Memantinol
Memantinol: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Proprietà farmacologiche
- 2. Indicazioni per l'uso
- 3. Controindicazioni
- 4. Metodo di applicazione e dosaggio
- 5. Effetti collaterali
- 6. Overdose
- 7. Istruzioni speciali
- 8. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 9. Utilizzare durante l'infanzia
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Memantinol
Codice ATX: N06DX01
Principio attivo: memantina (memantin)
Produttore: GEROPHARM LLC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-10
Prezzi nelle farmacie: da 555 rubli.
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Il memantinolo è un farmaco neurometabolico usato per trattare la demenza. È un bloccante dei recettori NMDA del glutammato.
Forma e composizione del rilascio
Memantinol è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film:
- compresse da 10 mg: biconvesse, oblunghe, bianche, su ciascun lato con incisioni "Ph" e "g" e una linea tra le lettere; sulla rottura è visibile un nucleo bianco o quasi bianco (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 2, 3, 6, 9 o 12 blister; 30 pezzi o 90 pezzi in lattine di polimero, in una scatola di cartone 1 lattina);
- compresse con un dosaggio di 20 mg: ovali, dal rosa al rosa con una tinta brunastra, da un lato inciso "MEM", dall'altro - inciso "20"; sulla rottura è visibile un nucleo bianco o quasi bianco (10 pz. in blister, 3 o 6 blister in una scatola).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Memantinol.
Composizione per una compressa rivestita con film:
- principio attivo: memantina cloridrato - 10 mg o 20 mg;
- componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato (tipo A), magnesio stearato, lattosio monoidrato, idrossipropilcellulosa, biossido di silicio colloidale;
- involucro del film: per compresse 10 mg - Opadray II bianco OY-L-28900 (biossido di titanio, lattosio monoidrato, macrogol 4000, ipromellosa); per compresse da 20 mg - Opadray 03B25482 Rosa (biossido di titanio, macrogol 4000, ipromellosa, colorante giallo ossido di ferro, colorante ossido di ferro rosso).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
È noto che la manifestazione e la progressione dei sintomi della demenza neurodegenerativa è facilitata dalla compromissione della trasmissione sinaptica glutamatergica, in particolare la funzione dei recettori NMDA.
Memantina, il principio attivo di Memantinol, è un inibitore voltaggio-dipendente e non competitivo dei recettori ionotropici del glutammato che si legano selettivamente N-metil-D-aspartato (recettori NMDA). Ha una moderata affinità per questi recettori e ha un effetto modulante sul sistema neurotrasmettitore glutamatergico.
Memantinol migliora i processi cognitivi e aumenta l'attività quotidiana dei pazienti con demenza.
Farmacocinetica
Memantina viene assorbita rapidamente e completamente dopo somministrazione orale di Memantinol. La sua concentrazione plasmatica massima si osserva 3-8 ore dopo l'assunzione della pillola.
La farmacocinetica di memantina è lineare nell'intervallo di dosaggio di 10-40 mg.
Come risultato dell'assunzione giornaliera di una dose giornaliera di 20 mg, si ottiene una concentrazione plasmatica di equilibrio, il cui valore è 70-150 ng / ml. Questo parametro farmacocinetico ha pronunciato variazioni individuali. Il volume di distribuzione è di 10 l / kg. Circa il 45% della sostanza attiva si lega alle proteine plasmatiche. In pazienti con funzionalità renale normale, il cumulo non è stato osservato. Circa l'80% della memantina assorbita circola nel sangue inalterata.
I principali metaboliti del farmaco: N-3,5-dimetil-gludantano e una miscela di isomeri di 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantano, 4-idrossi-memantina e 6-idrossi-memantina. I metaboliti non hanno attività farmacologica. Studi in vitro non hanno rivelato la partecipazione degli enzimi del sistema del citocromo P450 al metabolismo di memantina.
