Tiodazina
Tiodazina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: tiodazina
Codice ATX: N05AC02
Principio attivo: tioridazina (tioridazina)
Produttore: San Pharmaceutical Industries Limited (India)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-21
La tiodazina è un farmaco antipsicotico (neurolettico).
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Tiodazina è compresse rivestite con film: rotonde, su un lato per i dosaggi di 10, 25 e 50 mg c'è una linea di demarcazione; in un dosaggio di 10 mg - arancio chiaro o arancione chiaro con una tinta rosa, in un dosaggio di 25 mg - blu, in un dosaggio di 50 mg - giallo, in un dosaggio di 100 mg - blu (in una striscia di foglio di alluminio 10 pezzi, 10 strisce in una scatola di cartone).
Composizione di una compressa:
- principio attivo: tioridazina cloridrato - 10, 25, 50 o 100 mg;
- componenti ausiliari (nucleo): cellulosa microcristallina, amido, lattosio, polivinilpirrolidone K30 (povidone K30), magnesio stearato, sodio metilparabene (sodio metile paraidrossibenzoato), biossido di silicio colloidale, talco purificato;
- guscio: Eudragit E100 (copolimero di metilmetacrilato, dimetilamminoetilmetacrilato e butilmetacrilato) o E5 premium (ipromellosa), polietilenglicole 6000 (macrogol 6000), coloranti (a seconda del dosaggio) biossido di titanio, giallo tramonto, indaco carminio o giallo chinolina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo della tiodazina è la tioridazina, un derivato della fenotiazina appartenente al gruppo delle piperidine. La sostanza ha proprietà inerenti ad altre fenotiazine, ma anche lo spettro clinico delle sue azioni farmacologiche differisce significativamente dallo spettro di altri derivati fenotiazinici. Le proprietà distintive della tioridazina includono la sua spiccata attività ansiolitica e sedativa, nonché la sua bassa capacità di portare a disturbi extrapiramidali.
La tioridazina ha un moderato blocco alfa-adrenergico e un effetto m-anticolinergico, ha un effetto ipotensivo e antiemetico. Il principio attivo può aiutare a prolungare l'intervallo QT.
Quando la tioridazina viene utilizzata a basse dosi, ha un effetto ansiolitico: riduce i sentimenti di ansia, ansia, paura e riduce la tensione emotiva. Nei pazienti che assumono tiodazina, c'è un miglioramento nell'adattamento alla realtà circostante. Il farmaco è efficace anche nei casi di lievi disturbi depressivi.
Quando vengono utilizzate alte dosi di tioridazina, ha un effetto antipsicotico.
La tiodazina ha una vasta gamma terapeutica. Di norma, il farmaco è ben tollerato dai pazienti in conformità con il regime di dosaggio raccomandato.
Farmacocinetica
- assorbimento: rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, la C max (concentrazione massima) nel plasma sanguigno viene raggiunta 2-4 ore dopo la somministrazione. L'indice di biodisponibilità è soggetto a variabilità interindividuale, mediamente è del 60%;
- distribuzione e metabolismo: più del 95% della tioridazina cloridrato si lega alle proteine del plasma sanguigno. La sostanza ha la proprietà di penetrare nella barriera placentare ed escreta nel latte materno. La tioridazina ei suoi principali metaboliti (mesoridazina e sulforidazina) attraversano la BBB (barriera emato-encefalica) e si trovano nel liquido cerebrospinale. Allo stesso tempo, il rapporto tra il contenuto dei metaboliti nel liquido cerebrospinale e il loro contenuto nel plasma sanguigno è superiore allo stesso rapporto per la tioridazina invariata, che è la prova del ruolo significativo dei metaboliti nel meccanismo dell'azione antipsicotica della tiodazina;
- Escrezione: T 1/2 (emivita) è di circa 10 ore. L'escrezione viene effettuata principalmente attraverso l'intestino (50%), nonché attraverso i reni (sotto forma di metaboliti - circa il 30% della dose, invariata - meno del 4%).
