Clopidex
Clopidex: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Klopidex
Codice ATX: B01AC04
Principio attivo: clopidogrel (Clopidogrel)
Produttore: Bilim Pharmaceuticals (Turchia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-07
Prezzi nelle farmacie: da 293 rubli.
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Clopidex è un farmaco antipiastrinico.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film, biconvesse, rotonde, rosa pallido (15 pz. In un blister, 2 blister in una scatola di cartone; 14 pz. In un blister, in una scatola di cartone 1 o 4 blister e istruzioni per l'uso Clopidex).
1 compressa rivestita con film contiene:
- principio attivo: clopidogrel idrogenosolfato forma-I - 97,875 mg, che corrisponde a clopidogrel nella quantità di 75 mg;
- componenti aggiuntivi: mannitolo, iprolosa, cellulosa microcristallina, olio di ricino idrogenato, macrogol-6000;
- involucro del film: rosa opadry [ipromellosa (15 CPS), lattosio monoidrato, triacetina, biossido di titanio (E171), ossido di ferro rosso (E172)].
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Clopidogrel è un profarmaco in cui uno dei metaboliti attivi è un inibitore dell'aggregazione piastrinica. Questo prodotto metabolico di clopidogrel inibisce selettivamente il legame dell'adenosina difosfato (ADP) e dei suoi recettori sulle piastrine, nonché l'ulteriore attivazione del complesso glicoproteina IIb / IIIa (GPIIb / IIIa) associato all'ADP, che inibisce l'aggregazione piastrinica.
A causa del legame irreversibile, le piastrine mostrano resistenza alla stimolazione dell'ADP per il resto della loro vita (in media, 7-10 giorni). La normale funzione piastrinica viene ripristinata a una velocità che corrisponde alla velocità del loro rinnovamento.
Anche l'aggregazione piastrinica, causata da agonisti diversi dall'ADP, viene soppressa bloccando l'attivazione intensiva delle piastrine da parte dell'ADP rilasciato.
Poiché la formazione di un metabolita attivo viene effettuata con la partecipazione di enzimi del sistema P450, alcuni dei quali possono essere soppressi da altri farmaci o possono differire nel polimorfismo, un'adeguata soppressione delle piastrine non è possibile in tutti i pazienti.
Clopidex ha la capacità di prevenire l'insorgenza di aterotrombosi durante il corso del processo aterosclerotico nelle arterie cerebrali, coronarie o periferiche, nonché in qualsiasi altra localizzazione della deposizione di placche ateromatose. In caso di assunzione giornaliera di clopidogrel alla dose di 75 mg, dal primo giorno di ciclo di trattamento, si registra una pronunciata inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP, che poi aumenta per 3-7 giorni e mostra un livello costante al raggiungimento dello stato di equilibrio.
L'aggregazione piastrinica sullo sfondo di uno stato di equilibrio è inibita di circa il 40-60%. Al termine dell'uso del farmaco, l'aggregazione piastrinica e il tempo di sanguinamento, in media, entro 5 giorni, tornano al loro valore originale.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale di Clopidex alla dose giornaliera di 75 mg, mostra un elevato assorbimento e biodisponibilità. Allo stesso tempo, il livello plasmatico della sostanza di partenza è piuttosto basso e non raggiunge 2 ore dopo che è stato rilevato il limite di misurazione (0,025 μg / l). Secondo la secrezione renale dei prodotti metabolici di clopidogrel, l'assorbimento è di circa il 50%.
Il principio attivo e il suo principale metabolita inattivo circolante nel sangue effettuano una connessione reversibile con le proteine plasmatiche rispettivamente del 98 e del 94%.
La biotrasformazione del clopidogrel procede intensamente nel fegato. Il metabolita principale, che è un derivato inattivo dell'acido carbossilico, rappresenta circa l'85% della sostanza circolante nel plasma. Il periodo di raggiungimento della concentrazione più alta (T Cmax) di questo metabolita (C max - circa 3 mg / l dopo un ciclo di uso orale alla dose di 75 mg) viene raggiunto 1 ora dopo la somministrazione.
