Claruktam
Claruktam: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Klaruktam
Codice ATX: J01DD51
Ingrediente attivo: cefotaxime (Cefotaxime), sulbactam (Sulbactam)
Produttore: LLC "Ruzpharma" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-07
Claruktam è un farmaco antibatterico combinato per uso parenterale.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): massa secca di bianco o bianco con una tinta gialla, sensibile alla luce (1000 mg di cefotaxime + 500 mg di sulbactam in fiale di vetro volume di 20 ml, sigillato con un tappo di gomma e aggraffato con una capsula di alluminio o una capsula di alluminio con un coperchio di plastica di sicurezza. La scatola di cartone può contenere 1 flacone di polvere o 1 blister, incluso 1 flacone di polvere e 1 fiala di vetro con solvente, volume 10 ml, o 2 blister da 5 flaconcini di polvere e istruzioni per l'uso di Claruktam. Una scatola di cartone destinata agli ospedali può contenere 10-50 flaconcini di polvere).
La composizione della polvere per flacone: cefotaxime sodica - 1048 mg, che in termini di equivalente corrisponde a 1000 mg di cefotaxime; sodio sulbactam - 547 mg, che corrisponde a 500 mg di sulbactam.
Il solvente è acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Claruktam è un farmaco antibatterico derivante da una combinazione di cefotaxime e sulbactam. Questa combinazione fornisce al farmaco, oltre all'attività contro tutti i microrganismi sensibili al cefotaxime, il sinergismo di sostanze attive contro la microflora patogena.
Le proprietà farmacologiche di Claruktam sono dovute alle seguenti proprietà dei componenti:
- cefotaxime: essendo un antibiotico cefalosporinico di terza generazione per somministrazione parenterale, ha un ampio spettro di azione battericida su una varietà di microrganismi, interrompendo la sintesi della loro parete cellulare;
- sulbactam: non possedendo un'attività antibatterica clinicamente significativa, è un inibitore irreversibile della maggior parte delle principali beta-lattamasi prodotte da microrganismi resistenti agli antibiotici beta-lattamici. La sostanza ha un pronunciato sinergismo con le cefalosporine ed è in grado di prevenirne la distruzione da parte di microrganismi resistenti. Queste proprietà sono confermate dai risultati di studi che utilizzano ceppi resistenti. Inoltre, l'interazione del sulbactam con alcune proteine leganti la penicillina contribuisce a un effetto più pronunciato del farmaco sui ceppi sensibili.
I microrganismi gram-positivi e gram-negativi sono sensibili a Klaruktam, che mostra resistenza ad altri antibiotici. Questi includono Staphylococcus spp. (specialità), Salmonella spp., Streptococcus spp. (compreso Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli, Erysipelas spp. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yepomonsepp. Spp., Serratia spp., Serratia spp.(ad eccezione di Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Il grado di attività di Claruktam in ogni paese specifico dipende dal livello di resistenza e dai dati epidemiologici della regione.
La resistenza al farmaco si manifesta con batteri come Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, anaerobi gram-negativi, Enterococcus spp., Staphylococcus spp. Meticillino-resistente, Stenotrophomonas maltophomonasa spp., Stenotrophomonas.
Farmacocinetica
Non è stata stabilita l'interazione farmacocinetica tra cefotaxime e sulbactam con la somministrazione parenterale del farmaco.
Negli adulti, dopo somministrazione endovenosa di Claruktam alla dose di 1000 mg (cefotaxime) + 500 mg (sulbactam), la concentrazione massima (C max) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1/12 ore e in media 0,1 mg / ml di cefotaxime e 0, 02 mg / ml sulbactam. Dopo somministrazione i / m della stessa dose, i valori medi di C max sono 0,02-0,03 mg / ml di cefotaxime e 0,006-0,024 mg / ml di sulbactam. La biodisponibilità con somministrazione endovenosa è del 100%, per via intramuscolare - fino al 95%.
Legame alle proteine plasmatiche: cefotaxime - 25-40%, sulbactam - circa 38%.
Il farmaco penetra bene nella maggior parte dei tessuti del corpo. Le sue concentrazioni terapeutiche si creano nel miocardio, nelle ossa, nella cistifellea, nella pelle, nei tessuti molli e nei fluidi corporei (liquido cerebrospinale, pericardico, sinoviale e pleurico, espettorato, urina, bile).
Volume di distribuzione: cefotaxime - 0,25-0,39 l / kg, sulbactam - 0,29 l / kg. Il farmaco attraversa la barriera placentare, la cefotaxime viene secreta nel latte materno.
