Eviplera - Istruzioni Per L'uso Di Tablet, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Evipler

Eviplera: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Eviplera

Codice ATX: J05AR08

Principio attivo: emtricitabina (emtricitabina) + rilpivirina (rilpivirina) + tenofovir (tenofovir)

Produttore: Gilead Science International Limited (Irlanda), Pateon Inc. (Canada)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-27

Prezzi nelle farmacie: da 22.700 rubli.

Acquistare

Eviplera è un farmaco antivirale combinato.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: dal rosa con una sfumatura viola al rosa chiaro, a forma di capsula, con impresso "GSI" su un lato, il nucleo della compressa è bianco (30 pz. In flaconi di polietilene, in una scatola di cartone 1 bottiglia e istruzioni per l'uso di Eviplera).

1 compressa contiene:

• principi attivi: emtricitabina - 200 mg, rilpivirina cloridrato - 27,5 mg (equivalente a 25 mg di rilpivirina), tenofovir - 300 mg;
• componenti ausiliari: lattosio monoidrato, polisorbato, cellulosa microcristallina, povidone, amido pregelatinizzato, magnesio stearato, croscarmellosa sodica;
• composizione dell'involucro: lattosio monoidrato, ipromellosa (2910 6 mPa.s), macrogol, biossido di titanio (E171), colorante rosso ossido di ferro (E172), vernice alluminio colorante indaco carminio (E132), vernice alluminio giallo tramonto (E110), triacetina …

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Eviplera è una combinazione di farmaci antivirali a dose fissa rilpivirina, tenofovir ed emtricitabina. Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alle proprietà di ciascuno dei principi attivi, che nella coltura cellulare si manifestano per sinergismo di attività.

Rilpivirina è un inibitore non competitivo non-nucleosidico della diarilpirimidina della trascrittasi inversa -1 dell'HIV (virus dell'immunodeficienza umana), che ne determina l'attività.

Emtricitabina è un analogo nucleosidico della citidina. Tenofovir, formato come risultato della biotrasformazione di tenofovir disoproxil fumarato, è un analogo del nucleoside monofosfato (nucleotide) dell'adenosina monofosfato. Emtricitabina e tenofovir hanno un'attività specifica contro il virus dell'epatite B, HIV-1 e HIV-2. Dopo la fosforilazione da parte degli enzimi cellulari, emtricitabina viene convertita in emtricitabina trifosfato e tenofovir in tenofovir difosfato. Si è riscontrato che la presenza simultanea nella cellula non interferisce con il pieno grado della loro fosforilazione. L'inibizione della trascrittasi inversa dell'HIV-1 con tenofovir difosfato ed emtricitabina trifosfato è effettuata da un meccanismo competitivo e porta alla cessazione o all'arresto della sintesi della catena del DNA virale (acido desossiribonucleico).

Emtricitabina trifosfato e tenofovir difosfato sono deboli inibitori della DNA polimerasi e non vi è evidenza di tossicità mitocondriale. Rilpivirina non inibisce la DNA polimerasi alfa e beta cellulare e la gamma DNA polimerasi mitocondriale.

Per quanto riguarda gli isolati di HIV-1 clinici e di laboratorio, è stato valutato l'effetto antivirale di emtricitabina su cellule mononucleate del sangue periferico, linee cellulari linfoblastoidi e linee cellulari MAGI-CCR5. La concentrazione efficace al 50% (EC ₅₀) di emtricitabina era compresa tra 0,0013 e 0,64 µmol.

Per quanto riguarda i sottotipi A, B, C, D, E, F, G dell'HIV-1, l'attività antivirale di emtricitabina in coltura cellulare si manifesta nell'intervallo della concentrazione efficace del 50% (EC ₅₀) 0,007-0,075 μmol. Inoltre, è stato riscontrato che mostra un'attività specifica contro i ceppi di HIV-2 (intervallo di valori EC ₅₀ - 0,007–1,5 µmol).

