Nimotope
Nimotop: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Nimotop
Codice ATX: C08CA06
Principio attivo: nimodipina (Nimodipina)
Produttore: Bayer, AG (Bayer, AG) (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-20
Nimotop è un farmaco che colpisce i vasi del cervello.
Forma e composizione del rilascio
Nimotop è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:
- Compresse rivestite con film: gialle, biconvesse, rotonde, con impresso la scritta "SK" su un lato e la croce Bayer sull'altro (10 pz. In blister, 3 o 10 blister in una scatola di cartone);
- Soluzione per infusione: trasparente, leggermente giallastra (50 ml in flaconi di vetro scuro, 1 o 5 flaconi in una scatola di cartone, completi di tubo di collegamento).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Nimotop.
Composizione di 1 compressa:
- Ingrediente attivo: nimodipina - 30 mg;
- Componenti ausiliari: amido di mais - 37,5 mg, cellulosa microcristallina - 142,5 mg, crospovidone - 44,4 mg, povidone - 75 mg, magnesio stearato - 0,6 mg;
- Involucro del film: ipromellosa - 5,4 mg, ossido di ferro giallo - 0,54 mg, macrogol - 1,8 mg, biossido di titanio - 1,26 mg.
La composizione di 1 flacone di soluzione per infusione include:
- Ingrediente attivo: nimodipina - 10 mg;
- Componenti ausiliari: 96% etanolo - 10.000 mg, macrogol 400-8500 mg, acido citrico anidro - 15 mg, citrato di sodio - 100 mg, acqua per preparazioni iniettabili - 31,225 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Nimotop è la nimodipina, un bloccante dei canali del calcio con un effetto antispasmodico altamente selettivo sui vasi del cervello. In grado di prevenire o eliminare la vasocostrizione causata da varie sostanze vasoattive (incluse serotonina, prostaglandine e istamina). Possiede attività psicotropa e neurotropa.
Nei disturbi acuti della circolazione cerebrale, la nimodipina dilata i vasi del cervello, a seguito della quale la circolazione cerebrale migliora. L'aumento della perfusione, di regola, è più pronunciato nelle aree danneggiate del cervello e nelle aree che hanno ricevuto insufficiente apporto di sangue. Nimotop riduce significativamente l'incidenza di danno cerebrale ischemico e mortalità nei pazienti con emorragia subaracnoidea.
Agendo sui recettori dei vasi sanguigni del cervello associati ai canali del calcio, la nimodipina stabilizza la funzione delle cellule nervose e ha un effetto protettivo su di esse, migliora la tolleranza dell'ischemia da parte delle cellule nervose e migliora il flusso sanguigno al cervello. Allo stesso tempo, non causa lo sviluppo della sindrome da furto.
Il nimotopo ha un effetto positivo sui disturbi della concentrazione e della memoria nei pazienti con funzionalità cerebrale compromessa. Aiuta a migliorare i risultati dei test funzionali psicometrici, della personalità e delle reazioni comportamentali.
Farmacocinetica
Dopo aver assunto le compresse di Nimotop all'interno, il farmaco viene quasi completamente assorbito. La nimodipina ei suoi metaboliti primari si trovano nel plasma sanguigno dopo 10-15 minuti. Nei pazienti giovani, dopo una singola dose di 30 e 60 mg, la concentrazione massima è rispettivamente di 16 ± 8 ng / ml e 31 ± 12 ng / ml. Con la somministrazione ripetuta del farmaco (30 mg tre volte al giorno), la concentrazione massima nei pazienti anziani viene raggiunta dopo 0,6-1,6 ore ed è 7,3-43,2 ng / ml. L'aumento della concentrazione massima e dell'area sotto la curva concentrazione-tempo dipende dalla dose.
La nimodipina ha l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato (85–95%), quindi la sua biodisponibilità assoluta è di circa il 5–15%.
Con l'infusione continua di Nimotop a una velocità di 0,03 mg / kg / h, la concentrazione plasmatica media stabile di nifedipina è 17,6–26,6 ng / ml. Dopo un'infusione in bolo endovenoso, si osserva una diminuzione in due fasi del livello plasmatico del farmaco: 1 - dopo 5-10 minuti, 2 - dopo circa 60 minuti. Il volume di distribuzione è 0,9-1,6 l / kg, la clearance totale è 0,6-1,9 l / h / kg.
La nifedipina è caratterizzata da un intenso legame alle proteine plasmatiche (97–99%). Penetra attraverso la barriera placentare e nel latte materno. Allo stesso tempo, le concentrazioni di nimodipina e dei suoi metaboliti nel latte materno superano significativamente le concentrazioni plasmatiche.
