Exforge
Exforge: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Exforge
Codice ATX: C09DB01
Ingrediente attivo: amlodipina (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Produttore: Novartis (Svizzera)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-07-27
Prezzi nelle farmacie: da 1615 rubli.
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Exforge è un farmaco antipertensivo combinato.
Forma e composizione del rilascio
Exforge è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: con bordi smussati, la scritta "NVR" su un lato, in tre dosi: 5 mg / 80 mg - giallo scuro, rotonde, con la scritta "NV" sull'altro lato; 5 mg / 160 mg - giallo scuro, ovale, con la scritta "ECE" sull'altro lato; 10 mg / 160 mg - giallo chiaro, ovale, con la scritta sull'altro lato "UIC" (in blister: 7 pz., In una scatola di cartone 1, 2, 4, 8, 14 o 40 blister; 10 pz., in una scatola di cartone 3, 9 o 28 blister; 14 pz., in una scatola di cartone 1, 2, 4, 7 o 20 blister).
1 compressa contiene:
- principi attivi (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipina besilato - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (equivalenti a 5 mg, 5 mg, 10 mg di amlodipina rispettivamente), valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg, rispettivamente;
- eccipienti: crospovidone, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato;
- composizione dell'involucro del film: Premix bianco (biossido di titanio, ipromellosa, talco, polietilenglicole 4000), Premix giallo (ossido di ferro giallo, ipromellosa, talco, polietilenglicole 4000), acqua purificata.
Inoltre, Premix rosso (rosso ossido di ferro, ipromellosa, talco, polietilenglicole) è inoltre rivestito con compresse alla dose di 10 mg / 160 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Exforge è una preparazione combinata composta da due principi attivi: amlodipina e valsartan, che hanno proprietà antipertensive. La loro azione si integra a vicenda nel controllo della pressione sanguigna (BP) e contribuisce a una diminuzione più pronunciata rispetto alla monoterapia con ciascuno di essi separatamente.
L'amlodipina - un bloccante dei canali del calcio lenti, un derivato della diidropiridina, inibisce gli ioni calcio durante l'ingresso transmembrana nelle cellule muscolari lisce vascolari e nei cardiomiociti. Il meccanismo d'azione dell'amlodipina è finalizzato al rilassamento diretto della muscolatura liscia vascolare, che provoca una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale e una diminuzione della pressione sanguigna.
Il ricevimento di dosi terapeutiche per l'ipertensione arteriosa provoca vasodilatazione e diminuzione della pressione sanguigna in un paziente sdraiato o in piedi. Sullo sfondo dell'uso prolungato, un cambiamento significativo della frequenza cardiaca (FC) e del livello di catecolamine non si verifica con una diminuzione della pressione sanguigna.
I livelli di concentrazione plasmatica sono correlati all'effetto terapeutico indipendentemente dall'età del paziente.
Con una funzione renale normale, le dosi terapeutiche di amlodipina causano una diminuzione della resistenza vascolare renale. Promuove un aumento della velocità del flusso sanguigno renale efficace e della filtrazione glomerulare senza modificare il livello di proteinuria e la frazione di filtrazione.
L'uso dell'amlodipina in pazienti con normale funzione del ventricolo sinistro provoca un leggero aumento del suo volume, indice cardiaco senza un effetto significativo sulla velocità massima di aumento della pressione nel ventricolo sinistro, pressione arteriosa diastolica finale.
Le dosi terapeutiche di amlodipina non sono accompagnate da un effetto inotropo negativo, anche se combinate con beta-bloccanti.
Con ipertensione arteriosa o angina pectoris, l'uso simultaneo di amlodipina e beta-bloccanti non è accompagnato da cambiamenti patologici nei parametri dell'elettrocardiografia (ECG).
L'efficacia dell'amlodipina è stata dimostrata nel trattamento dell'angina pectoris cronica stabile, dell'angina pectoris vasospastica e della malattia coronarica confermata angiograficamente.
