Tiopentale
Thiopental: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: sodio tiopentale
Codice ATX: N01AF03
Principio attivo: tiopentale sodico (tiopentale sodico)
Produttore: MedPro Inc. (Lettonia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Il tiopentale è un farmaco per l'anestesia generale non inalatoria, ha una spiccata attività ipnotica, debole analgesica e una certa attività miorilassante.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Thiopental è una polvere (liofilizzato) per preparare una soluzione per somministrazione endovenosa: bianco-giallastra, igroscopica, cristallina (in flaconi da 500 o 1000 mg, in una scatola di cartone da 1, 25 o 50 flaconi).
Il principio attivo in 1 flacone di polvere liofilizzata: sodio tiopentale - 500 o 1000 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il tiopentale è un derivato dell'acido tiobarbiturico, un farmaco destinato all'anestesia generale non inalatoria di azione ultracorta, ha una debole attività analgesica, ipnotica pronunciata e una certa attività miorilassante.
Il tiopentale agisce sul corpo come segue:
- sopprime l'effetto eccitatorio degli amminoacidi (glutammato, aspartato);
- attiva direttamente i recettori GABA e ha un effetto stimolante il GABA (a dosi elevate);
- rallenta il tempo di apertura dei canali dipendenti dal GABA sulla membrana postsinaptica dei neuroni nel cervello;
- allunga il tempo di ingresso degli ioni cloro nella cellula nervosa;
- provoca l'iperpolarizzazione della membrana;
- possiede attività anticonvulsivante (aumentando la soglia di eccitabilità neuronale e bloccando i processi di conduzione e propagazione di un impulso convulsivo attraverso il cervello);
- riduce il tasso metabolico nel cervello, l'utilizzo di ossigeno e glucosio da parte del cervello;
- favorisce il rilassamento muscolare (sopprimendo i riflessi polisinaptici e rallentando la conduzione dell'impulso attraverso i neuroni intercalari del midollo spinale);
- riduce la pressione intracranica.
Entro 30-40 secondi dalla somministrazione endovenosa di tiopentale, si instaura uno stato di sonno la cui profondità può aumentare nei successivi 40 secondi. La durata dell'anestesia generale va dai 5 ai 10 minuti. Segue un periodo di sonno post-droga, che dura dai 10 ai 30 minuti. La durata utile dell'anestesia generale (il periodo di manipolazione) va dai 5 agli 8 minuti ed è caratterizzata da una breve durata (con l'introduzione di una singola dose, l'anestesia generale può durare dai 10 ai 30 minuti) e dal risveglio con amnesia retrograda e un po 'di sonnolenza.
Nella fase chirurgica dell'anestesia generale si osservano la scomparsa o diminuzione dei riflessi corneali e tendinei, il mantenimento di dimensioni normali o una leggera costrizione delle pupille, la posizione immobile o "fluttuante" dei bulbi oculari, il rilassamento dei muscoli faringei con retrazione della lingua, diminuzione della pressione sanguigna e diminuzione della profondità della respirazione. All'uscita dall'anestesia generale, l'effetto analgesico cessa quando il paziente si sveglia. Con la somministrazione ripetuta, l'effetto del farmaco è prolungato (si verifica il cumulo).
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa, il tiopentale penetra rapidamente nel muscolo scheletrico, nel tessuto adiposo, nel fegato, nei reni e nel cervello. La concentrazione massima nei tessuti del cervello viene raggiunta entro 30 secondi, nei muscoli - 15-30 secondi. La concentrazione del farmaco nei depositi di grasso supera la concentrazione plasmatica di 6-12 volte. Il volume di distribuzione è compreso tra 1,7 e 2,5 l / kg, nei pazienti obesi - 7,9 l / kg, nelle donne in gravidanza - 4,1 l / kg. La connessione con le proteine plasmatiche è del 76-86%.
