Nifedipina
Nifedipina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Nifedipine
Codice ATX: C08CA05
Principio attivo: nifedipina (nifedipinum)
Produttore: OOO Ozon (Russia), FP Obolenskoe (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-20
Prezzi in farmacia: da 27 rubli.
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La nifedipina è un bloccante dei canali del calcio.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - confetto giallo (10 pz. In blister, in una scatola di cartone 5 blister).
Principio attivo: nifedipina, in 1 compressa - 10 mg.
Eccipienti: amido di frumento, gelatina, magnesio stearato, lattosio, cellulosa microcristallina PH101, talco.
Composizione del guscio: isopropanolo, glicerolo, carmellosa 7MF, acetone, arlacel 186, acqua purificata, etilcellulosa N22, biossido di titanio, povidone K30, zucchero, etanolo 96%, macrogol 6000, talco, polisorbato 20, biossido di silicio colloidale, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) e Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La nifedipina è un bloccante selettivo dei canali calcic lenti, appartiene a derivati di 1,4-diidropiridina. Il farmaco ha effetti antianginosi, ipotensivi e vasodilatatori. Riduce il flusso di ioni calcio nelle cellule muscolari lisce delle arterie periferiche e coronarie, nonché nei cardiomiociti. A dosi elevate, la nifedipina inibisce il rilascio di ioni calcio dal deposito all'interno delle cellule. Riduce il numero di canali del calcio funzionanti senza influire sul tempo di recupero, inattivazione e attivazione.
La nifedipina disaccoppia i processi di contrazione ed eccitazione nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni, mediata dalla calmodulina, e nel muscolo cardiaco, mediata dalla troponina e dalla tropomiosina. A dosi terapeutiche, il farmaco normalizza il trasporto di ioni calcio attraverso la membrana, che è disturbato in alcune condizioni patologiche, ad esempio l'ipertensione arteriosa.
La nifedipina non influisce sul tono venoso. Riduce lo spasmo, dilata i vasi periferici e coronarici (principalmente arteriosi), abbassa la pressione sanguigna e la resistenza vascolare periferica totale, riduce il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco, allunga il rilassamento diastolico del ventricolo sinistro. Sotto la sua influenza, il flusso sanguigno coronarico aumenta, l'afflusso di sangue alle zone ischemiche del miocardio migliora e viene attivato il funzionamento dei collaterali. Quasi non influenza i nodi atrioventricolari e senoatriali e non ha effetto antiaritmico. Rafforza il flusso sanguigno nei reni, provoca una moderata escrezione di sodio nelle urine.
L'effetto clinico si verifica in 20 minuti e dura da 4 a 6 ore.
Farmacocinetica
La nifedipina viene assorbita rapidamente e quasi completamente (92-98%) nel tratto digerente. La biodisponibilità del farmaco dopo somministrazione orale varia dal 40 al 60% (l'assunzione simultanea con il cibo aumenta questo indicatore). La nifedipina subisce un effetto di primo passaggio attraverso il fegato. Nel plasma sanguigno, la concentrazione massima della sostanza è di 65 ng / ml e viene osservata dopo 1-3 ore. Si lega alle proteine plasmatiche del 90%. La nifedipina attraversa la barriera placentare ed ematoencefalica ed è secreta nel latte materno.
Completamente metabolizzato. Il metabolismo si verifica nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A5, CYP3A7 e CYP3A4.
Circa l'80% della dose assunta viene escreta sotto forma di metaboliti inattivi dai reni e un altro 20% - con la bile. L'emivita va da 2 a 4 ore. Con una funzionalità epatica insufficiente, la clearance totale diminuisce, l'emivita si allunga.
La nifedipina non si accumula nel corpo. L'insufficienza renale cronica, la dialisi peritoneale e l'emodialisi non influenzano i parametri farmacocinetici. L'uso a lungo termine (2-3 mesi o più) porta allo sviluppo della tolleranza ai farmaci. La plasmaferesi può accelerare l'eliminazione.
Indicazioni per l'uso
- Angina a riposo e da sforzo (variante inclusa) con cardiopatia coronarica;
- Ipertensione arteriosa (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi).
Controindicazioni
- Shock cardiogeno, collasso;
- Sindrome del seno malato;
- Insufficienza cardiaca scompensata;
- Grave stenosi aortica / mitralica;
- Ipotensione arteriosa con pressione sanguigna sistolica inferiore a 90 mm Hg;
- Stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;
- Tachicardia;
- Periodo 4 settimane dopo l'infarto miocardico acuto;
- Età inferiore a 18 anni;
- Ipersensibilità al farmaco o ad altri derivati diidropiridinici.
Inoltre, la nifedipina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.
A causa del rischio di complicanze, il farmaco deve essere usato con cautela nei seguenti casi:
- Diabete;
- Gravi disturbi della circolazione cerebrale;
- Grave disfunzione renale / epatica;
- Insufficienza cardiaca cronica;
- Ipertensione arteriosa maligna.
La cautela richiede l'uso del farmaco da parte dei pazienti in emodialisi.
Istruzioni per l'uso della nifedipina: metodo e dosaggio
La nifedipina viene somministrata per via orale ingerendo le compresse intere e bevendo molti liquidi durante o dopo i pasti.
Le dosi vengono stabilite individualmente, a seconda della gravità della malattia e della risposta del paziente al farmaco.
All'inizio del trattamento, 1 compressa viene prescritta 2-3 volte al giorno, se necessario, la dose viene aumentata a 2 compresse 1-2 volte al giorno.
La dose giornaliera massima consentita è di 40 mg di nifedipina (4 compresse).
