Agapurin
Agapurin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Agapurin
Codice ATX: C04AD03
Principio attivo: pentossifillina (pentossifillina)
Produttore: Zentiva as (Repubblica slovacca)
Descrizione e aggiornamento foto: 2018-11-26
L'agapurina è un angioprotettore, un farmaco antispasmodico del gruppo delle purine; migliora la microcircolazione, ha un effetto vasodilatatore, antiaggregante.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Agapurin:
- compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, con superficie bianca lucida (60 pz. in flaconi di vetro di colore scuro, in una scatola di cartone 1 flacone);
- soluzione iniettabile: liquido limpido, incolore (5 ml in fiale, in una scatola di cartone da 5 fiale).
1 compressa contiene:
- principio attivo: pentossifillina - 100 mg;
- componenti ausiliari: amido di mais, lattosio monoidrato, silicio colloidale anidro, magnesio stearato, talco;
- composizione dell'involucro: saccarosio in polvere, saccarosio cristallino, sodio carmellosa, metilparabene, silicio colloidale anidro, biossido di titanio, gomma d'acacia, talco.
1 ml di soluzione contiene:
- principio attivo: pentossifillina - 20 mg;
- componenti ausiliari: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'agapurina è un farmaco per migliorare la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue. La pentossifillina è un derivato purinico. Il meccanismo della sua azione è dovuto alla capacità di inibire la fosfodiesterasi e aumentare il contenuto di adenosina monofosfato ciclico nelle piastrine e adenosina trifosfato (ATP) negli eritrociti. La saturazione simultanea del potenziale energetico porta alla vasodilatazione, contribuisce a una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale, un aumento dell'ictus e del volume sanguigno minuto senza una variazione significativa della frequenza cardiaca.
L'effetto antianginoso della pentossifillina si manifesta nel miglioramento dell'ossigenazione del sangue sullo sfondo dell'espansione delle arterie coronarie e nell'aumento dell'apporto di ossigeno al miocardio.
Provoca un aumento del tono dei muscoli intercostali e del diaframma (muscoli respiratori).
Con la somministrazione endovenosa (iv) del farmaco, si verifica un aumento della circolazione sanguigna collaterale e un aumento del volume di sangue che passa attraverso l'unità della sezione. Ciò contribuisce ad aumentare il contenuto di ATP nel cervello e ha un effetto benefico sull'attività bioelettrica del sistema nervoso centrale.
La pentossifillina aumenta l'elasticità della membrana eritrocitaria, riduce la viscosità del sangue e migliora la microcircolazione nelle aree di circolazione ridotta.
L'utilizzo di Agapurin per la claudicatio intermittente causata dalla lesione occlusiva delle arterie periferiche aiuta ad eliminare i crampi notturni dei muscoli del polpaccio, i dolori a riposo e l'allungamento della distanza percorsa.
Farmacocinetica
Dopo aver assunto Agapurin, l'assorbimento della pentossifillina avviene quasi completamente dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima (C max) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1 ora.
Come risultato del "primo passaggio" attraverso il fegato, si formano due principali metaboliti farmacologicamente attivi: 1-3-carbossipropil-3,7-dimetilxantina e 1-5-idrossesil-3,7-dimetilxantina. Nel plasma sanguigno, le loro concentrazioni superano il livello di pentossifillina rispettivamente di 8 e 5 volte.
La pentossifillina ei suoi metaboliti non si legano alle proteine del plasma sanguigno.
Il principio attivo di Agapurin è escreto nel latte materno.
Durante le prime 4 ore, viene escreto fino al 90% della dose assunta del farmaco. Sotto forma di metaboliti, il 94% viene escreto attraverso i reni, attraverso l'intestino - 4%, invariato - 2%.
T 1/2 (emivita) va da 0,5 a 1,5 ore.
La disfunzione epatica causa un aumento della biodisponibilità della pentossifillina e un aumento del T 1/2.
Con una pronunciata compromissione della funzione renale, l'escrezione dei metaboliti rallenta.
Indicazioni per l'uso
- compromissione cronica o acuta della circolazione cerebrale di origine ischemica (anche con aterosclerosi cerebrale);
- violazione della circolazione sanguigna periferica derivante da processi aterosclerotici, diabetici e infiammatori (inclusa la claudicazione intermittente dovuta ad angiopatia diabetica, aterosclerosi, endoarterite obliterante);
- disturbi del tessuto trofico che si sono verificati sullo sfondo di una microcircolazione arteriosa o venosa compromessa (con congelamento, ulcere trofiche, cancrena, sindrome post-tromboflebitica);
- angioneuropatia (parestesia, malattia di Raynaud, acrocianosi);
- insufficienza circolatoria acuta e cronica nella coroide o nella retina dell'occhio, causata da una ridotta circolazione sanguigna nei vasi dell'occhio;
- disturbi funzionali dell'orecchio medio di origine vascolare, che si verificano con perdita dell'udito.