Il tiopentale entra negli organi (cervello, polmoni, cuore, fegato) con un flusso sanguigno intenso, dopo di che viene rapidamente ridistribuito nel tessuto muscolare. Le concentrazioni di equilibrio plasma-muscolo si verificano 15-30 minuti dopo l'iniezione. A causa dello scarso afflusso di sangue al tessuto adiposo, si osserva un equilibrio tra le concentrazioni di tessuto adiposo plasmatico dopo 1,5-2,5 ore.
Il tiopentale attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno. Dopo la somministrazione endovenosa, la concentrazione massima del farmaco nel cordone ombelicale viene raggiunta in 2-3 minuti. Anche con dosi elevate, la concentrazione di tiopentale nel latte materno è bassa.
Il metabolismo del farmaco avviene principalmente nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. Dal 3 al 5% della dose ricevuta viene desolforata in pentobarbital, che è anche un anestetico. Una piccola parte del farmaco è inattivata nel cervello e nei reni. La velocità di eliminazione del tiopentale è limitata dalla lisciviazione dal tessuto adiposo.
L'emivita di una singola dose endovenosa va da 3 a 8 ore. L'emivita nella fase di distribuzione è da 5 a 9 minuti, nella fase di eliminazione - da 3 a 8 ore (può essere estesa a 10-12 ore, nei pazienti obesi - fino a 27, 85 ore, nelle donne in gravidanza - fino a 26,1 ore), nei bambini - 6,1 ore Autorizzazione - da 1,6 a 4,3 ml / kg / min, nelle donne in gravidanza - 286 ml / min. Il farmaco viene escreto principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare. La reintroduzione porta al cumulo (associato all'accumulo nel tessuto adiposo).
Indicazioni per l'uso
- anestesia generale per brevi interventi chirurgici;
- anestesia generale e di induzione di base (prima dell'uso di miorilassanti e analgesici);
- sintesi / analisi di farmaci in psichiatria;
- grandi crisi epilettiche (per il sollievo), stato epilettico;
- condizioni convulsive osservate durante / dopo l'anestesia per inalazione (per il sollievo);
- ipossia cerebrale sullo sfondo della circolazione artificiale, endoarteriectomia carotidea e operazioni neurochirurgiche sui vasi del cervello (con uno scopo preventivo).
Controindicazioni
Assoluto:
- intossicazione acuta causata da farmaci per anestesia generale, alcol, analgesici narcotici e ipnotici;
- porfiria, compreso intermittente acuto (inclusa storia personale o familiare gravata);
- stato asmatico;
- malattie che sono controindicate per l'anestesia generale;
- ipertensione maligna;
- shock;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (l'uso di Thiopental richiede cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):
- diabete;
- insufficienza renale / epatica;
- obesità;
- cachessia;
- insufficienza surrenalica;
- broncopneumopatia cronica ostruttiva;
- asma bronchiale;
- mixedema;
- grave insufficienza cardiovascolare;
- ipovolemia;
- gravi violazioni della funzione contrattile del miocardio;
- ipotensione arteriosa;
- malattie del sistema cardiovascolare;
- crollo;
- miastenia grave;
- premedicazione eccessiva;
- distrofia muscolare;
- miotonia;
- malattie infiammatorie del rinofaringe;
- sepsi;
- anemia;
- condizioni febbrili;
- infanzia;
- gravidanza e allattamento (l'uso di Thiopental è possibile nei casi in cui i benefici previsti sono superiori al possibile danno; si raccomanda alle donne durante l'allattamento dopo aver usato il farmaco di astenersi dall'allattamento al seno per 24 ore).
Istruzioni per l'uso di Thiopental: metodo e dosaggio
Il tiopentale è destinato esclusivamente alla somministrazione endovenosa.
Per evitare un forte calo della pressione sanguigna e il verificarsi di collasso, si consiglia di iniettare la soluzione lentamente.
