Nadolol - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Della Droga

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Nadolol

Nadolol: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Catena di farmacie

Nome latino: Nadolol

Codice ATX: C07AA12

Ingrediente attivo: nadolol (Nadololum)

Produttore: Sanofi (Francia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07

Nadolol è un beta-bloccante.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse (10 pz. In blister e 100 pz. In flaconcini, in una scatola di cartone 3 blister o 1 flacone e istruzioni per l'uso di Nadolol).

Il principio attivo del farmaco è il nadololo: in 1 compressa - 20, 40, 80, 120 o 160 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Nadolol è un beta-bloccante non selettivo che ha effetti antianginosi, antiaritmici e antipertensivi, non ha attività simpaticomimetica.

Bloccando i recettori β-adrenergici del cuore (di cui il 75% sono recettori β ₁ -adrenergici, il 25% sono recettori β _2- adrenergici), il farmaco riduce la formazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) dall'adenosina trifosfato (ATP) stimolato dalle catecolamine della corrente β -cellulare, a seguito della quale diminuisce la corrente intracellare del calcio.

Ha un effetto batmo, dromo, crono e inotropo negativo: rallenta la frequenza cardiaca (HR), riduce la contrattilità miocardica, inibisce l'eccitabilità e la conduttività. Nelle prime 24 ore dopo l'assunzione del farmaco, a causa di un aumento reciproco dell'attività dei recettori α-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione dei recettori β ₂ -adrenergici, si nota un aumento del volume della resistenza vascolare periferica (OPSR), tuttavia dopo 1-3 giorni questo indicatore ritorna a quello iniziale, e con l'uso prolungato del nadololo diminuisce.

L'effetto antianginoso si sviluppa a causa di una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio sullo sfondo di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione della contrattilità. Inoltre, una diminuzione della frequenza cardiaca provoca un miglioramento della perfusione miocardica e un aumento della diastole. Un aumento della pressione telediastolica ventricolare sinistra e un aumento dello stiramento delle fibre muscolari ventricolari possono aumentare la richiesta di ossigeno, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico è spiegato dalla capacità del nadololo di inibire alcuni fattori aritmogeni, come l'ipertensione (PA), la tachicardia, il cAMP (che svolge un ruolo importante nel verificarsi della fibrillazione ventricolare nell'ischemia miocardica), l'aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico (nella tachiaritmia ventricolare e nell'infaritmia miocardica). Nadolol riduce il tasso di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali e ectopici. Sopprime la conduzione dell'impulso in direzione anterograda (in misura minore - in quella retrograda) attraverso il nodo atrioventricolare (nodo AV), praticamente senza influenzare la conduzione lungo percorsi aggiuntivi.

L'effetto antipertensivo è dovuto a una diminuzione del volume sanguigno minuto e alla stimolazione simpatica dei vasi periferici, una diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) (importante nei pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), ripristino della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (la loro attività non aumenta in risposta a una diminuzione AD), così come l'effetto sul sistema nervoso centrale.

Il farmaco ripristina anche la sensibilità del riflesso depressore dei barocettori.

Il blocco dei recettori β ₂ -adrenergici presinaptici provoca una diminuzione del rilascio di norepinefrina dalle terminazioni delle fibre simpatiche e una diminuzione dell'innervazione adrenergica dei vasi sanguigni.

Nadolol aumenta la concentrazione di tireoglobulina (TG) e lipoproteine a bassa densità (LDL), abbassa la concentrazione di lipoproteine ad alta densità (HDL) nel plasma sanguigno.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il nadololo viene assorbito in modo insufficiente e non uniforme dal tratto gastrointestinale (circa il 30%). La concentrazione plasmatica massima (C _max) viene raggiunta entro 3-4 ore, la concentrazione di equilibrio nel sangue viene stabilita dopo 6-9 giorni di uso regolare del farmaco.

Si lega alle proteine plasmatiche dal 4 al 30% della dose. Il farmaco è caratterizzato da una bassa solubilità dei grassi. Penetra male attraverso le barriere ematoencefaliche e placentari. Escreto nel latte materno.

