Streptomicina
Streptomicina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Per violazioni della funzionalità epatica
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: streptomicina
Codice ATX: J01GA01
Principio attivo: streptomicina (streptomicina)
Produttore: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Russia), "Kievmedpreparat" (Ucraina)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-16
La streptomicina è un antibiotico ad ampio spettro del gruppo degli aminoglicosidi.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio della streptomicina è una polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare: cristallina, igroscopica, quasi bianca o bianca; solvente - acqua per preparazioni iniettabili: liquido limpido, incolore, inodore [in flaconi da 500 o 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 flaconi in una scatola di cartone; solvente (se incluso): in fiale di polietilene da 2 o 5 ml].
Ingrediente attivo in 1 flacone: streptomicina - 500 o 1000 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La streptomicina si forma durante la vita dei funghi radianti Streptomyces globisporus o altre varietà di Streptomyces spp. Questa sostanza ha un effetto batteriostatico a basse concentrazioni. Consiste nel fatto che la streptomicina penetra nelle pareti della cellula microbica e si lega a specifiche proteine recettoriali sulla subunità 30S del ribosoma batterico. Ciò impedisce la formazione di un complesso iniziale "subunità ribosomiale RNA messaggero + 30S", che attiva la disintegrazione dei poliribosomi. Di conseguenza, la lettura delle informazioni dal DNA viene interrotta e vengono prodotte proteine difettose, che nella fase finale provocano un arresto della crescita e dello sviluppo delle cellule microbiche. In concentrazioni più elevate, la streptomicina è caratterizzata da un effetto battericida,espresso in danno alle membrane citoplasmatiche e successiva morte della cellula microbica.
La streptomicina ha un ampio spettro di azione antimicrobica. È attivo contro il Mycobacterium tuberculosis, alcuni microrganismi gram-positivi (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), La maggior parte dei batteri gram-negativi [Klebsiella spp. (compresi Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (compresa Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
La streptomicina mostra un'attività moderata contro Enterococcus spp. e Streptococcus spp. (compreso Streptococcus pneumoniae). In combinazione con vancomicina o benzilpenicillina, la streptomicina è efficacemente utilizzata nella terapia dell'endocardite causata da Streptococcus viridians o Enterococcus faecalis.
La streptomicina è resistente in un ambiente debolmente acido, tuttavia, la sostanza viene facilmente distrutta in soluzioni di acidi e alcali se riscaldata. La resistenza secondaria dei microrganismi dannosi al farmaco si sviluppa abbastanza rapidamente. La streptomicina non ha effetto sui batteri anaerobici, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Famiglia delle Spirochaetaceae.
Farmacocinetica
Quando somministrata per via intramuscolare, la streptomicina viene assorbita rapidamente e quasi al 100% dal sito di iniezione. La concentrazione massima della sostanza nel sangue viene raggiunta entro 30–90 minuti ed è 25–50 μg / ml (dopo l'iniezione intramuscolare di 1000 mg del farmaco). La streptomicina si lega alle proteine plasmatiche per meno del 10% e si distribuisce in tutti i tessuti del corpo (eccetto il tessuto cerebrale), compresi i fluidi peritoneali, ascitici, linfatici, sinoviali e pericardici, versamento pleurico, fluido extracellulare e fluido ascesso.
In alte concentrazioni, la sostanza è determinata nei polmoni, nel fegato, nei reni e nelle ossa e nel tessuto adiposo è contenuta in piccole quantità. Il volume di distribuzione nei pazienti adulti è di 0,26 l / kg, nei bambini - 0,2-0,4 l / kg, nei neonati di età non superiore a 1 settimana e di peso inferiore a 1500 g - fino a 0,68 l / kg, con un peso corporeo superiore a 1500 g - fino a 0,58 l / kg, in pazienti con fibrosi cistica - 0,3-0,39 l / kg.
La streptomicina non penetra nella barriera emato-encefalica intatta, ma attraversa la barriera placentare ed è determinata nel latte materno. La sostanza non è coinvolta nei processi metabolici.
L'emivita negli adulti è di 2–4 ore, nei neonati - 5–8 ore, nei bambini più grandi - 2,5–4 ore. L'emivita terminale supera le 100 ore a causa del rilascio graduale di streptomicina dai depositi intracellulari. Nei pazienti con insufficienza renale, l'emivita varia a seconda della gravità della malattia e può raggiungere le 100 ore. Nei pazienti con fibrosi cistica, questa cifra è di 1-2 ore e nei pazienti con ipertermia e ustioni, l'emivita può essere ridotta rispetto ai valori medi a causa dell'aumentata clearance. Il 95% della dose di streptomicina viene escreta nelle urine immodificata mediante filtrazione glomerulare.
Indicazioni per l'uso
- tubercolosi di varia localizzazione, inclusa la meningite tubercolare (insieme ad altri farmaci);
- brucellosi, tularemia, peste;
- granuloma venereo;
- infezioni del tratto urinario, infezioni intestinali batteriche acute (dopo aver determinato la sensibilità dell'agente patogeno);
- endocardite batterica (solo in combinazione con vancomicina o benzilpenicillina).