Nello studio di emtricitabina in combinazione con abacavir, didanosina, stavudina, tenofovir, lamivudina e zidovudina (inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa o NRTI), delavirdina, efavirenz, nevirapina e rilpivirina (inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa o NRTI) con saquinavir (inibitori della proteasi) sono stati osservati effetti sinergici o additivi.

L'attività antivirale di rilpivirina si manifesta contro ceppi di HIV-1 wild-type di laboratorio su una linea di cellule T con infezione acuta con una EC ₅₀ mediana di HIV-1 / IIIB _di 0,27 ng / ml o 0,73 nmol. Inoltre, è attivo contro un'ampia gamma di isolati primari di ceppi di HIV-1 del gruppo M (sottotipi A, B, C, D, F, G, H) con valori di EC ₅₀ nell'intervallo 0,07-1,01 nmol o 0, 03–0,37 ng / ml e isolati primari del gruppo O con valori di EC ₅₀ di 2,88–8,45 nmol o 1,06–3,1 ng / ml.

L'attività antivirale di tenofovir contro isolati di HIV-1 clinici e di laboratorio è stata valutata su linee cellulari linfoblastoidi (principalmente macrofagi o monociti) e sui linfociti del sangue periferico. I suoi valori di EC ₅₀ erano compresi tra 0,04 e 8,5 μmol.

In coltura cellulare, l'attività antivirale di tenofovir contro i sottotipi A, B, C, D, E, F, G e O dell'HIV-1 si è manifestata nell'intervallo dei valori di EC ₅₀ da 0,5 a 2,2 μmol. In relazione ai ceppi di HIV-2, mostra un'attività specifica con un intervallo di valori EC ₅₀ compreso tra 1,6 e 5,5 µmol.

Si osserva un effetto additivo o sinergico quando tenofovir è combinato con NRTI (emtricitabina, lamivudina, abacavir, didanosina, stavudina, zidovudina), NNRTI (nevirapina, delavirdina, efavirenz, rilpivirina) e inibitori della proteasi (ampracenavir, sirena).

Secondo i risultati ottenuti a seguito di studi in vitro e in vivo, l'attività di Eviplera in pazienti che non hanno precedentemente ricevuto terapia antiretrovirale può essere influenzata dalle seguenti mutazioni identificate prima del trattamento: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Queste mutazioni correlate alla resistenza sono state trovate solo in pazienti non trattati e pertanto non possono essere utilizzate per prevedere l'attività del farmaco in pazienti con inefficacia virologica della terapia antiretrovirale.

Il trattamento deve essere accompagnato da uno studio della resistenza genotipica.

Sullo sfondo della resistenza dell'HIV-1 alla rilpivirina, non si osserva lo sviluppo di resistenza crociata a emtricitabina o tenofovir e viceversa.

Farmacocinetica

Dopo aver assunto la compressa per via orale durante i pasti, la concentrazione massima (C _max) nel plasma di emtricitabina viene raggiunta entro 2,5 ore, tenofovir - 2 ore, rilpivirina - 4-5 ore. Tenofovir disoproxil fumarato è rapidamente assorbito e convertito in tenofovir e la sua biodisponibilità è aumentata dall'assunzione concomitante di cibi ricchi di grassi. La biodisponibilità assoluta di emtricitabina è di circa il 93%. L'esposizione a rilpivirina durante l'assunzione di Eviplera a stomaco vuoto è inferiore di circa il 40% rispetto a quando assunto con il cibo e del 50% rispetto a quando assunto solo con una bevanda ricca di proteine. Pertanto, al fine di ottenere un livello ottimale di assorbimento, il farmaco deve essere assunto con il cibo.

Legame alle proteine plasmatiche: emtricitabina - meno del 4%, rilpivirina - circa il 99,7%, tenofovir - meno dello 0,7%.

Il metabolismo di emtricitabina avviene in parte: circa il 9% della dose - per ossidazione del gruppo tiolico e la formazione di diastereomeri 3'-solfossidi e circa il 4% della dose - per coniugazione con acido glucuronico e formazione di 2'-O-glucuronide. Emtricitabina non inibisce l'enzima responsabile della glucuronidazione, l'uridina-5-difosfoglucuronil transferasi.

