Sulperazon
Sulperazon: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Per violazioni della funzionalità epatica
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Sulperason
Codice ATX: J01DD62
Principio attivo: cefoperazone + sulbactam (cefoperazone + sulbactam)
Produttore: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turchia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-14
Sulperazon è un farmaco antibatterico. Si riferisce alle cefalosporine di terza generazione con inibitori della beta-lattamasi.
Forma e composizione del rilascio
L'antibiotico Sulperazon è disponibile sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare ed endovenosa: bianca o quasi bianca, con una leggera sfumatura giallastra (2 g ciascuno in flaconi di vetro trasparente incolore, 1 flacone in una scatola di cartone).
Composizione per 1 bottiglia:
- cefoperazone (come cefoperazone sodico) - 1 g;
- sulbactam (come sodio sulbactam) - 1 g.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente antibatterico di Sulperazon è il cefoperazone, che appartiene alle cefalosporine di terza generazione. È attivo in relazione ai microrganismi sensibili durante il periodo della loro riproduzione attiva sopprimendo la biosintesi del mucopeptide della parete cellulare.
Sulbactam non ha attività antibatterica clinicamente significativa, ad eccezione di Acinetobacter e Neisseriaceae. Tuttavia, è stato dimostrato che è un inibitore irreversibile della maggior parte delle principali beta-lattamasi, che sono prodotte da microrganismi resistenti agli antibiotici beta-lattamici. La capacità del sulbactam di prevenire la distruzione di cefalosporine e penicilline da parte di microrganismi resistenti è stata dimostrata da studi su ceppi resistenti, per i quali questa sostanza ha mostrato un pronunciato sinergismo con cefalosporine e penicilline. Sulbactam interagisce anche con alcune proteine leganti la penicillina, il che spiega l'effetto più pronunciato del sulperazone sui ceppi sensibili rispetto all'uso di sulbactam e cefoperazone in un rapporto 1: 1 in agar o brodo.
Quando si determina la MIC con il metodo di diffusione del disco, è preferibile utilizzare un disco contenente 75 μg di cefoperazone e 30 μg di sulbactam. Queste linee guida per il controllo della qualità sono consigliate quando si utilizzano dischi come questo:
- per Staphylococcus aureus, il diametro della zona è 23‒30;
- per il ceppo di controllo Acinetobacter spp. - 26‒32;
- per Escherichia coli - 27‒33;
- per Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa di 2 g del farmaco (1 g di cefoperazone e 1 g di sulbactam), le concentrazioni massime di cefoperazone e sulbactam erano rispettivamente 236,8 e 130,2 μg / ml e sono state raggiunte entro 5 minuti. Ciò indica un volume di distribuzione più elevato di sulbactam (intervallo 18-27,6 L) rispetto a quello del cefoperazone (intervallo 10,2-11,3 L).
Se Sulperazon alla dose di 1,5 g (include 1 g di cefoperazone e 0,5 g di sulbactam) è stato somministrato per via intramuscolare, le concentrazioni massime di queste sostanze nel siero del sangue sono state registrate nel periodo da 15 minuti a 2 ore dopo la somministrazione. I livelli sierici massimi di cefoperazone e sulbactam erano rispettivamente 64,2 e 19 μg / ml.
Sia il cefoperazone che il sulbactam sono ben distribuiti in vari tessuti e fluidi e sono determinati nella bile, cistifellea, utero, tube di Falloppio, ovaie, appendice, pelle, ecc. Circa il 25% della dose di cefoperazone e l'84% della dose di sulbactam, somministrata come il farmaco combinato Sulperazon, escreto nelle urine. La maggior parte del cefoperazone rimanente ingerito viene escreto nella bile. Quando si lega alle proteine plasmatiche, il cefoperazone non sposta la bilirubina. L'emivita del cefoperazone è di 1,7 ore e quella del sulbactam è di circa 1 ora. Esiste una dipendenza lineare delle concentrazioni dei componenti attivi nel siero del sangue dalla dose somministrata. Non ci sono informazioni sulla presenza di interazioni farmacocinetiche tra cefoperazone e sulbactam con l'introduzione di Sulperazone. Con l'uso ripetuto, non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica di entrambe le sostanze. Quando il farmaco viene somministrato ogni 8-12 ore, non si verifica accumulo di cefoperazone e sulbactam.
A causa dell'escrezione attiva del cefoperazone nella bile, la sua emivita è solitamente allungata e l'escrezione del farmaco nelle urine è aumentata nei pazienti con ostruzione delle vie biliari e / o malattie del fegato. Anche con gravi disfunzioni epatiche nella bile, viene determinata la concentrazione terapeutica di cefoperazone e l'emivita aumenta di non più di 2-4 volte.