Inoltre, ulteriori indicazioni per l'uso di alcune forme di Agapurin:
- soluzione: condizioni dopo ictus ischemico o emorragico;
- compresse: encefalopatia discircolatoria o aterosclerotica, endoarterite obliterante.
Controindicazioni
- infarto miocardico acuto;
- gravi disturbi del ritmo cardiaco;
- grave aterosclerosi coronarica o cerebrale;
- ictus emorragico acuto;
- porfiria;
- sanguinamento massiccio;
- emorragia retinica;
- periodo di gravidanza;
- allattamento;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai derivati della metilxantina e ai componenti di Agapurin.
Inoltre, l'uso della soluzione è controindicato in caso di ipotensione arteriosa incontrollata.
Quando si prescrive Agapurin, è necessario un attento monitoraggio medico delle condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, interventi chirurgici recenti, insufficienza renale e / o epatica.
Inoltre, il farmaco deve essere assunto con cautela nelle seguenti patologie:
- compresse: aterosclerosi dei vasi coronarici e / o cerebrali (soprattutto con ipotensione arteriosa, disturbi del ritmo cardiaco), ulcera gastrica e duodenale;
- soluzione: pressione sanguigna labile (PA), tendenza all'ipotensione arteriosa, tendenza alle emorragie.
Istruzioni per l'uso di Agapurin: metodo e dosaggio
Compresse rivestite con film
Le compresse di Agapurin vanno assunte per via orale, deglutite intere, preferibilmente dopo i pasti, sempre alla stessa ora del giorno.
Dosaggio consigliato: dose iniziale - 2 pz. (Con 200 mg) 3 volte al giorno per i primi 7 giorni. In caso di scarsa tolleranza (grave ipotensione arteriosa, sintomi di irritazione del sistema nervoso o del tratto gastrointestinale), una singola dose deve essere ridotta a 1 pz. (Con 100 mg).
L'uso di compresse come parte di una terapia del corso viene eseguito in una dose di 1 pz. 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera di pentossifillina è di 1200 mg.
In pazienti con insufficiente funzionalità renale (livello di creatinina superiore a 400 mmol / l), la dose giornaliera di Agapurin è ridotta del 30-50%.
Iniezione
La soluzione è destinata alla somministrazione endovenosa, intraarteriosa, intramuscolare (intramuscolare).
Il medico prescrive individualmente la dose e il modo di somministrazione, tenendo conto della gravità dei disturbi del microcircolo e della tolleranza di Agapurin ai pazienti.
Per preparare la soluzione per infusione, viene utilizzata una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% nella seguente proporzione: 1 fiala (100 mg) del farmaco per 250-500 ml di solvente. La durata dell'infusione è compresa tra 90 e 180 minuti.
Con una buona tolleranza, la dose per la somministrazione endovenosa può essere aumentata di 100 mg al giorno.
La dose massima giornaliera di Agapurin è di 300 mg.
Per preparare una soluzione per la somministrazione intra-arteriosa, utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Il primo giorno, al paziente vengono iniettati 100 mg del farmaco, sciolti in 20-50 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per 10 minuti. La seconda e le seguenti procedure vengono eseguite in una dose di 200-300 mg con 30-50 ml di solvente. L'arteria carotide non deve essere utilizzata per la somministrazione del farmaco in pazienti con grave aterosclerosi cerebrale.
In caso di insufficienza renale cronica con clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min, deve essere utilizzato il 50-70% della dose abituale.
