Isosorbide mononitrato
Isosorbide mononitrato: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Condizioni per l'erogazione delle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Isosorbide mononitrato
Codice ATX: C01DA14
Principio attivo: Isosorbide mononitrate (Isosorbide mononitrate)
Produttore: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Repubblica di Bielorussia); CJSC "Biocom" (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2019-11-07
Prezzi in farmacia: da 55 rubli.
Acquistare
L'isosorbide mononitrato è un farmaco vasodilatatore del gruppo dei nitrati, con effetti antianginosi e vasodilatatori.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio:
- capsule: gelatinose, rigide, misura n. 1, guscio bianco, riempite internamente con polvere bianca o quasi bianca inodore (in una scatola di cartone 3 blister contenenti 10 capsule);
- compresse: piatte cilindriche, rotonde, di colore dal bianco al bianco con una sfumatura grigiastra; 20 mg ciascuno - con uno smusso, 40 mg ciascuno - con una linea e uno smusso (in una scatola di cartone 1, 2, 3 o 5 blister contenenti 10 compresse).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Isosorbide Mononitrate.
Composizione di 1 compressa (20/40 mg):
- principio attivo: isosorbide mononitrato 60%, diluito in lattosio - 33,33 / 66,67 mg (corrisponde al contenuto di isosorbide mononitrato - 20/40 mg);
- componenti ausiliari: magnesio stearato - 1,6 / 3,4 mg; talco - 3,2 / 6,8 mg; primellosa (croscarmellosa sodica) - 0,8 / 10,2 mg; cellulosa microcristallina - 16 / 47,6 mg; lattosio monoidrato - 105,07 / 205,33 mg.
Composizione di 1 capsula (20/40 mg):
- principio attivo: isosorbide mononitrato - 20/40 mg (corrisponde al contenuto di isosorbide mononitrato 40%, diluito con lattosio - 50/100 mg);
- componenti ausiliari: fecola di patate - 40 mg; stearato di magnesio - 2 mg; lattosio - in una quantità sufficiente per ottenere il contenuto di una capsula del peso di 200 mg;
- guscio: biossido di titanio - 0,873 mg; sodio lauril solfato - 0,044 mg; acqua purificata - 10,585 mg; glicerina - 0,095 mg; gelatina - 61,404 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'isosorbide mononitrato appartiene ai vasodilatatori periferici, che colpiscono principalmente i vasi venosi. Il farmaco ha proprietà antianginose e vasodilatatrici. Le sue azioni farmacologiche includono:
- diminuzione della pressione nella circolazione polmonare;
- diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio;
- ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico alle aree ischemiche;
- espansione delle arterie coronarie e miglioramento del flusso sanguigno coronarico;
- diminuzione del precarico (attraverso l'espansione delle vene periferiche) e del postcarico (attraverso una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale);
- aumento della tolleranza all'esercizio nella cardiopatia ischemica (IHD);
- una diminuzione del volume diastolico finale del ventricolo sinistro e una diminuzione della tensione sistolica delle sue pareti;
- rilassamento dei muscoli dell'intestino tenue e tenue, inclusi sfinteri, esofago, vie biliari, muscoli della colecisti, vie urinarie e bronchi;
- promuovere la regressione delle manifestazioni nell'edema polmonare.
L'isosorbide mononitrato agisce a livello molecolare riducendo il contenuto di calcio nelle cellule muscolari lisce, formando guanosina monofosfato ciclico (cGMP) e ossido nitrico (NO). Se assunto per via orale, il suo effetto antianginoso appare dopo 30 minuti e dura da 2 a 6 ore.
Farmacocinetica
- assorbimento: dopo somministrazione orale di isosorbide, il mononitrato viene assorbito rapidamente e completamente. La sua biodisponibilità varia dal 90 al 100%. Dopo circa 1–1,5 ore, viene raggiunta la concentrazione massima della sostanza nel plasma sanguigno. Dopo 30 minuti, viene raggiunta la sua concentrazione terapeutica ed è di 250 ng per 1 ml, durante la 4a ora il suo valore sale a 414 ng per 1 ml ed entro 12 ore scende a 199 ng per 1 ml;
- metabolismo: la sostanza viene completamente metabolizzata nel fegato senza essere esposta all'effetto di origine primaria attraverso il fegato. I suoi metaboliti non hanno attività farmacologica;
- escrezione: quasi completamente sotto forma di metaboliti viene escreto dai reni e solo il 2% circa rimane invariato. L'emivita dell'isosorbide mononitrato varia da 4 a 5 ore e la clearance renale è di 1,8 litri al minuto;
- tolleranza: anche in assenza di variazioni delle dosi di isosorbide mononitrato e di un livello costante di nitrato nel sangue, si nota una diminuzione della sua efficacia. Entro 24 ore dalla continuazione del trattamento, la tolleranza osservata diminuisce. Quando si assume il farmaco in modo intermittente, non si osserva lo sviluppo della tolleranza.