Il metabolita attivo di una sostanza, che è un derivato tiolico, si forma attraverso l'ossidazione del clopidogrel a 2-oxoclopidogrel e l'ulteriore idrolisi. Questa via metabolica in vitro è prodotta con la partecipazione degli isoenzimi P450, CYP1A2, CYP2C19 e CYP2B6. Il metabolita tiolico isolato in vitro si lega in modo irreversibile e rapido ai recettori piastrinici e ne inibisce l'aggregazione.
In media, entro 120 ore dalla somministrazione orale del farmaco, il 50% del principio attivo viene escreto dai reni e il 46% dall'intestino. Dopo una singola somministrazione orale di Clopidex alla dose di 75 mg, la sua emivita (T 1/2) è di circa 6 ore. Il T 1/2 del principale metabolita inattivo circolante è di 8 ore, sia dopo una singola dose che dopo somministrazioni ripetute.
L'isoenzima CYP2C19 è coinvolto nella formazione di un metabolita attivo, nonché di un metabolita intermedio - 2-oxoclopidogrel. L'effetto antipiastrinico e i parametri farmacocinetici del metabolita attivo, stabiliti dall'aggregazione piastrinica ex vivo, differiscono in base al genotipo dell'isoenzima CYP2C19 inerente al paziente. L'allele del gene CYP2C19 * 1 garantisce il normale funzionamento del metabolismo e gli alleli del gene CYP2C19 * 2 e CYP2C19 * 3 sono responsabili della riduzione della sua intensità. Questi alleli sono responsabili dell'indebolimento dei processi metabolici in media nell'85% dei rappresentanti della razza caucasica e nel 99% della razza mongoloide. Altri alleli associati a un metabolismo ridotto, come CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 e * 8, sono molto meno comuni nella popolazione generale.
In alcuni gruppi di pazienti, i parametri farmacocinetici del metabolita attivo non sono stati studiati.
Indicazioni per l'uso
- prevenzione di eventi aterotrombotici nella malattia occlusiva arteriosa periferica diagnosticata, ictus ischemico o infarto del miocardio;
- prevenzione di eventi aterotrombotici in combinazione con acido acetilsalicilico (ASA), sullo sfondo della sindrome coronarica acuta: con innalzamento del segmento ST (infarto miocardico acuto) durante il trattamento farmacologico standard e possibilità di terapia trombolitica; senza sopraslivellamento del tratto ST (infarto miocardico senza onda Q o angina pectoris instabile), anche nel caso in cui lo stent è stato eseguito durante l'intervento coronarico percutaneo.
Controindicazioni
Assoluto:
- sanguinamento acuto (inclusa emorragia intracranica o ulcera peptica);
- grave insufficienza epatica;
- sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio (poiché Clopidex contiene lattosio);
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
Parente (si consiglia di assumere Clopidex con cautela):
- insufficienza renale cronica (CRF);
- insufficienza epatica moderata;
- condizioni patologiche che aggravano il rischio di sanguinamento (compresi interventi chirurgici, traumi), una predisposizione al sanguinamento;
- diminuzione ereditaria della funzione CYP2C19;
- terapia di combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi 2 (COX-2); Inibitori di ASA, warfarin, eparina, GPIIb / IIIa.
Clopidex, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse rivestite con film di Clopidex 75 mg sono destinate alla somministrazione orale. Il tempo del pasto non influisce sull'efficacia del farmaco.
