Ormone Di Rilascio Delle Gonadotropine: Che Cos'è, Agonisti, Antagonisti, Farmaci

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Ormone di rilascio della gonadotropina, sue funzioni nell'organismo e suo utilizzo in medicina

Il contenuto dell'articolo:

Funzioni e ruolo della gonadoliberina nell'organismo
Produzione
L'uso della gonadoliberina in medicina
1. Analoghi della gonadoliberina
2. Agonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine e dei suoi antagonisti
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L'ormone di rilascio della gonadotropina (GnRH, fattore di rilascio della gonadotropina, gonadoliberina, gonadorelina) è una sostanza biologicamente attiva, chimicamente un polipeptide (decapeptide), che è prodotto dall'ipotalamo.

La gonadoliberina è un ormone di rilascio ipotalamico la cui funzione è controllare altre ghiandole endocrine.

Funzioni e ruolo della gonadoliberina nell'organismo

Gli ormoni di rilascio sono una classe di sostanze biologicamente attive che sono prodotte dall'ipotalamo e influenzano le funzioni della ghiandola tiroidea, ovaie, testicoli, ghiandola mammaria, ghiandola pituitaria e ghiandole surrenali. Una proprietà comune di tutti gli ormoni di rilascio è la realizzazione della loro azione attraverso la stimolazione della produzione e della secrezione nel sangue di alcune sostanze biologicamente attive della ghiandola pituitaria. I fattori di rilascio hanno un effetto sulle cellule della ghiandola pituitaria anteriore, che produce una serie di ormoni (stimolanti la tiroide, somatotropi, adrenocorticotropi, ecc.).

I rappresentanti della classe degli ormoni di rilascio ipotalamici, oltre alla gonadoliberina, sono anche:

fattore di rilascio della somatotropina;
fattore di rilascio della tireotropina;
fattore di rilascio della corticotropina, ecc.

La gonadoliberina è coinvolta nella regolazione del sistema riproduttivo umano. Questa sostanza stimola la produzione dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo stimolante (FSH), mentre in misura maggiore influisce sulla produzione dell'ormone luteinizzante. LH e FSH appartengono alle gonadotropine (ormoni gonadotropici), che regolano il funzionamento delle gonadi e sono secrete dalla ghiandola pituitaria anteriore e dalla placenta. L'LH nel corpo delle donne stimola la produzione di estrogeni (ormoni sessuali femminili) da parte delle ovaie e nel corpo degli uomini - il testosterone, il principale androgeno (ormone sessuale maschile). L'FSH stimola lo sviluppo dei follicoli nelle ovaie e la produzione di estrogeni e innesca anche il processo di spermatogenesi rispettivamente nelle donne e negli uomini.

Produzione

La produzione di gonadoliberina non si verifica costantemente, ma a determinati intervalli:

negli uomini, ogni 90 minuti;
nelle donne - ogni 15 minuti nel follicolare, ogni 45 minuti nella fase luteale del ciclo mestruale e durante la gravidanza.

Un tale ritmo fornisce un rapporto normale di ormoni sessuali, la cui sintesi influisce, che è particolarmente importante per il corpo femminile.

Le catecolamine prodotte dalle ghiandole surrenali stimolano la secrezione di gonadoliberina:

adrenalina;
norepinefrina;
dopamina.

Inibisce la secrezione:

serotonina;
sovraccarico nervoso;
costante mancanza di sonno.

La secrezione frequente o continua porta alla perdita di sensibilità dei recettori e allo sviluppo di una serie di condizioni patologiche, ad esempio irregolarità mestruali. Meno spesso si osserva una diminuzione della secrezione, questo può portare ad amenorrea, mancanza di ovulazione.

L'uso della gonadoliberina in medicina

I medicinali a base di gonadoliberina sono prescritti se un paziente ha disturbi del sistema riproduttivo, ad esempio infertilità, durante il suo trattamento mediante inseminazione artificiale e in una serie di altri casi.