La farmacocinetica dell'isosorbide mononitrato non è influenzata dall'insufficienza renale o epatica. La variabilità della sua efficacia dipende dalla sensibilità individuale del paziente.
Con una terapia prolungata ad alte dosi, è stato notato lo sviluppo di tolleranza e tolleranza crociata dell'isosorbide mononitrato con altri composti nitro. Per prevenire la perdita o la diminuzione dell'efficacia, si raccomanda di evitare la somministrazione continua di alte dosi del farmaco.
Indicazioni per l'uso
Capsule:
- angina pectoris: per la prevenzione e il trattamento a lungo termine;
- insufficienza cardiaca cronica (CHF) - come parte di un trattamento di combinazione;
- ipertensione polmonare (aumento della pressione nella circolazione polmonare).
Compresse:
- attacchi di angina pectoris stabile, compreso nel periodo postinfarto - per prevenzione;
- CHF - come parte della terapia di combinazione.
Controindicazioni
Assoluto:
- disturbi circolatori acuti (collasso vascolare, shock);
- shock cardiogeno (nei casi in cui una pressione arteriosa telediastolica sufficientemente alta nel ventricolo sinistro non è fornita attraverso la somministrazione di farmaci che hanno un effetto inotropo positivo o l'uso di contropulsazioni intra-aortiche);
- ipotensione arteriosa grave (pressione sanguigna diastolica (BP) <60 mm Hg, pressione sanguigna sistolica <90 mm Hg);
- terapia di combinazione con inibitori della fosfodiesterasi, inclusi tadalafil, vardenafil, sildenafil (poiché potenziano l'effetto antipertensivo dei nitrati);
- intolleranza ereditaria al galattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi;
- età inferiore ai 18 anni;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Inoltre per tablet:
- tamponamento cardiaco;
- ipovolemia grave;
- infarto miocardico acuto con grave ipotensione arteriosa;
- grave stenosi mitrale e aortica;
- ictus emorragico;
- Cardiomiopatia ipertrofica;
- pericardite costrittiva;
- anemia grave;
- edema polmonare tossico;
- periodo di allattamento.
Parente (Isosorbide mononitrato è prescritto sotto controllo medico):
- grave insufficienza renale;
- insufficienza epatica (a causa del rischio di metaemoglobinemia);
- bassa pressione di riempimento sullo sfondo di infarto miocardico acuto, insufficienza ventricolare sinistra (è importante non consentire una diminuzione della pressione sanguigna sistolica <90 mm Hg);
- stenosi mitrale e / o aortica;
- tendenza a reazioni ortostatiche di regolazione vascolare;
- patologie che sono accompagnate da un aumento della pressione intracranica (un ulteriore aumento della pressione intracranica è stato finora notato solo con l'introduzione di alte dosi di nitroglicerina per via endovenosa).
Inoltre per le compresse: malnutrizione e malnutrizione; ipotiroidismo; glaucoma ad angolo chiuso (a causa della probabilità di aumento della pressione intraoculare); recente lesione cerebrale traumatica.
Inoltre per le capsule: glaucoma; tamponamento pericardico, pericardite costrittiva, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; tireotossicosi; anemia grave; gravidanza e allattamento.
Isosorbide mononitrato, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Pillole
Le compresse di isosorbide mononitrato vanno assunte per via orale dopo i pasti, senza masticare, con acqua.
La dose iniziale del farmaco è di 10-20 mg 2 volte al giorno. In futuro, la dose viene gradualmente aumentata di 2 volte (fino a 20-40 mg) 2-3 volte al giorno, con un intervallo di 7-8 ore tra le dosi. La dose massima non deve superare i 120 mg al giorno.
Prima di iniziare la terapia, è necessario consultare un medico. La durata del corso e la frequenza di somministrazione di Isosorbide mononitrato vengono stabilite individualmente. È importante ridurre gradualmente la dose del farmaco ed evitare una sospensione improvvisa.
Se salta la dose successiva, non puoi prendere una dose doppia la prossima volta. In questi casi, dovresti continuare ad aderire alla terapia prescritta dal tuo medico.
