Propafenone
Propafenone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. In caso di funzionalità renale ridotta
- 11. Per violazioni della funzionalità epatica
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Propafenone
Codice ATX: C01BC03
Principio attivo: propafenone (propafenone)
Produttore: Alkaloid AD (Repubblica di Macedonia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-10-24
Prezzi nelle farmacie: da 260 rubli.
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Il propafenone è un farmaco antiaritmico.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Propafenone:
- compresse rivestite: rotonde, biconvesse, con una linea di demarcazione su un lato, il guscio e il nucleo sono bianchi (40 pz. in un flacone di vetro di colore scuro, in una scatola di cartone 1 flacone; 10 pz. in blister, in una scatola di cartone) 4 o 5 blister);
- soluzione per somministrazione endovenosa (endovenosa): liquido limpido incolore (10 ml in fiale, 5 fiale in un blister, 2 confezioni in una scatola di cartone).
1 compressa di Propafenone contiene:
- principio attivo: propafenone cloridrato - 150 mg;
- componenti ausiliari: sodio laurilsolfato, lattosio monoidrato, povidone, sodio carbossimetilamido, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, talco;
- composizione del guscio: bianco opaco Y-1-7000 - ipromellosa 5cP, macrogol 400, biossido di titanio (E171).
1 fiala con soluzione di Propafenone contiene:
- principio attivo: propafenone cloridrato - 35 mg;
- componenti ausiliari: acido cloridrico, glicole propilenico, destrosio monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il propafenone è un farmaco antiaritmico, la cui proprietà stabilizzante di membrana è finalizzata al trattamento delle aritmie cardiache. Inoltre, il farmaco ha l'effetto di un bloccante dei canali del sodio (classe IC), ha un anestetico locale e un debole effetto beta-bloccante adrenergico (classe II).
Il meccanismo d'azione è finalizzato a ridurre il tasso massimo di depolarizzazione della fase 0 del potenziale d'azione e la sua ampiezza nelle fibre contrattili dei ventricoli e nelle fibre di Purkinje, rallentando la conduzione lungo le fibre di Purkinje. Opprime l'automatismo, allunga il tempo del nodo SA (senoatriale) e degli atri.
Sullo sfondo della stimolazione elettrica programmata, non ha praticamente alcun effetto sull'aumento del tempo di recupero corretto della funzione del nodo del seno.
Aumenta il periodo refrattario effettivo del nodo atrioventricolare, inibisce la conduzione lungo percorsi aggiuntivi in due direzioni (retrograda e anterograda) e aumenta la soglia per la stimolazione ventricolare.
Nel miocardio ischemico, la manifestazione degli effetti elettrofisiologici è più pronunciata rispetto al miocardio normale. L'effetto inotropo negativo del farmaco si manifesta quando la frazione di eiezione ventricolare sinistra diminuisce di meno del 40%. L'effetto terapeutico dopo somministrazione orale si verifica entro 1 ora e dura 8-12 ore.
Farmacocinetica
Più del 95% del farmaco viene assorbito. La biodisponibilità dose-dipendente di Propafenone aumenta in modo non lineare con la sua dose.
Se assunto per via orale, la biodisponibilità sistemica è del 5-50%, con un metabolismo intenso, l'assunzione simultanea di cibo lo aumenta.
Quando si prendono le compresse, la concentrazione massima nel plasma sanguigno si verifica in 1–3,5 ore. Dopo l'inizio della terapia, la concentrazione di equilibrio nel sangue viene raggiunta dopo 3-4 giorni.
Il legame con le proteine plasmatiche è dell'85-97%.
L'effetto del passaggio primario attraverso il fegato (biotrasformazione da parte dell'isoenzima CYP2D6) contribuisce alla biodisponibilità assoluta del farmaco, che dipende dalla dose e dalla forma del farmaco.
Il propafenone ha poca permeabilità attraverso le barriere ematoencefaliche e placentari.