Il regime posologico viene selezionato individualmente, tenendo conto del peso del paziente e della presenza di malattie concomitanti. Prima dell'introduzione del tiopentale, viene eseguita la premedicazione con metacina o atropina.
La dose media per adulti per la somministrazione in anestesia generale è di 200-400 mg (50-100 mg a intervalli di 30-40 secondi o una singola somministrazione alla velocità di 3-5 mg / kg di peso corporeo). Per valutare la sensibilità individuale, prima di somministrare la dose principale di Thiopental, deve essere somministrata una dose di prova di 25-75 mg, seguita dal monitoraggio delle condizioni del paziente per 1 minuto. Per mantenere l'anestesia, vengono iniettati 50-100 mg della soluzione. Per le operazioni a breve termine, la dose media è di 400-800 mg.
A causa del rischio di accumulo, la dose massima di 1000 mg non deve essere superata.
L'uso di Thiopental per altre indicazioni:
- sollievo dalle crisi: 75-125 mg per 10 minuti;
- Convulsioni secondarie sullo sfondo dell'introduzione di anestetici locali: 125-250 mg;
- narcosi / analisi farmacologica: 100 mg per 1 minuto. Il paziente deve fare un conto alla rovescia lentamente, partendo da 100, l'introduzione viene interrotta quando inizia ad addormentarsi. I pazienti dovrebbero essere addormentati e in grado di rispondere alle domande.
Per i bambini, per l'anestesia generale, la soluzione viene iniettata una volta alla velocità di 3-5 mg / kg di peso corporeo (per 3-5 minuti), con un peso corporeo di 30-50 kg - 4-5 mg / kg. La dose di mantenimento è di 25-50 mg.
Prima di eseguire l'anestesia per inalazione senza preventiva premedicazione, Thiopental viene utilizzato nelle seguenti dosi:
- neonati: 3-4 mg / kg;
- 1–12 mesi: 5–8 mg / kg;
- 1–12 anni: 5–6 mg / kg.
In caso di funzionalità renale compromessa con clearance della creatinina fino a 10 ml / min, la dose viene ridotta del 25%.
Il tiopentale viene utilizzato sotto forma di una soluzione al 2,5–5% in acqua per preparazioni iniettabili, che viene preparata immediatamente prima della somministrazione. Le soluzioni preparate devono essere assolutamente trasparenti. Se vengono utilizzate soluzioni con una concentrazione fino al 2%, può svilupparsi emolisi (con somministrazione rapida).
Effetti collaterali
- sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna, aritmia, tachicardia, collasso (con somministrazione rapida della soluzione);
- sistema nervoso: contrazioni muscolari, mal di testa, convulsioni epilettiche, vertigini, letargia, amnesia anterograda, atassia, sonnolenza nel periodo postoperatorio, ansia (specialmente con dolore nel periodo postoperatorio), aumento del tono del nervo vago; raramente - paralisi del nervo radiale, psicosi delirante postoperatoria (sotto forma di ansia, mal di schiena, ansia, allucinazioni, confusione, agitazione, sindrome delle gambe senza riposo);
- sistema digerente: singhiozzo, ipersalivazione, nausea, dolore addominale (nel periodo postoperatorio); raramente - vomito;
- apparato respiratorio: tosse, ipersecrezione di muco bronchiale, starnuti, laringospasmo, broncospasmo, ipoventilazione dei polmoni, apnea e oppressione del centro respiratorio (se somministrato troppo rapidamente);
- reazioni locali: con somministrazione endovenosa - dolore nel sito di iniezione, tromboflebite (con l'introduzione di alte concentrazioni), spasmo vascolare e trombosi nel sito di iniezione, necrosi, irritazione dei tessuti nel sito di iniezione (sotto forma di iperemia e desquamazione della pelle);
- reazioni allergiche: eruzioni cutanee, arrossamento della pelle, prurito; raramente - shock anafilattico, anemia emolitica con funzionalità renale compromessa (sotto forma di dolore allo stomaco, gambe, regione lombare, nausea, vomito, perdita di appetito, debolezza insolita, febbre, pallore della pelle).