Rilpivirina cloridrato subisce principalmente un metabolismo ossidativo, mediato dal sistema enzimatico dell'isoenzima citocromo P ₄₅₀ (CYP3A).

Tenofovir disoproxil fumarato e tenofovir non sono substrati per gli isoenzimi CYP450. Emtricitabina e tenofovir non inibiscono il metabolismo del farmaco che coinvolge i principali isoenzimi del CYP450.

L'escrezione di emtricitabina avviene principalmente attraverso i reni - circa l'86% (di cui il 13% è sotto forma di tre metaboliti), una parte viene escreta attraverso l'intestino - circa il 14%. La clearance sistemica di emtricitabina è in media di 307 ml / min, l'emivita (T _1/2) è di 10 ore.

In media, il 25% della dose assunta di rilpivirina viene escreta immodificata attraverso l'intestino. Nelle urine si riscontrano concentrazioni insignificanti (meno dell'1% della dose) di rilpivirina. Il suo T _1/2 finale è di 45 ore.

Tenofovir viene eliminato principalmente attraverso i reni per filtrazione e da un sistema di trasporto tubulare attivo. La clearance apparente di tenofovir è 307 ml / min. La clearance renale deve essere di circa 210 ml / min, che è superiore alla velocità di filtrazione glomerulare. T _1/2 tenofovir è di 12-18 ore.

Rilpivirina non presenta differenze clinicamente significative nei parametri farmacocinetici negli uomini e nelle donne, nei pazienti di diversa origine etnica o di età compresa tra 18 e 78 anni.

Non ci sono raccomandazioni per il dosaggio di Eviplera per i bambini.

Nei pazienti di età superiore ai 65 anni, l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite, pertanto si consiglia ai pazienti di questo gruppo di prestare attenzione durante l'assunzione del farmaco.

La possibilità di utilizzare Eviplera una volta al giorno in pazienti con insufficienza renale lieve [clearance della creatinina (CC) 50–80 ml / min] si basa su dati limitati di studi clinici. Pertanto, il suo utilizzo è indicato solo nei casi in cui il potenziale beneficio della terapia supera il possibile rischio.

In caso di insufficienza renale moderata o grave (CC inferiore a 50 ml / min), Eviplera è controindicato.

In caso di disfunzione epatica moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose. L'uso del farmaco è controindicato in caso di grave insufficienza epatica.

La terapia antiretrovirale in pazienti con epatite cronica B o C è associata ad un alto rischio di sviluppare reazioni avverse gravi, inclusa la morte, associate a funzionalità epatica compromessa.

La sicurezza e l'efficacia di Eviplera nel trattamento dell'epatite B cronica non sono state stabilite. In uno studio su emtricitabina e tenofovir (monoterapia o in combinazione) è stata stabilita la loro attività contro il virus dell'epatite B.

I risultati dell'analisi farmacocinetica di popolazione indicano che non vi è alcun effetto significativo sul livello di esposizione a rilpivirina in pazienti con coinfezione da virus dell'epatite B e / o C.

Indicazioni per l'uso

L'uso di Eviplera è indicato come terapia di prima linea per l'infezione da HIV-1 in pazienti adulti i cui valori di HIV-1 RNA (acido ribonucleico) non superano le 100.000 copie per ml.