Il regime posologico raccomandato di Clopidex, tenendo conto delle indicazioni:
- prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti con malattia occlusiva arteriosa periferica diagnosticata, con ictus ischemico o infarto miocardico: 1 volta al giorno alla dose di 75 mg; nelle persone con infarto miocardico, è necessario iniziare a usare Clopidex dai primi giorni e continuare a prenderlo fino al 35 ° giorno dopo un infarto; nelle persone con ictus ischemico, si consiglia di assumere il farmaco nel periodo da 7 giorni a 6 mesi dopo aver subito una violazione acuta della circolazione cerebrale;
- prevenzione di eventi aterotrombotici in persone con sindrome coronarica acuta senza innalzamento del tratto ST (angina pectoris instabile o infarto miocardico senza onda Q): all'inizio del corso, una singola dose di 300 mg di dose di carico, poi - 1 volta al giorno a una dose di 75 mg (in combinazione con ASA in dosi giornaliere di 75-325 mg, la dose ottimale raccomandata è di 100 mg, poiché l'assunzione di dosi più elevate di ASA è associata ad un aumento della minaccia di sanguinamento); l'effetto più favorevole si nota 3 mesi dopo l'inizio dell'ammissione, il corso - fino a 1 anno;
- prevenzione di eventi aterotrombotici in persone con sindrome coronarica acuta con sopraslivellamento del tratto ST (infarto miocardico acuto): una singola dose di 300 mg di dose di carico, poi - in una dose giornaliera di 75 mg in combinazione con ASA e trombolitici, o senza trombolitici; il trattamento combinato deve essere iniziato il prima possibile dopo la comparsa dei sintomi e continuato per almeno 4 settimane; l'efficacia della somministrazione combinata di clopidogrel e ASA per più di 4 settimane per questa indicazione non è stata studiata.
In pazienti con una diminuzione geneticamente determinata della funzione dell'isoenzima CYP2C19, si può osservare un indebolimento dell'effetto di Clopidex. La modalità di utilizzo di dosi più elevate (dose di carico - 600 mg, dose terapeutica giornaliera - 150 mg) con bassa attività dell'isoenzima CYP2C19 aumenta l'effetto antiaggregante del clopidogrel. Al momento, nel corso di studi che tengono conto degli esiti clinici in questi pazienti, non è stato determinato il regime di dosaggio ottimale.
Se il paziente ha dimenticato di prendere la dose successiva di Clopidex, nel caso in cui siano trascorse meno di 12 ore dal passaggio, le compresse devono essere assunte immediatamente e le compresse successive devono essere utilizzate come al solito. Se, dopo aver saltato la dose successiva, sono trascorse più di 12 ore, è necessario prendere quella successiva alla solita ora. Per compensare la dose dimenticata di clopidogrel, non deve usare contemporaneamente la dose dimenticata e quella corrente.
Effetti collaterali
- organi di senso: raramente - emorragia nella retina e / o congiuntiva dell'occhio; raramente - vertigini;
- sistema nervoso: raramente - capogiro, mal di testa, parestesia, sanguinamento intracranico (compresi casi fatali); estremamente raramente - una violazione del gusto, allucinazioni, confusione;
- organi ematopoietici: raramente - eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia; raramente - neutropenia, anche grave; estremamente raro - anemia, compreso aplastico; porpora trombotica trombocitopenica (TTP), agranulocitosi, pancitopenia, granulocitopenia, trombocitopenia grave;
- sistema respiratorio: molto spesso - sangue dal naso; estremamente raro - broncospasmo, emottisi, emorragia polmonare, polmonite interstiziale;
- sistema cardiovascolare: spesso - ematoma; estremamente raramente - sanguinamento grave (casi di sanguinamento grave sono stati registrati con una combinazione di clopidogrel con ASA o con ASA ed eparina), abbassamento della pressione sanguigna (BP), sanguinamento da una ferita operatoria, vasculite;
- pelle: spesso - emorragia sottocutanea; raramente - prurito, eruzione cutanea, porpora; estremamente raro: orticaria, rash eritematoso, eczema, angioedema, eritema multiforme, lichen planus, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson;
- sistema digestivo: spesso - dolore addominale, dispepsia, diarrea, sanguinamento dal tratto gastrointestinale (IDI); raramente - flatulenza, vomito, costipazione, nausea, gastrite, ulcera allo stomaco e 12 ulcera duodenale; raramente - sanguinamento retroperitoneale; estremamente raro - stomatite, colite, compresi ulcerosa e linfocitica; pancreatite, alterazioni dei test di funzionalità epatica, epatite, insufficienza epatica acuta, sanguinamento dal tratto gastrointestinale con esito fatale;
- reazioni allergiche: estremamente raramente - malattia da siero, reazioni anafilattiche;
- sistema genito-urinario: raramente - ematuria; estremamente raro - ipercreatininemia, glomerulonefrite;
- sistema muscolo-scheletrico: estremamente raro - mialgia, artralgia, emartro, artrite;
- indicatori di laboratorio: raramente - allungamento del tempo di sanguinamento;
- altri: estremamente raro - febbre.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di clopidogrel possono essere un tempo di sanguinamento prolungato e conseguenti complicazioni sotto forma di sanguinamento. Quando compaiono queste violazioni, vengono prese misure per fermare il sanguinamento e viene prescritta la trasfusione di piastrine.
