Mercaptopurina
Mercaptopurina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Mercaptopurin
Codice ATX: L01BB02
Principio attivo: mercaptopurina (mercaptopurina)
Produttore: RUE "Belmedpreparaty" (Repubblica di Bielorussia), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Repubblica di Moldova)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-21
Prezzi nelle farmacie: da 830 rubli.
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La mercaptopurina è un farmaco antineoplastico e immunosoppressore.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Mercaptopurine - compresse: a seconda del produttore - piatto, quadrato, con bordi arrotondati, una linea di demarcazione e sovrastampa "BP" su un lato o piatto-cilindrico, con uno smusso; da bianco a colore bianco giallastro [in un contorno di bolla che imballa 10 pz., in una scatola di cartone 1, 5 o 10 pacchi; in un blister da 20 pezzi, in una scatola di cartone 1, 2 o 3 blister; in una fiala da 25 o 50 pz., in una scatola di cartone 1 o 40 (per ospedali) fiale].
Composizione di una compressa:
- principio attivo: mercaptopurina monoidrato - 50 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, sodio amido glicolato (tipo A), calcio stearato, fecola di patate.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La mercaptopurina monoidrato è un agente antineoplastico del gruppo degli antimetaboliti. La sostanza appartiene ad analoghi delle basi puriniche, come adenina, guanina, ipoxantina, che fanno parte degli acidi nucleici. Prendendo parte ai processi di trasformazione delle purine, la mercaptopurina inibisce la sintesi dell'acido desossiribonucleico (DNA) con un effetto meno intenso sull'acido ribonucleico (RNA), a seguito della quale la fase S (ciclo cellulare mitotico) viene interrotta, principalmente nella moltiplicazione rapida delle cellule tumorali e del midollo osseo … Ciò causa l'effetto citotossico della sostanza e l'inibizione della crescita di neoplasie maligne.
Studi sperimentali hanno dimostrato che è possibile recuperare la mercaptopurina dal DNA sotto forma di desossitioguanosina. Una certa quantità della sostanza viene trasformata in derivati nucleotidici della 6-tioguanina mediante azioni sequenziali di xantilato aminasi e inosinato deidrogenasi, convertendo l'acido tioinosinico in acido tioguanilico. Negli animali, la resistenza ai tumori maligni è spesso associata a una diminuzione della capacità delle cellule di formare acido tioinosinico. Ma la resistenza alla mercaptopurina, specialmente negli esseri umani, può svilupparsi per altri motivi.
Come stabilito in esperimenti sperimentali, la mercaptopurina ha un effetto cancerogeno. La sostanza ha anche un effetto mutageno, causando aberrazioni cromosomiche nelle cellule umane e animali e mutazioni prevalentemente letali nei topi maschi. La mercaptopurina monoidrato è embriotossica e porta a cambiamenti patologici negli embrioni di ratto.
Farmacocinetica
L'assorbimento della mercaptopurina nel tratto gastrointestinale è incompleto - fino al 50%.
Circa il 19% della sostanza si lega alle proteine plasmatiche. Nel liquido cerebrospinale, si trova in quantità insignificanti; penetra male attraverso la barriera emato-encefalica.
Il metabolismo per attivazione e catabolismo avviene nel fegato; l'enzima xantina ossidasi è principalmente coinvolto nella decomposizione.
La mercaptopurina monoidrato viene escreta dai reni immodificata (dal 7 al 39%) e sotto forma di metaboliti (formati per ossidazione diretta da xantina ossidasi, acido tiourico, tiopurine metilate). L'effetto farmacologico è dovuto principalmente ai metaboliti. Dopo aver assunto il farmaco all'interno, il 46% della dose viene escreto dai reni il primo giorno. Nelle urine, i metaboliti vengono rilevati già 2 ore dopo la somministrazione e vengono determinati lì entro diverse settimane dopo la fine dell'uso della mercaptopurina. I metaboliti hanno un'emivita (T 1/2) più lunga della mercaptopurina stessa. T 1/2 si compone di tre fasi con una durata rispettivamente di 0,75; 2,5 e 10 ore.
Poiché la mercaptopurina viene rapidamente metabolizzata in derivati intracellulari attivi, l'emodialisi è inefficace nel ridurre la tossicità del farmaco.
Indicazioni per l'uso
- leucemia linfatica acuta;
- leucemia mieloide acuta;
- leucemia linfoblastica cronica, mieloblastica e mielomnoblastica - per l'induzione della remissione e la terapia di mantenimento;
- policitemia primaria;
- enterite granulomatosa.
