Avastin - Istruzioni, Applicazione In Oftalmologia, Recensioni, Prezzo, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Avastin

Avastin: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Uso negli anziani
11. 11. Interazioni farmacologiche
12. 12. Analoghi
13. 13. Termini e condizioni di conservazione
14. 14. Termini di dispensa dalle farmacie
15. 15. Recensioni
16. 16. Prezzo in farmacia

Nome latino: Avastin

Codice ATX: L01XC07

Principio attivo: Bevacizumab (Bevacizumab)

Produttore: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Svizzera), Roche Diagnostics (Germania), Genentech Inc. (STATI UNITI D'AMERICA)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-16

Prezzi nelle farmacie: da 8755 rubli.

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Avastin è un agente antineoplastico e appartiene agli anticorpi monoclonali. L'uso del farmaco aiuta a sopprimere la progressione metastatica della malattia e ridurre la permeabilità microvascolare in vari tipi di tumori (seno, prostata, pancreas, cancro del colon).

Forma e composizione del rilascio

Avastin è disponibile sotto forma di concentrato destinato alla preparazione di una soluzione per infusione, può avere un colore marrone chiaro o essere incolore.

Il principio attivo del farmaco è bevacizumab.

Questo farmaco è disponibile in confezioni contenenti 100 mg / 4 ml e 400 mg / 16 ml di bevazumab.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Avastin è un anticorpo monoclonale iperchimico ricombinante umanizzato che si lega selettivamente e neutralizza il fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF), che ha attività biologica. Bevacizumab, il componente attivo del farmaco, inibisce il legame del fattore di crescita dell'endotelio vascolare ai suoi recettori di tipo 1 e 2 (Flt-1, KDR) situati sulla superficie delle cellule endoteliali. Ciò porta a una diminuzione della vascolarizzazione e alla soppressione della crescita del tumore.

Bevacizumab contiene regioni quadro completamente umane con regioni che determinano la complementarità di anticorpi iperchimici di topo che si legano al VEGF. Questo composto è prodotto dalla tecnologia del DNA ricombinante in un sistema di espressione delle cellule ovariche di criceto cinese. Bevacizumab ha una lunghezza di 214 aminoacidi e un peso molecolare di circa 149.000 dalton.

L'introduzione di Avastin fornisce l'inibizione della progressione metastatica della malattia e riduce la permeabilità microvascolare in vari tumori umani, incluso il cancro della prostata, del pancreas, della mammella e del colon.

Il potenziale cancerogeno e mutageno del bevacizumab non è ben compreso. Quando è stato somministrato agli animali, sono stati registrati effetti embriotossici e teratogeni sul corpo. L'uso del farmaco in animali che sono entrati nella fase attiva di crescita e hanno zone di crescita aperte è stato spesso accompagnato da displasia della placca cartilaginea.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di bevacizumab può essere descritta utilizzando un modello a due camere. La distribuzione della sostanza è caratterizzata da una bassa clearance, un basso volume di distribuzione nella camera centrale e una lunga emivita, che consente di mantenere la concentrazione plasmatica terapeutica richiesta di Avastin durante l'infusione una volta ogni 2-3 settimane.

La clearance di bevacizumab non è correlata all'età del paziente. È anche del 30% più alto nei pazienti con bassi livelli di albumina e del 7% più alto nei pazienti con massa tumorale significativa rispetto ai pazienti con concentrazioni medie di albumina e valori di massa tumorale.

Il volume di distribuzione è rispettivamente di 3,28 litri e 2,73 litri negli uomini e nelle donne, che corrisponde al volume di distribuzione delle immunoglobuline di classe G (IgG) e di altri anticorpi monoclonali. Il volume di distribuzione nella camera periferica raggiunge rispettivamente 2,35 litri e 1,69 litri negli uomini e nelle donne, quando Avastin è combinato con altri farmaci antitumorali. Dopo l'aggiustamento della dose per il peso corporeo nei pazienti di sesso maschile, il volume di distribuzione è del 20% maggiore rispetto alle donne.

