Rezoklastin - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi, 5 Mg

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Resoclastina

Rezoklastin: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Rezoklastin

Codice ATX: M05BA08

Principio attivo: acido zoledronico (acido zoledronico)

Fabbricante: Nativa, LLC (Russia); Pharmstandard-UfaVITA (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07

Prezzi nelle farmacie: da 3850 rubli.

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La resoclastina è un farmaco che inibisce il riassorbimento osseo.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - concentrato per la preparazione della soluzione per infusione: liquido limpido, incolore (in una scatola di cartone 1 flacone da 10 ml con una concentrazione di soluzione di 4 mg / 5 ml o 5 mg / 6,25 ml, posto in un supporto di plastica o cartone e istruzioni per l'uso Resoclastina).

Composizione per 1 ml di concentrato:

• principio attivo: acido zoledronico anidro - 0,8 mg (acido zoledronico monoidrato - 0,85 mg);
• componenti ausiliari: citrato di sodio diidrato - 5,5 mg; D-mannitolo - 44 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido zoledronico monoidrato, il principio attivo della resoclastina, appartiene a una nuova classe di bifosfonati altamente efficaci che agiscono selettivamente sul tessuto osseo. La sostanza aiuta a sopprimere l'attività degli osteoclasti, tuttavia, non ha un effetto indesiderato sulla formazione, proprietà meccaniche e mineralizzazione del tessuto osseo.

L'interazione selettiva dei bifosfonati con il tessuto osseo si verifica a causa della loro elevata affinità per il tessuto osseo mineralizzato. Ma l'esatto meccanismo molecolare che assicura l'inibizione dell'attività degli osteoclasti rimane ancora poco chiaro.

Oltre all'effetto inibitorio, l'acido zoledronico ha un effetto antitumorale diretto sul riassorbimento osseo, che garantisce l'efficacia dell'uso di Resoclastin nelle metastasi ossee.

È stato stabilito che l'acido zoledronico, a causa della soppressione della proliferazione cellulare e dell'induzione dell'apoptosi, ha un effetto antitumorale diretto sulle cellule del cancro al seno e del mieloma, che riduce la probabilità di metastasi.

A causa dell'inibizione del riassorbimento osteoclastico del tessuto osseo, vi è una diminuzione della crescita delle cellule tumorali; si nota un'attività antidolorifica e antiangiogenica. L'acido zoledronico inibisce anche la proliferazione delle cellule endoteliali umane. Nell'ipercalcemia indotta dal tumore, c'è una diminuzione del calcio sierico nel sangue.

Nei pazienti con osteoporosi postmenopausale (con valori di T-score per la densità minerale ossea del collo del femore inferiori a - 2,5), il trattamento con acido zoledronico mostra una diminuzione statisticamente significativa del rischio di fratture vertebrali, nonché una diminuzione della probabilità di una o più nuove fratture vertebrali (ripetute).

Quando si utilizza Resoclastin in pazienti con malattia ossea di Paget, si osserva una risposta terapeutica rapida, a lungo termine e statisticamente significativa, nonché la normalizzazione del livello del metabolismo osseo e della concentrazione plasmatica della fosfatasi alcalina (ALP) nel sangue.

Inoltre, l'acido zoledronico è altamente efficace nei pazienti che hanno precedentemente ricevuto una terapia con bifosfonati orali. È stato riscontrato che nella maggior parte dei casi si osserva la conservazione della risposta terapeutica sullo sfondo dell'uso del farmaco durante l'intero periodo di trattamento (circa 2 anni).

L'acido zoledronico nei pazienti con osteoporosi postmenopausale e malattia ossea di Paget non ha alcun effetto sulla qualità dell'osso normale. Durante il periodo di terapia non si verificano violazioni dei processi di rimodellamento osseo e mineralizzazione e Resoclastin contribuisce anche alla conservazione della normale architettura ossea trabecolare.

Farmacocinetica

I parametri farmacocinetici dell'acido zoledronico non dipendono dalla dose.

Il livello della sostanza nel siero sanguigno aumenta rapidamente dopo l'inizio dell'infusione e raggiunge la C _max (concentrazione massima) alla fine dell'infusione. Successivamente, si verifica una rapida diminuzione della concentrazione dal suo valore massimo: dopo 4 ore - del 10%, dopo 24 ore - meno dell'1% con un ulteriore periodo prolungato di basse concentrazioni, che non superano lo 0,1% della C _max, prima dell'infusione ripetuta di 28 esimo giorno.