Sullo sfondo dell'uso ripetuto, non sono state stabilite variazioni clinicamente significative nei parametri farmacocinetici dei componenti di Claruktam.
L'emivita (T 1/2) di cefotaxime dopo infusione endovenosa è di 1 ora, dopo iniezione intramuscolare - 1–1,5 ore. Circa il 90% della cefotaxima viene escreto attraverso i reni, di cui il 50% rimane invariato, il resto è sotto forma di un metabolita farmacologicamente attivo della deacetilcefotaxima (15–25%) e dei metaboliti inattivi (20–25%). Attraverso l'intestino, il 10% della dose parenterale ricevuta viene escreta.
T 1/2 di sulbactam in media è di circa 1 ora. Circa l'84% della dose viene escreta immodificata attraverso i reni.
Con la normale funzione renale, non si verifica il cumulo di Claruktam.
Il T 1/2 di cefotaxime nell'insufficienza renale cronica e nei pazienti di età superiore a 80 anni è di 2,5 ore, nei bambini - 0,75-1,5 ore, nei neonati (compresi i neonati prematuri) - 1,4-6,4 ore.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica, è stata trovata un'elevata correlazione tra la clearance della creatinina calcolata e la clearance totale del sulbactam dall'organismo. Nell'insufficienza renale allo stadio terminale, il T 1/2 di sulbactam può raggiungere 9,7 ore.
Con l'emodialisi, vi è una variazione significativa del T 1/2, del volume di distribuzione e della clearance totale del sulbactam.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Claruktam è indicato nel trattamento delle seguenti malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla combinazione di cefotaxime + sulbactam:
- infezioni del tratto respiratorio inferiore e organi di otorinolaringoiatria (organi ENT);
- infezioni del sistema nervoso centrale (ad eccezione della listeria meningite);
- infezioni del tratto urinario e degli organi pelvici;
- gonorrea;
- infezioni di ossa, articolazioni, pelle e tessuti molli (comprese ferite e ustioni infette);
- infezioni intra-addominali;
- peritonite, sepsi;
- endocardite;
- borreliosi (malattia di Lyme);
- infezioni sullo sfondo dell'immunodeficienza.
Inoltre, Claruktam è prescritto per la prevenzione delle infezioni dopo interventi chirurgici (compresi gli interventi sul tratto gastrointestinale, urologico e ostetrico-ginecologico).
Controindicazioni
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità ad altre cefalosporine o componenti di farmaci.
Inoltre, quando si utilizza la soluzione di lidocaina come solvente, l'uso dell'antabiotico Claruktam è controindicato nei pazienti con intolleranza individuale alla lidocaina o ad altri anestetici di tipo ammidico, grave insufficienza cardiaca, blocco intracardiaco senza un pacemaker stabilito, di età inferiore a 2,5 anni e per via endovenosa nell'introduzione (per tutte le categorie di età).
Si deve prestare attenzione nel prescrivere il farmaco se vi è una storia di indicazioni di allergia alle penicilline, uso concomitante di aminoglicosidi, insufficienza renale cronica e per somministrazione endovenosa nei neonati.
Claruktam, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione pronta di Claruktam viene utilizzata mediante somministrazione i / v (getto o gocciolamento) e i / m.
Per preparare una soluzione per la somministrazione endovenosa, è necessario utilizzare acqua per preparazioni iniettabili come solvente alla velocità di 10 ml di acqua per 1 flacone del farmaco. Il farmaco deve essere iniettato in un getto entro 3-5 minuti. Per l'infusione, la soluzione risultante viene ulteriormente diluita in 50 ml o 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e / o soluzione di destrosio al 5%. La durata dell'infusione è di 20-60 minuti.
Per la somministrazione intramuscolare, il contenuto di 1 flacone deve essere sciolto in 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili o soluzione di lidocaina all'1%. L'iniezione viene eseguita in profondità in un grande muscolo.
Il regime di dosaggio e il metodo di somministrazione sono determinati dal medico individualmente, tenendo conto delle condizioni del paziente, della gravità dell'infezione e della sensibilità dell'agente patogeno. Il trattamento può essere avviato prima di ottenere un test di sensibilità.