istruzioni speciali
Durante il trattamento con Clopidex, gli indicatori del sistema emostatico, come la conta piastrinica, il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT), devono essere monitorati e devono essere eseguiti regolarmente test per valutare la funzionalità epatica.
Durante il periodo di terapia farmacologica, soprattutto durante le prime settimane di corso e / o dopo interventi chirurgici o procedure invasive sul cuore, i pazienti devono essere attentamente monitorati per la tempestiva rilevazione di eventuali segni di sanguinamento (anche latente).
Se il paziente necessita di un intervento chirurgico e l'effetto antipiastrinico è indesiderabile, il corso della terapia deve essere completato 7 giorni prima dell'intervento.
Va ricordato che in caso di utilizzo di clopidogrel (da solo o in combinazione con ASA), potrebbe essere necessario un periodo di tempo più lungo per interrompere il sanguinamento. In caso di sanguinamento insolito (in termini di localizzazione / durata), il paziente deve chiedere il parere di uno specialista.
I pazienti che devono sottoporsi a interventi chirurgici (compresi quelli dentali) devono informare il medico del trattamento farmacologico.
Sullo sfondo della terapia con Clopidex, lo sviluppo della sindrome di Moshkovitz (TTP) è stato registrato raramente, a volte anche dopo un ricovero a breve termine. Questa complicanza è caratterizzata dal verificarsi di trombocitopenia e anemia emolitica microangiopatica in combinazione con manifestazioni neurologiche, febbre e danno renale. Questa sindrome è una delle condizioni potenzialmente pericolose che richiedono un trattamento immediato, compresa la plasmaferesi.
A causa della mancanza di dati, non è consigliabile prescrivere Clopidex nei primi 7 giorni dopo un ictus ischemico acuto.
È stato stabilito che l'assunzione di farmaci contenenti olio di ricino idrogenato può portare a dispepsia e diarrea.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Clopidex non influisce negativamente sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono dati clinici sull'uso di Clopidex nelle donne in gravidanza. Il farmaco può essere prescritto durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera la possibile minaccia per la salute del feto.
Secondo i dati degli studi preclinici sugli animali, non sono stati registrati effetti negativi diretti o indiretti di Clopidex su gravidanza, sviluppo embrionale, parto e sviluppo postnatale.
Non è stato stabilito se clopidogrel sia escreto nel latte materno. Nei test sugli animali, è stato notato che Clopidex può passare nel latte materno. Se è necessario assumere clopidogrel durante l'allattamento, è necessario trasferire il bambino all'alimentazione artificiale.
Uso infantile
Non c'è esperienza con clopidogrel nei bambini. Il trattamento di pazienti di età inferiore a 18 anni con Clopidex è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
Dopo aver assunto Clopidex in una dose giornaliera di 75 mg, il livello plasmatico del principale metabolita circolante di clopidogrel nei pazienti con grave insufficienza renale cronica, con clearance della creatinina (CC) - 5-15 ml / min, era inferiore a quello nei pazienti con insufficienza renale cronica moderata (CC - 30-60 ml / min) e in volontari sani. Dopo un uso ripetuto di clopidogrel alla stessa dose giornaliera in pazienti con grave insufficienza renale cronica, la soppressione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP è stata registrata del 25% inferiore rispetto a un effetto simile in volontari sani. In questo caso, l'allungamento del periodo di sanguinamento è stato lo stesso dei volontari che hanno ricevuto clopidogrel alla dose di 75 mg al giorno.