Il valsartan è un antagonista specifico e attivo dei recettori dell'angiotensina II. Destinato alla somministrazione orale, ha un effetto selettivo sui recettori del sottotipo AT 1. Un aumento della concentrazione di angiotensina II libera nel plasma sanguigno come risultato del blocco dei recettori AT 1 da parte del valsartan può stimolare i recettori AT 2 sbloccati e contrastare gli effetti del blocco dei recettori AT 1. Valsartan non possiede un'attività agonista pronunciata contro i recettori AT 1. L' affinità di valsartan per i recettori del sottotipo AT 1 è circa 20.000 volte superiore rispetto ai recettori del sottotipo AT 2.
Valsartan non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), che converte l'angiotensina I in angiotensina II e promuove la distruzione della bradichinina.
L'uso di valsartan praticamente non causa lo sviluppo di tosse secca.
Non interagisce o blocca i canali ionici o i recettori ormonali, che svolgono un ruolo importante nella regolazione delle funzioni del sistema cardiovascolare.
Abbassando la pressione sanguigna, il valsartan non ha alcun effetto sulla frequenza cardiaca.
Dopo aver assunto una singola dose del farmaco, l'effetto terapeutico si manifesta entro 2 ore, la massima diminuzione della pressione sanguigna si sviluppa in 4-6 ore. L'effetto antipertensivo dura più di 24 ore. Una riduzione massima sostenuta della pressione sanguigna si ottiene solitamente dopo 14–28 giorni di utilizzo del farmaco, indipendentemente dalla dose, ed è supportata da una terapia a lungo termine.
La sospensione improvvisa di valsartan non causa un forte aumento della pressione sanguigna o altre conseguenze cliniche indesiderabili. L'assunzione del farmaco per l'insufficienza cardiaca cronica di classe II-IV secondo la classificazione NYHA (New York Heart Association) porta ad una significativa diminuzione del numero di ricoveri tra i pazienti. Questo è più comune nei pazienti che non assumono beta-bloccanti o ACE inibitori. L'assunzione di valsartan riduce la mortalità cardiovascolare tra i pazienti con un decorso clinico stabile di insufficienza ventricolare sinistra o con funzione ventricolare sinistra compromessa dopo infarto miocardico.
L'effetto antipertensivo durante l'assunzione di Exforge 1 volta al giorno dura 24 ore.
Con una pressione arteriosa sistolica iniziale di 153-157 mm Hg e una pressione arteriosa diastolica inferiore a 95-110 mm Hg, le compresse a dosi di 5 mg / 80 mg e 5 mg / 160 mg riducono la pressione sanguigna di 20-28 / 14-19 mm Hg (in confronto con indici placebo di 7-13 / 7-9 mm Hg, rispettivamente).
Alla dose di 10 mg / 160 mg e 5 mg / 160 mg compresse normalizzare la pressione sanguigna (la pressione diastolica in posizione seduta diventa inferiore a 90 mm Hg) nel 75 e 62% dei pazienti con controllo della pressione sanguigna inadeguato durante l'assunzione di valsartan alla dose di 160 mg al giorno come monopreparazione.
Nei pazienti in cui la monoterapia con amlodipina o valsartan è stata inefficace, il farmaco può normalizzare e controllare la pressione sanguigna.
L'effetto terapeutico del farmaco non dipende dal sesso, dall'età, dalla razza del paziente e dura 1 anno. L'improvvisa cancellazione di Exforge non è accompagnata da un forte aumento della pressione sanguigna.
L'uso del farmaco riduce la probabilità di sviluppare edema.
Farmacocinetica
La farmacocinetica di amlodipina e valsartan è lineare.
Dopo somministrazione orale di una dose terapeutica di amlodipina, la concentrazione massima (C max) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 6-12 ore. La biodisponibilità assoluta dell'amlodipina è del 64-80%. L'assunzione di cibo non influisce sulla sua biodisponibilità.
Legame alle proteine plasmatiche - 97,5%.
Circa il 90% dell'amlodipina viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi.
