Toviaz
Toviaz: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Toviaz
Codice ATX: G04BD11
Principio attivo: fesoterodine (Fesoterodine)
Produttore: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-10-07
Prezzi nelle farmacie: da 689 rubli.
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Toviasi - antagonista M-anticolinergico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse di azione prolungata, rivestite con film: ovali, biconvesse; alla dose di 4 mg - azzurro, con impresso "FS" su un lato; alla dose di 8 mg - blu, con incisione "FT" su un lato; la sezione trasversale mostra un nucleo bianco (7 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 2, 3 o 8 blister e istruzioni per l'uso di Toviaz).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: fesoterodine fumarate - 4 o 8 mg;
- componenti ausiliari: cellactose-100, glyceryl dibegenate o glyceryl tribegenate, ipromellosa (methocel K4M), ipromellosa (methocel K100), talco, xilitolo;
- film di rivestimento: dosaggio 4 mg - Opadray azzurro II 85G20426 (biossido di titanio, alcool polivinilico, talco, macrogol-3350, lecitina di soia, vernice alluminio indaco carminio); dosaggio 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (biossido di titanio, lecitina di soia, macrogol-3350, alcool polivinilico, talco, vernice alluminio indaco carminio).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La fesoterodina è un antagonista competitivo del recettore muscarinico specifico. Una volta nell'organismo, viene rapidamente e intensamente idrolizzato dalle esterasi aspecifiche del plasma sanguigno in 5-idrossimetil derivato, che è il principale metabolita farmacologicamente attivo che determina l'attività della fesoterodina.
Il farmaco riduce la quantità di minzione e gli episodi di incontinenza da urgenza e aumenta anche il volume medio durante la minzione.
L'attivazione dei recettori m-colinergici parasimpatici postgangliari della muscolatura liscia della vescica provoca la contrazione del detrusore. La fesoterodina inibisce questi recettori nella vescica. Si presume che sia questo meccanismo d'azione a causare lo sviluppo dei corrispondenti effetti farmacologici.
A dosi terapeutiche, la fesoterodina aumenta il volume della vescica al momento della prima contrazione del detrusore e aiuta anche ad aumentare la capacità della vescica. Questi effetti sono proporzionali alla dose di Toviaz.
La toviasi non influenza l'intervallo QT sull'elettrocardiogramma.
Farmacocinetica
Poiché la fesoterodina subisce un'idrolisi rapida e intensa da parte di esterasi aspecifiche, non viene rilevata nel plasma sanguigno.
La biodisponibilità del metabolita attivo è del 52%. Dopo aver assunto Toviaz all'interno (singolo o multiplo) nell'intervallo di dose di 4-28 mg, le concentrazioni plasmatiche del derivato 5-idrossimetilico aumentano in proporzione alla dose. La concentrazione plasmatica massima (C max) viene raggiunta dopo circa 5 ore. Le concentrazioni terapeutiche vengono raggiunte dopo la prima dose del farmaco. La fesoterodina non si accumula nell'organismo con dosi ripetute.
La connessione con le proteine plasmatiche (principalmente albumina e alfa 1- glicoproteina acida) del metabolita attivo è di circa il 50%.
Dopo l'idrolisi della fesoterodina, il metabolita attivo viene ulteriormente metabolizzato nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4 ai metaboliti carbossi-N-desisopropilati, N-desisopropilati e carbossilati, che non hanno attività antimuscarinica significativa.
I valori medi di C max e AUC (aree sotto la curva concentrazione-tempo) del metabolita attivo sono circa 1,7 e 2,1 volte superiori nei pazienti che sono metabolizzatori lenti dell'isoenzima CYP2D6, rispetto ai metabolizzatori rapidi.
Il farmaco viene escreto principalmente (circa il 70%) attraverso i reni: metabolita attivo - 16%, metabolita carbossi-N-desisopropilato - 18%, metabolita carbossilato - 34%, metabolita N-desisopropilato - 1%. Circa il 7% viene escreto attraverso l'intestino.
L'emivita finale (T ½) del metabolita attivo è di circa 7 ore.
Farmacocinetica di Toviaz in casi speciali:
- vecchiaia e sesso: non sono state identificate variazioni dei parametri farmacocinetici a seconda dell'età e del sesso del paziente, quindi non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio;
- età dei bambini: l'effetto del farmaco nei bambini non è stato studiato;
- funzionalità epatica: in caso di violazioni di gravità moderata (classe B secondo la classificazione Child-Pugh), la C max aumenta di 1,4 volte, l'AUC aumenta di 2,1 volte. La farmacocinetica del farmaco in caso di grave insufficienza epatica non è stata studiata;
- funzione renale: in caso di compromissione lieve e moderata [clearance della creatinina (CC) 30-80 ml / min] 1,5 volte aumenta la C max, 1,8 volte - AUC, con grave compromissione (CC <30 ml / min) gli stessi indicatori aumentano rispettivamente di 2 e 2,3 volte.