Dopo una singola somministrazione endovenosa di ¹²⁵ I-bevacizumab, le sue caratteristiche metaboliche sono identiche a quelle di una molecola IgG naturale che non si lega al VEGF. Il metabolismo e l'escrezione del componente attivo di Avastin corrispondono pienamente al metabolismo e all'escrezione delle IgG endogene, cioè vengono svolte prevalentemente attraverso il catabolismo proteolitico in tutte le cellule del corpo, comprese le cellule endoteliali, e non attraverso il fegato e i reni. IgG si lega ai recettori neonatali per il frammento cristallizzante di IgG (recettori FcRn), che lo rimuove dai processi del metabolismo cellulare e fornisce una lunga emivita.

La farmacocinetica di bevacizumab è lineare nell'intervallo di dosi da 1,5-10 mg / kg a settimana. La clearance di questo composto è di 0,22 L / giorno per gli uomini e di 0,188 L / giorno per le donne. Dopo l'aggiustamento della dose in base al peso corporeo, la clearance di bevacizumab negli uomini aumenta del 17% rispetto alle pazienti di sesso femminile. L'emivita della sostanza negli uomini è di 20 giorni, nelle donne - 18 giorni.

La farmacocinetica di bevacizumab non dipende dall'età del paziente. I dati sulla farmacocinetica della sostanza quando usata nei bambini e negli adolescenti sono limitati. I dati disponibili dimostrano che non vi è alcuna differenza tra la clearance e il volume di distribuzione di bevacizumab nei bambini, negli adolescenti e nei pazienti adulti con tumori significativi. L'efficacia e la sicurezza di Avastin in pazienti con insufficienza epatica e / o renale è stata poco studiata, poiché i reni e il fegato non sono i principali organi in cui viene effettuato il metabolismo e la successiva escrezione di bevacizumab.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Avastin è prescritto per:

• Carcinoma mammario metastatico o localmente ricorrente;
• Carcinoma polmonare non a piccole cellule metastatico avanzato, inoperabile o ricorrente a cellule non squamose;
• Carcinoma renale avanzato e / o metastatico;
• Cancro colorettale metastatico;
• Glioblastoma ricorrente.

L'uso di Avastin in oftalmologia è dovuto alla sua efficacia nel trattamento della forma umida della degenerazione maculare senile, dell'edema maculare, dei tumori nella regione perimaculare, della retinopatia diabetica e di alcune altre patologie oculari legate alla crescita patologica dei vasi sanguigni. I risultati delle iniezioni nel corpo vitreo dimostrano l'efficacia di questa procedura e la sua buona tollerabilità nei pazienti con retinopatia diabetica proliferativa. L'effetto dell'utilizzo di Avastin in oftalmologia è di stabilizzare la membrana neovascolare sottoretinica. Gli effetti collaterali dell'iniezione del farmaco nel corpo vitreo sono minimi.

Controindicazioni

Avastin non deve essere usato per trattare pazienti con ipersensibilità ai componenti del farmaco, nonché donne in gravidanza e in allattamento. La terapia con bevacizumab è controindicata nei bambini e nelle persone con insufficienza renale ed epatica, poiché non è stata stabilita l'efficacia e la sicurezza del farmaco in relazione a tali pazienti. Tutte le controindicazioni di cui sopra sono rilevanti anche quando si utilizza questo farmaco in oftalmologia.

Istruzioni per l'uso di Avastin: metodo e dosaggio

L'iniezione endovenosa del farmaco è severamente vietata, è consentito iniettare Avastin solo per via endovenosa. La diluizione della quantità richiesta di concentrato al volume richiesto avviene con l'aiuto della soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, tenendo conto di tutte le regole di sterilità. La formulazione preparata deve contenere bevacizumab nell'intervallo di 1,4-16,5 mg / ml. La dose iniziale di Avastin viene somministrata dopo la chemioterapia come infusione endovenosa per 90 minuti, l'uso delle dosi successive è possibile sia dopo che prima della chemioterapia. Se il paziente ha tollerato bene la prima infusione, il tempo della seconda infusione viene ridotto a 60 minuti e, se le reazioni positive persistono, le successive infusioni di Avastin vengono eseguite entro 30 minuti. In caso di eventi avversi, l'uso di Avastin deve essere interrotto completamente o temporaneamente.