Nei pazienti con vari gradi di disfunzione renale che assumono Sulperazon, vi è un'elevata correlazione tra la clearance della creatinina calcolata e la clearance totale del sulbactam nell'organismo. In pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, è stato rilevato un aumento significativo dell'emivita di sulbactam (circa 6,9 e 9,7 ore in vari studi). L'emodialisi porta a cambiamenti significativi nel volume di distribuzione, nella clearance totale e nell'emivita del sulbactam.
La farmacocinetica del sulperazone è stata studiata in pazienti anziani con disfunzioni epatiche e insufficienza renale. Contrariamente ai volontari sani, hanno mostrato un aumento del volume di distribuzione, una diminuzione della clearance e un prolungamento dell'emivita sia del cefoperazone che del sulbactam. La farmacocinetica del cefoperazone è correlata al grado di disfunzione epatica e alla farmacocinetica del sulbactam - al grado di disfunzione renale.
Gli studi effettuati sui bambini non hanno rivelato differenze clinicamente significative nella farmacocinetica dei componenti attivi di Sulperazon rispetto a questi indicatori nei pazienti adulti. L'emivita approssimativa del cefoperazone nei bambini è di 1,44-1,88 ore e per il sulbactam di 0,91-1,42 ore.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Sulperazon viene utilizzato per malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili a cefoperazone e / o sulbactam:
- infezioni del sistema respiratorio;
- infezioni di tessuti dolci e pelle;
- infezioni intra-addominali (comprese colecistite, peritonite e colangite);
- infezioni del sistema urinario;
- infezioni alle articolazioni e alle ossa;
- meningite;
- malattie infiammatorie degli organi pelvici (inclusa l'endometrite);
- sepsi.
Controindicazioni
L'antibiotico Sulperazon è controindicato per l'uso in pazienti allergici a cefoperazone, sulbactam, altre cefalosporine e penicilline.
Istruzioni per l'uso di Sulperazon: metodo e dosaggio
Sulperazon viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare.
Per preparare una soluzione per iniezione endovenosa, 2 g di polvere vengono diluiti in 6,7 ml di solvente e iniettati in 3 o più minuti.
Per preparare una soluzione per infusione endovenosa per la dissoluzione iniziale, mescolare 2 g di polvere e 6,7 ml di solvente, quindi diluire la soluzione risultante a 20 ml. La durata dell'infusione è di 15-60 minuti.
Le seguenti soluzioni possono essere utilizzate come solventi: soluzione isotonica di cloruro di sodio, acqua sterile per preparazioni iniettabili, soluzione di destrosio al 5% in acqua, soluzione salina o soluzione di cloruro di sodio allo 0,225%. La soluzione di Ringer lattato può essere utilizzata per preparare la soluzione per infusione, ma non può essere utilizzata per la dissoluzione iniziale. Per questo, la polvere di Sulperazone viene prima miscelata con acqua per preparazioni iniettabili, quindi diluita con la soluzione di lattato di Ringer nel rapporto tra 2 ml (4 ml) della soluzione iniziale e 50 ml (100 ml) di soluzione di Ringer lattato.
Anche la soluzione per la somministrazione intramuscolare viene preparata in due fasi. In primo luogo, la polvere viene sciolta in acqua per preparazioni iniettabili, quindi miscelata con una soluzione di lidocaina al 2%. Il volume totale del solvente è 6,7 ml.
Ai pazienti adulti vengono prescritti 2-4 g di Sulperazon al giorno. La dose giornaliera è divisa in due parti uguali e somministrata ogni 12 ore. Con infezioni persistenti o gravi, è possibile aumentare la dose a 8 g al giorno, mentre i pazienti che ricevono il farmaco in un rapporto 1: 1 (4 g di cefoperazone e 4 g di sulbactam) possono richiedere una somministrazione aggiuntiva di cefoperazone. La dose massima di sulbactam è di 4 g al giorno.
Per i bambini Sulperazon è prescritto alla dose di 40-80 mg / kg di peso corporeo al giorno. La dose raccomandata è divisa in 2–4 parti uguali e iniettata ogni 6–12 ore. Con resistenza al trattamento e infezioni gravi, è possibile aumentare la dose a 160 mg / kg di peso corporeo al giorno. Ai neonati nella prima settimana di vita viene iniettato Sulperazon ogni 12 ore. La dose massima di sulbactam nei bambini è di 80 mg / kg di peso corporeo al giorno.
Con una funzione renale pronunciata compromessa (clearance della creatinina 15-30 ml / min), la dose massima di sulbactam non deve superare i 2 g al giorno (1 g ogni 12 ore) e con una clearance della creatinina inferiore a 15 ml / min - 1 g al giorno (di 0,5 g ogni 12 ore).