Controindicazioni

• grave disfunzione epatica (Child-Pugh classe C);
• disfunzione renale moderata e grave (CC inferiore a 50 ml / min);
• deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio;
• uso concomitante di farmaci contenenti rilpivirina cloridrato, tenofovir disoproxil fumarato o emtricitabina;
• terapia concomitante con i seguenti farmaci o subito dopo la sua sospensione: NNRTI, anticonvulsivanti (oxcarbazepina, carbamazepina, fenobarbital o fenitoina), desametasone (glucocorticosteroide sistemico), farmaci anti-tubercolosi (rifampicina, rifapentina, inibitori dell'omrazone) esomeprazolo, rabeprazolo, pantoprazolo), didanosina, erba di San Giovanni, adefovir dipivoxil, farmaci nefrotossici (vancomicina, foscarnet, aminoglicosidi, ganciclovir, amfotericina B, pentamidina, cidofovir o interleuidleutidina-2 analogo) (analogo 2-cidleutidina)
• l'allattamento al seno;
• età fino a 18 anni;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Si deve usare cautela quando si prescrivono le compresse di Evipler a pazienti con disfunzione epatica moderata (classe B secondo la classificazione Child-Pugh), con funzionalità renale compromessa (CC 50-80 ml / min), mentre l'uso _di bloccanti del recettore H2-istamina, antiacidi (compresi idrossido di alluminio o magnesio, carbonato di calcio), inibitori degli isoenzimi P ₄₅₀, substrati della glicoproteina P (metformina, dabigatran, digossina), farmaci che promuovono lo sviluppo di tachicardia ventricolare polimorfa di tipo "piroetta", di età superiore ai 65 anni.

Durante la gravidanza, l'uso del farmaco è controindicato, tranne nei casi in cui l'effetto terapeutico atteso per la madre, secondo il medico, supera la possibile minaccia per il feto.

Eviplera, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Eviplera deve essere trattato da un medico esperto nella terapia contro l'HIV.

Le compresse vanno assunte per via orale, ingerite intere, durante i pasti. La violazione dell'integrità della membrana del film può influire sull'assorbimento del farmaco.

Dosaggio consigliato: 1 pz. al giorno all'ora impostata.

Se, entro 4 ore dall'assunzione della pillola, il paziente vomita, è necessario ripetere l'assunzione di Eviplera con il cibo. Se il vomito si verifica più di 4 ore dopo l'assunzione del farmaco, non è necessario assumere una dose di rimborso.

Se è in ritardo nell'assunzione della dose successiva fino a 12 ore, la compressa deve essere assunta con il cibo il prima possibile e deve essere continuato il normale regime posologico. Se il ritardo è superiore a 12 ore, la pillola successiva deve essere assunta alla solita ora.

Se è necessaria una modifica della dose di uno dei componenti o l'annullamento di Eviplera, il paziente deve essere trasferito in monoterapia con forme di dosaggio individuali di emtricitabina, rilpivirina cloridrato o tenofovir disoproxil fumarato.

Quando si interrompe il farmaco in pazienti con infezione da HIV con epatite B concomitante, è necessario un attento monitoraggio delle loro condizioni per rilevare segni di esacerbazione dell'epatite.

Effetti collaterali

• dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa, vertigini; spesso - sonnolenza;
• da parte del sistema linfatico e del sangue: spesso - una diminuzione del livello di concentrazione di emoglobina, neutropenia, una diminuzione del numero di leucociti, una diminuzione del numero di piastrine; raramente - anemia;
• da parte del metabolismo e della nutrizione: molto spesso - un aumento del livello di concentrazione di colesterolo totale (a stomaco vuoto), un aumento del contenuto di lipoproteine a bassa densità (LDL) (a stomaco vuoto), ipofosfatemia (sotto forma di una complicazione della tubulopatia prossimale); spesso - diminuzione dell'appetito, iperglicemia, aumento della concentrazione di trigliceridi, ipertrigliceridemia; raramente - ipopotassiemia; raramente - acidosi lattica;
• da parte del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: molto spesso - un aumento dell'attività della creatina chinasi; raramente - rabdomiolisi, debolezza muscolare; raramente - osteomalacia (a volte contribuisce alla comparsa di fratture, sintomi - dolore osseo), miopatia;
• disturbi mentali: spesso - disturbi del sonno, insonnia, umore depresso, sogni insoliti, depressione;
• dal tratto gastrointestinale: molto spesso - nausea, vomito, diarrea, aumento dell'attività dell'amilasi pancreatica; spesso - dolore e / o fastidio all'addome, bocca secca, dispepsia, gonfiore, flatulenza, aumento dell'attività dell'amilasi, aumento dell'attività della lipasi sierica; raramente - pancreatite;
• dal sistema epatobiliare: molto spesso - un aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT) e / o aspartato aminotransferasi (AST); spesso - un aumento della concentrazione di bilirubina, iperbilirubinemia; raramente - epatite, fegato grasso;
• dal sistema immunitario: spesso - reazioni allergiche; raramente - sindrome di ricupero immunitario;
• dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: molto spesso - un'eruzione cutanea; spesso - prurito, eruzione pustolosa, eruzione vescicolare-bollosa, eruzione maculopapulare, orticaria, aumento della pigmentazione (scolorimento della pelle); raramente - angioedema;
• dal sistema urinario: raramente - aumento dei livelli di creatinina, proteinuria; raramente - insufficienza renale acuta e cronica, sindrome di Fanconi, tubulopatia prossimale, necrosi tubulare acuta, nefrite, diabete insipido nefrogenico, nefrite interstiziale acuta;
• da parte del corpo nel suo insieme: molto spesso - astenia; spesso - stanchezza, dolore.