Subisce una biotrasformazione minima nel fegato. Viene escreto immodificato principalmente dai reni (70-90%), in misura minore - con la bile. L'emivita (T _½) è di 20-24 ore, può aumentare nei pazienti con insufficienza renale. Dopo una singola dose, viene completamente escreto dopo 4 giorni.

Nadolol viene rimosso dal corpo mediante emodialisi.

Indicazioni per l'uso

• ipertensione arteriosa;
• angina pectoris;
• sindrome cardiaca ipercinetica;
• ischemia cardiaca;
• disturbi del ritmo (tachicardia sopraventricolare, tachicardia atriale parossistica, tachicardia sinusale, extrasistole sopraventricolare);
• prevenzione secondaria dell'infarto miocardico (con condizioni clinicamente stabili del paziente);
• controllo della frequenza cardiaca con fibrillazione atriale o flutter;
• controllo dell'aritmia nel feocromocitoma (in combinazione con alfa-bloccanti), sindrome congenita dell'intervallo QT prolungato, prolasso della valvola mitrale, infarto miocardico senza segni di insufficienza cardiaca e tireotossicosi;
• tremore;
• prevenzione dell'emicrania.

Controindicazioni

Assoluto:

• insufficienza cardiaca cronica scompensata o insufficienza cardiaca acuta;
• Angina di Prinzmetal;
• ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica <90 mm Hg, specialmente con infarto miocardico);
• sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare II - III grado;
• blocco senoatriale;
• shock cardiogenico;
• cardiomegalia (nessun segno di insufficienza cardiaca);
• bradicardia (frequenza cardiaca <40 battiti al minuto);
• Malattia di Raynaud e malattia occlusiva vascolare periferica, complicata da claudicatio intermittente, dolore a riposo o cancrena;
• asma bronchiale grave;
• diabete;
• grave disfunzione renale e / o epatica;
• somministrazione simultanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO);
• periodo di gravidanza e allattamento;
• ipersensibilità al farmaco.

Parente (Nadolol deve essere usato con estrema cautela):

• insufficienza cardiaca cronica compensata;
• bassa frazione del ventricolo sinistro all'ecocardiogramma;
• insufficienza renale / epatica;
• tireotossicosi;
• miastenia grave;
• feocromocitoma;
• depressione (attualmente o nella storia);
• psoriasi;
• una storia di reazioni allergiche;
• bambini e vecchiaia.

Nadolol, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Nadolol devono essere assunte per via orale, indipendentemente dai pasti.

Regimi di dosaggio consigliati:

• aritmia: 40 mg una volta al giorno, se necessario, ad intervalli di 7 giorni, la dose viene gradualmente aumentata fino alla dose terapeutica ottimale, la dose massima giornaliera è di 160 mg;
• angina pectoris: 40 mg 1 volta al giorno, quindi ad intervalli di 7 giorni la dose viene gradualmente aumentata fino al valore terapeutico ottimale di 120-160 mg, la dose massima giornaliera è 240 mg;
• ipertensione arteriosa: dose iniziale - 80 mg 1 volta al giorno, quindi, se necessario, osservando intervalli di 7 giorni, la dose viene gradualmente aumentata fino a 160 mg terapeutici ottimali, la dose massima giornaliera è 240 mg;
• emicrania: la dose iniziale è di 40 mg una volta al giorno, poi, se necessario, osservando intervalli di 7 giorni, la dose viene gradualmente aumentata fino a 80-160 mg;
• ipertiroidismo: a seconda della risposta clinica, la dose giornaliera può essere di 80-160 mg.

In caso di funzionalità renale compromessa, a seconda della clearance della creatinina (CC), gli intervalli tra le dosi del farmaco devono essere:

• CC 50 ml / min - 20 h;
• CC 31–49 ml / min - 24-36 h;
• CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
• CC 10 ml / min - 40-60 h.