Il metabolismo del Propafenone ha 2 modelli geneticamente determinati. In oltre il 90% dei pazienti viene metabolizzato rapidamente e in larga misura con un T 1/2 (emivita) di 2,8-11 ore. In meno del 10% dei pazienti, il propafenone viene metabolizzato più lentamente, T 1/2 - circa 17 ore. Poiché la concentrazione di equilibrio del farmaco nel sangue si verifica dopo 3-4 giorni di terapia, il regime posologico è lo stesso per tutti i pazienti. È necessario prestare attenzione con la titolazione della dose individuale e un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.
Sotto forma di metaboliti, il 38% della dose assunta del farmaco viene escreta attraverso i reni e fino all'1% - invariata. Con la bile sotto forma di glucuronidi, solfati di metaboliti e propafenone immodificato, il 53% della dose del farmaco viene escreto attraverso l'intestino.
Con insufficienza epatica, l'escrezione di propafenone è ridotta.
Indicazioni per l'uso
Compresse rivestite con film
- prevenzione e trattamento delle aritmie ventricolari;
- prevenzione e trattamento delle tachiaritmie sopraventricolari parossistiche, inclusi fibrillazione atriale e flutter atriale;
- tachicardia parossistica sopraventricolare del tipo a rientro con coinvolgimento del nodo atrioventricolare o vie aggiuntive, quando l'uso di altre terapie è inefficace o controindicato.
Soluzione per amministrazione endovenosa
- battiti prematuri sopraventricolari e ventricolari;
- aritmie cardiache parossistiche, inclusa sindrome di Wolff-Parkinson-White, tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale e flutter;
- tachicardia da rientro atrioventricolare;
- tachicardia ventricolare sostenuta monomorfa.
Controindicazioni
- insufficienza cardiaca cronica incontrollata;
- stadio di scompenso di grave insufficienza cardiaca cronica;
- disturbi della conduzione atriale, blocco senoatriale;
- shock cardiogeno (escluso shock aritmico, ipotensione arteriosa dovuta a tachicardia);
- blocco distale causato da ridotta conduzione a livello del ramo del fascio in pazienti senza pacemaker;
- bradicardia grave e ipotensione arteriosa con pressione arteriosa sistolica (PA) inferiore a 90 mm Hg;
- gravi disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, inclusi disturbi del metabolismo del potassio;
- sindrome bradicardia-tachicardia;
- blocco atrioventricolare (AV) di II - III grado, blocco bifascicolare intraventricolare in pazienti senza pacemaker;
- sindrome del seno malato;
- insufficienza cardiaca cronica refrattaria con frazione di eiezione ventricolare sinistra inferiore al 35%;
- miastenia grave;
- somministrazione concomitante di ritonavir in una dose giornaliera di 0,8-1,2 g;
- sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- età fino a 18 anni;
- l'allattamento al seno;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Inoltre, l'uso delle compresse di Propafenone è controindicato per il trattamento di pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva grave (BPCO) o anamnesi di broncospasmo.
Si deve usare cautela nel prescrivere Propafenone a pazienti con un driver della frequenza cardiaca artificiale, ipotensione arteriosa, con terapia concomitante con altri farmaci antiaritmici, con funzionalità renale e / o epatica compromessa, miastenia grave, BPCO, in età avanzata, con una violazione dell'equilibrio idroelettrolitico.
L'uso durante la gravidanza è possibile solo in casi eccezionali, quando l'effetto atteso della terapia per la madre è molto superiore alla potenziale minaccia per il feto, soprattutto nel primo trimestre del periodo di gestazione.
Istruzioni per l'uso del Propafenone: metodo e dosaggio
Compresse rivestite con film
Le compresse di Propafenone vanno assunte per via orale, dopo un pasto, ingerite intere e lavate con una piccola quantità d'acqua.
La dose e la frequenza di utilizzo sono determinate dal medico in base alle indicazioni cliniche e le regolano secondo necessità.