Effetti collaterali
- apparato digerente: vomito, nausea, colite pseudomembranosa, diarrea;
- sistema urinario: ematuria;
- sistema ematopoietico: diminuzione dell'ematocrito e dell'emoglobina, leucopenia, ipoprotrombinemia, eosinofilia transitoria, trombocitopenia; con uso prolungato - neutropenia reversibile;
- reazioni allergiche: prurito, sindrome di Stevens-Johnson, eruzione maculopapulare, orticaria, shock anafilattico (in pazienti con una storia di allergie, il rischio di sviluppare tali reazioni è più alto);
- indicatori di laboratorio: aumento degli indicatori di funzionalità epatica (transitori); quando si usa la soluzione di Fehling o Benedict - una reazione falsa positiva al glucosio nelle urine; casi isolati - test di Coombs positivo;
- reazioni locali: dopo iniezione intramuscolare - bruciore e dolore transitorio al sito di iniezione; con somministrazione endovenosa - flebite nel sito di infusione;
- altre reazioni: febbre, vasculite, mal di testa, brividi.
Overdose
Le informazioni sul sovradosaggio acuto di sulbactam e cefoperazone quando usati nell'uomo sono attualmente limitate. Quando si assumono dosi troppo elevate di Sulperazone, si può presumere lo sviluppo di effetti collaterali indesiderati indicati dal produttore nella descrizione del farmaco. Va inoltre tenuto presente che alti livelli di antibiotici beta-lattamici nel liquido cerebrospinale possono provocare disturbi neurologici, comprese le convulsioni. In caso di sovradosaggio, Sulperazon viene prescritta una terapia sintomatica. L'efficacia dell'emodialisi nell'eliminazione dei componenti del farmaco è stata dimostrata, soprattutto nei pazienti con disfunzione renale.
istruzioni speciali
Con lo sviluppo di reazioni allergiche, Sulperazon deve essere annullato e deve essere prescritto un trattamento adeguato.
In assenza di un monitoraggio regolare della concentrazione sierica di cefoperazone, la dose giornaliera di Sulperazone non deve superare i 2 g.
Nei pazienti con malassorbimento, nei pazienti che non ricevono un'alimentazione adeguata e nei pazienti che usano anticoagulanti, il tempo di protrombina deve essere monitorato e, in caso di carenza di vitamina K, questa vitamina deve essere prescritta in aggiunta.
Con una terapia antibiotica prolungata, la sensibilità al farmaco può diminuire.
Con un trattamento prolungato, soprattutto per neonati e bambini piccoli, si raccomanda di monitorare regolarmente la funzione dei reni, del fegato e del sistema ematopoietico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'esperienza clinica con l'uso di Sulperazon conferma che il suo effetto sulla capacità di guidare veicoli ed eseguire tipi di lavoro complessi è improbabile.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi clinici appropriati sull'uso di Sulperazone in donne in gravidanza. Cefoperazone e sulbactam attraversano la barriera placentare e nel latte materno. Durante la gravidanza e l'allattamento, questo farmaco viene utilizzato solo sotto rigorose indicazioni e nei casi in cui i potenziali benefici del trattamento per la madre superano in modo significativo le possibili conseguenze negative per il feto o il bambino.
Per violazioni della funzionalità epatica
In pazienti con grave malattia epatica e ostruzione biliare, potrebbe essere necessario modificare il regime posologico del farmaco. Nei pazienti con disfunzioni epatiche e concomitanti disfunzioni renali, è richiesto il monitoraggio costante della concentrazione di cefoperazone nel siero sanguigno e il suo aggiustamento della dose, se necessario. Se in questi casi non viene effettuato il monitoraggio regolare del contenuto di cefoperazone nel siero del sangue, la sua dose giornaliera non deve superare i 2 g.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo con etanolo, nonché entro 5 giorni dalla somministrazione di Sulperazon, possono verificarsi reazioni simili al disulfiram, caratterizzate da mal di testa, tachicardia, sudorazione e vampate di calore, pertanto, non è consigliabile consumare bevande alcoliche durante il trattamento. I pazienti in nutrizione artificiale (parenterale o orale) dovrebbero evitare l'uso di soluzioni contenenti etanolo.
È necessario osservare gli intervalli più ampi possibili durante la giornata tra la somministrazione di aminoglicosidi e Sulperazon, poiché le soluzioni di questi farmaci sono farmaceuticamente incompatibili.
Analoghi
Gli analoghi di Sulperazon sono: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Il periodo di validità è di 2 anni.
La soluzione ricostituita può essere conservata a temperatura ambiente per 24 ore.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Sulperazone
Le recensioni disponibili su Sulperazone non consentono di valutare in modo univoco la sua efficacia e sicurezza d'uso. Ciò è molto probabilmente dovuto alla prescrizione del farmaco come parte del corso del trattamento per malattie infettive causate da microrganismi resistenti ad esso.
Tuttavia, gli specialisti usano spesso Sulperazon quando scelgono un corso di terapia e molti di loro sono soddisfatti dei risultati ottenuti. In questo caso, si consiglia di condurre un'analisi per determinare l'agente eziologico della malattia e seguire rigorosamente le istruzioni di uno specialista.
Prezzo per Sulperazon nelle farmacie
In media, il prezzo di Sulperazon nelle farmacie è di 341-352 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