L'acido zoledronico si lega alle proteine plasmatiche a un livello del 56%. La clearance plasmatica non dipende dalla dose della sostanza, dall'età, dal sesso, dalla razza e dal peso del paziente. Non subisce il metabolismo.

Invariato, il 20-50% della dose viene escreto dai reni in tre fasi. Le prime due fasi sono caratterizzate da una rapida eliminazione della sostanza dalla circolazione sistemica con T _1/2 (emivita) rispettivamente di 0,24 e 1,87 ore. La terza fase è lunga, il suo T _1/2 è di 146 ore.

Non si osserva il cumulo del farmaco con iniezioni ripetute ogni 28 giorni. Durante le prime 24 ore, dal 23 al 55% della dose somministrata si trova nelle urine. Il resto dell'acido zoledronico si lega al tessuto osseo, dopodiché avviene un lento rilascio inverso della sostanza nella circolazione sistemica e la sua eliminazione da parte dei reni. Fino al 3% della dose viene escreta dall'intestino.

Un aumento della durata dell'infusione da 5 a 15 minuti porta ad una diminuzione della concentrazione di acido zoledronico del 30% alla fine dell'infusione, ma non influenza l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo).

La clearance renale dell'acido zoledronico è correlata positivamente con CC (clearance della creatinina) e varia dal 42 al 108% di CC, con una media del 55-113%. In pazienti con insufficienza renale grave (con CC ≤ 20 ml / min), la clearance della sostanza è del 37%, con insufficienza renale moderata (con CC 20-50 ml / min) - 72% dei valori di clearance dell'acido zoledronico con CC superiore a 84 ml / min. …

Indicazioni per l'uso

• ipercalcemia (in pazienti con una concentrazione sierica di calcio corretta per l'albumina ≥ 12 mg / dl o 3 mmol / l), che è indotta da tumori maligni;
• lesioni ossee metastatiche sullo sfondo di tumori solidi maligni e mieloma (al fine di ridurre il rischio di compressione del midollo spinale, fratture patologiche causate da un tumore di ipercalcemia e ridurre la necessità di radioterapia);
• Malattia ossea di Paget;
• osteoporosi primaria in forma postmenopausale e senile;
• osteoporosi secondaria.

Controindicazioni

Assoluto:

• grave insufficienza renale (in pazienti con CC ≤ 30 ml / min);
• gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco, così come ad altri bifosfonati.

Parente (Resoclastin è prescritto sotto controllo medico):

• funzione renale compromessa;
• grave insufficienza epatica;
• asma bronchiale (se i pazienti hanno ipersensibilità all'acido acetilsalicilico).

Rezoklastin, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

La resoclastina viene somministrata mediante flebo endovenoso, per almeno 15 minuti.

Il regime posologico di Resoclastin è determinato dalle indicazioni:

• ipercalcemia dovuta a tumori maligni (con una concentrazione di calcio corretta per livelli di albumina ≥ 3 mmol / lo 12 mg / dl): una singola dose di 4 mg, l'infusione deve essere eseguita a condizione che il paziente sia adeguatamente idratato;
• malattia metastatica ossea nel mieloma e nei tumori solidi maligni: ogni 3-4 settimane, 4 mg; inoltre, il calcio viene prescritto per via orale alla dose giornaliera di 500 mg e la vitamina D alla dose giornaliera di 400 UI (unità internazionali);
• osteoporosi primaria in forma postmenopausale e senile: 1 volta all'anno Resoclastin 5 mg;
• osteoporosi secondaria: una volta all'anno Resoclastin 5 mg; in caso di insufficiente apporto di calcio e vitamina D nel corpo, vengono prescritti anche preparati di calcio e vitamina D; la durata della terapia è determinata individualmente, in base alle condizioni del paziente;
• Malattia ossea di Paget: una singola dose di 5 mg; si raccomanda a tutti i pazienti durante i primi 10 giorni dopo la somministrazione di acido zoledronico di assumere l'assunzione giornaliera di calcio e vitamina D (associati ad un elevato metabolismo osseo);
• Malattia ossea di Paget (ritrattamento): dopo la prima iniezione di resoclastina, c'è un lungo periodo di remissione. Non ci sono dati speciali sulla terapia ripetuta della malattia ossea di Paget, tuttavia, se viene rilevata una ricaduta della malattia nei pazienti, si può prendere in considerazione la possibilità di una somministrazione ripetuta del farmaco, che si basa sui seguenti criteri: mancanza di normalizzazione dell'attività della fosfatasi alcalina sierica, aumento della sua attività dinamica, presenza di segni clinici di malattia ossea Paget, che vengono rilevati durante una visita medica 12 mesi dopo la prima dose di Resoclastin.