Con la somministrazione orale di Nimotop, la concentrazione del farmaco nel liquido cerebrospinale è di circa lo 0,5% del livello plasmatico.
La nimodipina viene metabolizzata principalmente mediante deidrogenazione dell'anello diidropiridinico e scissione ossidativa degli esteri. Tre metaboliti principali si trovano nel sangue, che non hanno un'attività farmacologica clinicamente significativa.
L'effetto della nimodipina sull'attività degli enzimi epatici non è stato studiato. Il farmaco viene escreto: con i reni - 50%, con la bile - 30%.
La fase iniziale dell'emivita per le compresse rivestite con film è di 1,1-1,7 ore, la fase finale è di 5-10 ore.
Indicazioni per l'uso
- Disturbi neurologici ischemici causati da vasospasmo cerebrale sullo sfondo di emorragia subaracnoidea associata alla rottura di un aneurisma (per trattamento e prevenzione);
- Gravi disturbi funzionali del cervello nei pazienti anziani, manifestati sotto forma di diminuzione della concentrazione di attenzione e memoria, instabilità emotiva (pillole).
Controindicazioni
Assoluto:
- Età inferiore a 18 anni;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Ulteriori controindicazioni all'uso delle compresse Nimotop sono:
- Gravi disturbi funzionali del fegato (ad esempio, cirrosi epatica);
- Uso simultaneo con rifampicina o farmaci antiepilettici (fenitoina, fenobarbital, carbamazepina);
- Gravidanza e allattamento.
Relativo (Nimotop deve essere usato con cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):
- Ipotensione arteriosa (con pressione sistolica inferiore a 100 ml Hg);
- Angina pectoris instabile o periodo delle prime 4 settimane dopo infarto miocardico acuto (prima di prescrivere il farmaco è necessario correlare i benefici della terapia con il possibile rischio di diminuzione della perfusione coronarica e ischemia miocardica);
- Età avanzata in combinazione con grave insufficienza renale (con filtrazione glomerulare inferiore a 20 ml al minuto (per le compresse));
- Alcolismo con compromissione del metabolismo dell'alcol, malattie del fegato, epilessia, gravidanza e periodo di allattamento (per soluzione per infusione, a causa della presenza di etanolo 23,7 vol.% Nel farmaco);
- Grave bradicardia, ischemia miocardica, grave insufficienza cardiaca, aumento della pressione intracranica, edema cerebrale generalizzato, insufficienza epatica e renale (per soluzione per infusione).
I pazienti anziani con grave insufficienza cardiaca che assumono Nimotop per il trattamento dei disturbi funzionali del cervello necessitano di esami regolari.
Nimotop, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Pillole
Le compresse di Nimotop vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, deglutendo intere e bevendo una piccola quantità di liquido. Gli intervalli tra le singole dosi dovrebbero essere di almeno 4 ore.
In caso di emorragia subaracnoidea causata dalla rottura di un aneurisma, le pillole vengono assunte dopo 5-14 giorni di terapia endovenosa con una soluzione per infusione. La dose singola raccomandata è di 2 compresse (60 mg), la frequenza di somministrazione è 6 volte al giorno. La durata del corso è di 7 giorni.
Per i disturbi funzionali del cervello, si consiglia ai pazienti anziani di assumere 1 compressa 3 volte al giorno.
Soluzione per infusione
All'inizio della terapia, Nimotop viene somministrato come infusione endovenosa nell'arco di 2 ore a 1 mg (5 ml) all'ora, circa 0,015 mg / kg all'ora. Dopo 2 ore, con una buona tolleranza (prima di tutto, in assenza di una notevole diminuzione della pressione sanguigna), la dose viene raddoppiata. La dose iniziale per i pazienti che pesano fino a 70 kg o la pressione sanguigna labile deve essere di 0,5 mg all'ora.
La soluzione per infusione di Nimotop viene utilizzata per l'infusione endovenosa continua attraverso un catetere centrale utilizzando un rubinetto a tre canali e una pompa per infusione simultaneamente con una delle soluzioni come: destrosio al 5%, cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrano 40, soluzione di Ringer con magnesio, soluzione di Ringer oppure una soluzione al 6% di amido idrossietilato in un rapporto di circa 1: 4 (Nimotop / altra soluzione). Anche il mannitolo, il sangue o l'albumina umana possono essere usati come infusione concomitante.
La soluzione non deve essere miscelata con altri farmaci o aggiunta al vaso di infusione. Si raccomanda di continuare la somministrazione di Nimotop durante l'anestesia, l'angiografia e la chirurgia.