Si consiglia di iniziare l'uso del farmaco dopo la cancellazione preliminare di tutti i farmaci antiaritmici precedentemente assunti, poiché esiste il rischio della sua azione aritmogena.
Il dosaggio raccomandato per i pazienti con un peso corporeo di 70 kg e oltre: la dose iniziale è di 150 mg 3 volte al giorno. Il trattamento deve essere iniziato in un ospedale sotto il controllo della pressione sanguigna, dell'elettrocardiografia (ECG) e della valutazione della latitudine del complesso ventricolare (QRS). Per ottenere l'effetto terapeutico desiderato, viene mostrato un aumento graduale (con un intervallo di 3-4 giorni) della dose a 300 mg 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 900 mg.
Con un'espansione significativa del complesso QRS e nei pazienti con blocco AV di II - III grado, si raccomanda di ridurre la dose.
Per iniziare l'uso di Propafenone in pazienti con un peso corporeo fino a 70 kg e gli anziani dovrebbero essere con una dose inferiore con un aumento graduale solo dopo otto giorni di terapia.
In caso di funzionalità epatica compromessa, una singola dose del farmaco non deve essere superiore al 20-30% della dose abituale.
In caso di funzionalità renale ridotta (con clearance della creatinina inferiore al 10%), il trattamento deve essere iniziato con ½ della dose abituale.
Soluzione per amministrazione endovenosa
Una soluzione di Propafenone viene utilizzata mediante iniezione endovenosa a getto (entro 3-5 minuti) o flebo (a breve o lungo termine).
Con la somministrazione a goccia, la soluzione del farmaco può essere miscelata con una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% o una soluzione di fruttosio (levulosio).
Non può essere miscelato con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%!
Il medico imposta e corregge il regime di dosaggio individualmente.
Il trattamento deve iniziare in un ospedale, dopo l'annullamento preliminare di tutti i farmaci antiaritmici precedentemente utilizzati, sotto stretto monitoraggio della pressione sanguigna, dell'ECG e della valutazione della latitudine del complesso QRS.
Il dosaggio raccomandato per i pazienti con un peso corporeo superiore a 70 kg: 560 mg al giorno. Con un peso corporeo fino a 70 kg e nei pazienti anziani, è necessario iniziare il trattamento con una dose inferiore con un aumento graduale.
Il paziente viene iniettato in / in una dose di getto alla velocità di 0,5-1 mg per 1 kg di peso corporeo, se necessario, dopo 90-120 minuti, la procedura viene ripetuta nella stessa dose.
Per il trattamento di pazienti con grave aritmia, è indicato l'uso di flebo endovenoso di Propafenone.
Quando si prescrive un'infusione continua, questa deve essere iniziata 3-5 minuti dopo l'iniezione endovenosa della dose di farmaco.
Il trattamento deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare delle condizioni del paziente e degli indicatori ECG. Se l'intervallo QT o il complesso QRS si espande di oltre il 20% rispetto ai valori basali, l'intervallo PQ viene allungato di oltre il 50% o la frequenza e la gravità delle aritmie aumentano, la dose della soluzione deve essere ridotta o la terapia deve essere temporaneamente sospesa.