T 1/2 (emivita) di amlodipina - 30-50 ore.
Il livello di equilibrio della concentrazione nel plasma sanguigno si verifica dopo 168-192 ore di terapia. Viene escreto attraverso i reni: 10% - invariato, 60% - sotto forma di metaboliti dell'amlodipina.
Dopo somministrazione orale di una dose terapeutica di valsartan, la C max nel plasma sanguigno viene raggiunta in 2-3 ore. La sua biodisponibilità assoluta è del 23%. Con l'assunzione di cibo, la sua biodisponibilità diminuisce di quasi il 40%, ma poiché ciò non ha alcun significato clinico, le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Legame alle proteine plasmatiche - 94–97%, principalmente con l'albumina.
Solo il 20% circa della dose accettata di valsartan è determinato come metaboliti. Meno del 10% della concentrazione plasmatica totale è determinato come metabolita idrossile farmacologicamente attivo.
T 1/2 di valsartan - 6 ore.
Circa l'83% della dose viene escreta immodificata attraverso l'intestino e circa il 13% della dose attraverso i reni.
La C max dell'amlodipina nel plasma sanguigno nei pazienti giovani e anziani si verifica dopo lo stesso periodo di tempo.
La clearance dell'amlodipina nei pazienti anziani è leggermente ridotta, il che provoca un aumento del T 1/2.
Per i pazienti anziani e giovani, si raccomanda di utilizzare i normali regimi di dosaggio di valsartan.
In caso di funzionalità renale compromessa con clearance della creatinina (CC) di 30-50 ml / min, non è necessaria una modifica della dose iniziale del farmaco.
Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance dell'amlodipina è ridotta, il che porta ad un aumento della concentrazione totale di amlodipina nel plasma sanguigno di circa il 40-60%. Con un grado da lieve a moderato di malattia epatica cronica, la biodisponibilità di valsartan aumenta.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Exforge è indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa in pazienti che possono utilizzare la terapia di combinazione.
Controindicazioni
- stenosi unilaterale o bilaterale delle arterie renali, stenosi dell'arteria di un singolo rene;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Si deve prestare attenzione quando si prescrive Exforge a pazienti con stenosi mitralica, stenosi aortica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, patologia epatica (specialmente con malattie ostruttive delle vie biliari), grave insufficienza renale (CC inferiore a 10 ml / min), iperkaliemia, carenza di sodio, con volume ridotto sangue circolante.
Istruzioni per l'uso di Exforge: metodo e dosaggio
Le compresse di Exforge vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, con una quantità sufficiente di acqua, 1 volta al giorno.
Dosaggio consigliato: 1 pz. alla dose di 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg o 10 mg / 160 mg.
La dose massima giornaliera è 10 mg / 160 mg.
Non sono necessarie modifiche del regime posologico quando si prescrive Exforge a pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (CC maggiore di 30 ml / min), malattia epatica, funzionalità epatica compromessa, con sintomi di colestasi o pazienti anziani.
Effetti collaterali
- da parte del sistema cardiovascolare: a volte - ipotensione ortostatica, tachicardia, palpitazioni; raramente - una marcata diminuzione della pressione sanguigna, sincope;
- dal sistema respiratorio: spesso - influenza, nasofaringite; a volte - tosse, dolore alla faringe e / o alla laringe;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; a volte - sonnolenza, parestesia, vertigini, capogiro ortostatico;
- dal sistema immunitario: raramente - ipersensibilità;
- disturbi mentali: raramente - ansia;
- dai sensi: raramente - tinnito, deficit visivo; a volte - disfunzione dell'apparato vestibolare, che causa vertigini;
- dal sistema digestivo: a volte - secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale, diarrea, costipazione;
- reazioni dermatologiche: a volte - eritema, eruzione cutanea; raramente - prurito, iperidrosi, esantema;
- dal sistema genito-urinario: raramente - poliuria, pollachiuria, disfunzione erettile;
- dal sistema muscolo-scheletrico: a volte - gonfiore articolare, artralgia, mal di schiena; raramente - spasmi muscolari, sensazione di pesantezza in tutto il corpo;
- parametri di laboratorio: aumento dell'azoto ureico nel sangue;
- altri: spesso - aumento della stanchezza, gonfiore del viso, pastosità, edema periferico, arrossamento del viso, sensazione di calore, astenia.