Il dosaggio raccomandato in termini di cefotaxime:
- adulti e bambini di età superiore ai 12 anni (peso corporeo 50 kg e più): infezioni lievi e moderate - 1 g 2 volte al giorno con lo stesso intervallo tra le procedure. La scelta della dose dipende dalle condizioni del paziente, dalla gravità dell'infezione e dalla sensibilità dell'agente patogeno. Se l'agente eziologico è Pseudomonas spp., La dose giornaliera di Claruktam dovrebbe essere superiore a 6 g, nelle infezioni gravi può raggiungere i 12 g, suddivisa in 3-4 iniezioni. La dose massima giornaliera di sulbactam non è superiore a 4 g Se è necessario somministrare dosi più elevate di cefotaxime, questo viene fatto mediante l'uso aggiuntivo di farmaci che non contengono sulbactam;
- bambini di età inferiore a 12 anni (peso corporeo fino a 50 kg): al ritmo di 0,1-0,15 g per 1 kg di peso corporeo del bambino (g / kg) al giorno, suddiviso in 2-4 iniezioni. Nel trattamento di forme gravi di malattie infettive, la dose giornaliera può essere aumentata a 0,2 g / kg. La dose massima giornaliera di sulbactam è 0,08 g / kg;
- neonati: la dose giornaliera abituale è 0,05 g / kg, per infezioni gravi 0,15-0,2 g / kg, suddivisa in 2-4 iniezioni. La dose di sulbactam non deve superare 0,08 g / kg al giorno;
- gonorrea: 1 g come singola iniezione endovenosa o intramuscolare;
- prevenzione dello sviluppo di infezioni durante un ampio intervento chirurgico: per via endovenosa o intramuscolare - 1 g 0,5-1,5 ore prima dell'inizio dell'operazione;
- Taglio cesareo: IV, 1 g 3 volte - quando i morsetti vengono applicati alla vena ombelicale, quindi dopo 6 e 12 ore.
In caso di insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min dopo l'introduzione della dose singola iniziale, la dose giornaliera totale di cefotaxime deve essere ridotta di 2 volte, senza modificare la frequenza di somministrazione. Ad esempio, se, con un regime posologico generale, una malattia infettiva richiede la nomina di Claruktam alla dose di 1 g 2 volte al giorno, nei pazienti con insufficienza renale con CC inferiore a 10 ml / min, la dose deve essere 0,5 g 2 volte al giorno. Se necessario, è indicato un aggiustamento della dose, tenendo conto delle condizioni generali del paziente e del decorso dell'infezione. La dose massima giornaliera di sulbactam con CC 15-30 ml / min è di 2 g, con CC inferiore a 15 ml / min - 1 g Nel trattamento delle infezioni gravi è possibile una somministrazione aggiuntiva di cefotaxime.
Effetti collaterali
- dagli organi dell'ematopoiesi: insufficienza dell'ematopoiesi del midollo osseo, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, pancitopenia, neutropenia, anemia emolitica, agranulocitosi;
- dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, encefalopatia (sotto forma di alterazione della coscienza, disturbi del movimento), convulsioni;
- dal sistema digerente: dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza, costipazione, diarrea, colite pseudomembranosa, aumento dell'attività della lattato deidrogenasi, alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, fosfatasi alcalina e / o gamma-glutamiltransferasi, aumento della concentrazione di bituuchu;
- da parte del sistema cardiovascolare: con una rapida iniezione in bolo nella vena centrale - aritmia;
- dal sistema urinario: diminuzione della funzionalità renale o ipercreatininemia (più spesso con l'uso simultaneo con aminoglicosidi), nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta;
- dal sistema immunitario: broncospasmo, angioedema, reazioni anafilattiche, shock anafilattico; nel trattamento della borreliosi - la reazione di Jarisch-Herxheimer (inclusi sintomi come febbre, eruzione cutanea, prurito, aumento dell'attività degli enzimi epatici, mancanza di respiro, leucopenia, fastidio alle articolazioni);
- reazioni dermatologiche: prurito, orticaria, eruzione cutanea, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, pustolosi esantematica acuta generalizzata;
- reazioni locali: infiammazione nel sito di iniezione, flebite o tromboflebite, dolore e infiltrazione nel sito di iniezione, febbre; quando si utilizza la lidocaina come solvente - lo sviluppo di reazioni sistemiche causate dall'uso di lidocaina (comprese iniezioni in tessuti altamente vascolarizzati, somministrazione accidentale di Claruktam per via endovenosa o sovradosaggio);
- altri: superinfezione (inclusa candidosi della mucosa orale, vaginite candidale).
Overdose
Sintomi: irritabilità neuromuscolare, convulsioni, tremori, encefalopatia (più spesso nei pazienti con insufficienza renale).