Nei disturbi neurologici ischemici causati da vasospasmo dovuto a emorragia subaracnoidea, la terapia infusionale viene avviata il prima possibile e viene eseguita per 5-14 giorni, dopodiché si passa all'assunzione del farmaco all'interno.
Per la profilassi, l'uso della soluzione per infusione deve essere iniziato entro e non oltre 4 giorni dopo l'emorragia. La terapia continua per tutto il periodo di massimo rischio di sviluppare vasospasmo (10-14 giorni dopo l'emorragia subaracnoidea). Alla fine del corso, il trattamento deve essere continuato assumendo Nimotop all'interno.
Se, durante l'uso del farmaco a scopo terapeutico o profilattico, viene eseguito un trattamento chirurgico dell'emorragia, la somministrazione endovenosa di Nimotop deve essere continuata per almeno 5 giorni dopo l'intervento.
Quando si esegue un intervento chirurgico, una soluzione per infusione appena preparata riscaldata a una temperatura corporea media (1 ml di Nimotop e 19 ml di soluzione di Ringer) può essere iniettata nelle cisterne del cervello. In caso di reazioni avverse alla terapia in corso, è necessario ridurre la dose o annullare la somministrazione del farmaco.
La soluzione per infusione di Nimotop è sensibile alla luce, pertanto è necessario evitare la luce solare diretta. Per questo, si consiglia l'uso di siringhe di vetro e tubi di collegamento in marrone, nero, rosso o giallo. Si consiglia inoltre di avvolgere il tubo e la pompa di infusione con carta opaca. Con luce diurna diffusa o luce artificiale, senza particolari misure protettive, Nimotop può essere utilizzato per 10 ore.
Il principio attivo di Nimotop, la nimodipina, viene assorbito dal polivinilcloruro, pertanto per la sua somministrazione parenterale possono essere utilizzati solo sistemi con tubi in polietilene.
Effetti collaterali
Nel trattamento dei disturbi neurologici ischemici durante l'uso di Nimotop, possono svilupparsi i seguenti disturbi (≥ 1/10 - molto spesso; da ≥ 1/100 a <1/10 - spesso; da ≥ 1/1000 a <1/100 - raramente; da ≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000 - raramente; <1 / 10.000 - molto raro):
- Sistema digestivo: raramente - nausea; raramente - ostruzione intestinale;
- Sistema cardiovascolare: raramente - abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, vasodilatazione; raramente - bradicardia;
- Sistema nervoso: raramente - mal di testa;
- Sistema epatobiliare: raramente - un aumento transitorio del livello degli enzimi epatici;
- Sistema immunitario: raramente - eruzione cutanea, reazioni allergiche;
- Sistemi ematopoietici: raramente - thrombocytopenia;
- Reazioni locali (con somministrazione endovenosa): raramente - reazioni nel sito di infusione o iniezione, tromboflebite nel sito di iniezione.
Quando si utilizza Nimotop in pazienti anziani durante la terapia di gravi disfunzioni cerebrali, possono svilupparsi effetti collaterali:
- Sistema nervoso: raramente - vertigini, mal di testa, ipercinesia, vertigini, tremore;
- Apparato digerente: raramente - diarrea, costipazione, flatulenza;
- Sistema cardiovascolare: raramente - vasodilatazione, abbassamento della pressione sanguigna; raramente - una sensazione di palpitazioni, svenimenti, tachicardia, edema;
- Sistema immunitario: raramente - eruzione cutanea, reazioni allergiche.
Overdose
Indipendentemente dalla forma di dosaggio, un sovradosaggio di Nimotop può manifestarsi come una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia. Quando si assume il farmaco in compresse, sono possibili anche dolore nella regione epigastrica, vomito, sintomi di ridotta attività del sistema nervoso centrale.
Il farmaco viene cancellato. Se un sovradosaggio è causato dalle compresse di Nimotop, deve essere eseguita una lavanda gastrica e deve essere assunto carbone attivo. Il trattamento è sintomatico. Con una significativa diminuzione della pressione sanguigna, la dopamina o la norepinefrina vengono somministrate per via endovenosa. L'antidoto specifico per il farmaco non è stato stabilito.
istruzioni speciali
La nomina di Nimotop a pazienti anziani con un gran numero di malattie concomitanti, gravi malattie cardiovascolari e grave insufficienza renale (con una velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 20 ml al minuto) deve essere particolarmente attentamente giustificata. Tali pazienti durante la terapia e dopo il suo completamento richiedono un controllo medico regolare.