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale cronica, che si manifesta con uremia e azotemia;
- lesioni organiche dell'VIII paio di nervi cranici;
- gravidanza;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco, inclusa una storia gravosa di intolleranza individuale ad altri aminoglicosidi.
Parente (l'antibiotico streptomicina è prescritto con cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):
- botulismo (la terapia può portare allo sviluppo di disturbi della trasmissione neuromuscolare con ulteriore indebolimento dei muscoli scheletrici);
- parkinsonismo;
- miastenia grave;
- endoarterite obliterante;
- insufficienza renale cronica (con clearance della creatinina 40-60 ml / min);
- insufficienza cardiaca II e III grado;
- disturbi dell'udito;
- disidratazione;
- tendenza al sanguinamento;
- disturbi della circolazione cerebrale;
- bambini e vecchiaia;
- periodo di allattamento al seno.
Istruzioni per l'uso della streptomicina: metodo e dosaggio
La streptomicina viene somministrata per via intramuscolare.
Immediatamente prima della somministrazione, il contenuto del flaconcino deve essere sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili in una proporzione di 500 mg / 2 ml o 1000 mg / 4 ml.
Dosi per adulti consigliate: singola - 500-1000 mg, giornaliera - da 1000 a 2000 (massimo) mg. In caso di scarsa tolleranza, con un peso corporeo fino a 50 kg e pazienti di età superiore a 60 anni, vengono prescritti 750 mg di streptomicina al giorno.
Dosi giornaliere consigliate per i bambini:
- fino a 3 mesi: 10 mg / kg;
- 3-6 mesi: 15 mg / kg;
- 6 mesi a 2 anni: 20 mg / kg;
- fino a 13 anni e oltre: 15-20 mg / kg (bambini sotto i 13 anni - fino a 500 mg, adolescenti - fino a 1000 mg).
Dosi massime (singole / giornaliere):
- 3-4 anni: 150/300 mg;
- 5-6 anni: 175/350 mg;
- 7-9 anni: 200/400 mg;
- 9-14 anni: 250/500 mg;
- dai 14 anni: 500/1000 mg.
Lo schema del consumo di droga:
- tubercolosi dei polmoni e di altri organi: 15 mg / kg (ma non più di 1000 mg) al giorno in 1 o (con scarsa tolleranza) 2 dosi; corso - da 3 mesi in combinazione con altri farmaci anti-tubercolosi;
- tularemia: 2 volte al giorno, 500-1000 mg; corso - 1-2 settimane prima del 5-7 ° giorno dell'assenza di temperatura febbrile;
- endocardite batterica di genesi streptococcica (causata da Streptococcus spp., che mostra sensibilità alla penicillina): i primi 7 giorni - 2 volte al giorno, 1000 mg, i 7 giorni successivi - 2 volte al giorno, 500 mg; una singola dose per pazienti di età superiore a 60 anni durante il trattamento - 500 mg; corso - 2 settimane in combinazione con benzilpenicillina;
- endocardite batterica di genesi enterococcica: i primi 14 giorni - 2 volte al giorno, 1000 mg, i successivi 28 giorni - 2 volte al giorno, 500 mg; corso - 6 settimane in combinazione con benzilpenicillina (la durata può essere ridotta a causa dell'ototossicità);
- peste, brucellosi: 2 volte al giorno, 1000 mg; corso - da 7 a 10 giorni.
Nel trattamento del granuloma venereo, delle infezioni delle vie urinarie e delle infezioni intestinali batteriche acute, la dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-4 iniezioni; la durata del corso va dai 10 ai 14 giorni.
Nei pazienti con insufficienza renale, la dose giornaliera di streptomicina è ridotta. Dose massima giornaliera in base alla clearance della creatinina:
- 50-60 ml / min: 500 mg;
- 40-50 ml / min: 400 mg.
La dose giornaliera iniziale per ipertensione arteriosa e malattia coronarica è di 250 mg, il suo aumento è possibile in caso di buona tolleranza.
Effetti collaterali
- sistema urinario: nefrotossicità (nausea, diminuzione o aumento significativo della frequenza della minzione, anoressia, oliguria, sete, poliuria, vomito);
- sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, neurite periferica, debolezza, neurite del nervo facciale (formicolio, intorpidimento, sensazione di bruciore nella bocca o nella zona del viso), blocco neuromuscolare se somministrato in combinazione con miorilassanti (apnea notturna, difficoltà respiratorie, arresto respiratorio), effetto neurotossico (parestesia, contrazioni muscolari, crisi epilettiche);
- apparato digerente: nausea, diarrea, vomito, disturbi funzionali del fegato (iperbilirubinemia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche);
- reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, angioedema, arrossamento della pelle, febbre;
- organi di senso: ototossicità (ronzio, perdita dell'udito, perdita dell'udito fino a sordità irreversibile, sensazione di oppressione alle orecchie o ronzio), disturbi del labirinto / vestibolare (vomito, discordanza, nausea, vertigini, instabilità);
- reazioni locali: dolore / iperemia nel sito di iniezione.