La principale via di eliminazione è attraverso i reni. Il T 1/2 è 60-100 ore In assenza di disfunzione renale, la clearance totale di memantina è 170 ml / min / 1,73 m 2. La clearance renale si ottiene in parte mediante secrezione da parte dei tubuli renali. Inoltre, l'eliminazione del memantinolo da parte dei reni avviene a causa del riassorbimento tubulare, che è probabilmente mediato dalle proteine di trasporto cationiche. La velocità di escrezione di memantina in condizioni di una reazione urinaria alcalina può diminuire di 7-9 volte. L'alcalinizzazione delle urine può essere causata da cambiamenti nella dieta (in particolare, una brusca transizione dai prodotti a base di carne a frutta e verdura) o dall'uso massiccio di tamponi gastrici alcalini.
Quando si utilizza Memantinol a una dose di mantenimento di 20 mg al giorno, la concentrazione del farmaco nel liquido cerebrospinale corrisponde alla costante di inibizione (k i). Per memantina, k i nella corteccia frontale del cervello umano è 0,5 μmol.
Indicazioni per l'uso
Memantinol è usato in pazienti con malattia di Alzheimer da grave a moderata (demenza di tipo Alzheimer).
Controindicazioni
Assoluto:
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio (poiché le compresse includono lattosio);
- ipersensibilità ai componenti principali o ausiliari del farmaco.
Relativo (le compresse di Memantinol sono usate con cautela):
- insufficienza renale e / o epatica;
- insufficienza cardiaca (III - IV classe funzionale);
- una storia di infarto miocardico;
- ipertensione arteriosa incontrollata;
- aumento dei livelli di ormoni tiroidei (tireotossicosi);
- gravi malattie infettive delle vie urinarie, i cui agenti causali sono batteri del genere Proteus;
- acidosi tubulare renale;
- abbondante assunzione di tamponi gastrici alcalini, improvvisi cambiamenti nella dieta e altri fattori che contribuiscono all'alcalinizzazione delle urine;
- predisposizione a convulsioni (inclusa una storia);
- epilessia;
- somministrazione simultanea di antagonisti del recettore NMDA (destrometorfano, ketamina, amantadina).
Memantinol, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Il trattamento con Memantinol può essere iniziato ed eseguito solo sotto la supervisione di uno specialista esperto nella diagnosi e nel trattamento della demenza di Alzheimer. Il medico deve stabilire una diagnosi secondo le linee guida attuali. Il farmaco deve essere usato regolarmente, quindi il trattamento può essere avviato solo se il paziente è costantemente assistito. Durante i primi tre mesi è necessario valutare regolarmente la tolleranza della memantina e, se necessario, modificare il dosaggio. Dopo tre mesi, l'efficacia e la tollerabilità di Memantinol vengono riviste secondo le linee guida cliniche. Se la memantina è ben tollerata dal paziente e si osserva un effetto positivo, la terapia di mantenimento può essere continuata a lungo. Il farmaco viene sospeso se non ci sono effetti positivi o intolleranza al trattamento.
Le compresse di memantinolo vengono assunte per via orale, indipendentemente dal cibo. Il farmaco deve essere assunto alla stessa ora, una volta al giorno.
Per ridurre il rischio di reazioni avverse indesiderate, la dose di memantina viene titolata aumentandola gradualmente di 5 mg a settimana durante le prime tre settimane di terapia:
- la prima settimana di trattamento (dal 1 ° al 7 ° giorno): 5 mg al giorno (0,5 compresse 10 mg);
- la seconda settimana di trattamento (dall'8 ° al 14 ° giorno): 10 mg al giorno (una compressa da 10 mg);
- la terza settimana di trattamento (dal 15 ° al 21 ° giorno): 15 mg al giorno (1,5 compresse 10 mg);
- la quarta e le successive settimane di trattamento: 20 mg al giorno (2 compresse da 10 mg o 1 compressa da 20 mg).
La dose di mantenimento (anche la dose massima giornaliera) è di 20 mg al giorno.
In caso di funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina da 30 a 49 ml / min) all'inizio del trattamento, non è consigliabile utilizzare il farmaco in una dose superiore a 10 mg al giorno. Se la memantina è ben tollerata entro 7 giorni alla dose di 10 mg al giorno, è possibile aumentare la dose giornaliera a 20 mg (secondo lo schema di titolazione). In caso di grave insufficienza renale (clearance della creatinina da 5 a 29 ml / min) Memantinol non deve essere utilizzato in una dose giornaliera superiore a 10 mg.
Nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose. Non ci sono dati sull'uso di memantina in persone con funzionalità epatica gravemente compromessa; pertanto, memantinolo non è raccomandato per tali pazienti.
Nei pazienti di età superiore a 65 anni, Memantinol viene utilizzato a dosi normali, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.
Effetti collaterali
- tratto gastrointestinale: spesso - costipazione; raramente - vomito, nausea; frequenza sconosciuta - pancreatite;
- sistema epatobiliare: spesso - un aumento dei test di funzionalità epatica; frequenza sconosciuta - epatite;
- sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro;
- sistema cardiovascolare: spesso - ipertensione arteriosa; raramente - thrombembolia / trombosi venosa;
- sistema nervoso e psiche: spesso - squilibrio, sonnolenza, vertigini; raramente - confusione, disturbi dell'andatura, allucinazioni (principalmente in pazienti con demenza grave); frequenza sconosciuta - reazioni psicotiche;
- sistema immunitario: spesso - ipersensibilità ai componenti di Memantinol;
- malattie parassitarie e infettive: raramente - infezioni fungose;
- altre reazioni: spesso - mal di testa; raramente - aumento della fatica.
Oltre agli effetti collaterali sopra elencati, durante l'uso post-registrazione di Memantinol, sono state registrate le seguenti reazioni avverse: ansia, aumento dell'eccitabilità, alterazione dello stato di coscienza, pensieri suicidi, convulsioni, depressione, ipertonia muscolare, aumento della libido, insufficienza renale acuta, cistite, candidosi, aumento della pressione intracranica, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, pancitopenia, sindrome di Stevens-Johnson, porpora trombocitopenica.
Overdose
I dati sul sovradosaggio di droga sono limitati.
Durante l'assunzione di Memantinol a dosi elevate (105 mg al giorno per tre giorni o 200 mg una volta), i sintomi di intossicazione erano assenti o si manifestavano con debolezza, affaticamento e / o diarrea. In caso di sovradosaggio dovuto all'assunzione del farmaco in una dose di 140 mg o meno (una volta), il paziente ha manifestato reazioni avverse dal tratto gastrointestinale (diarrea, vomito) e / o dal sistema nervoso (vertigini, disturbi dell'andatura, sonnolenza, agitazione, confusione, eccessiva sonnolenza diurna, allucinazioni, aggressività).
Un singolo caso di grave sovradosaggio è stato registrato quando il paziente è sopravvissuto dopo aver assunto 2000 mg di memantina. Aveva effetti collaterali sul sistema nervoso (10 giorni di coma seguiti da diplopia e irrequietezza). Dopo plasmaferesi e terapia sintomatica, il paziente è guarito senza ulteriori complicazioni.
Non esiste un antidoto specifico per la memantina. In caso di sovradosaggio, viene prescritto un trattamento sintomatico e vengono eseguite misure terapeutiche standard, volte a rimuovere Memantinol dallo stomaco e alla sua eliminazione precoce dal sangue (lavanda gastrica, assunzione di enterosorbenti, diuresi forzata, acidificazione delle urine).
istruzioni speciali
Il memantinolo non è raccomandato per essere usato in concomitanza con antagonisti del recettore NMDA (ketamina, destrometorfano e amantadina), poiché agiscono sugli stessi recettori della memantina e possono aumentare la gravità e la frequenza degli effetti collaterali indesiderati (specialmente dal sistema nervoso centrale) …
La presenza nel paziente di fattori che possono aumentare il pH delle urine richiede un attento monitoraggio. Questi fattori includono: aumento dell'assunzione di tamponi alcalini del pH gastrico, bruschi cambiamenti nella dieta (p. Es., Passaggio al vegetarianismo), gravi infezioni del tratto urinario (causate da Proteus spp.), Acidosi tubulare renale. Con un aumento del pH delle urine, l'escrezione di memantina da parte dei reni diminuisce e la sua concentrazione plasmatica aumenta.