L'esperienza nell'uso di Clopidex in pazienti con insufficienza renale cronica è limitata, pertanto ai pazienti di questo gruppo deve essere prescritto con estrema cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
In presenza di cirrosi epatica, la somministrazione orale di clopidogrel alla dose giornaliera di 75 mg per 10 giorni è stata ben tollerata ed è risultata abbastanza sicura. Con la somministrazione singola e ripetuta in pazienti con cirrosi epatica, la C max del principio attivo era molto più alta di quella nei volontari sani. Tuttavia, il livello plasmatico del principale metabolita circolante e l'aggregazione piastrinica indotta da ADP, nonché il tempo di sanguinamento, erano comparabili in entrambi i gruppi.
Nei pazienti con grave insufficienza epatica, la terapia con Clopidex è controindicata, con un grado moderato - deve essere eseguita con cautela a causa della limitata esperienza nell'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti. Nelle persone con insufficienza epatica moderata, è necessario tenere in considerazione il rischio aggravato di sviluppare diatesi emorragica.
Uso negli anziani
Tra i giovani volontari e i pazienti di età superiore ai 75 anni, non sono state riscontrate differenze nell'aumento del tempo di sanguinamento e negli indicatori che caratterizzano l'aggregazione piastrinica. I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco, tuttavia, le persone di età superiore ai 75 anni dovrebbero iniziare a usare Clopidex senza assumere una dose di carico.
Interazioni farmacologiche
- warfarin: è possibile un aumento dell'intensità del sanguinamento, di conseguenza, oltre a situazioni cliniche eccezionali speciali, incluso lo stent in pazienti con fibrillazione atriale o la presenza di un trombo fluttuante nel ventricolo sinistro, questa combinazione non è raccomandata;
- FANS; inibitori di GPIIb / IIIa: la minaccia di sanguinamento è aggravata, è richiesta cautela con la terapia combinata;
- ASA: non vi è alcun cambiamento nell'effetto inibitorio del clopidogrel sull'aggregazione piastrinica indotta da ADP, ma vi è un aumento dell'effetto dell'ASA sull'aggregazione di quest'ultima indotta dal collagene; l'uso combinato di questi fondi richiede cautela, tuttavia, in presenza di sindrome coronarica acuta senza innalzamento del tratto ST, si consiglia la terapia combinata a lungo termine di questi farmaci (fino a 1 anno);
- inibitori del CYP2C19 (incluso omeprazolo): l'uso concomitante non è raccomandato;
- tolbutamide, fenitoina, FANS: le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci nel sangue aumentano, a causa della soppressione dell'attività dell'isoenzima CYP2C9 da parte del metabolita attivo del clopidogrel;
- antiacidi: non vi è alcun cambiamento nell'assorbimento di clopidogrel;
- inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE); atenololo, fenobarbital, nifedipina, cimetidina, digossina, teofillina, estrogeni, farmaci che abbassano i livelli di colesterolo nel sangue: nessuna interazione significativa è stata riscontrata negli studi clinici con l'uso simultaneo di questi farmaci e clopidogrel.
Analoghi
Gli analoghi di Clopidex sono Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Clopidex
Secondo alcune recensioni, Clopidex ha funzionato bene se usato come parte di una terapia di combinazione dopo un infarto miocardico. L'effetto del trattamento è stato notato anche dai pazienti che lo assumevano sullo sfondo di aritmie cardiache.
È estremamente raro indicare il verificarsi di effetti collaterali. Un singolo caso è descritto quando l'assunzione di Clopidex alla dose di 75 mg per 3 giorni ha causato rotture di piccoli vasi sanguigni sugli arti inferiori con formazione di ematomi, soprattutto nelle pieghe.
Il prezzo di Clopidex nelle farmacie
Il prezzo per Clopidex 75 mg, compresse rivestite con film, può essere di 280-410 rubli. per confezione contenente 30 pz.
Clopidex: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Clopidex 75 mg compresse rivestite con film 30 pz. 293 r Acquistare |
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Clopidex compresse p.p. 75mg 30 Pz. 482 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