Con gravi disturbi funzionali del fegato, specialmente con la cirrosi epatica, la biodisponibilità di Nimotop aumenta. Di conseguenza, è possibile aggravare gli effetti collaterali del farmaco, incluso lo sviluppo di un'azione ipotensiva. In questo caso, in base al grado di diminuzione della pressione sanguigna, la dose del farmaco deve essere ridotta. Se necessario, la terapia viene interrotta.
In alcuni casi, durante la fecondazione in vitro sullo sfondo dell'uso di Nimotop, sono stati osservati cambiamenti chimici reversibili nella testa dello sperma, che possono portare a una ridotta funzione dello sperma.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante la terapia, la capacità di guidare veicoli può essere ridotta a causa del verificarsi di vertigini e di una diminuzione della pressione sanguigna.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Le compresse di Nimotop sono controindicate per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.
La soluzione per infusione in donne in gravidanza / allattamento può essere utilizzata se i benefici attesi della terapia sono superiori ai potenziali rischi.
Uso infantile
Nimotop non è utilizzato nella pratica pediatrica (sotto i 18 anni di età).
Con funzionalità renale compromessa
La soluzione per infusione deve essere usata con cautela in caso di insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
In compresse, Nimotop è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica (ad esempio, con cirrosi epatica).
La soluzione per infusione deve essere usata con cautela nelle malattie del fegato, insufficienza epatica e alcolismo.
Uso negli anziani
Sotto forma di compresse, Nimotop deve essere prescritto con cautela ai pazienti anziani in caso di grave disfunzione renale (velocità di filtrazione glomerulare <20 ml / min) o grave insufficienza cardiaca, nonché se il farmaco viene loro prescritto in relazione a disfunzioni cerebrali. Durante il periodo di trattamento, questi pazienti devono essere esaminati regolarmente.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Nimotop con determinati farmaci, possono verificarsi i seguenti effetti:
- Nortriptilina (uso combinato a lungo termine): una leggera diminuzione della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno senza modificare la concentrazione di nortriptilina;
- Rifampicina: accelera il metabolismo e diminuisce l'efficacia della nimodipina;
- Fluoxetina (uso combinato a lungo termine): un aumento significativo della concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno (di solito del 50%) con una significativa diminuzione della concentrazione di fluoxetina e del contenuto invariato del metabolita attivo della fluoxetina (norfluoxetina);
- Medicinali che inibiscono o inducono l'attività degli enzimi epatici: cambiamenti nella concentrazione di nimodipina nel plasma;
- Farmaci antiepilettici che inducono l'isoenzima CYP3A4 (fenitoina, fenobarbital, carbamazepina): una significativa diminuzione della biodisponibilità della nimodipina (la combinazione di farmaci è controindicata);
- Diuretici, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, bloccanti del recettore AT1, altri calcio antagonisti, alfa-bloccanti, metildopa, inibitori della fosfodiesterasi: abbassamento della pressione sanguigna (richiede un attento monitoraggio);
- Medicinali che inducono l'attività dell'isoenzima CYP3A4 (macrolidi (p. Es., Eritromicina), antimicotici azolici (p. Es., Ketoconazolo), inibitori della proteasi dell'HIV (p. Es., Ritonavir), antidepressivi nefazodone e fluoxetina, concentrazione di acido bifopristinico / chinopristinico, nimodipina nel plasma (si raccomanda di ridurre la sua dose e monitorare la pressione sanguigna);
- Zidovudina (somministrazione endovenosa): un aumento significativo della sua AUC (concentrazione totale del farmaco nel plasma sanguigno) e una diminuzione del suo volume di distribuzione e clearance;
- Preparati di calcio: diminuzione dell'efficacia della nimodipina;
- Farmaci potenzialmente nefrotossici (ad esempio, aminoglicosidi, cefalosporine, furosemide): funzione renale compromessa (se usati insieme, così come quando Nimotop viene prescritto a pazienti con insufficienza renale, è necessario un attento monitoraggio della condizione; con lo sviluppo di disturbi renali funzionali, la terapia viene annullata);
- Succo di pompelmo: aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina.
Analoghi
Gli analoghi di Nimotop sono: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 30 ° C.
Data di scadenza:
- Compresse - 5 anni;
- Soluzione per infusione - 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Nimotop
Le recensioni di Nimotop sono prevalentemente positive: il farmaco è efficace se usato secondo le indicazioni, è ben tollerato. Tra gli effetti collaterali, i più spesso menzionati sono una sensazione di calore, arrossamento della pelle, diminuzione della pressione sanguigna.
Prezzo per Nimotop nelle farmacie
Prezzi approssimativi per Nimotop: compresse rivestite con film da 30 mg - 1240 rubli. per confezione da 100 pezzi, soluzione per infusione 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubli. per confezione da 5 bottiglie.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