Molto spesso, la malattia di Alzheimer colpisce persone di età pari o superiore a 65 anni, ma non sono state riscontrate differenze clinicamente significative nei principali eventi avversi nei pazienti di età inferiore a 65 anni e nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Nei pazienti con demenza di Alzheimer da moderata a grave, la capacità di guidare e di utilizzare altri meccanismi complessi è solitamente ridotta. Inoltre, il farmaco stesso può portare a un cambiamento nella velocità di reazione, quindi i pazienti devono astenersi da qualsiasi attività che richieda una maggiore concentrazione e una reazione rapida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Studi su animali hanno dimostrato che la memantina può causare un ritardo della crescita intrauterina se usata a dosi simili a dosi terapeutiche per l'uomo. Durante la gravidanza, l'uso di Memantinol è controindicato, a meno che non sia assolutamente necessario.
Non ci sono dati sulla penetrazione della memantina nel latte materno, ma poiché questa sostanza ha proprietà lipofile, è abbastanza probabile l'escrezione del farmaco nel latte. Se è necessario l'uso di Memantinol, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza di memantina per bambini e adolescenti non sono state stabilite, pertanto memantinol è controindicato nei pazienti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale moderata, la dose iniziale di Memantinol non deve superare i 10 mg al giorno e ai pazienti con grave insufficienza renale non deve essere prescritto il farmaco in una dose superiore a 10 mg al giorno durante il corso del corso terapeutico.
Per violazioni della funzionalità epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, memantina viene utilizzata alle dosi usuali. In caso di funzionalità epatica gravemente compromessa, la nomina di Memantinol non è raccomandata (nessuna esperienza rilevante)
Uso negli anziani
I pazienti anziani non necessitano di aggiustamento della dose di Memantinol.
Interazioni farmacologiche
La memantina può entrare in interazioni farmacologiche con le seguenti sostanze e farmaci:
- anticolinergici, agonisti dei recettori della dopamina, preparati a base di levodopa: è possibile potenziare l'azione di questi farmaci;
- antispastici, baclofen, dantrolene: gli effetti terapeutici di questi farmaci possono sia aumentare che diminuire (è necessario un aggiustamento della dose);
- antipsicotici, barbiturici: la loro efficacia può diminuire;
- amantadina, fenitoina, destrometorfano e ketamina: aumento del rischio di psicosi;
- idroclorotiazide: è possibile aumentare l'escrezione di idroclorotiazide e ridurne il livello nel sangue;
- ranitidina, chinidina, cimetidina, procainamide, nicotina: la concentrazione plasmatica di memantina può aumentare;
- anticoagulanti indiretti orali (ad esempio warfarin): è possibile un aumento del rapporto normalizzato internazionale (è necessario monitorare regolarmente questo indicatore o il tempo di protrombina).
Analoghi
Gli analoghi di Memantinol sono: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron …
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio, protetto dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Memantinol
Nella stragrande maggioranza dei casi, le recensioni di Memantinol sono positive. I pazienti stessi e le persone che si prendono cura dei pazienti con demenza notano l'efficacia del farmaco. È noto che la malattia di Alzheimer è incurabile, ma la memantina rallenta il decorso della malattia e migliora la qualità della vita del paziente (il background emotivo si stabilizza, la depressione diminuisce o scompare, le capacità mentali aumentano, la memoria si rafforza). Il memantinolo è ben tollerato (tuttavia, le compresse non devono essere assunte la sera, poiché possono verificarsi ansia e disturbi del sonno). Il farmaco è più economico di alcuni degli analoghi più costosi.
Prezzo di memantinol nelle farmacie
Il prezzo di Memantinol sotto forma di compresse rivestite con film con un dosaggio di 10 mg dipende dalle dimensioni della confezione:
- compresse rivestite con film, 10 mg (30 pezzi in un pacchetto) - 730-870 rubli;
- compresse rivestite con film, 10 mg (90 pezzi in un pacchetto) - 1220-2115 rubli.
Memantinol: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Memantinol 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. 555 RUB Acquistare |
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Memantinol 10 mg compresse rivestite con film 90 pz. 1419 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