Capsule
Le capsule Isosorbide mononitrato vengono assunte per via orale dopo i pasti con acqua.
Il dosaggio del farmaco è di 20-40 mg 2-3 volte al giorno, osservando l'intervallo tra le dosi di 7-8 ore.
La frequenza di ammissione e la durata della terapia sono stabilite individualmente.
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse [> 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01%, inclusi messaggi isolati - molto rari]:
- sistema nervoso: molto spesso - mal di testa da nitrati (di solito, con l'uso prolungato del farmaco, scompare entro pochi giorni); spesso - una diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie (specialmente all'inizio della terapia), visione offuscata, sonnolenza, rigidità;
- sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione ortostatica o diminuzione della pressione sanguigna, che può essere accompagnata da pallore della pelle, debolezza, vertigini, letargia, tachicardia, ecc. (osservata dopo la prima dose o dopo aver aumentato la dose del farmaco); raramente - sullo sfondo di una grave ipotensione arteriosa, possono aumentare le manifestazioni di angina pectoris (reazione paradossa ai nitrati) e / o possono svilupparsi bradicardia paradossa grave, sincope, metaemoglobinemia (con terapia prolungata), collasso, stati di collasso (in alcuni casi con svenimento e bradiaritmia);
- tratto gastrointestinale: raramente - secchezza della mucosa orale, forse una leggera sensazione di bruciore alla lingua, nausea, vomito;
- pelle e tessuti sottocutanei: raramente - arrossamento della pelle del viso, reazioni allergiche cutanee, inclusa eruzione cutanea; molto raramente - dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema;
- altri: un aumento del livello di acido vanillino-succinico e catecolamine nelle urine, sudorazione.
Il trattamento a lungo termine con isosorbide mononitrato può portare a ipossiemia transitoria attraverso una relativa ridistribuzione del flusso sanguigno alle aree alveolari ipoventilate (con malattia coronarica, può svilupparsi ipossia miocardica).
Overdose
Sintomi principali: mal di testa, tachicardia riflessa, abbassamento della pressione sanguigna con disregolazione ortostatica. Forse la comparsa di nausea, diarrea, vomito, vampate di calore, debolezza, vertigini. Quando si assumono dosi elevate (> 20 mg per 1 kg di peso corporeo), ci si dovrebbe aspettare lo sviluppo di tachipnea, dispnea, cianosi, metaemoglobinemia associata alla formazione di ioni nitriti attraverso il metabolismo del farmaco. Il ricevimento di dosi molto elevate può servire ad aumentare la pressione intracranica con l'insorgenza di manifestazioni cerebrali.
Il sovradosaggio cronico può portare ad un aumento dei livelli di metaemoglobina, ma il significato clinico di questo fenomeno non è stato completamente stabilito.
Terapia: lavanda gastrica, ponendo il paziente in posizione supina con le gambe sollevate, monitoraggio dei principali indicatori delle funzioni vitali e loro correzione (se necessaria). Sullo sfondo di una grave ipotensione arteriosa e / o di uno stato di shock, è necessario il riempimento del volume sanguigno circolante. In casi eccezionali, possono essere somministrate dopamina e / o norepinefrina (norepinefrina) per migliorare la circolazione sanguigna. L'infusione di epinefrina (adrenalina) e composti correlati è controindicata.
Con la metaemoglobinemia, a seconda della gravità, vengono utilizzati antidoti come:
- acido ascorbico (assunzione orale di 1 g di vitamina C o somministrazione endovenosa sotto forma di sale di sodio);
- scambio trasfusioni di sangue, emodialisi, ossigenoterapia;
- blu di metilene (somministrazione endovenosa fino a 50 ml di soluzione di blu di metilene all'1%);
- blu di toluidina (inizialmente per via endovenosa da 2 a 4 mg per 1 kg di peso corporeo, quindi sono possibili iniezioni ripetute (se necessario) di 2 mg per 1 kg di peso corporeo, osservando un intervallo tra le iniezioni di 1 ora.
istruzioni speciali
Il farmaco non è inteso per il sollievo dall'infarto miocardico acuto e dagli attacchi acuti di angina pectoris.
Durante il periodo di assunzione di Isosorbide mononitrato, è necessario controllare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna,
Quando si interrompe la terapia, è importante ridurre gradualmente la dose del farmaco. Può svilupparsi tolleranza all'isosorbide mononitrato e tolleranza crociata ad altri composti nitro. Di conseguenza, l'efficacia del farmaco dopo l'uso precedente di altri composti nitro è ridotta. Al fine di evitare lo sviluppo di tolleranza all'azione dell'isosorbide mononitrato, è importante non permetterne l'assunzione continuativa a dosi elevate.