Controindicazioni
Assoluto:
- resistenza al tumore;
- gravidanza, periodo di allattamento;
- aumento della sensibilità individuale alla mercaptopurina o agli eccipienti del farmaco.
Relativo (l'uso della mercaptopurina richiede cautela):
- malattie accompagnate da soppressione della funzione del midollo osseo;
- compromissione della funzionalità renale e / o epatica;
- infezioni virali acute (inclusi varicella, herpes zoster), batteriche e fungine;
- iperuricemia;
- gotta o calcoli renali (inclusa una storia);
- il periodo dopo antitumorale, radioterapia o chemioterapia;
- età fino a 2 anni.
Istruzioni per l'uso della Mercaptopurina: metodo e dosaggio
Le compresse di mercaptopurina vengono assunte per via orale.
Si raccomanda durante le prime 3-4 settimane di terapia di assumere una dose giornaliera di 2-2,5 mg per 1 kg di peso del paziente. La dose giornaliera viene assunta una o in 2-3 dosi. Se dopo 4 settimane dall'inizio del trattamento, l'effetto clinico non viene osservato e non ci sono segni di intossicazione, è possibile aumentare con attenzione la dose, ma non più di 5 mg per 1 kg di peso corporeo.
Durante la terapia con Mercaptopurina deve essere effettuato un attento controllo clinico ed ematologico. Se i primi segni di una marcata diminuzione del numero totale di leucociti nel sangue periferico compaiono in relazione all'indicatore iniziale, si consiglia di sospendere il trattamento per 2-3 giorni. L'assunzione del farmaco può essere ripresa quando, durante la pausa indicata, non si verifica una diminuzione ancora maggiore del livello dei leucociti.
Effetti collaterali
- da parte del sistema cardiovascolare e del sangue: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, pancitopenia (nella leucemia mieloide acuta durante la terapia attiva si osserva spesso un periodo di aplasia relativa del midollo osseo, che richiede un appropriato trattamento di supporto);
- dal sistema nervoso: debolezza, mal di testa;
- dagli organi del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, diarrea, effetto epatotossico (la tossicità per il fegato è di origine tossico-allergica e di solito si verifica quando si supera la dose di 2,5 mg / kg al giorno) o colestasi (colore giallo pelle o sclera), ulcerazione della mucosa orale; raramente - diarrea, pancreatite, ulcerazione della mucosa intestinale, epatonecrosi;
- dal sistema genito-urinario: nefropatia, iperuricemia;
- reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, febbre da farmaci;
- altri: aumento della pigmentazione della pelle, diminuzione della risposta immunitaria del corpo e predisposizione alle malattie infettive.
Overdose
In caso di sovradosaggio di Mercaptopurina, oltre a trombocitopenia, leucopenia e tendenza alle emorragie, possono manifestarsi sintomi dispeptici immediati: nausea, vomito, diarrea, anoressia. Possibili sintomi ritardati: disfunzione epatica, mielosoppressione, gastroenterite.
In caso di sviluppo di queste complicanze, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione delle pillole e prendere le misure terapeutiche richieste: nei primi 60 minuti dopo un sovradosaggio, è possibile indurre il vomito, sciacquare lo stomaco e assumere carbone attivo; quindi viene prescritto un trattamento sintomatico. Non esiste un antagonista efficace della mercaptopurina. La procedura di emodialisi è inefficace.
Se usato insieme all'allopurinolo, aumenta il rischio di sovradosaggio.
istruzioni speciali
La terapia con mercaptopurina deve essere eseguita solo sotto la supervisione di uno specialista con esperienza nell'uso di citostatici. Il paziente deve essere avvertito della tossicità del farmaco e dell'inammissibilità del suo uso senza consiglio medico.
È necessario monitorare attentamente l'emocromo generale e gli esami del fegato dettagliati (all'inizio del trattamento - ogni settimana, durante la terapia di mantenimento - ogni mese), nonché il livello di acido urico nel siero del sangue.
Durante il trattamento con Mercaptopurina, si raccomanda di consumare una quantità sufficiente di liquidi per garantire l'escrezione di acido urico e prevenire l'iperuricemia. Se necessario, vengono prescritti allopurinolo e alcalinizzazione delle urine.
Se ci sono segni di soppressione del midollo osseo, feci nere catramose, sanguinamento insolito, sangue nelle urine / feci o punti rossi sulla pelle, consultare immediatamente un medico.
Il farmaco può aumentare il rischio di cancro secondario e nefropatia (a causa dell'aumentata produzione di acido urico).