L'introduzione della gonadoliberina esogena in una costante infusione endovenosa a goccia o dei suoi analoghi sintetici a lunga durata d'azione porta ad un aumento a breve termine della produzione di gonadotropine, dopo di che la funzione delle gonadi e la funzione gonadotropica della ghiandola pituitaria viene soppressa. Tuttavia, con l'introduzione della gonadoliberina esogena attraverso una pompa che imita il ritmo della pulsazione naturale della produzione di questa sostanza, si ha una stimolazione prolungata e persistente della funzione gonadotropica della ghiandola pituitaria. Con la modalità corretta di una tale pompa nelle donne, viene assicurata la secrezione di ormoni luteinizzanti e follicolo-stimolanti, che corrisponde alle fasi del ciclo mestruale, e negli uomini - al rapporto tra gonadotropine caratteristiche del loro sesso.

I preparati GnRH sono disponibili in varie forme:

soluzioni per iniezioni intramuscolari e sottocutanee;
spray nasale;
capsule sottocutanee (capsule di deposito).

Se il paziente ha neoplasie benigne e maligne e alcune altre malattie, possono essere prescritti anche farmaci GnRH (ad esempio, per tumori al seno, cancro alla prostata, endometriosi, processi iperplastici dell'endometrio, ecc.).

Al fine di prevenire lo sviluppo del processo patologico e oltre al trattamento principale, si consiglia di correggere il regime quotidiano, evitare lo stress, una dieta equilibrata e il rifiuto delle cattive abitudini.

Analoghi della gonadoliberina

Ad oggi, la gonadoliberina naturale come farmaco non viene praticamente utilizzata, poiché ha una breve emivita. Invece, vengono utilizzati i suoi analoghi, la cui azione è più lunga. Inoltre, gli analoghi sintetici della gonadoliberina sono 50-100 volte più attivi dell'ormone di rilascio della gonadotropina stesso.

Gli analoghi del GnRH si legano ai recettori delle gonadoliberine nella ghiandola pituitaria e provocano il rilascio di ormoni luteinizzanti e follicolo-stimolanti, riducendo la produzione di ormoni ovarici. Questa proprietà di questi farmaci viene utilizzata per il trattamento di pazienti con fibromi uterini. Possono essere utilizzati per la pubertà precoce nei bambini, prima e dopo l'intervento chirurgico per l'endometriosi.

Buserelin è uno degli analoghi sintetici della gonadoliberina

Gli analoghi sintetici dell'ormone di rilascio delle gonadotropine hanno trovato applicazione non solo in ginecologia, ma anche in oncologia: sono in grado di influenzare le cellule tumorali, inibendo la crescita del tumore. Recettori specifici per il GnRH sono stati identificati nei tessuti di molte neoplasie maligne (campioni di cancro al seno, alla prostata e alle ovaie).

Agonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine e dei suoi antagonisti

In medicina vengono utilizzati agonisti e antagonisti del GnRH. Gli agonisti aiutano a migliorare la sua produzione e gli antagonisti, mediante un'azione diretta sui recettori della gonadoliberina, li bloccano e sopprimono la secrezione di gonadoliberina.

La tabella elenca i nomi di alcuni agonisti e antagonisti del GnRH comunemente prescritti.

Agonisti del GnRH	Antagonisti del GnRH
Goserelin	Orgalutran
Zoladex	Cetrotide
Buserelin	Firmagon

Gli agonisti del GnRH sono utilizzati nel trattamento dell'endometriosi, in combinazione con integratori di ferro, nel trattamento dell'anemia da carenza di ferro associata a menorragia.

Gli antagonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine sono utilizzati nelle tecnologie di riproduzione assistita, ad esempio, uno schema di somministrazione specifico viene utilizzato quando è necessario ottenere la superovulazione (maturazione simultanea di più uova, cioè preparazione dalle ovaie di non uno, ma due follicoli in un ciclo mestruale) durante l'inseminazione artificiale. Inoltre, gli agonisti possono essere utilizzati per 2-4 mesi per la preparazione preoperatoria del mioma uterino e della menorragia.