I pazienti con grave insufficienza renale prima del trattamento dell'ipercalcemia causata da tumori maligni devono prima valutare attentamente l'equilibrio dei benefici con i possibili rischi. I pazienti con una concentrazione di creatinina sierica di <4,5 mg / dL o <400 μmol / L non hanno bisogno di aggiustare il regime posologico.

Ai pazienti con CC <30 ml / min (grave insufficienza renale) non è consigliato l'uso di Resoclastin per il trattamento delle lesioni ossee metastatiche nei tumori solidi maligni e nel mieloma.

In caso di insufficienza renale lieve o moderata, Resoclastin viene prescritto a seconda del valore QC:

• 50-60 ml / min: 3,5 mg;
• 40-49 ml / min: 3,3 mg;
• 30-39 ml / min: 3 mg.

La concentrazione sierica di creatinina deve essere determinata prima di ciascuna dose di resoclastina. In caso di violazioni della funzione renale, la successiva somministrazione del farmaco deve essere posticipata.

La disfunzione renale è determinata sulla base dei seguenti parametri:

• valori normali di creatinina al basale (<1,4 mg / dl): aumento della creatinina sierica nel sangue di 0,5 mg / dl;
• anomalie nei livelli di creatinina basale (> 1,4 mg / dl): un aumento della creatinina sierica nel sangue di 1 mg / dl.

La terapia con resoclastina può essere ripresa solo dopo che la concentrazione di creatinina raggiunge valori che superano il valore iniziale di non più del 10%, alla dose che era stata utilizzata prima dell'interruzione della terapia.

La soluzione di resoclastina deve essere preparata in condizioni asettiche. Prima dell'introduzione del farmaco, è necessario diluire 1 flacone di concentrato in 100 ml di una soluzione per infusione che non contiene calcio (soluzione di destrosio al 5%; soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%).

Si consiglia di utilizzare la soluzione immediatamente dopo la preparazione. Può essere conservato fino a 24 ore a 2-8 ° C. Prima dell'introduzione di Resoclastin, deve essere conservato al chiuso fino a quando non si riscalda a temperatura ambiente.

Il farmaco viene somministrato utilizzando un sistema di infusione endovenosa separato.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):

• sistema respiratorio: raramente - tosse, mancanza di respiro;
• sistema digestivo: spesso - vomito, nausea, anoressia; raramente - stitichezza, diarrea, dispepsia, dolore addominale, stomatitis, xerostomia;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - ansia, vertigini, disturbi del sonno, parestesie, disturbi del gusto, iperestesia, ipestesia, tremore; raramente - confusione di coscienza;
• sistema cardiovascolare: raramente - una diminuzione / aumento pronunciato della pressione sanguigna; raramente - bradicardia;
• sistema immunitario: raramente - reazioni d'ipersensibilità; raramente - angioedema;
• sistema urinario: spesso - disfunzione renale; raramente - ematuria, insufficienza renale affilata, proteinuria;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - artralgia, dolore osseo, dolore generalizzato, mialgia; raramente - crampi muscolari;
• organi ematopoietici: spesso - anemia; raramente - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
• organo della vista: spesso - congiuntivite; raramente - visione offuscata; molto raramente - episclerite, uveite;
• pelle e annessi cutanei: raramente - aumento della sudorazione, prurito, eruzione cutanea (compresi eritematoso e maculare);
• parametri di laboratorio: molto spesso - ipofosfatemia; spesso - ipocalcemia, aumento delle concentrazioni sieriche di urea e creatinina; raramente - ipopotassiemia, ipomagnesiemia; raramente - ipernatriemia, iperkaliemia;
• reazioni locali: formazione di infiltrazioni, dolore, gonfiore, irritazione nel sito di iniezione;
• altri: spesso - febbre, sindrome simil-influenzale (inclusi brividi, malessere generale, febbre, condizione dolorosa); raramente - edema periferico, astenia, aumento di peso, dolore al petto.

Con l'uso di acido zoledronico, come altri bifosfonati, è stato talvolta notato lo sviluppo di osteonecrosi della mascella (di solito dopo l'estrazione del dente o altri interventi dentali).

In casi molto rari, una diminuzione della pressione sanguigna durante il trattamento ha portato a collasso circolatorio o svenimento.

