Meropenem
Meropenem: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Meropenem
Codice ATX: J01DH02
Ingrediente attivo: meropenem (Meropenem)
Fabbricante: Elfa NPC (Russia); S. P. Incomed (SP Incomed) (India); Rafarma (Russia); Synthesis (Russia); Sandoz Private (India); Kraspharma (Russia); Galpha Laboratories (India); Khimfarm (Kazakistan); M. J. Biopharm Pvt. Ltd. divisione della società M. J. Group (India)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 301 rubli.
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Il meropenem è un antibiotico carbapenemico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (iv): bianca o bianca con una sfumatura giallastra (0,5 g ciascuno in flaconcini di vetro incolore da 10 o 20 ml, 1 g ciascuno in flaconcini di vetro incolore da 30 ml); in una scatola di cartone 1 flacone e istruzioni per l'uso di Meropenem).
Composizione della polvere in 1 flacone:
- principio attivo: meropenem (sotto forma di triidrato) - 0,5 o 1 g;
- componente ausiliario: carbonato di sodio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo del farmaco, meropenem, è un antibiotico del gruppo dei carbapenemi, che ha attività battericida (inibisce la sintesi della parete cellulare batterica).
A differenza dell'imipenem, il meropenem non viene distrutto dalla deidropeptidasi-1 nei tubuli renali, pertanto non richiede l'uso simultaneo di cilastatina, un inibitore specifico della deidropeptidasi-1. A causa di questa proprietà, i prodotti di decadimento nefrotossico non si formano durante il trattamento con il farmaco.
Il farmaco è resistente all'azione della maggior parte delle beta-lattamasi. Le sue concentrazioni batteriostatiche e battericide sono quasi le stesse.
Il meropenem ha un'alta affinità per le proteine che legano la penicillina. Sulla superficie della membrana citoplasmatica, interagisce con i recettori, proteine specifiche che legano la penicillina. Sopprime la transpeptidasi. Inibisce la sintesi dello strato di peptidoglicano della parete cellulare. Promuove il rilascio di enzimi autolitici della parete cellulare, a causa dei quali il batterio viene successivamente danneggiato e ucciso.
Meropenem ha un ampio spettro di attività antibatterica contro i seguenti microrganismi:
- aerobi gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (non produce penicillinasi e non produce penicillinasi);
- aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus [produttore di penicillinasi e produttore di penicillinasi (sensibile alla meticillina)], Streptococcus spp. gruppi viridans, Streptococcus pneumoniae (solo sensibile alla penicillina), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (compresi i ceppi resistenti alla vancomicina), Streptococcus pyogenes;
- batteri anaerobici: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro, meropenem è attivo anche contro i seguenti microrganismi, tuttavia, la sua efficacia clinica nelle malattie causate da questi patogeni non è stata dimostrata:
- aerobi gram-negativi: Haemophilus influenzae (ceppi resistenti all'ampicillina e non produttivi alla penicillinasi), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbs. vulgaris., Proteus vulgaris, Yersinia enterolitella. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (non produce penicillinasi e produce penicillinasi);
- aerobi gram-positivi: Staphylococcus epidermidis [penicillinasi non producente e produttrice di penicillinasi (sensibile alla meticillina)];
- batteri anaerobici: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides urea vulgatus, Fubolytica spp.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa di meropenem alla dose di 250 mg per 30 minuti, la concentrazione massima (C max) è di 11 μg / ml, alla dose di 500 mg - 23 μg / ml, alla dose di 1000 mg - 49 μg / ml. Non esiste una dipendenza proporzionale farmacocinetica assoluta di C max e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) dalla dose somministrata. Quando la dose viene aumentata da 250 a 2000 mg, la clearance diminuisce da 287 a 205 ml / min.
Dopo un'iniezione endovenosa in bolo di 5 minuti di meropenem alla dose di 500 mg, la C max è di 52 μg / ml, alla dose di 1000 mg - 112 μg / ml.
Circa il 2% della dose è legato alle proteine plasmatiche.
Meropenem penetra bene nella maggior parte dei fluidi corporei e dei tessuti (compreso il liquido cerebrospinale di pazienti con meningite batterica) e raggiunge concentrazioni più elevate di quelle necessarie per sopprimere la maggior parte dei batteri (le concentrazioni battericide vengono create 0,5-1,5 ore dopo l'inizio della somministrazione di meropenem). In piccole quantità passa nel latte materno. Non si accumula nel corpo.