Overdose

Sintomi: segni di tossicità.

Trattamento: la nomina della terapia di supporto standard. Non esiste un antidoto specifico, pertanto, le condizioni cliniche del paziente devono essere attentamente monitorate, che include il monitoraggio dei parametri funzionali di base del corpo e la lunghezza dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma (ECG). L'uso dell'emodialisi è inefficace, poiché rimuove fino al 30% di emtricitabina, circa il 10% di tenofovir, e non rimuove rilpivirina per l'elevato legame di quest'ultima con le proteine plasmatiche (a tal fine è possibile utilizzare carbone attivo). Non sono disponibili dati sulla possibilità di eliminazione di tenofovir ed emtricitabina mediante dialisi peritoneale.

istruzioni speciali

I pazienti devono essere informati che Eviplera non cura l'HIV né previene l'infezione da HIV attraverso contatti sessuali o sangue. Pertanto, devono rispettare le misure necessarie per prevenire l'infezione da HIV.

Il farmaco antiretrovirale deve essere prescritto dopo un'analisi preliminare della resistenza genotipica.

Eviplera non è stato valutato in pazienti con una storia di fallimento virologico dalla terapia antiretrovirale. Non è consigliabile utilizzare il farmaco in caso di infezione da HIV-1 con una mutazione nel codone K65R. L'elenco delle mutazioni associate a rilpivirina deve essere seguito solo quando si prescrive il farmaco come terapia di prima linea.

Quando si utilizza la combinazione emtricitabina + tenofovir + rilpivirina in pazienti con un indicatore al momento dell'inizio della terapia per HIV-1 RNA superiore a 100.000 copie per 1 ml, la risposta virologica è più spesso assente e si forma resistenza ai farmaci NNRTI.

L'effetto sul sistema cardiovascolare è esercitato dall'assunzione di dosi elevate di rilpivirina e nella sua dose giornaliera di 25 mg non vi è alcun effetto clinicamente significativo sulla lunghezza dell'intervallo QT _c sull'ECG. È richiesta cautela se è necessario combinare Eviplera con agenti che possono causare tachicardia ventricolare di tipo "piroetta".

Prima di iniziare il trattamento, si raccomanda di valutare il QC e mensilmente durante i primi 12 mesi di terapia per esaminare la funzionalità renale (inclusa la concentrazione di fosfati nel plasma e QC). Inoltre, il controllo viene eseguito 1 volta in 3 mesi. Nei pazienti a maggior rischio di sviluppare una compromissione renale che sono in terapia concomitante con adefovir dipivoxil, il monitoraggio della funzionalità renale deve essere eseguito più frequentemente. Se, sullo sfondo dell'uso di Eviplera, il livello di fosfato sierico è inferiore a 1,5 mg / dL o 0,48 mmol / L e il CC è inferiore a 50 ml / min, è necessaria una rivalutazione dello stato della funzione renale entro ¼ mese. Allo stesso tempo, viene determinata la concentrazione di glucosio nel sangue e nelle urine, il contenuto di potassio nel sangue. Se è necessario modificare gli intervalli di dosaggio o annullare i singoli componenti del farmaco in pazienti con un CC confermato inferiore a 50 ml / min o una concentrazione sierica di fosfato inferiore a 1 mg / dL (0,32 mmol / L), il farmaco viene sospeso. Il paziente viene trasferito in monoterapia con forme di dosaggio individuali dei componenti attivi di Eviplera.