Nei casi in cui una qualsiasi delle violazioni descritte è aggravata o si nota lo sviluppo di altre reazioni avverse non indicate nelle istruzioni, è necessario consultare uno specialista.
Overdose
I sintomi più importanti di un sovradosaggio di streptomicina sono reazioni tossiche, espresse in nausea, vomito, perdita dell'udito, ronzio o sensazione di fastidio alle orecchie, anoressia, atassia, vertigini, sete, disturbi della minzione, insufficienza respiratoria fino al suo arresto.
In questo caso, è necessario eliminare il blocco della trasmissione neuromuscolare e le sue conseguenze, per cui è prescritto l'assunzione di sali di calcio e inibitori della colinesterasi, viene eseguita l'emodialisi o la dialisi peritoneale, se necessario, viene utilizzata la ventilazione artificiale. Sono utili anche altre terapie sintomatiche e di supporto.
istruzioni speciali
Poiché l'antibiotico streptomicina può mascherare i sintomi della sifilide, se è possibile un'infezione mista per 4 mesi, deve essere eseguito mensilmente un test sierologico.
Durante la terapia, almeno 1 volta in 7 giorni, è necessario monitorare la funzione dell'apparato vestibolare e del nervo uditivo. Se il risultato dei test audiometrici non è soddisfacente, ridurre la dose del farmaco o interrompere il trattamento.
Con funzionalità renale compromessa, la probabilità di nefrotossicità è maggiore. Si osserva anche un aumento del rischio con la nomina del farmaco a dosi elevate o durante un lungo corso (per questa categoria di pazienti può essere richiesto il monitoraggio quotidiano della funzionalità renale). In media, la funzionalità renale deve essere monitorata almeno una volta ogni 7 giorni.
L'uso della streptomicina contribuisce a un cambiamento nella normale flora intestinale con un aumento della crescita di Clostridium difficile, che può portare allo sviluppo di diarrea prolungata di varia gravità, dolore addominale, febbre, intossicazione (sotto forma di debolezza, debolezza, nausea, vomito), comparsa di leucocitosi (sotto forma di aumento il numero di leucociti nel sangue). Tali sintomi possono svilupparsi sia durante il corso che 7-14 giorni dopo l'interruzione della streptomicina. È impossibile usare medicinali che inibiscono la motilità intestinale.
Per i bambini di età inferiore a 1 anno, la nomina del farmaco è possibile solo per motivi di salute.
In assenza di dinamica clinica positiva, la streptomicina viene cancellata. È necessario tenere conto della probabilità di comparsa di microrganismi resistenti (se necessario, il farmaco viene annullato e viene prescritta una terapia appropriata).
Durante il periodo di utilizzo della streptomicina durante la guida di veicoli, i meccanismi e l'esecuzione di altri tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono ai pazienti di avere velocità psicomotoria e una maggiore concentrazione di attenzione, è necessario prestare attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, la streptomicina è controindicata durante la gravidanza, poiché penetra nella barriera placentare, esercitando un effetto ototossico e nefrotossico sul feto. Durante l'allattamento, il farmaco viene usato con cautela (la streptomicina si trova nel latte materno a basse concentrazioni ed è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale).
Per violazioni della funzionalità epatica
I pazienti con funzionalità epatica compromessa richiedono un aggiustamento della dose giornaliera.
Interazioni farmacologiche
La miscelazione della soluzione di streptomicina con cefalosporine e antibiotici della serie di penicilline in una siringa è inaccettabile.
Con l'uso combinato di streptomicina con determinati farmaci / sostanze, possono svilupparsi i seguenti effetti:
- antibiotici beta-lattamici (penicilline, cefalosporine): azione sinergica;
- altri farmaci oto- e nefrotossici (comprese altre polimixine, aminoglicosidi, capreomicina): aumento della probabilità di sviluppare effetti oto- e nefrotossici;
- metossiflurano: aumento della probabilità di reazioni collaterali della streptomicina;
- farmaci anti-miastenici: diminuzione della loro efficacia;
- indometacina (endovenosa): una diminuzione della clearance renale della streptomicina, un aumento della sua concentrazione nel sangue e un aumento dell'emivita;
- analgesici oppioidi, farmaci per anestesia inalatoria (idrocarburi alogenati), trasfusione di grandi quantità di sangue con conservanti citrati come anticoagulanti e altri farmaci che bloccano la trasmissione neuromuscolare: aumento del blocco neuromuscolare.
Analoghi
Gli analoghi della streptomicina sono il complesso streptomicina-calcio cloruro e streptomicina-KMP.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C nella confezione originale del produttore. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza:
- polvere per preparazione della soluzione per iniezione - 3 anni;
- solvente (se disponibile) - 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni sulla streptomicina
Secondo le recensioni, la streptomicina è altamente efficace per la tubercolosi e altre malattie infettive. Tuttavia, ci sono spesso segnalazioni di reazioni avverse osservate durante il corso del trattamento, come vertigini, disturbi dell'apparato vestibolare, perdita dell'udito.
Prezzo per streptomicina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per la streptomicina con un dosaggio di 1000 mg è di 397-405 rubli (la confezione contiene 50 flaconi).
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