Indicazioni per l'uso
La toviasi è indicata per il trattamento sintomatico della sindrome della vescica iperattiva, che si manifesta con minzione frequente e / o urgenza di urinare e / o incontinenza urinaria da urgenza.
Controindicazioni
Assoluto:
- condizioni accompagnate da ritenzione urinaria;
- miastenia grave;
- grave insufficienza epatica (classe C secondo la classificazione Child-Pugh);
- megacolon tossico;
- colite ulcerosa;
- malattie del tratto gastrointestinale, accompagnate da un'evacuazione ritardata del contenuto dello stomaco;
- intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- glaucoma ad angolo chiuso non controllato;
- età fino a 18 anni;
- l'allattamento (o l'allattamento al seno dovrebbe essere interrotto);
- gravidanza (non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficacia; in casi eccezionali, il medico può decidere di prescrivere Toviaz durante la gestazione, ma solo se assolutamente necessario, quando i benefici per la madre superano significativamente i possibili rischi per il feto);
- somministrazione simultanea di potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 o fesoterodina in pazienti con insufficienza renale / epatica da moderata a grave;
- ipersensibilità a semi di soia, arachidi, qualsiasi componente del farmaco.
Parente (le compresse di Toviaz devono essere usate con cautela):
- disfunzione epatica / renale;
- diminuzione della motilità gastrointestinale (p. es., con grave costipazione);
- reflusso gastroesofageo;
- malattie ostruttive del tratto gastrointestinale (p. es., stenosi pilorica);
- malattie ostruttive del sistema urinario che causano ritenzione urinaria (p. es., iperplasia prostatica benigna);
- glaucoma ad angolo chiuso controllato;
- neuropatia;
- patologie dal cuore, come aritmie, ischemia miocardica, insufficienza cardiaca cronica;
- condizioni accompagnate dal rischio di prolungamento dell'intervallo QT, ad esempio ipopotassiemia, bradicardia, uso combinato di farmaci che possono prolungare l'intervallo QT;
- Assunzione di farmaci che possono causare o intensificare le manifestazioni di esofagite (ad esempio, bifosfonati orali);
- uso simultaneo di potenti inibitori dell'isoenzima CYP2D6;
- uso congiunto di inibitori dell'isoenzima CYP3A4 di media e alta attività in pazienti con funzionalità renale / epatica compromessa.
Toviaz, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Toviaz devono essere assunte per via orale, deglutite intere e lavate con una quantità sufficiente di liquido. Il tempo del pasto non ha importanza.
La dose iniziale raccomandata è di 4 mg una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 8 mg (dose giornaliera massima).
L'effetto terapeutico completo si sviluppa tra la 2a e l'8a settimana di trattamento, pertanto si raccomanda di valutare l'efficacia della terapia dopo 8 settimane di somministrazione regolare del farmaco.
Correzione del regime di dosaggio
Con l'uso combinato di potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, la dose giornaliera di Toviaz per pazienti con normale funzionalità renale ed epatica non deve superare i 4 mg una volta al giorno. Quando vengono prescritti inibitori moderati di questo isoenzima, la risposta alla terapia e la tolleranza al farmaco vengono valutate individualmente.
Dosi giornaliere raccomandate di Toviaz per pazienti con funzionalità renale compromessa:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, con l'uso simultaneo di inibitori moderati di CYP3A4 - 4 mg, inibitori forti di CYP3A4 - l'appuntamento di Toviaz deve esser evitato;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, con l'uso simultaneo di inibitori moderati di CYP3A4 - 4 mg, inibitori forti di CYP3A4 - l'appuntamento di Toviaz è controindicato;
- CC <30 ml / min: 4 mg, con l'uso simultaneo di inibitori moderati di CYP3A4 - l'appuntamento di Toviaz deve esser evitato, forti inibitori di CYP3A4 - l'uso di Toviaz è controindicato.