Il dosaggio raccomandato per la somministrazione intramuscolare di Agapurin è di 100 mg 1-2 volte al giorno.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale: ansia, mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, convulsioni;
- da parte del sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, cardialgia, aritmia, progressione dell'angina pectoris;
- dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, atonia intestinale, esacerbazione della colecistite, epatite colestatica; inoltre, sullo sfondo dell'uso di compresse, può apparire secchezza delle fauci, sullo sfondo dell'uso della soluzione - sensazioni di pesantezza allo stomaco, nausea, vomito;
- dai sensi: scotoma, deficit visivo;
- da parte del sistema ematopoietico e del sistema emostatico: sanguinamento dai vasi della pelle e delle mucose (compreso lo stomaco, intestino), leucopenia, trombocitopenia, ipofibrinogenemia, pancitopenia;
- parametri di laboratorio: aumento dell'attività degli enzimi epatici - ALT (alanina aminotransferasi), ACT (aspartato aminotransferasi), LDH (lattato deidrogenasi), fosfatasi alcalina (fosfatasi alcalina);
- reazioni dermatologiche: iperemia della pelle del viso, arrossamento della pelle della parte superiore del torace e del viso, edema, aumento della fragilità delle unghie;
- reazioni allergiche: prurito, orticaria, arrossamento della pelle, angioedema, shock anafilattico.
Overdose
Sintomi: una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, debolezza, sonnolenza, vertigini, arrossamento della pelle, areflessia, febbre (brividi), convulsioni tonico-cloniche, tachicardia, vomito (il vomito è simile ai fondi di caffè, che è un segno di sanguinamento gastrointestinale), perdita di conoscenza.
Trattamento: la nomina della terapia sintomatica. Il paziente deve garantire il mantenimento della funzione respiratoria e della pressione sanguigna.
istruzioni speciali
L'uso di Agapurin deve essere accompagnato da un attento monitoraggio della pressione sanguigna. Se la pressione sanguigna è bassa o instabile, la dose somministrata deve essere ridotta.
Nell'insufficienza cardiaca cronica, il trattamento viene avviato solo dopo aver raggiunto la compensazione per la circolazione sanguigna.
Per i pazienti con tendenza all'ipotensione arteriosa o alla funzione renale gravemente compromessa, la dose viene selezionata individualmente e aumentata gradualmente.
Va tenuto presente che la nomina di alte dosi di Agapurin sotto forma di compresse a pazienti con diabete mellito sottoposti a terapia ipoglicemica può causare grave ipoglicemia. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
Se, sullo sfondo dell'uso del farmaco, si verifica un'emorragia nella retina dell'occhio, è necessario il ritiro immediato del farmaco.
Con l'uso simultaneo di anticoagulanti, è necessario garantire un attento monitoraggio degli indicatori del sistema di coagulazione del sangue.
Nei pazienti che hanno subito un intervento chirurgico di recente, è necessario monitorare sistematicamente il livello di concentrazione di emoglobina e di ematocrito.
L'efficacia terapeutica di Agapurin può diminuire nei pazienti che fumano.
La soluzione di pentossifillina deve essere controllata caso per caso per verificarne la compatibilità con l'altra soluzione per infusione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Agapurin è controindicato durante la gestazione e l'allattamento.
Se è necessario prescrivere il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Non ci sono informazioni sull'efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini, quindi Agapurin (sia la soluzione che le compresse) non deve essere prescritto a pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Si deve usare cautela in caso di insufficienza renale, la dose giornaliera di Agapurin con CC inferiore a 10 ml / min è ridotta del 30-50%.
Per violazioni della funzionalità epatica
Bisogna fare attenzione in caso di insufficienza epatica.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, la dose di Agapurin deve essere determinata con attenzione, tenendo conto dei fattori legati all'età: un aumento della biodisponibilità e una diminuzione della velocità di escrezione del farmaco.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Agapurin:
- anticoagulanti diretti e indiretti, trombolitici, antibiotici (inclusi cefamandolo, cefotetan, cefoperazone), acido valproico: possono aumentare il loro effetto sul sistema di coagulazione del sangue;
- farmaci antipertensivi, insulina, farmaci ipoglicemizzanti orali: aumentano la loro efficacia;
- cimetidina: aumenta il livello di concentrazione di pentossifillina nel plasma sanguigno e il rischio di sviluppare eventi avversi;
- altri farmaci del gruppo xantina: possono causare un'eccessiva eccitazione nervosa.
Analoghi
Gli analoghi di Agapurin sono: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperatura: soluzione - 10-25 ° C (in un luogo asciutto), compresse - 15-25 ° C (al riparo dall'umidità e dalla luce).
Periodo di validità: soluzione - 3 anni, compresse - 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Agapurin
Le recensioni su Agapurin sono per lo più positive. Indicano che il farmaco ha un'elevata efficacia terapeutica e una buona tolleranza. Lo sviluppo di effetti indesiderati si verifica in rari casi.
Prezzo per Agapurin nelle farmacie
Il prezzo di Agapurin per una confezione contenente 60 compresse può variare da 187 a 345 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