Indicazioni per l'uso
Schizofrenia e altri disturbi mentali:
- esacerbazione della schizofrenia;
- decorso cronico della schizofrenia (terapia, compreso il trattamento a lungo termine dei pazienti ricoverati e terapia di mantenimento a lungo termine dei pazienti ambulatoriali con schizofrenia).
Sindromi da depressione e ansia:
- pratica psichiatrica: depressione agitata - sotto forma di monoterapia e come parte della terapia di combinazione;
- pratica medica generale: terapia di una varietà di sindromi manifestate in ansia, una combinazione di ansia e depressione, agitazione e tensione, disturbi emotivi e disturbi psicosomatici;
- depressione psicotica o stati depressivi ansiosi misti - per il trattamento a lungo termine.
Applicazione nella pratica geriatrica:
- grave deterioramento cognitivo e disturbi comportamentali in pazienti anziani con lesioni cerebrali organiche di qualsiasi gravità - come agente antipsicotico e neurolettico;
- stati di ansia, stati depressivi di ansia misti, agitazione senile, insonnia - come ansiolitico o sedativo.
Applicazione nella pratica pediatrica:
- schizofrenia infantile, gravi disturbi comportamentali sullo sfondo di danni cerebrali organici o ritardo mentale;
- stati di ansia, agitazione, tensione, disturbi della concentrazione nei bambini con gravi disturbi comportamentali, casi di iperattività resistente agli stimolanti, disturbi del sonno - come agente sedativo o ansiolitico.
Altri disturbi di varia origine:
- gravi disturbi comportamentali in adulti con ritardo mentale e pazienti con sintomi di sindrome da carenza;
- sindrome da astinenza da alcol - per ridurre la gravità di agitazione, ansia, ostilità, allucinazioni e altre manifestazioni mentali;
- vomito della genesi centrale.
Controindicazioni
Assoluto:
- coma o grave depressione del sistema nervoso centrale (SNC);
- una storia di gravi malattie ematologiche, inclusa l'inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo;
- cardiopatia grave, in particolare aritmie clinicamente significative (inclusa tachicardia ventricolare);
- aritmie del cuore (inclusa una storia), sindrome del QT lungo congenita;
- uso combinato con farmaci che allungano l'intervallo QT;
- depressione della coscienza di grado grave (compreso il coma) di qualsiasi eziologia (a seguito dell'uso di droghe, incluso);
- uso simultaneo di substrati o inibitori dell'isoenzima CYP2D6;
- forma grave di ipertensione arteriosa o ipotensione arteriosa;
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- gravidanza, periodo di allattamento;
- bambini sotto i 3 anni;
- informazioni anamnestiche su reazioni di grave fotosensibilità o ipersensibilità individuale ad altri derivati della fenotiazina;
- ipersensibilità individuale alla tioridazina cloridrato o qualsiasi componente ausiliario del farmaco.
Secondo le istruzioni, la tiodazina deve essere prescritta con cautela in: alcolismo (a causa di una predisposizione a reazioni epatotossiche), alterazioni patologiche nel sangue (a causa del rischio di disturbi ematopoietici), glaucoma ad angolo chiuso, cancro al seno (a causa di un aumento del rischio potenziale di progressione della malattia e resistenza a farmaci endocrini a seguito della secrezione di prolattina causata dalla tioridazina), insufficienza renale e / o epatica, iperplasia prostatica con manifestazioni cliniche, ulcere gastriche e duodenali (in fase acuta), malattie ad alto rischio di complicanze tromboemboliche, epilessia, malattia - per potenziare gli effetti extrapiramidali), mixedema,Sindrome di Reye (a causa di una maggiore probabilità di sviluppare epatotossicità nei bambini e negli adolescenti), malattie croniche con insufficienza respiratoria (specialmente nei bambini), cachessia, vomito (poiché il vomito associato a un sovradosaggio di altri farmaci può essere mascherato dall'effetto antiemetico della tioridazina) e negli anziani età.
