della pressione sanguigna, c'è un effetto inibitorio complementare sulla conduzione AV e sulla funzione del nodo del seno;
derivati dell'acido barbiturico: il metabolismo del metoprololo è potenziato;
propafenone: la concentrazione plasmatica di metoprololo aumenta in modo significativo (2-5 volte), possono svilupparsi effetti collaterali.

Associazioni che richiedono cautela e possono richiedere un aggiustamento della dose:

antiaritmici di classe I: è possibile sommare un effetto inotropo negativo, che è irto dello sviluppo di gravi effetti collaterali emodinamici in pazienti con funzione ventricolare sinistra compromessa. Questa combinazione dovrebbe essere evitata anche nei casi di disturbo della conduzione AV e sindrome del seno malato;
farmaci antinfiammatori non steroidei (con la possibile eccezione di sulindac): l'effetto antipertensivo del metoprololo è indebolito;
glicosidi cardiaci: il tempo di conduzione AV aumenta, si sviluppa bradicardia;
clonidina: dopo la sua interruzione improvvisa, possono aumentare le reazioni ipertensive (si raccomanda di iniziare a sospendere i beta-bloccanti alcuni giorni prima di interrompere l'uso della clonidina);
chinidina: nei pazienti con idrossilazione rapida, il metabolismo del metoprololo è inibito, il che provoca un aumento significativo della sua concentrazione plasmatica e un aumento del beta-blocco (reazioni simili sono possibili quando si usano altri beta-bloccanti, nel cui metabolismo è coinvolto l'isoenzima CYP2D6);
rifampicina: è possibile aumentare il metabolismo del metoprololo e diminuire la sua concentrazione plasmatica;
agenti ipoglicemici orali: esiste la possibilità di un cambiamento nel loro effetto, che può richiedere un aggiustamento della dose;
anestetici per inalazione: aumento dell'effetto cardiodepressivo;
amiodarone: è possibile lo sviluppo di grave bradicardia sinusale. L'amiodarone ha una lunga emivita, quindi l'interazione può manifestarsi molto tempo dopo il suo ritiro;
epinefrina: esiste il rischio di bradicardia e ipertensione arteriosa grave;
diltiazem: è presente un mutuo potenziamento dell'effetto inibitorio sulla conduttività e sulla funzione del nodo del seno, sono noti casi di grave bradicardia;
fenilpropanolamina (norefedrina): è possibile aumentare la pressione diastolica a valori patologici e sviluppare una crisi ipertensiva (anche dopo aver utilizzato una singola dose di 50 mg);
difenidramina: il metabolismo del metoprololo in α-idrossimetoprololo diminuisce di 2,5 volte, l'effetto del farmaco Egilok C è migliorato;
cimetidina, idralazina: la concentrazione plasmatica di metoprololo può aumentare.

Si deve prestare particolare attenzione con l'uso simultaneo di altri beta-bloccanti (anche sotto forma di colliri) e inibitori delle MAO.

Analoghi

Gli analoghi di Egilok S sono Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor e molti altri.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Egilok S

Le recensioni su Egilok S sono positive: il farmaco riduce efficacemente la pressione alta, è ben tollerato ed è relativamente poco costoso.

Poiché gli svantaggi indicano lo sviluppo di effetti collaterali in alcuni pazienti.

Prezzo per Egilok S nelle farmacie

I prezzi medi di Egilok S per una confezione da 30 compresse sono:

dosaggio 25 mg - 170 rubli;
dosaggio di 50 mg - 257 rubli;
dosaggio 100 mg - 330 rubli.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!