Dosaggio standard

Per il cancro colorettale metastatico:

• Come farmaco di prima linea: 5 mg per 1 kg di peso corporeo 1 volta in 2 settimane o 7,5 mg per 1 kg di peso corporeo 1 volta in 3 settimane per via endovenosa, lentamente.
• Come farmaco di seconda linea da 5 a 10 mg per chilogrammo di peso corporeo, una volta ogni due settimane, per via endovenosa, lentamente.

Con carcinoma mammario localmente ricorrente o metastatico, 10 mg per 1 chilogrammo di peso corporeo per via endovenosa, una volta ogni due settimane, lentamente.

Per il carcinoma polmonare non squamoso comune inoperabile, ricorrente o metastatico, Avastin è prescritto in un dosaggio da 7,5 a 15 mg per chilogrammo di peso corporeo una volta ogni tre settimane, a seconda del tipo di chemioterapia prescritto in aggiunta al farmaco.

Per il carcinoma renale avanzato e / o metastatico, il farmaco viene prescritto alla dose di 10 mg per chilogrammo di peso corporeo una volta ogni due settimane per via endovenosa, lentamente.

Per il glioblastoma (glioma di grado IV), Avastin viene prescritto alla dose di 10 mg per chilogrammo di peso corporeo una volta ogni due settimane per via endovenosa, lentamente.

Nel cancro epiteliale dell'ovaio, della tuba di Falloppio e del cancro primario del peritoneo, il farmaco viene prescritto alla dose di 15 mg per chilogrammo di peso corporeo una volta ogni tre settimane per via endovenosa, lentamente.

Come farmaco di prima linea, Avastin viene prescritto in aggiunta a carboplatino e paclitaxel, mentre la durata massima della chemioterapia è di 6 cicli, dopodiché Avastin viene continuato come monoterapia.

La durata totale del trattamento con questo farmaco è di 15 mesi. Se compaiono sintomi di progressione della malattia, il trattamento con Avastin non deve essere continuato.

In caso di recidiva del tumore, Avastin viene prescritto in combinazione con carboplatino e gemcitabina (corso di 6-10 cicli), quindi il farmaco viene utilizzato come monoterapia.

Effetti collaterali

Le revisioni di Avastin indicano che le reazioni avverse più gravi si manifestano sotto forma di perforazione del tratto gastrointestinale, emorragia, inclusa emorragia polmonare o emottisi e tromboembolia arteriosa. Inoltre, puoi trovare spesso disturbi di ipertensione, diarrea, dolore addominale, debolezza o astenia. Le istruzioni per Avastin, oltre a quelle menzionate, indicano le seguenti possibili manifestazioni di reazioni avverse alla somministrazione del farmaco:

• Aumento della pressione sanguigna, tromboembolia arteriosa, trombosi venosa profonda, insufficienza cardiaca congestizia, sanguinamento;
• Neutropenia, leucopenia, neutropenia febbrile, trombocitopenia, anemia;
• Costipazione, diarrea, vomito, nausea, sanguinamento rettale, anoressia, stomatite;
• Ostruzione intestinale, disturbi gastrointestinali, dolore addominale, perforazione del tratto gastrointestinale;
• Rinite, epistassi, mancanza di respiro, ipossia, tromboembolia polmonare;
• Pelle secca, decolorazione, dermatite esfoliativa, sindrome palmo-plantare;
• Aumento della lacrimazione, ridotta funzionalità visiva;
• Artralgia, mialgia, debolezza muscolare;
• Proteinuria, infezione del tratto urinario;
• Astenia, febbre, aumento della fatica, dolore di varia localizzazione, ascesso, disidratazione, sepsi.

È anche possibile diminuire il livello di emoglobina, la comparsa di iperglicemia, leucopenia, ipopotassiemia, trombocitopenia.

Overdose

Con la somministrazione endovenosa di Avastin a una dose massima di 20 mg / kg ogni 2 settimane, in alcuni casi, si nota un forte mal di testa (emicrania). Il sovradosaggio può anche portare a un aumento degli effetti collaterali dipendenti dalla dose. Non esiste un antidoto specifico, quindi viene eseguito un trattamento sintomatico.

istruzioni speciali

Durante il periodo di terapia con Avastin e almeno sei mesi dopo, le donne e gli uomini in età fertile devono utilizzare contraccettivi affidabili. Nonostante il contenuto nelle istruzioni di tutte le informazioni necessarie, l'appuntamento, la preparazione della soluzione e il suo dosaggio devono essere effettuati solo da un medico specializzato esperto.