Istruzioni per l'uso della tiodazina: metodo e dosaggio
Le compresse di tiodazina vengono assunte per via orale.
Il medico seleziona la dose e il tempo di assunzione del farmaco individualmente, tenendo conto della malattia e della gravità dei sintomi. È consigliato iniziare il trattamento con le dosi minime nell'intervallo specificato. Quindi, nel corso della terapia, la dose viene gradualmente aumentata fino alla massima efficacia. Al raggiungimento del massimo effetto terapeutico, la dose di Tiodazina viene gradualmente ridotta a quella di mantenimento. Di regola, la dose giornaliera è suddivisa in 2-4 dosi.
Schizofrenia e altri disturbi mentali:
- esacerbazione della schizofrenia in pazienti adulti ospedalizzati: 100-600 mg al giorno, dose massima giornaliera di 800 mg;
- decorso cronico della schizofrenia: in pazienti ricoverati - 100-600 mg al giorno, in pazienti ambulatoriali - 50-300 mg al giorno.
Sindromi da depressione e ansia:
- pratica psichiatrica per la depressione agitata: 25-200 mg al giorno;
- pratica medica generale come ansiolitico e / o sedativo: 10-75 mg al giorno.
Per il trattamento delle malattie della vecchiaia, la tiodazina viene utilizzata come:
- agente antipsicotico e / o neurolettico: 25-200 mg al giorno;
- agente sedativo e / o ansiolitico: 10-75 mg al giorno.
Nella pratica pediatrica, la tiodazina viene utilizzata come:
- agente antipsicotico per gravi disturbi emotivi e mentali nei bambini di età superiore a 3 anni: 1-4 mg / kg di peso corporeo al giorno;
- ansiolitico e / o sedativo nei bambini a partire dai 3 anni di età: 0,5-2 mg / kg di peso corporeo al giorno.
Trattamento di altri disturbi di varia origine:
- gravi disturbi comportamentali in adulti con ritardo mentale e pazienti con sintomi di sindrome da carenza: 100-600 mg al giorno, dose massima giornaliera - 800 mg;
- sindrome da astinenza da alcol (per ridurre la gravità dei disturbi mentali): 100-200 mg al giorno.
Nei pazienti ospedalizzati con schizofrenia, si osserva un netto miglioramento della condizione, di regola, dopo 2-3 settimane o più dall'inizio della terapia. Nei pazienti con disturbi mentali cronici, possono essere necessarie da 6 settimane a sei mesi per ottenere il massimo effetto clinico. E nelle psicosi acute, un effetto positivo può essere osservato entro 24-48 ore.
Il trattamento di pazienti con funzionalità renale / epatica compromessa, deficit di peso, nonché bambini e anziani richiede un'attenta supervisione medica. Si raccomanda di iniziare la terapia in tali pazienti con dosi particolarmente basse e di aumentarle molto lentamente.
Poiché l'improvvisa cancellazione della tiodazina in pazienti che l'hanno ricevuta per lungo tempo o in dosi elevate può causare nausea, vomito, vertigini, tremori, ansia, insonnia, agitazione, discinesie transitorie, quando si annulla il trattamento a lungo termine, la dose del farmaco deve essere ridotta gradualmente, nel corso di diversi settimane.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali della tiodazina sono dose-dipendenti. Quando si utilizza il farmaco a dosi corrispondenti all'intervallo raccomandato, le reazioni negative nella maggior parte dei casi sono deboli e scompaiono da sole. Quando si usano alte dosi di tioridazina, si osservano gravi effetti collaterali.