Subisce un leggero metabolismo epatico con formazione di un metabolita farmacologicamente inattivo.
L'emivita (T ½) è di 1 ora, nei bambini di età inferiore a 2 anni - 1,5-2,3 ore.
Nei bambini e negli adulti, quando si utilizza il farmaco nella gamma di dosi da 10 a 40 mg / kg, esiste una dipendenza lineare dei parametri farmacocinetici.
Circa il 70% del farmaco viene escreto immodificato dai reni entro 12 ore La concentrazione di meropenem nelle urine superiore a 10 μg / ml viene determinata entro 5 ore dopo una dose di 500 mg.
In caso di insufficienza renale, la clearance di meropenem è correlata alla clearance della creatinina (CC).
Nei pazienti anziani, una diminuzione della clearance di meropenem è correlata a una diminuzione del CC correlata all'età. T ½ è di 1,5 ore Il farmaco viene escreto durante l'emodialisi.
Indicazioni per l'uso
Meropenem è prescritto per il trattamento delle seguenti malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili (inclusi diversi):
- meningite batterica;
- infezioni del tratto urinario (comprese pielonefrite e pielite);
- infezioni del tratto respiratorio inferiore (inclusa polmonite, compreso l'ospedale);
- infezioni intra-addominali (incluse peritonite, pelvioperitonite e appendicite complicata);
- infezioni degli organi pelvici (inclusa endometrite);
- infezioni della pelle e dei tessuti molli (comprese dermatosi secondariamente infette, impetigine ed erisipela);
- setticemia;
- sospetta infezione negli adulti con episodi neutropenici febbrili (trattamento empirico).
A seconda della situazione clinica, Meropenem può essere utilizzato come monopreparazione o come parte di una terapia di associazione in combinazione con altri agenti antibatterici, antimicotici e antivirali.
Controindicazioni
Assoluto:
- età da bambini fino a 3 mesi;
- periodo di allattamento;
- grave ipersensibilità (gravi reazioni cutanee o reazioni anafilattiche) a qualsiasi antibiotico con una struttura beta-lattamica (ad esempio, alle penicilline, alle cefalosporine);
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco o altri agenti del gruppo dei carbapenemi.
Con cautela, dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi, l'antibiotico Meropenem viene prescritto nei seguenti casi:
- colite;
- soglia ridotta di prontezza convulsiva;
- uso simultaneo di farmaci nefrotossici;
- gravidanza;
- una storia di reazioni di ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici.
Meropenem, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Meropenem viene somministrato per via endovenosa: come iniezione in bolo per almeno 5 minuti o come infusione per 15-30 minuti.
Prima dell'uso, una soluzione viene preparata dalla polvere. Per l'iniezione in bolo, il farmaco viene sciolto con acqua per iniezione sterile (250 mg - 5 ml), la concentrazione della soluzione in questo caso è di 50 mg / ml. Per l'infusione, il farmaco viene sciolto in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di destrosio al 5%, la concentrazione della soluzione in questo caso deve essere compresa tra 1 e 20 mg / ml.
Il medico stabilisce individualmente la dose di Meropenem e la durata del trattamento, a seconda delle condizioni del paziente e della gravità del processo infettivo.
Dosi consigliate per gli adulti:
- polmonite, infezioni delle vie urinarie, dei tessuti molli e della pelle, malattie infettive e infiammatorie degli organi pelvici: 500 mg ogni 8 ore;
- meningite: 2000 mg ogni 8 ore;
- polmonite ospedaliera, peritonite, setticemia, sospetta infezione batterica in pazienti con neutropenia: 1000 mg ogni 8 ore.
La sicurezza dell'uso del farmaco come iniezione in bolo alla dose di 2000 mg negli adulti non è stata sufficientemente studiata.
Le persone anziane con funzione renale normale o CC> 50 ml / min non hanno bisogno di modificare il regime di trattamento.
In caso di insufficienza epatica, non è necessario modificare il regime posologico.