Con una diminuzione del livello di leucociti e piastrine al di sotto del livello consentito, la comparsa di ittero e anche con una tendenza al sanguinamento, la mercaptopurina dovrebbe essere cancellata. È importante monitorare attentamente il quadro ematico e, se necessario, fornire un trattamento di supporto e trasfusioni di sangue. I pazienti con leucopenia sviluppata necessitano di supervisione medica per rilevare segni di infezioni e prescrivere tempestivamente antibiotici. Quando la temperatura corporea aumenta, a tali pazienti vengono prescritti antibiotici ad ampio spettro empiricamente, fino a quando non si ottengono i risultati delle analisi batteriologiche e dei test diagnostici appropriati.
Quando si maneggiano le compresse di mercaptopurina (dividendole a metà), è necessario prestare attenzione per evitare l'inalazione del farmaco e la contaminazione delle mani.
Evita tagli accidentali con oggetti appuntiti, sport di contatto o altre situazioni che potrebbero causare lesioni o emorragie.
Le manipolazioni dentali devono essere completate prima di iniziare il trattamento con il farmaco o posticipate fino alla normalizzazione dell'emocromo generale (a causa dell'aumentato rischio di infezioni microbiche, rallentamento dei processi di guarigione, sanguinamento delle gengive). Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si utilizzano spazzolini da denti, fili, stuzzicadenti.
Nella terapia di combinazione, è importante assumere ogni farmaco all'orario programmato.
Si raccomanda di utilizzare un metodo contraccettivo affidabile durante il trattamento con Mercaptopurina di uno dei partner sessuali.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è controindicato per l'uso in donne in gravidanza a causa delle proprietà teratogene ed embriotossiche. L'assunzione di mercaptopurina durante la gravidanza è stata associata ad un aumentato rischio di aborto spontaneo o parto prematuro. Il farmaco è classificato nella categoria D dalla FDA (Food and Drug Administration of the US Department of Health) di possibili rischi per il feto.
L'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento con mercaptopurina.
Uso infantile
Il farmaco deve essere prescritto con cautela ai bambini, soprattutto di età inferiore ai 2 anni. Di norma, è necessaria una riduzione della dose nei pazienti pediatrici e adolescenti.
Con funzionalità renale compromessa
L'insufficienza renale, i tumori renali sono controindicazioni relative all'uso della mercaptopurina. È necessario un aggiustamento della dose in base al grado di funzionalità renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
La prescrizione del farmaco a pazienti con funzionalità epatica compromessa richiede la correzione del regime posologico.
Uso negli anziani
Secondo le istruzioni, la mercaptopurina viene prescritta con cautela ai pazienti anziani a causa della più probabile compromissione della funzione renale correlata all'età.
Interazioni farmacologiche
- allopurinolo, sulfinpirazone, probenecid, colchicina: aumento reciproco di attività e tossicità. L'allopurinolo aumenta l'effetto tossico rallentando il metabolismo;
- farmaci uricosurici anti-gotta: aumento del rischio di sviluppare nefropatia;
- anticoagulanti indiretti: un aumento della loro attività e / o il rischio di sanguinamento dovuto a una diminuzione della sintesi dei fattori della coagulazione nel fegato e alla soppressione della formazione delle piastrine, o una diminuzione dell'attività anticoagulante aumentando la sintesi o l'attivazione della protrombina;
- farmaci mielotossici o radioterapia: soppressione additiva della funzione del midollo osseo;
- glucocorticoidi, ciclosporina, ciclofosfamide, corticotropina, clorambucile, azatioprina e altri immunosoppressori: aumento del rischio di infezioni e tumori secondari (a causa dell'aumentata azione immunosoppressiva);
- doxorubicina: aumenta la probabilità di epatotossicità;
- tioguanina: completa resistenza crociata con mercaptopurina;
- vaccini virali vivi: possibile intensificazione del processo di replicazione del virus del vaccino, aumento degli effetti collaterali del vaccino e diminuzione della produzione di anticorpi dopo la somministrazione di vaccini sia inattivati che vivi.
Analoghi
Gli analoghi della mercaptopurina sono: nativo della mercaptopurina e Puri-Netol.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto a temperature comprese tra 15 e 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni sulla mercaptopurina
In questo momento, gli utenti non hanno lasciato recensioni reali sulla mercaptopurina, in base alle quali si poteva giudicare l'efficacia e gli svantaggi del farmaco.
Prezzo per mercaptopurina nelle farmacie
Il prezzo della mercaptopurina per una confezione da 25 compresse è di circa 880 rubli.
Mercaptopurina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Mercaptopurina 50 mg compresse 25 pz. RUB 830 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