L'incidenza di effetti collaterali da sistemi e organi su una scala speciale (molto spesso - più di 1/10; spesso - 1 / 100-1 / 10; raramente - 1 / 1000-1 / 100; raramente - 1 / 10000-1 / 1000; estremamente raro - meno di 1/10000):
- CNS: spesso - sedazione, vertigini, sonnolenza; raramente - irritabilità aumentata, agitazione psicomotoria, mal di testa, coscienza alterata, allucinazioni; raramente - sintomi extrapiramidali (acatisia, rigidità muscolare, tremore, distonia, discinesia), convulsioni, discinesia tardiva; estremamente raro - insonnia, depressione, NMS (sindrome neurolettica maligna);
- sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione ortostatica; raramente - tachicardia, prolungamento dell'intervallo QT; raramente - aritmie; estremamente raro: flutter-fibrillazione dei ventricoli, morte improvvisa;
- sistema nervoso autonomo / effetti anticolinergici m: spesso - visione offuscata, secchezza delle fauci, congestione nasale, paresi dell'accomodazione; raramente - nausea, vomito, costipazione, diarrea, perdita di appetito, incontinenza o ritenzione urinaria; raramente - tremore, pallore; estremamente raro - ostruzione intestinale paralitica;
- sistema endocrino: spesso (con uso prolungato) - galattorrea, iperprolattinemia; raramente - cambiamenti nel peso corporeo, amenorrea, irregolarità mestruali, disturbi dell'erezione e dell'eiaculazione; raramente priapismo; estremamente raro: edema periferico, ginecomastia, ingorgo delle ghiandole mammarie;
- sangue periferico: raramente - trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia; estremamente raro - anemia, leucocitosi;
- fegato: raramente - cambiamenti nell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - epatite;
- pelle: raramente - eruzione cutanea (inclusa allergica), dermatite, orticaria, reazioni di fotosensibilità, angioedema;
- altri: raramente - ipertermia, edema nella ghiandola parotide, disturbi respiratori.
Overdose
In caso di sovradosaggio di tiodazina, è possibile un aumento delle reazioni avverse, lo sviluppo di complicanze neurolettiche acute. Dovresti prestare particolare attenzione all'aumento della temperatura corporea, che è uno dei sintomi di NNS. In caso di grave sovradosaggio, si possono osservare disturbi della coscienza in varie forme, fino al coma.
Con la terapia prolungata con il farmaco, sono stati registrati rari casi di retinopatia pigmentaria, che si sono verificati in pazienti che hanno assunto tioridazina a dosi superiori alla dose massima giornaliera raccomandata di 800 mg.
In caso di sovradosaggio, è necessario interrompere l'assunzione di tiodazina, come qualsiasi altro farmaco antipsicotico. Si consiglia di utilizzare anticolinergici centrali, carbone attivo ad alte dosi, lavanda gastrica, in presenza di convulsioni, diazepam endovenoso, stimolanti neurometabolici, soluzione di glucosio, vitamine B e C, attento monitoraggio del funzionamento del sistema respiratorio, cardiovascolare e nervoso centrale, trattamento sintomatico.
Poiché i barbiturici possono aumentare la depressione respiratoria causata dalle fenotiazine, il loro uso dovrebbe essere evitato in caso di convulsioni.
istruzioni speciali
La tiodazina deve essere usata con estrema cautela in pazienti con malattie cardiovascolari, glaucoma (soprattutto con forma ad angolo chiuso), insufficienza renale, gravi malattie respiratorie, epilessia, morbo di Parkinson, miastenia grave, ipertrofia prostatica, feocromocitoma.
È controindicato l'assunzione di bevande alcoliche durante la terapia con tioridazina.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
È vietato guidare veicoli, eseguire qualsiasi lavoro associato ad un aumentato rischio di incidenti, che richieda un'elevata concentrazione di attenzione, una rapida reazione mentale e fisica, durante il periodo di trattamento con Tiodazina.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La tiodazina è controindicata per l'uso nelle donne in gravidanza e in allattamento.
Uso infantile
È vietato prescrivere la tiodazina ai bambini di età inferiore a 3 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, la tiodazina deve essere utilizzata con estrema cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
Le disfunzioni epatiche sono una controindicazione relativa all'uso della tiodazina.
Uso negli anziani
La prescrizione di tiodazina a pazienti anziani richiede cautela.