Le caratteristiche farmaceutiche del bevacizumab sono incompatibili con la soluzione di destrosio.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

La gravidanza e l'allattamento sono controindicazioni alla nomina di Avastin. Si consiglia vivamente a uomini e donne in età riproduttiva di utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante la terapia farmacologica e per almeno 6 mesi dopo la fine del trattamento.

Avastin può causare problemi di fertilità nelle donne. Nella maggior parte dei pazienti, la fertilità viene ripristinata dopo l'interruzione del farmaco. Le conseguenze a lungo termine del trattamento farmacologico in termini di effetto sulla fertilità rimangono sconosciute. Durante la terapia con il farmaco e per almeno 6 mesi dopo il suo completamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Uso negli anziani

Avastin è prescritto con cautela ai pazienti anziani (di età superiore a 65 anni).

Interazioni farmacologiche

Studi clinici dimostrano che la combinazione di Avastin con corsi di chemioterapia non ha praticamente alcun effetto sulla farmacocinetica del farmaco. Differenze clinicamente o statisticamente significative nella clearance del farmaco nei pazienti che hanno ricevuto la monoterapia e nei pazienti in cui Avastin è stato usato in combinazione con interferone alfa-2a o altri farmaci chemioterapici (cisplatino / gemcitabina, FU / LV, IFL, doxorubicina, capecitabina, carboplatino / paclitaxel) non sono stati identificati.

L'uso del farmaco non influenza le proprietà farmacocinetiche dell'irinotecan e del suo metabolita attivo (SN38), del cisplatino, della capecitabina e dei suoi prodotti metabolici, dell'interferone alfa-2a, dell'oxaliplatino (determinato dal contenuto di platino totale e libero). Non sono disponibili dati affidabili sull'effetto di Avastin sulla farmacocinetica della gemcitabina.

Quando il farmaco viene combinato alla dose di 10 mg / kg una volta ogni 2 settimane e sunitinib (50 mg ogni giorno) in pazienti con carcinoma a cellule renali di tipo metastatico, si osservano talvolta casi di anemia emolitica microangiopatica, manifestata da trombocitopenia, anemia e frammentazione degli eritrociti. In casi isolati, i pazienti hanno anche ipertensione arteriosa, inclusa crisi ipertensiva, livelli elevati di creatinina e disturbi neurologici. Questi sintomi sono reversibili e quasi scompaiono dopo l'interruzione del trattamento con sunitinib e bevacizumab.

Quando Avastin viene prescritto in aggiunta alla radioterapia e alla chemioterapia (temozolomide) in pazienti con glioblastoma inizialmente diagnosticato, il profilo di sicurezza del farmaco non cambia.

L'efficacia e la sicurezza di Avastin in aggiunta alla radioterapia per altre indicazioni non sono state stabilite. Il farmaco è noto per l'incompatibilità farmaceutica con le soluzioni di destrosio.

Analoghi

Analoghi di Avastin, che sono vicini nel meccanismo d'azione, appartenenti a un sottogruppo farmacologico, includono: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin liofilizzato, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Non ci sono analoghi del farmaco per il principio attivo.

Termini e condizioni di conservazione

Avastin deve essere conservato in un luogo buio a una temperatura di 2-8 ° C. La soluzione finita è considerata idonea all'uso durante il giorno.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Avastin

Secondo le recensioni, Avastin agisce sul corpo in modi diversi. Molti pazienti riferiscono un miglioramento significativo delle loro condizioni e una diminuzione delle dimensioni del tumore, ma un recupero completo è quasi impossibile. Inoltre, i pazienti si lamentano spesso degli effetti collaterali del farmaco: picchi di pressione sanguigna, mal di testa e occasionalmente disturbi visivi fino alla completa cecità. Non sono attratti dal costo elevato del farmaco.

Il prezzo di Avastin nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Avastin (1 bottiglia da 16 ml) è in media di 22.050-24.500 rubli.

Avastin: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Avastin 100 mg / 4 ml concentrato per la preparazione della soluzione per infusione 4 ml 1 pz. 8755 RUB Acquistare

Avastin 400 mg / 16 ml concentrato per la preparazione della soluzione per infusione 16 ml 1 pz. RUB 36.770 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!