Effetti collaterali

• da parte del sistema cardiovascolare: indebolimento della contrattilità miocardica, aritmie, ridotta conduzione miocardica, palpitazioni, bradicardia sinusale, diminuzione della pressione sanguigna, dolore toracico, ipotensione ortostatica, manifestazione di angiospasmo (raffreddamento degli arti inferiori, aumento dei disturbi della circolazione periferica, sindrome di Raynaud), sviluppo / peggioramento dell'insufficienza cardiaca cronica (mancanza di respiro, gonfiore di caviglie e piedi), blocco AV fino allo sviluppo del blocco trasverso completo e arresto cardiaco;
• dal sistema respiratorio: congestione nasale, laringospasmo, difficoltà respiratorie, broncospasmo;
• dal sistema nervoso centrale e periferico: sindrome astenica, vertigini, affaticamento, incubi, sonnolenza, mal di testa, insonnia, ansia, debolezza, perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, confusione, depressione, parestesie agli arti, debolezza muscolare, tremore;
• dal sistema digestivo: alterazioni del gusto, secchezza della mucosa orale, diarrea, costipazione, dolore addominale, nausea, vomito, alterazioni dell'attività degli enzimi epatici e dei livelli di bilirubina, disfunzione epatica (colestasi, urine scure, colore giallo della pelle o sclera);
• dal sistema ematopoietico: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insoliti);
• dal sistema endocrino: ipotiroidismo, ipoglicemia (in pazienti che ricevono insulina) o iperglicemia (in pazienti con diabete mellito non insulino dipendente);
• da parte dell'organo della vista: diminuzione della secrezione di liquido lacrimale, dolore e secchezza degli occhi, visione offuscata, congiuntivite;
• reazioni dermatologiche e allergiche: eruzione cutanea, orticaria, prurito, arrossamento della pelle, esacerbazione dei sintomi della psoriasi, reazioni cutanee simili alla psoriasi, esantema, aumento della sudorazione;
• altri: sindrome da astinenza (aumento della pressione sanguigna, aumento degli attacchi di angina), artralgia, dolore alla schiena, diminuzione della potenza, indebolimento della libido.

Overdose

Quando si assume una dose eccessiva di nadololo, possono verificarsi i seguenti sintomi: ipotensione arteriosa, vertigini, aritmia, bradicardia, acrocianosi, difficoltà respiratorie, insufficienza cardiaca. Nei casi più gravi, è possibile il collasso.

Per rimuovere il farmaco dal corpo, viene eseguita l'emodialisi. A seconda del quadro clinico, possono essere prescritti i seguenti farmaci: atropina (0,25-1 mg per via endovenosa), beta-adrenomimetici (isoprenalina), diuretici, cardiotonici (glicosidi cardiaci, dopamina, dobutamina, epinefrina, norepinefrina), tranquillanti (lorazepam, diazepam) e altri agenti sintomatici.

istruzioni speciali

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza con un trattamento prolungato, dovresti interrompere l'assunzione di Nadolol gradualmente, per almeno 2 settimane, sotto stretto controllo medico.

Per i pazienti con feocromocitoma, il farmaco può essere prescritto solo dopo un trattamento preliminare con alfa-bloccanti.

Se necessario, l'intervento chirurgico (anche dentale) con l'uso di anestesia generale, Nadolol deve essere annullato pochi giorni prima della sua attuazione. Se ciò non è possibile, l'anestesista deve essere avvertito di assumere il farmaco in modo che scelga l'anestetico con l'effetto inotropo meno negativo.

In caso di preparazione del paziente per tiroidectomia parziale durante i 10 giorni precedenti, lo ioduro di potassio viene prescritto contemporaneamente al farmaco Nadolol.

Il farmaco può interferire con i risultati di alcuni test di laboratorio.

Nadolol ha la capacità di mascherare alcuni segni di ipoglicemia (cambiamenti nella pressione sanguigna e sviluppo di tachicardia) e ipertiroidismo (comparsa di tachicardia).

In pazienti con anamnesi allergica gravata e in pazienti che ricevono immunoterapia o estratti allergenici per test cutanei, Nadolol può aumentare la gravità e la durata delle reazioni anafilattiche agli allergeni, nonché neutralizzare l'effetto delle dosi convenzionali di epinefrina. A questo proposito, si consiglia di sostituire Nadolol con un altro farmaco di questo gruppo farmacologico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Nadolol in alcuni casi causa disturbi del sistema nervoso centrale (inclusi debolezza muscolare, vertigini, sonnolenza, allucinazioni), pertanto, durante il periodo di trattamento, si raccomanda di astenersi dal lavoro e dalla guida potenzialmente pericolosi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante le prove di nadolol nei conigli a una dose che era 10 volte superiore al massimo raccomandato per l'uomo, il farmaco ha dimostrato proprietà embriotossiche e fetotossiche. Questi effetti erano assenti nei ratti e nei criceti. È stato suggerito che il nadololo utilizzato durante la gravidanza può causare ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia e bradicardia nel feto. A questo proposito, la somministrazione del farmaco è controindicata per le donne in gravidanza.