Per i pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose di meropenem viene aggiustata in base al CC. Quando CC è 26-50 ml / min, la dose abituale viene prescritta secondo le indicazioni, ma la somministrazione viene effettuata ad intervalli di 12 ore. Se CC è 10-25 ml / min, la dose standard viene ridotta di 2 volte e somministrata ad intervalli di 12 ore. Se CC è <10 ml / min. la dose abituale viene ridotta di 2 volte e il farmaco viene somministrato ad intervalli di 24 ore Dopo una seduta di emodialisi, si consiglia di introdurre una dose aggiuntiva per ripristinare l'effettiva concentrazione plasmatica del farmaco. Non c'è esperienza sull'uso di meropenem in pazienti sottoposti a dialisi peritoneale.
Ai bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni (con un peso corporeo di 50 kg vengono prescritte dosi simili a quelle per i pazienti adulti.
Per la meningite, la dose raccomandata per i bambini è di 40 mg / kg ogni 8 ore.
La sicurezza dell'uso del farmaco come iniezione in bolo alla dose di 40 mg / kg nei bambini non è stata sufficientemente studiata.
Effetti collaterali
- dal sistema digerente: diarrea, costipazione, dolore nella regione epigastrica, anoressia, nausea, vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, lattato deidrogenasi e fosfatasi alcalina, ittero, iperbilirubinemia, epatite colestatica; raramente - candidosi orale, colite pseudomembranosa;
- dal sistema nervoso: insonnia, sonnolenza, ridotta coscienza, agitazione, vertigini, aumento dell'eccitabilità, allucinazioni, ansia, parestesia, mal di testa, depressione, convulsioni, convulsioni epilettiformi;
- da parte del sistema cardiovascolare: diminuzione o aumento della pressione sanguigna, sviluppo o peggioramento di insufficienza cardiaca, bradicardia, tachicardia, svenimento, tromboembolia dei rami dell'arteria polmonare, infarto del miocardio, arresto cardiaco;
- dal sistema urinario: edema, disuria, ematuria, funzionalità renale compromessa (aumento della concentrazione plasmatica di urea, ipercreatininemia);
- reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, prurito della pelle, angioedema, eritema multiforme essudativo, shock anafilattico, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson);
- reazioni locali: dolore al sito di iniezione, flebite, infiammazione, tromboflebite;
- parametri di laboratorio: leucopenia, neutropenia, eosinofilia; raramente - una diminuzione del tempo di tromboplastina parziale, trombocitopenia reversibile, ipopotassiemia, agranulocitosi, leucocitosi;
- altri: dispnea, ipervolemia, anemia, falsi positivi al test di Coombs diretto / indiretto, candidosi vaginale.
Overdose
Il sovradosaggio è possibile principalmente nei pazienti con compromissione funzionale dei reni.
Il trattamento è sintomatico. Se necessario, viene eseguita l'emodialisi per rimuovere il farmaco dal corpo.
istruzioni speciali
Durante la monoterapia con un farmaco noto o sospetto di grave infezione del tratto respiratorio inferiore causata da Pseudomonas aeruginosa, si raccomanda di determinare regolarmente la sensibilità del patogeno a meropenem.
I pazienti con anamnesi di ipersensibilità alle penicilline, ai carbapenemi o ad altri antibiotici beta-lattamici possono sviluppare ipersensibilità al meropenem.
Esistono prove cliniche e di laboratorio di reazioni crociate allergiche tra altri carbapenemi e antibiotici beta-lattamici, penicilline e cefalosporine. Sono stati segnalati casi di gravi reazioni di ipersensibilità, comprese quelle fatali, in pazienti in trattamento con meropenem. Prima di prescrivere il farmaco, il medico deve studiare attentamente la storia del paziente, prestando particolare attenzione alla presenza di reazioni di ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici. Se c'è una storia della malattia, l'antibiotico deve essere usato con cautela. Se si sviluppa una reazione allergica durante il trattamento con meropenem, il farmaco deve essere sospeso e deve essere eseguita una terapia appropriata.
L'uso di un antibiotico non è raccomandato per le infezioni causate da stafilococco resistente alla meticillina.
Sono stati segnalati rari casi di convulsioni in pazienti trattati con carbapenemi, incluso meropenem. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con una soglia convulsiva ridotta.
Quando un paziente ha disturbi dal sistema digestivo, specialmente con la colite, è necessario tenere conto della probabilità di sviluppare colite pseudomembranosa, il cui primo sintomo potrebbe essere la diarrea. Se la diagnosi è confermata, il farmaco deve essere interrotto e deve essere eseguita una terapia appropriata.