Se sospetti lo sviluppo di disturbi ossei, dovresti consultare un medico.

A causa dell'alto rischio di grave esacerbazione dell'epatite dopo l'interruzione di Eviplera in pazienti con infezione da HIV e concomitante epatite B, è necessario un attento monitoraggio dei loro parametri clinici e di laboratorio per diversi mesi dopo l'interruzione del trattamento. Se si verifica una tale esacerbazione, la decisione di riprendere il trattamento per l'epatite B è considerata ragionevole. Se il paziente ha una grave malattia del fegato o cirrosi, non è consigliabile interrompere la terapia, poiché l'esacerbazione dell'epatite dovuta alla sospensione del farmaco può portare a scompenso.

Con una storia di disfunzione epatica, è stata osservata un'aumentata incidenza di disfunzione epatica con l'uso della terapia antiretrovirale combinata. A questo proposito, il trattamento di tali pazienti deve essere accompagnato da un'attenta osservazione, in caso di segni di deterioramento della funzionalità epatica, l'assunzione di Eviplera deve essere sospesa o completamente annullata.

L'uso di analoghi nucleosidici può causare lo sviluppo di acidosi lattica con concomitante infiltrazione di fegato grasso. L'iperlattatemia sintomatica può includere nausea, vomito e / o dolore addominale, perdita di appetito, malessere, perdita di peso, nonché sintomi di difficoltà respiratoria (sotto forma di respirazione rapida e / o profonda) e sintomi neurologici (inclusa debolezza muscolare). L'acidosi lattica si manifesta generalmente dopo diversi mesi di terapia ed è associata ad un alto tasso di mortalità. Con lo sviluppo di iperlattatemia sintomatica, epatomegalia progressiva o attività delle aminotransferasi in rapido aumento, Eviplera deve essere interrotto.

Gli analoghi nucleosidici devono essere usati con cautela nell'epatomegalia, nell'epatite, nella terapia concomitante con interferone alfa e ribavirina e in altri fattori di rischio noti.

Sullo sfondo della terapia antiretrovirale combinata, possono verificarsi lipodistrofia o ridistribuzione del tessuto adiposo sottocutaneo (SFA). Il rischio di sviluppare lipodistrofia aumenta con fattori individuali come la vecchiaia e i disturbi metabolici causati dall'uso prolungato di farmaci antiretrovirali. A questo proposito, l'esame clinico del paziente deve includere una valutazione dei segni fisici di ridistribuzione del grasso sottocutaneo, il monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue e dei livelli sierici di lipidi a digiuno. Il trattamento dei disturbi lipidici viene effettuato tenendo conto delle indicazioni cliniche.

È stata stabilita la capacità dei nucleosidi e dei loro analoghi di causare vari gradi di disturbi mitocondriali. Le principali reazioni avverse comprendono disturbi ematologici (sotto forma di anemia, neutropenia) e disturbi metabolici (sotto forma di iperlattatemia, iperlipasemia). Sono spesso transitori. Sono state riportate anomalie mitocondriali in neonati HIV-negativi esposti ad analoghi nucleosidici in utero e / o dopo la nascita. Pertanto, questi bambini (inclusi i neonati HIV negativi) devono essere attentamente monitorati per i cambiamenti mitocondriali quando compaiono i sintomi.