Effetti collaterali
- da parte del sistema cardiovascolare: angina pectoris, grave bradicardia, tachiaritmie sopraventricolari, dissociazione atrioventricolare, in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra - peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca, tachiaritmie ventricolari, blocco senoatriale, blocco intraventricolare, blocco proventricolare, blocco atrioventricolare ventricoli, sullo sfondo dell'uso di alte dosi - una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, compreso dolore toracico, ipotensione ortostatica e posturale (più spesso nei pazienti anziani);
- da parte degli organi ematopoietici: aumento del periodo di sanguinamento, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, manifestazione di anticorpi antinucleari, agranulocitosi;
- dal lato del metabolismo: diminuzione dell'appetito;
- dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità (colestasi, alterazioni patologiche nel sangue), reazioni allergiche;
- dal sistema nervoso: ansia, ansia, mal di testa, vertigini, ridotta coordinazione dei movimenti, svenimenti, disturbi del sonno, confusione, incubi nei sogni, sintomi extrapiramidali, parestesie, convulsioni, vertigini;
- da parte dell'apparato digerente: secchezza della mucosa orale, nausea, amarezza in bocca, vomito, dolore addominale, costipazione, flatulenza, diarrea, alterazioni del gusto, eruttazione, disfunzioni epatiche, inclusi disturbi epatocellulari, ittero colestatico, epatite, colestasi;
- da parte dell'organo della vista: diplopia, visione offuscata sotto forma di visione offuscata;
- reazioni dermatologiche: orticaria, eruzione cutanea, prurito, arrossamento della pelle, esantema, sindrome simile al lupus, eruzioni cutanee emorragiche;
- dal sistema genito-urinario: diminuzione della potenza, oligospermia;
- indicatori di laboratorio: aumento dell'attività degli enzimi epatici;
- altri: broncospasmo, aumento della sudorazione, debolezza.
Overdose
I sintomi di intossicazione possono comparire dopo 1 ora, al massimo - diverse ore, dopo una singola dose di una dose corrispondente a una doppia dose giornaliera o più.
Sintomi: abbassamento persistente della pressione sanguigna, secchezza delle fauci, nausea, vomito, sonnolenza, midriasi, confusione, disturbi extrapiramidali, bradicardia, prolungamento dell'intervallo QT, disturbi della conduzione (intra-atriale e intraventricolare), tachiaritmia ventricolare, asistolia e sistole parossistica, aritmia atrioventricolare tachicardia ventricolare, convulsioni, coma, edema polmonare, delirio.
Trattamento: se assunto per via orale - lavaggio gastrico immediato. Dobutamina, somministrazione di diazepam, defibrillazione. Se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni, compressioni toraciche.
La prescrizione dell'emodialisi e dell'emoperfusione è inefficace, poiché il propafenone ha un alto grado di legame con le proteine del plasma sanguigno e ha un ampio volume di distribuzione.
istruzioni speciali
L'uso di Propafenone deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare della composizione elettrolitica del plasma sanguigno, in particolare del livello di potassio.
In caso di significativa compromissione della funzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione ventricolare sinistra inferiore al 35%) o di alterazioni organiche del miocardio, il trattamento è raccomandato con estrema cautela, anche nei pazienti anziani, iniziando con dosi più basse e aumentandole gradualmente. Qualsiasi aumento della dose richiesto durante il periodo iniziale di terapia e quando si passa a una dose di mantenimento deve essere eseguito dopo 5-8 giorni di trattamento.
I pazienti con un pacemaker artificiale richiedono un approccio più attento durante la diagnosi e la prescrizione di una dose di Propafenone.
I pazienti devono tenere in considerazione che l'effetto del farmaco può influenzare la soglia di sensibilità e la soglia di frequenza del pacemaker. Pertanto, il suo funzionamento dovrebbe essere regolarmente controllato e riprogrammato secondo necessità.
Durante il periodo di trattamento, l'attività delle transaminasi epatiche deve essere controllata periodicamente.
Con insufficiente funzionalità epatica, la biodisponibilità del farmaco aumenta del 70%, pertanto si raccomanda a tali pazienti di ridurre la dose e monitorare regolarmente i parametri di laboratorio della funzionalità epatica.
L'uso di Propafenone per il trattamento delle aritmie cardiache ventricolari è considerato più efficace degli antiaritmici di classe IA e IB.
L'insorgenza dei sintomi dello sviluppo di effetti indesiderati del farmaco deve essere segnalata al medico curante.
I pazienti che sono stati a lungo in terapia anticoagulante e / o ipoglicemica richiedono un'attenzione speciale. È necessario monitorare attentamente le loro condizioni cliniche e i parametri di laboratorio.