È stato stabilito che il nadololo penetra nel latte materno a una concentrazione superiore alla concentrazione plasmatica. In studi su 12 donne in allattamento che hanno ricevuto il farmaco per 5 giorni a una dose giornaliera di 80 mg, la concentrazione media di nadolol nel latte 24 ore dopo l'assunzione dell'ultima dose era di 357 ng / ml, mentre la concentrazione plasmatica era di 77 ng / ml. È stato calcolato che un bambino che pesa 5 kg riceve dal 2 al 7% della dose equivalente ad un adulto attraverso il latte. Sebbene lo sviluppo di effetti collaterali e complicanze non sia stato registrato, la somministrazione del farmaco è controindicata durante l'allattamento.

Uso infantile

La sicurezza e l'efficacia di Nadolol nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite, pertanto il farmaco non è raccomandato per questa fascia di età di pazienti.

Con funzionalità renale compromessa

• gravi disturbi funzionali dei reni: il farmaco è controindicato;
• disturbi da lievi a moderati: cautela richiesta.

Per violazioni della funzionalità epatica

• gravi disturbi funzionali del fegato: il farmaco è controindicato;
• disturbi da lievi a moderati: cautela richiesta.

Uso negli anziani

Nei pazienti anziani, il farmaco Nadolol deve essere usato con cautela, potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio.

Interazioni farmacologiche

Nadolol è controindicato per l'uso in combinazione con inibitori delle MAO.

Particolare cura dovrebbe essere prestata con la nomina simultanea di farmaci psicotropi.

L'ipotensione arteriosa può essere potenziata da vasodilatatori periferici, simpaticolitici, diuretici, calcioantagonisti diidropiridinici; indebolire - isoprenalina ed epinefrina.

Con l'uso simultaneo di farmaci chinidinici, anestetici generali, diltiazem e amiodarone aumentano la probabilità di violazioni dell'automatismo, della contrattilità e della conduzione del cuore.

Se la clonidina viene interrotta mentre si continua la terapia con nadolol, c'è il rischio di un improvviso sviluppo di ipertensione arteriosa grave. Presumibilmente, ciò è dovuto ad un aumento del contenuto di catecolamine nel sangue circolante e ad un aumento della loro azione vasocostrittrice.

Sono stati descritti casi di ipotensione arteriosa grave con l'uso simultaneo di sodio amidotrizoato.

Nadolol può bloccare l'effetto inotropo positivo della teofillina, nonché potenziare gli effetti (anche tossici) della lidocaina, che a quanto pare è dovuto a un rallentamento del suo metabolismo nel fegato.

L'eritromicina è in grado di aumentare la concentrazione di nadololo nel plasma sanguigno.

La fenelzina aumenta il rischio di bradicardia, neostigmina - ipotensione arteriosa e bradicardia, teofillina - broncospasmo nei pazienti con malattia polmonare cronica ostruttiva e asma bronchiale.

Nadolol, se utilizzato in combinazione con estratti allergenici per test cutanei o allergeni utilizzati per immunoterapia, aumenta il rischio di anafilassi o gravi reazioni allergiche sistemiche.

Analoghi

Gli analoghi di Nadolol sono: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperatura ambiente in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza - vedere il pacchetto.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Nadolol

Non ci sono praticamente recensioni su Nadolol su forum medici e siti specializzati. Esistono rari rapporti in cui i pazienti confermano l'efficacia di questo farmaco nelle malattie del sistema cardiovascolare, ma lamentano la sua indisponibilità nelle catene di farmacie.

Prezzo nelle farmacie Nadolol

Il prezzo di Nadolol è attualmente sconosciuto a causa della mancanza del farmaco nelle farmacie. Il costo di un analogo di Korgard per un pacchetto di 28 compresse da 80 mg è di circa 1950 rubli.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!