Interazioni farmacologiche
L'uso della tioridazina in concomitanza con alcuni farmaci può portare allo sviluppo dei seguenti effetti:
- farmaci che inibiscono l'isoenzima CYP2D6 (ad esempio, fluoxetina, cimetidina, moclobemide, paroxetina): rafforzano e prolungano l'azione della tioridazina poiché essa stessa causa la soppressione di questo isoenzima;
- antidepressivi triciclici (TCA): un aumento della concentrazione plasmatica di TCA e / o tioridazina, che può portare allo sviluppo di aritmie;
- farmaci antipertensivi e beta-bloccanti: un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ciascuno dei farmaci a causa della soppressione del metabolismo, che può portare a una significativa diminuzione della pressione sanguigna, disturbi del ritmo cardiaco o reazioni negative dal sistema nervoso centrale;
- diuretici tiazidici: aumento del rischio di ipotensione arteriosa grave, aumento degli effetti cardiotossici della tioridazina (a causa dell'ipopotassiemia indotta dal diuretico);
- anticonvulsivanti: una diminuzione della soglia convulsiva, un cambiamento nella concentrazione di fenitoina nel siero del sangue, che può richiedere un aggiustamento della dose. Con l'uso simultaneo di carbamazepina con tioridazina, le concentrazioni sieriche di questi farmaci non cambiano;
- anticoagulanti indiretti: aumento dell'effetto ipoprotrombinemico dovuto all'interazione competitiva a livello degli isoenzimi del citocromo P450. In questo caso, è necessario monitorare attentamente la concentrazione di protrombina nel plasma sanguigno;
- farmaci con un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale (inclusi alcol, analgesici narcotici, benzodiazepine, barbiturici, antidepressivi, anestetici): aumentando il loro effetto;
- Inibitori delle MAO (monoamino ossidasi): prolungamento e potenziamento dell'azione sedativa e m-anticolinergica di ciascuno dei farmaci;
- agenti ipoglicemici: un aumento del rischio di violazione della tolleranza al glucosio del paziente raggiunto a seguito del loro uso a causa dell'effetto della tioridazina sul metabolismo dei carboidrati;
- preparati al litio: aumento del rischio di disturbi extrapiramidali, gravi complicanze neurotossiche e sonnambulismo;
- M-anticolinergici (farmaci atropina-simili), antistaminici e TCA: potenziamento dei loro effetti m-anticolinergici fino all'insorgenza di psicosi atropina, stipsi grave, ostruzione intestinale paralitica, iperpiressia con possibile colpo di calore. È necessario un aggiustamento della dose dei farmaci e un'attenta osservazione del paziente;
- farmaci antiparkinsoniani: indeboliscono l'azione di ciascuno dei farmaci;
- dopamina, epinefrina, fenilefrina, efedrina e altri vasocostrittori: indebolimento del loro effetto pressorio dovuto alle proprietà bloccanti α-adrenergiche della tioridazina;
- chinidina: potenziamento del suo effetto inibitorio sul miocardio;
- farmaci antiaritmici: se utilizzati contemporaneamente alla tioridazina, occorre prestare attenzione a causa del possibile prolungamento eccessivo dell'intervallo QT;
- agenti antidiarroici e antiacidi: diminuzione dell'assorbimento della tioridazina nel tratto gastrointestinale.
Analoghi
Gli analoghi di Thiodazin sono: Sonapax, Thioril, Tison e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto a una temperatura non superiore a 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Thiodazin
Le recensioni sulla tiodazina sono varie, poiché il farmaco agisce individualmente su ciascun paziente. Può migliorare il sonno, alleviare ansia, paura, disturbi emotivi. Ma ci sono lamentele sulla mancanza di qualsiasi effetto positivo anche con l'uso prolungato di pillole, nonché effetti collaterali negativi come l'abbassamento della pressione sanguigna, lo sviluppo di tachicardia e aritmie.
Prezzo per la tiodazina nelle farmacie
Non ci sono informazioni sul prezzo della tiodazina, poiché il farmaco non è attualmente disponibile per la vendita.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