Con la manifestazione di blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di III grado o extrasistole ripetuta frequentemente durante la terapia farmacologica, il suo uso deve essere annullato.
La cancellazione di Propafenone deve essere effettuata riducendo gradualmente la dose assunta.
Se salti la dose successiva, dovrebbe essere presa non appena se ne ricorda, a meno che ciò non significhi prendere una dose doppia del farmaco allo stesso tempo.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di trattamento, è impossibile impegnarsi nello svolgimento di tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore attenzione e alta velocità delle reazioni psicomotorie, compresa la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, il Propafenone può essere utilizzato durante la gestazione solo in casi eccezionali, poiché attraversa la barriera placentare (la sua concentrazione nel cordone ombelicale corrisponde al 30% del livello di concentrazione nel sangue della madre). Pertanto, durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre del periodo, il farmaco viene prescritto solo se il beneficio atteso dalla terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
L'uso con l'allattamento al seno è controindicato, poiché il farmaco entra nel latte materno. Se è necessario utilizzare Propafenone durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di funzionalità renale compromessa (con clearance della creatinina inferiore al 10%), la dose iniziale di Propafenone in compresse non deve essere superiore al 50% della dose abituale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Poiché l'accumulo del farmaco è possibile in caso di funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera di compresse deve essere utilizzata nella quantità del 20-30% della dose abituale.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, si raccomanda di iniziare il trattamento con Propafenone in compresse con dosi inferiori rispetto ai pazienti con peso corporeo superiore a 70 kg. La dose può essere aumentata solo dopo otto giorni di terapia.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso contemporaneo di Propafenone:
- propranololo, metoprololo, digossina, anticoagulanti indiretti, ciclosporina, teofillina, desipramina aumentano il loro livello di concentrazione nel plasma sanguigno;
- il warfarin, sullo sfondo del blocco del suo metabolismo, aumenta l'effetto;
- la lidocaina, se combinata con propafenone, se somministrata per via endovenosa, aumenta il rischio di danni al sistema nervoso centrale;
- i beta-bloccanti possono causare un aumento dell'azione antiaritmica;
- anestetici locali e depressivi cardiaci aumentano l'effetto del propafenone;
- mizolastina, antidepressivi triciclici, ritonavir, antipsicotici aumentano il rischio di aritmie;
- fenobarbital, la rifampicina può ridurre l'effetto antiaritmico del farmaco;
- l'amiodarone aumenta la probabilità di sviluppare tachicardia di tipo "piroetta", pertanto, a seconda della risposta terapeutica, può essere necessario un aggiustamento della dose di ciascun farmaco;
- la depressione del nodo senoatriale e atrioventricolare e i farmaci con effetto inotropo negativo aumentano il rischio di sviluppare eventi avversi;
- i farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo aumentano il rischio di mielosoppressione;
- ketoconazolo, cimetidina, chinidina, tropisetron, dolasetron, eritromicina, mizolastina, succo di pompelmo rallentano il metabolismo del farmaco del 20%, aumentando la concentrazione di propafenone nel plasma sanguigno;
- la rifampicina abbassa la concentrazione di propafenone nel plasma sanguigno;
- la venflaxina può aumentare la sua concentrazione plasmatica;
- La paroxetina provoca un aumento dei livelli plasmatici di propafenone.
Analoghi
Gli analoghi del Propafenone sono: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a una temperatura di 15-25 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Propafenone
Le recensioni di Propafenone sono poche, in misura maggiore i pazienti usano i social network per chiarire la compatibilità del farmaco mentre lo usano con altri farmaci ed etanolo.
Il prezzo del Propafenone nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Propafenone per un pacchetto di compresse contenente 40 pezzi Può essere di 235-288 rubli.
Propafenone: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Propafenone 150 mg compresse rivestite con film 40 pz. 260 RUB Acquistare |
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Propafenone 150 mg compresse rivestite con film 50 pz. 325 RUB Acquistare |
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Scheda Propafenone. p / o film. 150 mg n. 50 377 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