Trattamento: non è stato stabilito un antidoto specifico, pertanto, in caso di sovradosaggio, al paziente viene fornita un'attenta supervisione medica e, se necessario, viene prescritta una terapia sintomatica.
istruzioni speciali
La nomina di un antibiotico cefalosporinico viene eseguita dopo aver raccolto e studiato a fondo la storia allergica. Va tenuto presente che la presenza nella storia del paziente di indicazioni di ipersensibilità alle penicilline aumenta la probabilità di sviluppare reazioni allergiche crociate. Se compaiono i sintomi di una reazione allergica, l'uso del farmaco deve essere annullato. Con estrema cautela, monitorando attentamente le condizioni del paziente, deve essere eseguita la prima procedura per l'introduzione di Claruktam. Ciò è dovuto al rischio esistente di sviluppare reazioni anafilattiche, che possono avere conseguenze fatali. Quando vengono rilevati i primi segni di shock anafilattico, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta immediatamente e deve essere prescritta una terapia adeguata.
Anomalie nei parametri di laboratorio dell'attività degli enzimi epatici possono essere associate alla presenza di infezione. In rari casi, superano il limite superiore della norma di 2 volte, indicando un danno epatico, che si manifesta con colestasi ed è spesso asintomatico.
Quando una diarrea grave e prolungata appare sullo sfondo della terapia antibiotica o dopo la sua fine, anche con la presenza di sangue, non puoi assumere farmaci che inibiscono la peristalsi intestinale da solo, ma dovresti consultare immediatamente un medico. Quando si diagnostica un disturbo del tratto gastrointestinale, è necessario condurre studi appropriati per escludere (o confermare) il possibile sviluppo di colite pseudomembranosa.
Per pazienti anziani o pazienti con insufficienza renale, è importante assicurare il controllo della funzione renale se è necessario utilizzare una terapia concomitante con aminoglicosidi o altri agenti nefrotossici.
L'uso a lungo termine di Claruktam può avere un effetto negativo sul sistema ematopoietico, pertanto, con un ciclo di trattamento per più di 10 giorni, è necessario controllare il numero di cellule del sangue. Una deviazione dalla norma dei parametri ematologici è la base per interrompere la terapia.
Se hai bisogno di seguire una dieta che limiti l'assunzione di sodio, tieni presente che il contenuto di sodio in 1 flacone è di 48 mg.
Sullo sfondo dell'uso di un antibiotico, è possibile ottenere una reazione falsa positiva quando si esegue un test di Coombs e un test delle urine per il glucosio. Per determinare il livello di concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno, è necessario utilizzare metodi di glucosio ossidasi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Il trattamento con Claruktam può interferire con la concentrazione e avere un effetto negativo sulle reazioni psicomotorie del paziente e, pertanto, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e altri meccanismi complessi. Se si sviluppano vertigini, è necessario astenersi dallo svolgere attività potenzialmente pericolose.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'antibiotico Claruktam non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento.
Uso infantile
L'introduzione di Claruktam per via intramuscolare nei bambini di età inferiore a 2,5 anni è controindicata se è stata utilizzata una soluzione di lidocaina come solvente.
Si deve prestare attenzione alla somministrazione endovenosa del farmaco nei neonati.
Con funzionalità renale compromessa
Con cautela, Claruktam è prescritto per l'insufficienza renale cronica. La dose del farmaco viene regolata tenendo conto del controllo di qualità del paziente.
Uso negli anziani
Se necessario, l'uso simultaneo di Claruktam con agenti nefrotossici, i pazienti anziani devono monitorare attentamente lo stato funzionale dei reni.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Claruktam:
- aminoglicosidi, diuretici dell'ansa, polimixina B: la combinazione con questi agenti aumenta il rischio di disfunzione renale;
- bloccanti della secrezione tubulare: aiutano a rallentare l'escrezione del farmaco e ad aumentare la sua concentrazione plasmatica;
- probenecid: ritardando l'escrezione delle cefalosporine, provoca un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno;
- altri antibiotici: non consentire di miscelare una soluzione del farmaco nella stessa siringa o contagocce con altri antibiotici poiché il farmaco è farmaceuticamente incompatibile con essi.
Analoghi
Gli analoghi di Claruktam sono: Cefotaxime, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
Data di scadenza: preparazione - 3 anni, solvente - 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Claruktam
A causa del fatto che solo nel 2018 la società farmaceutica "Ruzpharma" ha lanciato un ciclo completo di produzione di Claruktam, le recensioni su di esso su siti e forum specializzati sono estremamente rare. I pazienti che hanno ricevuto il farmaco come infusione endovenosa in una dose giornaliera di 2 g affermano che la terapia è normalmente tollerata.
Prezzo per Claruktam nelle farmacie
Il prezzo attuale di Claruktam non è noto a causa del fatto che il farmaco non è disponibile per la vendita.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