Con la labilità della circolazione sanguigna, l'assunzione della prima dose del farmaco può portare a sintomi di insufficienza circolatoria acuta. È possibile prevenire la comparsa di cefalea da nitrati assumendo 10 mg di isosorbide mononitrato all'inizio della terapia o 20 mg al mattino e alla sera.
Si raccomanda di escludere l'uso di etanolo durante il periodo di trattamento.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
I pazienti durante il periodo di trattamento devono astenersi dalla guida e dallo svolgimento di attività potenzialmente pericolose.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Pillole
Durante la gravidanza, l'uso del farmaco è possibile solo come indicato da un medico nei casi in cui il potenziale beneficio della terapia per la madre supera i rischi previsti per il feto.
Se durante l'allattamento è necessario assumere le compresse di isosorbide mononitrato, interrompere l'allattamento.
Capsule
Il farmaco durante la gravidanza e durante l'allattamento può essere prescritto solo dopo un'attenta valutazione dei possibili benefici per la madre e dei potenziali rischi per il feto.
Quando si prendono le capsule durante l'allattamento, il bambino deve essere monitorato per i possibili effetti collaterali della terapia materna.
Uso infantile
L'isosorbide mononitrato non è prescritto a pazienti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di grave insufficienza renale, Isosorbide mononitrato viene usato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
I pazienti con insufficienza epatica devono assumere il farmaco sotto controllo medico.
Interazioni farmacologiche
Possibili interazioni di Isosorbide mononitrato con altri farmaci / sostanze:
- antipsicotici (neurolettici), β-bloccanti adrenergici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, farmaci antipertensivi, altri vasodilatatori, bloccanti dei canali del calcio lenti, antidepressivi triciclici, etanolo, diuretici, inibitori della fosfodiesterasi-5, incluso tadalafil, effetto sildena;
- barbiturici: abbassano la concentrazione nel sangue e accelerano il metabolismo della sostanza nel sangue;
- farmaci vasopressori: l'isosorbide mononitrato riduce la loro efficacia;
- bloccanti dei canali lenti del calcio (nifedipina, verapamil e altri), propranololo, amiodarone: possono aumentare l'effetto antianginoso del farmaco;
- β-adrenostimolanti, α-bloccanti adrenergici (diidroergotamina, ecc.): possono ridurre l'effetto antianginoso del farmaco (eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia);
- m-anticolinergici (atropina e altri): aumenta il rischio di aumento della pressione intraoculare;
- farmaci avvolgenti e astringenti, adsorbenti: riducono l'assorbimento di isosorbide mononitrato dal tratto gastrointestinale;
- noradrenalina (norepinefrina): il suo effetto terapeutico diminuisce.
Poiché la sapropterina è un coenzima per la sintesi dell'ossido nitrico, se utilizzata in combinazione con qualsiasi farmaco la cui azione è associata all'ossido nitrico, inclusi minoxidil, inibitori della fosfodiesterasi-5 e donatori di ossido nitrico classici (ad esempio, molsidomina, nitroprussiato di sodio, isosorbide mononitrato, isosorbide dinitrato, nitroglicerina) è necessario prestare attenzione.
Analoghi
Gli analoghi di Isosorbide mononitrato sono Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità: compresse - 5 anni; capsule - 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Isosorbide mononitrato
Secondo le poche recensioni su Isosorbide mononitrato, è impossibile valutare l'efficacia e la sicurezza del suo utilizzo. Il farmaco si trova raramente nelle farmacie.
Prezzo di isosorbide mononitrato nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Isosorbide mononitrato, per 20 compresse per confezione, è: dosaggio 20 mg - 58 rubli, dosaggio 40 mg - 136 rubli.
Isosorbide mononitrato: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Isosorbide mononitrato 20 mg compresse 30 pz. 55 RUB Acquistare |
|
Isosorbide mononitrato 40 mg compresse 30 pz. 120 RUB Acquistare |
|
Isosorbide mononitrato 40 mg capsule 30 pz. RUB 128 Acquistare |
|
Scheda isosorbide mononitrato. con prolungare. pubblicazione p / o cattività. 40 mg n. 30 184 r Acquistare |
|
Scheda isosorbide mononitrato. con prolungare. pubblicazione p / o cattività. 60 mg n. 30 255 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