Overdose
In caso di sovradosaggio di Thiopental, si osservano i seguenti sintomi:
iperreattività, convulsioni, depressione del sistema nervoso centrale, laringospasmo, depressione respiratoria fino all'apnea, tachicardia, marcata diminuzione della pressione sanguigna, disturbi degli elettroliti dell'acqua, delirio post-anestetico. Quando si utilizzano dosi molto elevate, è possibile sviluppare edema polmonare, collasso circolatorio, arresto cardiaco.
L'antidoto è bemegrid. Trattamento consigliato:
- arresto respiratorio - 100% ossigeno, ventilazione artificiale;
- laringospasmo: ossigeno al 100% sotto pressione, miorilassanti;
- collasso con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna - l'introduzione di farmaci con un effetto inotropo positivo e / o farmaci vasopressori, soluzioni sostitutive del plasma;
- convulsioni - somministrazione endovenosa di fenitoina o diazepam, se inefficaci - miorilassanti e ventilazione artificiale.
La diuresi forzata, la peritoneale o l'emodialisi aumentano l'escrezione di tiopentale.
istruzioni speciali
Il tiopentale deve essere utilizzato solo da anestesisti-rianimatori in un reparto specializzato, se sono necessari fondi per mantenere l'attività cardiaca, garantire la pervietà delle vie aeree e fornire ventilazione meccanica. Va tenuto presente che per ottenere e mantenere un'anestesia generale della durata e della profondità richieste, è necessario tenere conto della sensibilità individuale del paziente all'azione del farmaco.
La premedicazione può essere eseguita con uno qualsiasi dei mezzi convenzionali, ad eccezione dei derivati della fenotiazina.
Nelle malattie infiammatorie delle prime vie respiratorie va assicurata la pervietà delle prime, fino all'intubazione tracheale.
La dose di Thiopental viene ridotta nei seguenti casi:
- uso combinato con digossina, diuretici;
- premedicazione con morfina;
- precedente somministrazione di diazepam, atropina.
Per i pazienti obesi, così come per i pazienti che hanno già subito l'anestesia generale nelle ultime 36 ore, l'uso di dosi più basse può essere sufficiente per ottenere la profondità di anestesia desiderata.
Con l'anestesia prolungata, quando l'effetto ipnotico causato da Thiopental è supportato dall'uso endovenoso di anestetici inalatori / anestetici a lunga durata d'azione, non è consigliabile superare la dose di 1000 mg (a causa della probabilità esistente di un effetto cumulativo).
Al fine di rilevare tempestivamente i segni di depressione respiratoria, emolisi, abbassamento della pressione sanguigna nei bambini di età inferiore ai 18 anni con iniezione endovenosa a getto, è necessario un attento monitoraggio della condizione.
A condizione che venga eseguita la ventilazione artificiale, è possibile l'uso combinato con miorilassanti.
In presenza di grave dipendenza da alcol e droghe, è difficile ottenere l'anestesia generale con l'uso isolato di tiopentale, pertanto può essere necessario l'uso di agenti aggiuntivi per l'anestesia generale.
L'iniezione intra-arteriosa involontaria del farmaco può portare a vasospasmo istantaneo, accompagnato da una ridotta circolazione distale rispetto al sito di iniezione (può svilupparsi trombosi del vaso principale, seguita da cancrena e necrosi). I primi segni di questo disturbo: lamentele di una sensazione di bruciore che si diffonde lungo l'arteria (in pazienti coscienti), sbiancamento transitorio, colore della pelle scura / cianosi maculata (in pazienti in anestesia generale). Misure terapeutiche: interruzione della somministrazione di tiopentale, iniezione intra-arteriosa di una soluzione di eparina nel sito della lesione, seguita da terapia anticoagulante; introduzione di una soluzione glucocorticosteroide seguita da terapia sistemica;eseguire il blocco simpatico o il blocco del plesso brachiale (iniezione intra-arteriosa di procaina).