Dosi giornaliere raccomandate di Toviaz per pazienti con funzionalità epatica compromessa:
- classe A secondo la classificazione Child-Pugh: 4-8 * mg, con l'uso simultaneo di inibitori moderati di CYP3A4 - 4 mg, inibitori forti di CYP3A4 - l'appuntamento di Toviaz deve esser evitato;
- classe B secondo la classificazione Child-Pugh: 4 mg, con l'uso simultaneo di inibitori moderati di CYP3A4 - l'appuntamento di Toviaz deve esser evitato, forti inibitori di CYP3A4 - l'uso di Toviaz è controindicato;
- Child-Pugh classe C: la toviasi è controindicata.
* È necessario prestare attenzione quando si aumenta la dose a 8 mg.
Effetti collaterali
Gli effetti indesiderati descritti di seguito sono classificati in base alla frequenza di insorgenza come segue: molto spesso - ≥ 1/10, spesso - da ≥ 1/100 a <1/10, raramente - da ≥ 1/1000 a <1/100, raramente - da ≥ 1 Da / 10.000 a <1/1000:
- dal tratto gastrointestinale: molto spesso - secchezza della mucosa orale; spesso - flatulenza, dolore addominale, costipazione, diarrea, nausea, dispepsia; raramente - disagio addominale, reflusso gastroesofageo;
- dal sistema urinario: spesso - disuria; raramente - insorgenza difficile della minzione, ritenzione urinaria (compresi disturbi urinari, sensazione di svuotamento incompleto della vescica);
- da parte dell'organo dell'udito e dell'equilibrio: raramente - vertigini;
- da parte dell'organo della vista: spesso - occhi asciutti; raramente - visione offuscata;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, insonnia, vertigini; raramente - sonnolenza, stanchezza, perversione del gusto; raramente - confusione di coscienza;
- da parte del sistema cardiovascolare: raramente - palpitazioni, tachicardia;
- dal sistema respiratorio: spesso - gola secca; raramente - secchezza delle mucose della cavità nasale, tosse, dolore alla laringe e alla faringe;
- da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: raramente - prurito, pelle secca, eruzioni cutanee; raramente - orticaria, angioedema;
- altri: raramente - infezioni del tratto urinario, aumento dell'attività della gamma-glutamil transpeptidasi (GGTP) e dell'alanina aminotransferasi (ALT) (un aumento dell'attività degli enzimi nel fegato durante l'assunzione di fesoterodina negli studi clinici è stato registrato con la stessa frequenza del gruppo placebo).
Overdose
Con un sovradosaggio di fesoterodina, come altri anticolinergici M, possono svilupparsi gravi effetti anticolinergici. Negli studi clinici, la sicurezza del farmaco è stata confermata quando utilizzato a dosi giornaliere fino a 28 mg.
In caso di assunzione di una dose eccessiva di Toviaz, si raccomandano lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, terapia sintomatica, correzione dell'intervallo QT, monitoraggio dell'elettrocardiogramma.
Per gravi effetti anticolinergici centrali (p. Es., Grave agitazione o allucinazioni), è indicata la fisostigmina. Con agitazione e convulsioni pronunciate, vengono prescritte benzodiazepine, per tachicardia, beta-bloccanti e per midriasi, colliri contenenti pilocarpina. In caso di sviluppo di insufficienza respiratoria, viene eseguita la ventilazione artificiale dei polmoni, con ritenzione urinaria - cateterizzazione della vescica.
istruzioni speciali
Prima della nomina di Toviaz, dovrebbe essere effettuato un esame per escludere le cause organiche dei sintomi. È inoltre necessario valutare altre possibili cause di minzione frequente (ad esempio, malattia renale o terapia per insufficienza cardiaca). Se vengono rilevate infezioni del tratto urinario, viene eseguita una terapia antibiotica appropriata.
È stato segnalato lo sviluppo di angioedema durante l'uso di fesoterodina, anche immediatamente dopo l'assunzione della prima dose. In questo caso, Toviaz viene annullato e viene eseguito un trattamento appropriato.
L'efficacia e la sicurezza della toviasi nell'iperattività neurogena del detrusore non sono state ancora stabilite.
Durante il trattamento, è necessario monitorare le condizioni dei pazienti per lo sviluppo di effetti anticolinergici dal sistema nervoso centrale, specialmente nella fase iniziale della terapia e durante il periodo di aumento della dose. Quando compaiono tali effetti, è necessaria una riduzione della dose di Toviaz o la sua completa cancellazione.
I pazienti con restringimento clinicamente significativo dell'uscita vescicale hanno un aumentato rischio di ritenzione urinaria.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa della probabilità di effetti collaterali che possono ridurre la velocità delle reazioni e influenzare la concentrazione (ad esempio, vertigini, sonnolenza, ridotta chiarezza della percezione visiva), si raccomanda di osservare le precauzioni durante il periodo di assunzione di Toviaz.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati sull'uso di fesoterodina in donne in gravidanza e in allattamento. La toviasi è controindicata durante la gravidanza, tranne nei casi di urgente necessità, quando la paziente ha un disperato bisogno di terapia con fesoterodina, ei benefici attesi del trattamento superano sicuramente i potenziali rischi.