Durante il periodo di utilizzo di Meropenem, è vietato assumere farmaci che inibiscono la peristalsi intestinale.
Durante la terapia antibiotica è possibile lo sviluppo di agenti patogeni resistenti, pertanto il trattamento deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare per la formazione di ceppi resistenti.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
I conducenti di veicoli e le persone impiegate in settori potenzialmente pericolosi che richiedono velocità di reazione e maggiore attenzione devono prestare attenzione durante la terapia.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Per le donne in gravidanza, l'antibiotico Meropenem può essere prescritto solo nei casi in cui il beneficio atteso dalla terapia è chiaramente superiore ai potenziali rischi.
Se è necessario un trattamento durante l'allattamento, si raccomanda di prendere in considerazione l'interruzione dell'allattamento al seno.
Uso infantile
Meropenem è controindicato nei bambini di età inferiore a 3 mesi.
Non c'è esperienza sull'uso del farmaco in bambini con neutropenia, immunodeficienza primaria e secondaria. Non c'è esperienza nell'uso del farmaco per il trattamento di bambini con disturbi ai reni e al fegato.
Con funzionalità renale compromessa
I pazienti con compromissione funzionale dei reni necessitano di un aggiustamento della dose in base alla clearance della creatinina.
Per violazioni della funzionalità epatica
Se la funzionalità epatica è compromessa, non è necessario modificare il regime posologico. Tuttavia, il trattamento deve essere effettuato sotto stretto monitoraggio dell'attività delle transaminasi epatiche e della concentrazione di bilirubina.
Uso negli anziani
Le persone anziane con funzione renale normale o CC> 50 ml / min non hanno bisogno di modificare il regime di trattamento.
Interazioni farmacologiche
Non mescolare o aggiungere Meropenem ad altri medicinali.
Meropenem riduce la concentrazione di acido valproico nel plasma, il che può portare a una diminuzione dell'effetto anticonvulsivante. L'uso simultaneo di questi farmaci non è raccomandato.
I farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano la concentrazione plasmatica di meropenem e ne rallentano l'escrezione.
Probenecid inibisce l'escrezione renale di meropenem (competendo per la secrezione tubulare attiva), che provoca un aumento della sua concentrazione plasmatica e un aumento dell'emivita. L'efficacia e la durata d'azione di meropenem senza probenecid sono adeguate, pertanto l'uso simultaneo di questi farmaci non è raccomandato.
Gli antibiotici possono aumentare l'effetto anticoagulante degli anticoagulanti indiretti usati contemporaneamente (compreso il warfarin). A seconda del tipo di infezione, della condizione e dell'età del paziente, la probabilità di questo effetto varia in modo significativo, quindi è difficile valutare il grado di influenza degli agenti antibatterici sull'aumento dell'INR (International Normalized Ratio). Si raccomanda di monitorare costantemente l'INR durante l'uso di meropenem e per qualche tempo dopo la sua cancellazione.
Analoghi
Gli analoghi di Meropenem sono: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C in un luogo asciutto e buio fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Meropenem
Secondo le recensioni, Meropenem è un potente agente antibatterico efficace per le malattie causate da microrganismi sensibili.
Tra gli effetti collaterali, i pazienti menzionano diarrea, dolore addominale e candidosi orale.
Prezzo per Meropenem nelle farmacie
A seconda della regione di vendita e della rete di farmacie, il prezzo di Meropenem può essere: 1 flacone da 500 mg - 569-715 rubli, 1 flacone da 1000 mg - 575-920 rubli.
Meropenem: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Meropenem polvere per prig. soluzione per iniezione endovenosa. 500mg 301 RUB Acquistare |
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Meropenem 1 g polvere per preparazione di soluzione per somministrazione endovenosa 1 pz. RUB 514 Acquistare |
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Meropenem polvere per soluzione prig per iniezione endovenosa. 500mg 566 r Acquistare |
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Meropenem 0,5 g polvere per la preparazione della soluzione per somministrazione endovenosa 1 pz. 566 r Acquistare |
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Meropenem 1 g polvere per preparazione di soluzione per somministrazione endovenosa 1 pz. 767 RUB Acquistare |
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Meropenem 1 g polvere per preparazione di soluzione per somministrazione endovenosa 1 pz. 873 r Acquistare |
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Meropenem polvere per soluzione prig per iniezione endovenosa. 1,0 g fl 1186 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