Con la somministrazione sottocutanea si sviluppa un'irritazione chimica dei tessuti, che è associata ad un alto valore di pH della soluzione (10-11), per un rapido riassorbimento dell'infiltrato, viene iniettato un anestetico locale e viene eseguito il riscaldamento (per attivare la circolazione locale). Il gonfiore sottocutaneo è un segno di stravaso.
Dopo l'uso ambulatoriale di Thiopental, il paziente può uscire solo con un accompagnatore; per 24 ore occorre prestare attenzione durante la guida e l'esecuzione di altri tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
La nomina di Thiopental durante la gravidanza è possibile solo dopo un'attenta valutazione dei possibili benefici per la madre e dei potenziali danni al feto. Quando si utilizza il farmaco durante l'allattamento dopo una dose, è necessario interrompere l'allattamento al seno per 24 ore.
Uso infantile
Nell'infanzia, il tiopentale viene utilizzato come mezzo per l'anestesia di base, principalmente con una maggiore eccitabilità nervosa.
Con funzionalità renale compromessa
È vietato utilizzare il farmaco per la malattia renale organica.
Per violazioni della funzionalità epatica
Secondo le istruzioni, è vietato l'uso di Thiopental per malattie del fegato organiche.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di Thiopental con determinati farmaci / sostanze, possono svilupparsi i seguenti effetti:
- glucocorticosteroidi, contraccettivi ormonali, anticoagulanti indiretti, griseofulvina, fenilbutazone, fenazone, fenitoina: una diminuzione della loro attività;
- metotrexato: aumenta la sua tossicità;
- bemegrid: sviluppo dell'antagonismo;
- farmaci che contribuiscono alla comparsa dell'ipotermia: aumentando il loro effetto;
- etanolo, tranquillanti, antipsicotici, antistaminici e altri farmaci che deprimono la funzione del sistema nervoso centrale: potenziamento reciproco dell'azione;
- acido valproico, inibitori delle monoaminossidasi: potenziamento e prolungamento dell'azione;
- diuretici, farmaci con effetto antipertensivo: aumento dell'effetto antipertensivo;
- farmaci che bloccano la secrezione tubulare (probenecid), H 1 -histaminoblokatov: rafforzamento dell'effetto di Thiopental;
- diazossido: aumenta la probabilità di abbassare la pressione sanguigna;
- ketamina: aumento della probabilità di abbassare la pressione sanguigna e sopprimere la respirazione;
- solfato di magnesio (somministrazione parenterale): aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale;
- analgesici oppioidi: diminuzione della gravità dell'azione analgesica del tiopentale;
- soluzioni con un valore di pH basso, agenti ossidanti: incompatibilità chimica;
- antibiotici (benzilpenicillina, amikacina, cefalosporine), analgesici narcotici (codeina, morfina), atropina, fenotiazina, epinefrina, efedrina, miorilassanti (suxametonio, tubocurarina), tranquillanti, dipiridamolo, acido cloropromorilammino, scubaidamolo (non è possibile mescolare farmaci in una siringa);
- analettici, aminofillina, alcuni antidepressivi: indebolimento dell'effetto del tiopentale;
- diazossido: possibilmente abbassando la pressione sanguigna.
Analoghi
L'analogo del tiopentale è il tiopentale sodico.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Rilasciato per gli ospedali.
Opinioni su Thiopental
Le recensioni di Thiopental indicano che con il dosaggio corretto e seguendo le istruzioni, l'uso del farmaco non causa lo sviluppo di complicanze postoperatorie.
Il prezzo di Thiopental nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Thiopental è di 250 rubli per bottiglia da 10 ml.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