È necessaria una riduzione della dose per gli anziani, i pazienti con funzionalità epatica compromessa, gravi incidenti cerebrovascolari e pazienti in terapia di combinazione (antipertensiva o antianginosa).
Effetti collaterali
- Sistema cardiovascolare: sensazione di calore, rossore al viso, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), tachicardia, sincope, eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca; in alcuni casi, specialmente all'inizio del trattamento - comparsa di attacchi di angina, che richiedono l'interruzione del farmaco;
- Sistema nervoso centrale: aumento della stanchezza, sonnolenza, vertigini, mal di testa; con uso prolungato ad alte dosi - tremore, parestesia delle estremità;
- Tratto gastrointestinale, fegato: disturbi dispeptici; con trattamento a lungo termine - disfunzione epatica (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, colestasi intraepatica);
- Sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artrite;
- Sistema urinario: aumento della produzione giornaliera di urina, in pazienti con insufficienza renale - deterioramento della funzione renale;
- Organi ematopoietici: trombocitopenia, leucopenia, porpora trombocitopenica, anemia;
- Reazioni allergiche: esantema, orticaria, prurito, epatite autoimmune;
- Altri: iperplasia gengivale, iperglicemia, cambiamenti nella percezione visiva, arrossamento della pelle del viso, negli anziani - ginecomastia (scompare completamente dopo l'interruzione del farmaco).
Overdose
Con un sovradosaggio di nifedipina, appare un mal di testa, si sviluppano aritmia e bradicardia, l'attività del nodo del seno è inibita, la pressione sanguigna diminuisce, la pelle del viso diventa rossa.
Come primo soccorso, si raccomanda la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo. La terapia sintomatica in corso ha lo scopo di stabilizzare il lavoro del sistema cardiovascolare. L'antidoto della nifedipina è il calcio. Richiede la somministrazione endovenosa lenta di gluconato di calcio o cloruro di calcio al 10% alla dose di 0,2 ml / kg (totale non superiore a 10 ml) per 5 minuti. Se l'effetto non viene raggiunto, è possibile effettuare un'infusione ripetuta sotto il controllo della concentrazione sierica di calcio. La ripresa dei sintomi di avvelenamento è un'indicazione per l'infusione continua ad una velocità di 0,2 ml / kg / h, ma non superiore a 10 ml / h.
Se la pressione sanguigna è gravemente abbassata, al paziente viene somministrata dopamina o dobutamina per via endovenosa. Se la conduzione cardiaca è compromessa, è indicata la somministrazione di isoprenalina, atropina o l'istituzione di un pacemaker (pacemaker artificiale). Lo sviluppo di insufficienza cardiaca deve essere compensato dalla somministrazione endovenosa di strophanthin. Le catecolamine possono essere utilizzate solo in caso di insufficienza circolatoria pericolosa per la vita. Si consiglia di controllare il livello degli elettroliti (calcio, potassio) e della glicemia.
L'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
In caso di brusca interruzione del trattamento, esiste il rischio di sindrome da astinenza, quindi la dose deve essere ridotta gradualmente.
Durante il trattamento con Nifedipina, è necessario astenersi dal bere bevande alcoliche, guidare veicoli e svolgere tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono velocità di reazioni psicofisiche e maggiore concentrazione di attenzione.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il trattamento con Nifedipina, si dovrebbe astenersi dallo svolgere lavori potenzialmente pericolosi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e velocità di reazione psicomotoria.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, la nifedipina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.
Uso infantile
La nifedipina non deve essere utilizzata nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché la sicurezza e l'efficacia del farmaco in questa fascia di età non sono state stabilite.
Con funzionalità renale compromessa
La nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
La nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica.
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani, il farmaco viene prescritto a dosi ridotte.
Interazioni farmacologiche
- Altri farmaci antipertensivi, diuretici, antidepressivi triciclici, ranitidina, cimetidina: aumento della gravità dell'abbassamento della pressione sanguigna;
- Nitrati: aumento della tachicardia e dell'azione ipotensiva della nifedipina;
- Beta-bloccanti: il rischio di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, in alcuni casi - peggioramento dell'insufficienza cardiaca (un tale trattamento combinato deve essere effettuato sotto stretto controllo medico);
- Chinidina: diminuzione della sua concentrazione nel plasma sanguigno;
- Teofillina, digossina: aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno;
- Rifampicina: accelerazione del metabolismo e, di conseguenza, indebolimento dell'azione della nifedipina.
Analoghi
Gli analoghi della nifedipina sono: Kordaflex, Kordipin CL, Kordipin Retard, Nifecard CL.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ºC, al riparo dalla luce e dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Nifedipine
Secondo le recensioni, la nifedipina è un trattamento economico, conveniente ed efficace per l'ipertensione (inclusa la crisi ipertensiva) e l'ischemia. Tuttavia, alcuni pazienti notano che il farmaco riduce la pressione superiore (sistolica) e praticamente non influisce sulla pressione inferiore (diastolica). Gli svantaggi del farmaco includono un gran numero di controindicazioni e un intero elenco di effetti collaterali che possono verificarsi durante il trattamento. Molto spesso, i pazienti si lamentano di bruciore di stomaco, mal di testa, arrossamento e sonnolenza.
Il prezzo della nifedipina nelle farmacie
Il prezzo della nifedipina in compresse da 10 mg (50 pezzi per confezione) è di 30-50 rubli.
Nifedipina: prezzi nelle farmacie online
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
Nifedipina 10 mg compresse rivestite con film 50 pz. RUB 27 Acquistare |
Nifedipina 10 mg compresse 50 pz. RUB 29 Acquistare |
Nifedipina compresse p.p. 10mg 50 pezzi. RUB 39 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!