Inoltre, sullo sfondo dell'uso di Exforge, possono svilupparsi fenomeni indesiderati, che sono caratteristici della monoterapia con ciascuna delle sostanze attive del farmaco.
L'effetto collaterale più comune dell'amlodipina è la nausea. Meno comunemente, c'è malessere generale, secchezza delle fauci, dispepsia, cambiamento nella frequenza dei movimenti intestinali, alopecia, iperplasia gengivale, mancanza di respiro, rinite, gastrite, iperglicemia, ginecomastia, aumento della minzione, disfunzione erettile, leucopenia, labilità dell'umore, neuropatia periferica, mialtopenia, mialtopenia eritema multiforme, angioedema, pancreatite, epatite, aumento della sudorazione. Quando si utilizza l'amlodipina in pazienti con insufficienza cardiaca (grado III - IV secondo la classificazione NYHA) di eziologia non ischemica, è stato notato un aumento dell'incidenza di edema polmonare. In rari casi, con l'uso di calcio-antagonisti lenti, specialmente nella malattia coronarica grave,è possibile lo sviluppo di infarto miocardico acuto o un aumento della frequenza, durata e gravità dell'angina pectoris, lo sviluppo di aritmie (inclusa fibrillazione atriale e tachicardia ventricolare).
Quando si utilizza valsartan in monoterapia, sono stati osservati effetti indesiderati come sinusite, infezioni virali e infezioni del tratto respiratorio superiore, rinite, insonnia, neutropenia, un aumento significativo del livello di creatinina e azoto ureico nel sangue. È possibile un aumento della concentrazione sierica di potassio.
Overdose
Sintomi: caratteristico del sovradosaggio di valsartan - sviluppo di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, amlodipina - eccessiva vasodilatazione periferica, tachicardia riflessa. È possibile il verificarsi di ipotensione arteriosa sistemica prolungata e grave con lo sviluppo di shock con esito fatale.
Trattamento: se assume accidentalmente una dose elevata di Exforge, indurre immediatamente il vomito o eseguire una lavanda gastrica. Il carbone attivo riduce significativamente l'assorbimento dell'amlodipina assunta nelle due ore successive.
In caso di ipotensione arteriosa grave, il paziente deve essere disteso con le gambe sollevate. La clinica ha lo scopo di mantenere l'attività del sistema cardiovascolare; richiede un monitoraggio regolare della funzione del cuore, del sistema respiratorio, del volume del sangue circolante e della quantità di urina escreta. Per ripristinare la pressione sanguigna e il tono vascolare, è possibile utilizzare un vasocostrittore. Per eliminare il blocco dei canali del calcio, è indicata la somministrazione endovenosa di gluconato di calcio.
L'emodialisi per l'eliminazione di valsartan e amlodipina è inefficace.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia con Exforge, i beta-bloccanti precedentemente assunti, se necessario, devono essere annullati abbassando gradualmente la dose per evitare lo sviluppo di una sindrome da astinenza.
La nomina del farmaco è raccomandata sulla base di indicatori di laboratorio del contenuto di sodio nel corpo e del volume sanguigno circolante (BCC), poiché la loro carenza può causare grave ipotensione arteriosa. Con una carenza di BCC e / o sodio, è necessario correggerli e iniziare il trattamento sotto la stretta supervisione di un medico. Con lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa, il paziente deve assumere una posizione orizzontale con le gambe sollevate. Viene mostrata l'introduzione di soluzione salina. Quando la pressione sanguigna si stabilizza, puoi continuare a prendere Exforge.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Poiché durante l'assunzione di Exforge possono verificarsi capogiri, aumento della stanchezza e sonnolenza, si consiglia ai pazienti di prestare attenzione quando guidano o lavorano con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Exforge è controindicato durante il periodo di gestazione e allattamento.