Non ci sono informazioni sull'escrezione di fesoterodina nel latte materno, quindi deve interrompere l'assunzione di Toviaz o interrompere l'allattamento al seno.
Uso infantile
Toviaz è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Si deve usare cautela quando si trattano pazienti con funzionalità renale ridotta con il farmaco.
Per violazioni della funzionalità epatica
Una grave insufficienza epatica (classe C secondo la classificazione Child-Pugh) è una controindicazione alla nomina di Toviaz, poiché la farmacocinetica di fesoterodina in questa categoria di pazienti non è stata studiata.
Si deve usare cautela in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata (Child-Pugh gradi A e B).
Uso negli anziani
Non sono state identificate variazioni nei parametri farmacocinetici nei pazienti anziani, pertanto non è richiesta la correzione del regime posologico di Toviaz.
Interazioni farmacologiche
L'uso combinato di altri M-anticolinergici (ad esempio, antidepressivi triciclici, amantadina, alcuni neurolettici) è associato ad un aumento dell'effetto terapeutico e ad un aumentato rischio di sviluppare reazioni avverse, in particolare secchezza della mucosa orale, stipsi, ritenzione urinaria, sonnolenza. Quando vengono utilizzati contemporaneamente, è necessaria una cura speciale.
La fesoterodina è in grado di ridurre l'effetto dei farmaci che stimolano la motilità gastrointestinale, inclusa la metoclopramide.
A concentrazioni terapeutiche, il metabolita attivo della fesoterodina non inibisce l'attività degli isoenzimi CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 e 2B6. Non induce l'attività degli isoenzimi CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 e 2C19. Pertanto, si prevede che l'effetto di Toviaz sulla clearance dei farmaci metabolizzati con la partecipazione degli enzimi elencati sia insignificante.
C max e AUC hanno aumentato l'isoenzima CYP3A4 di potenti inibitori della fesoterodina, come ritonavir (e tutti i regimi antiretrovirali basati su inibitori della proteasi del ritonavir amplificati), claritromicina, ketoconazolo, nelfinavir, itraconazolo, indinavir, telitromicina, saquanironevir, nefazodinavir. Con il loro uso simultaneo, la dose giornaliera massima di Toviaz non deve superare i 4 mg.
Non sono stati condotti studi sull'effetto degli inibitori moderatamente attivi dell'isoenzima CYP3A4 come verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, fluconazolo, eritromicina e succo di pompelmo sulla farmacocinetica di fesoterodina. Tuttavia, si prevede che con il loro uso simultaneo si verificherà anche un aumento del metabolita attivo della fesoterodina, anche se in misura minore rispetto a quando si utilizzano potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4.
La C max e l'AUC di fesoterodina riducono potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4, come rifampicina, fenitoina, fenobarbital, carbamazepina, preparati a base di erba di San Giovanni. Il loro appuntamento simultaneo è sconsigliato.
Potenti inibitori dell'isoenzima CYP2D6 possono aumentare l'esposizione e il rischio di effetti collaterali della fesoterodina. Con il loro uso simultaneo, potrebbe essere necessario ridurre la dose giornaliera di Toviaz a 4 mg.
Fesoterodina non altera le concentrazioni plasmatiche dei componenti dei contraccettivi orali combinati contenenti levonorgestrel ed etinilestradiolo, né interferisce con la soppressione dell'ovulazione da essi causata.
Analoghi
Gli analoghi di Toviaz sono: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Toviaz
Non ci sono recensioni di Toviaz su siti e forum medici specializzati, quindi oggi non c'è modo di valutare il grado di efficacia e sicurezza del farmaco dal punto di vista del consumatore.
Il prezzo di Toviaz nelle farmacie
Il prezzo di Toviaz dipende dal dosaggio del farmaco, dalla regione di vendita e dalla rete di farmacie. Il costo approssimativo di un pacchetto (28 pz.) Di compresse a rilascio prolungato in un dosaggio di 4 mg è 648-770 rubli, in un dosaggio di 8 mg - 948-1190 rubli.
Toviaz: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Toviaz 4 mg compresse a rilascio prolungato 28 pz. 689 r Acquistare |
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Toviaz 8 mg compresse a rilascio prolungato 28 pz. 896 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