Durante il primo mese dopo l'inizio della terapia antiretrovirale, i pazienti con infezione da HIV con immunodeficienza grave possono sviluppare una risposta infiammatoria alla presenza di infezioni opportunistiche asintomatiche sotto forma di comparsa o esacerbazione di una malattia precedentemente asintomatica (retinite da citomegalovirus, infezioni da micobatteri focali e / o generalizzate, polmonite da pneumocisti). Questa condizione è chiamata sindrome da immunoricostituzione e richiede un trattamento tempestivo.

Se si verificano dolori o dolori articolari, rigidità o difficoltà a muoversi con la terapia di combinazione antiretrovirale, consultare il medico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa della possibilità di fenomeni indesiderati come sonnolenza, stanchezza e / o vertigini, durante il periodo di applicazione di Eviplera, si raccomanda di fare attenzione e valutare individualmente la capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi complessi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gestazione, l'uso di Eviplera è possibile solo nei casi in cui l'effetto terapeutico atteso per la madre, a parere del medico, supera la possibile minaccia per il feto.

L'allattamento al seno è controindicato per le donne con infezione da HIV, anche durante l'assunzione di Eviplera.

L'effetto del farmaco sulla fertilità non è stato stabilito.

Durante il periodo di trattamento, si consiglia a uomini e donne di utilizzare un metodo contraccettivo efficace.

Uso infantile

La nomina di compresse Evipler per il trattamento di bambini di età inferiore ai 18 anni è controindicata.

Con funzionalità renale compromessa

L'uso di Eviplera è controindicato per il trattamento di pazienti con insufficienza renale moderata e grave (CC inferiore a 50 ml / min).

Per violazioni della funzionalità epatica

L'uso di Eviplera per il trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica (classe C della scala Child-Pugh) è controindicato.

Si raccomanda di prescrivere un farmaco di combinazione con cautela in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata (classi A e B sulla scala Child-Pugh), la necessità di un aggiustamento della dose è improbabile.

Uso negli anziani

Eviplera deve essere usato con cautela per il trattamento di pazienti anziani.

Interazioni farmacologiche

Studi speciali sull'argomento delle interazioni farmacologiche Eviplera non sono stati effettuati, pertanto, quando si combina il farmaco con altri farmaci, si raccomanda di essere guidati dalle informazioni sull'interazione farmacologica di emtricitabina, rilpivirina cloridrato e tenofovir disoproxil fumarato.

I farmaci che inibiscono o inducono l'attività dell'isoenzima CYP3A influenzano la clearance di rilpivirina. Gli induttori degli isoenzimi CYP3A possono causare una diminuzione clinicamente significativa dei livelli plasmatici e ridurre l'effetto terapeutico di Eviplera.

Gli inibitori della pompa protonica causano un aumento dell'acidità gastrica, che può portare a una significativa diminuzione della concentrazione plasmatica di rilpivirina.

Con l'uso simultaneo di tenofovir disoproxil fumarato e didanosina, l'azione sistemica della didanosina aumenta del 40-60%, il che può portare allo sviluppo di pancreatite, acidosi lattica e altre reazioni indesiderate, comprese quelle fatali. Pertanto, l'uso combinato di Eviplera e didanosina è controindicato.

Non utilizzare il farmaco in combinazione con adefovir dipivoxil, lamivudina e altri analoghi della citidina.

Poiché tenofovir ed emtricitabina sono escreti prevalentemente dai reni, non deve essere prescritta una terapia concomitante con farmaci che competono per la secrezione tubulare attiva o riducono la funzione renale. Ciò è associato al rischio esistente di un aumento significativo della concentrazione sierica di tenofovir, emtricitabina e / o agenti co-somministrati.

Studi in vitro hanno dimostrato che rilpivirina inibisce l'attività della P-glicoproteina, che può influenzare negativamente il metabolismo dei farmaci trasportati dalle P-glicoproteine nell'intestino e causare un aumento della loro concentrazione plasmatica.