Il farmaco colpisce il RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterone), pertanto il suo uso durante la gravidanza può causare aborto spontaneo, sviluppo di patologie fetali, funzionalità renale compromessa e oligoidramnios nei neonati.
Le pazienti in età fertile devono essere informate sull'effetto del farmaco sul RAAS e sulla possibile minaccia per il normale sviluppo del feto se desiderano una gravidanza in futuro.
Se si verifica una gravidanza durante l'assunzione di Exforge, la terapia deve essere interrotta immediatamente.
Uso infantile
L'uso di Exforge per il trattamento di bambini di età inferiore ai 18 anni non è raccomandato a causa della mancanza di dati sulla sicurezza.
Con funzionalità renale compromessa
Exforge deve essere usato con cautela in caso di grave insufficienza renale (CC inferiore a 10 ml / min).
Non sono necessarie modifiche del regime posologico con disfunzione renale lieve o moderata (CC maggiore di 30 ml / min).
Per violazioni della funzionalità epatica
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, specialmente nelle malattie ostruttive delle vie biliari.
Non sono necessarie modifiche al regime posologico quando si prescrive Exforge a pazienti con malattie del fegato, funzionalità epatica compromessa, con sintomi di colestasi.
Uso negli anziani
Non è richiesta la correzione del regime posologico per i pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
Durante la monoterapia con ciascuno dei principi attivi di Exforge, non vi è alcuna interazione clinicamente significativa con i seguenti farmaci:
- amlodipina: beta-bloccanti, diuretici tiazidici, ACE inibitori, nitroglicerina per uso sublinguale, nitrati a lunga durata d'azione, atorvastatina, digossina, warfarin, sildenafil, cimetidina, maalox (gel di idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, farmaci symethydoglycemic), farmaci non percutanei farmaci antinfiammatori;
- valsartan: amlodipina, cimetidina, furosemide, warfarin, digossina, atenololo, indometacina, glibenclamide, idroclorotiazide.
Si raccomanda di fare attenzione e di effettuare un monitoraggio frequente della concentrazione di potassio nel sangue durante l'utilizzo del farmaco con eparina, diuretici risparmiatori di potassio, integratori alimentari con potassio, sostituti del sale contenenti potassio e altri agenti che possono causare un aumento del livello di potassio nel sangue.
Analoghi
Gli analoghi di Exforge sono: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C, al riparo dall'umidità.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su Exforge
Le recensioni su Exforge sono contrastanti. I pazienti con recensioni positive indicano l'efficacia e una buona tolleranza del farmaco per diversi anni di utilizzo. Alcuni pazienti notano il suo costo ingiustificatamente elevato, proponendo di sostituirlo con un analogo economico ed efficace della produzione domestica.
Ci sono rapporti sullo sviluppo di fenomeni indesiderati durante l'assunzione di Exforge.
Prezzo per Exforge nelle farmacie
Il prezzo di Exforge per un pacchetto contenente 28 compresse alla dose di 5 mg / 80 mg può essere da 1.756 rubli, a una dose di 5 mg / 160 mg - dal 1969 rubli, alla dose di 10 mg / 160 mg - dal 1989 rubli.
Exforge: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Pastiglie Exforge p.p. 5mg + 80mg 28 pz. 1615 RUB Acquistare |
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Exforge 5 mg + 80 mg compresse rivestite con film 28 pz. 1615 RUB Acquistare |
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Pastiglie Exforge p.p. 5mg + 160mg 28 pz. 1821 RUB Acquistare |
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Exforge 5 mg + 160 mg compresse rivestite con film 28 pz. 1821 RUB Acquistare |
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Exforge 10 mg + 160 mg compresse rivestite con film 28 pz. 1824 RUB Acquistare |
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Pastiglie Exforge p.p. 10mg + 160mg 28 pz. 2246 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