Overdose

• sintomi principali: ipocalcemia, accompagnata da manifestazioni cliniche;
• terapia: con lo sviluppo di ipocalcemia, accompagnata da manifestazioni cliniche, viene prescritta un'infusione di gluconato di calcio; in caso di sovradosaggio, il paziente necessita di un controllo medico costante.

istruzioni speciali

Prima dell'introduzione del farmaco, è necessario escludere la presenza di disidratazione nel paziente. Se necessario, si raccomanda di somministrare soluzione salina prima, durante o dopo l'infusione di Resoclastin. Deve essere inoltre evitato un contenuto eccessivo di acqua nel corpo (iperidratazione) del paziente, che è associato al rischio esistente di sviluppare complicazioni dal sistema cardiovascolare.

Durante l'uso del farmaco, la funzione renale deve essere attentamente valutata. I fattori di rischio per lo sviluppo di una funzione renale compromessa includono disidratazione, precedente insufficienza renale, uso ripetuto di acido zoledronico o altri bisfosfonati, terapia con farmaci nefrotossici e somministrazione troppo rapida di resoclastina.

Va tenuto presente che quando si prescrivono altri bifosfonati sullo sfondo dell'asma bronchiale, sono stati osservati casi di broncospasmo in pazienti con ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ma tali episodi non sono stati registrati durante la terapia con acido zoledronico.

Sullo sfondo dell'uso di bifosfonati, incluso l'acido zoledronico, può verificarsi l'osteonecrosi della mascella. A tal proposito, prima di iniziare la terapia, è necessario prevedere una visita odontoiatrica e qualora vengano individuati fattori di rischio (tra cui anemia, coagulopatia, infezioni, scarsa igiene o malattie del cavo orale, concomitante chemioterapia o radioterapia, trattamento con corticosteroidi), effettuare le necessarie procedure preventive. Durante l'uso di Resoclastin, i pazienti con fattori di rischio dovrebbero, se possibile, evitare la chirurgia dentale.

Al fine di ridurre la frequenza degli effetti collaterali immediatamente dopo la somministrazione di Resoclastin, si raccomanda l'uso di paracetamolo o ibuprofene.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti devono fare attenzione quando guidano veicoli a motore.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Rezoclastin non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.

Uso infantile

Poiché il profilo di sicurezza di Resoclastin nei pazienti di età inferiore a 18 anni non è stato studiato, l'uso del farmaco in questa fascia di età di pazienti è controindicato.

Con funzionalità renale compromessa

• grave insufficienza renale: la terapia è controindicata;
• disfunzione renale: Resoclastin deve essere usato sotto controllo medico.

Per violazioni della funzionalità epatica

Ai pazienti con grave insufficienza epatica viene prescritta Resoclastin con cautela, poiché non ci sono dati sul suo utilizzo in questo gruppo di pazienti.

Interazioni farmacologiche

È impossibile usare soluzioni contenenti calcio o cationi bivalenti (in particolare la soluzione di lattato di Ringer) come solventi.

Non mescolare Resoclastin con altri farmaci.

Possibili interazioni:

• aminoglicosidi: i farmaci influenzano unidirezionalmente la concentrazione sierica di calcio, il che porta ad un aumento della probabilità di ipomagnesiemia e ipocalcemia;
• farmaci con effetti potenzialmente nefrotossici: occorre usare cautela nella terapia di associazione;
• talidomide: nei pazienti con mieloma multiplo, il rischio di sviluppare una funzione renale compromessa può essere aumentato.

Analoghi

Gli analoghi di Rezoclastin sono Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Rezoklastin

I pazienti lasciano recensioni abbastanza diverse su Resoclastin. Molto spesso, si nota che il farmaco non ha immediatamente un effetto terapeutico. Molti indicano lo sviluppo di effetti collaterali pronunciati.

Prezzo per Resoclastin nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Rezoklastin, un concentrato per la preparazione di una soluzione per infusione, per 1 flacone (flacone) è: 4 mg / 5 ml - 5106-7400 rubli; 5 mg / 6,5 ml - 10339-11 453 rubli.

Rezoklastin: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Rezoclastin 4 mg / 5 ml concentrato per la preparazione della soluzione per infusione 5 ml 1 pz. 3850 RUB Acquistare

Concentrato di rezoklastin per preparazione di soluzione per infusione flacone da 4 mg / 5 ml 5 ml RUB 6253 Acquistare

Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml concentrato per la preparazione della soluzione per infusione 6,25 ml 1 pz. RUB 13347 Acquistare

Rezoklastin conc. prigot. soluzione per inf. Flaconcino da 5 mg / 6,25 ml 6.250 ml n. 1 RUB 14331 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!