A causa dell'inibizione della secrezione tubulare attiva di creatinina nei reni da parte di rilpivirina, è possibile un aumento dell'esposizione di metformina nel sangue.

Con l'uso simultaneo di inibitori della proteasi (atazanavir, darunavir, lopinavir), potenziato da una bassa dose di ritonavir, la concentrazione plasmatica di rilpivirina aumenta.

Quando Eviplera è combinato con antagonisti del recettore CCR5 (recettore CC della chemochina 5), inibitori dell'integrasi, ribavirina, non si prevedono interazioni clinicamente significative.

L'uso concomitante con telaprevir può causare un aumento della concentrazione plasmatica di rilpivirina, che non richiede un aggiustamento della dose.

La terapia concomitante con agenti antifungini azolici (ketoconazolo, posaconazolo, fluconazolo, itraconazolo, voriconazolo) può aumentare la concentrazione plasmatica di rilpivirina; non è richiesto un aggiustamento della dose di Eviplera.

Gli agenti antimicobatterici (rifabutina, rifampicina), se combinati con Eviplera, causano una riduzione clinicamente significativa della concentrazione plasmatica di rilpivirina, quindi la loro combinazione non deve essere utilizzata.

L'uso simultaneo del farmaco con antibiotici macrolidi (eritromicina, claritromicina, troleandomicina) non è raccomandato. Se necessario, è possibile assumere azitromicina o altre alternative.

Gli anticonvulsivanti, inibitori della pompa protonica, provocano una diminuzione dell'attività antivirale di Eviplera.

Gli antagonisti _dei recettori H2 (famotidina, cimetidina, nizatidina, ranitidina) e gli antiacidi provocano un aumento dell'acidità gastrica, che porta ad una diminuzione dell'assorbimento e ad una diminuzione significativa del livello di rilpivirina nel plasma. Pertanto, se necessario, il loro appuntamento simultaneo dovrebbe essere utilizzato solo quei moduli che vengono applicati una volta al giorno. In questo caso, Eviplera deve essere assunto 4 ore prima o 12 ore dopo l'assunzione di H ₂ recettori antagonisti o antiacidi.

Quando combinato con metadone (in una dose giornaliera di 60-100 mg), non è richiesto un aggiustamento della dose, la dose di mantenimento di metadone viene impostata tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente.

Con l'uso simultaneo di analgesici non narcotici (paracetamolo), l'uso di contraccettivi orali (etinilestradiolo, noretindrone), non è richiesto un aggiustamento della dose di Eviplera.

La terapia concomitante con digossina (un agente antiaritmico), dabigatran (un anticoagulante) o metformina (un agente ipoglicemico) può essere accompagnata da un aumento dei livelli plasmatici di digossina, dabigatran o metformina a causa dell'inibizione della glicoproteina P nell'intestino. A questo proposito, è necessario controllare il loro contenuto nel sangue. Si raccomanda di monitorare attentamente le condizioni del paziente all'inizio della terapia con metformina e dopo la sua fine.

Quando combinato con farmaci a base di erba di San Giovanni (Hypericum perforatum), esiste un alto rischio di una riduzione clinicamente significativa della concentrazione plasmatica di rilpivirina.

Gli inibitori dell'idrossimetilglutaril coenzima A-reduttasi (HMG-CoA reduttasi) e degli inibitori della fosfodiesterasi-5 (PDE-5) non richiedono un aggiustamento della dose di Eviplera.

Analoghi

Gli analoghi di Eviplera sono: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E e altri.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperature fino a 30 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Evipler

Le recensioni su Evipler, che valuterebbero l'efficacia del farmaco da parte dei pazienti, sono praticamente assenti. Gli esperti notano una bassa attività virologica, un'alta probabilità di danni alla funzione renale e il rischio di osteoporosi, soprattutto nelle donne.

Gli svantaggi includono l'alto costo del farmaco.

Prezzo per Eviplera nelle farmacie

Il prezzo di Eviplera per una confezione contenente 30 compresse può variare da 26.777 rubli.

Eviplera: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 22.700 Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!