Bonefos
Bonefos: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Azione farmacologica
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Uso negli anziani
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Bonefos
Codice ATX: M05BA02
Principio attivo: acido clodronico (acido clodronico)
Produttore: BAYER OY (Finlandia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-06-08
Bonefos è un inibitore del riassorbimento osseo nelle metastasi ossee.
Forma e composizione del rilascio
- Capsule 400 mg (in blister da 10 pezzi e flaconi da 100 pezzi);
- Compresse rivestite con film, 800 mg (in blister da 10 pezzi);
- Concentrato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa 60 mg / ml (in fiale di vetro, 5 per confezione).
Il principio attivo è il clodronato disodico tetraidrato.
Le capsule contengono come componenti ausiliari:
- Biossido di silicio anidro colloidale - 2,85 mg;
- Lattosio monoidrato - 41,5 mg;
- Stearato di calcio - 2,85 mg;
- Talco - 22,8 mg.
Come parte dell'involucro della capsula:
- Diossido di titanio;
- Gelatina;
- Ossido di ferro giallo;
- Ossido di ferro rosso.
I componenti ausiliari delle compresse rivestite con film sono:
- Croscarmellosa sodica - 22 mg;
- Stearato di magnesio - 8 mg;
- Cellulosa microcristallina siliconata - 165 mg;
- Acido stearico 15 mg
L'involucro delle compresse contiene Opadry II bianco (biossido di titanio 25%, talco 14,8%, alcol polivinilico, parzialmente idrolizzato 40%, macrogol 3350 20,2%).
Il concentrato per la preparazione della soluzione contiene come componenti ausiliari:
- Idrossido di sodio - fino a pH 5;
- Acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.
effetto farmacologico
Farmacodinamica
Il componente attivo di Bonefos - disodio clodronato tetraidrato - dopo essere entrato nel corpo viene convertito in acido clodronico, che appartiene al gruppo dei bisfosfonati ed è un analogo del pirofosfato naturale. Il meccanismo d'azione dell'acido clodronico è quello di inibire l'attività degli osteoclasti e ridurre il riassorbimento del tessuto osseo da essi causato. La conferma di queste proprietà è stata ottenuta a seguito di studi biochimici, cinetici e istologici, ma l'esatto meccanismo di questo processo non è stato ancora studiato.
L'acido clodronico inibisce l'attività degli osteoclasti abbassando il calcio sierico e diminuendo l'escrezione renale di idrossiprolina e calcio. In vitro, il composto rallenta la precipitazione del fosfato di calcio, impedisce la sua trasformazione in idrossiapatite, inibisce l'aggregazione dei cristalli di apatite in cristalli più grandi e riduce la velocità di dissoluzione di questi cristalli. Quando Bonefos è stato usato in monoterapia a dosi sufficienti a ridurre il riassorbimento osseo, non è stato osservato alcun effetto sulla normale mineralizzazione ossea nei pazienti.
Nei pazienti con mieloma multiplo e cancro al seno, l'assunzione del farmaco riduce la probabilità di fratture ossee. L'acido clodronico riduce il rischio di metastasi ossee nel carcinoma mammario primario. L'uso del farmaco per la prevenzione delle metastasi ossee in pazienti con carcinoma mammario operabile riduce il tasso di mortalità in questa categoria di pazienti.
Farmacocinetica
L'acido clodronico viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale in una quantità di circa il 2%. Dopo la somministrazione orale di una dose di Bonefos, il livello massimo del principio attivo nel siero del sangue viene annotato dopo 30 minuti. Poiché l'acido clodronico ha una pronunciata affinità per il calcio e altri cationi bivalenti, il suo assorbimento è significativamente ridotto quando il farmaco viene assunto con il cibo o altri farmaci che contengono cationi bivalenti.
Quando Bonefos viene assunto per via orale 1 ora prima dei pasti, la biodisponibilità relativa è del 91%, 30 minuti prima dei pasti - 69%. Si osserva anche una variazione significativa degli indici di assorbimento dell'acido clodronico negli organi del tratto gastrointestinale sia in pazienti diversi che nello stesso paziente. Nonostante le fluttuazioni significative nei tassi di assorbimento nello stesso paziente, la quantità di acido clodronico che entra nel corpo durante la terapia a lungo termine rimane costante.
Il livello di legame del disodio clodronato tetraidrato con le proteine plasmatiche è basso. Il volume di distribuzione è di 20-50 litri.
L'eliminazione dell'acido clodronico dal siero sanguigno è caratterizzata da due fasi: la fase di distribuzione, in cui l'emivita è di circa 2 ore, e la fase di eliminazione, che procede molto lentamente a causa del forte legame dell'acido clodronico con il tessuto osseo. Il composto viene escreto dal corpo principalmente attraverso i reni e circa l'80% di esso si trova nelle urine per diversi giorni dopo l'assunzione di Bonefos. L'acido clodronico associato al tessuto osseo (che è circa il 20% della quantità assorbita) viene escreto dal corpo a una velocità inferiore. La clearance renale è circa il 75% della clearance plasmatica.
Non esiste una relazione chiara tra la concentrazione di acido clodronico nel plasma sanguigno e l'effetto terapeutico o le reazioni avverse. Il profilo farmacocinetico di Bonefos non dipende da disturbi funzionali (esclusa l'insufficienza renale, che è la causa di una diminuzione della clearance renale dell'acido clodronico), dal metabolismo del farmaco o dall'età.
Indicazioni per l'uso
- Ipercalcemia causata da tumori maligni;
- Mieloma multiplo (mieloma multiplo);
- Metastasi osteolitiche di tumori maligni nell'osso.
Controindicazioni
- Grave insufficienza renale (terminale) (CC inferiore a 10 ml / min);
- Terapia concomitante con altri bisfosfonati;
- Ipersensibilità del paziente ai componenti del farmaco, nonché ad altri bisfosfonati;
- Periodo di gravidanza e allattamento;
- Infanzia.
Il farmaco viene prescritto con cautela a pazienti che soffrono di funzionalità renale compromessa.
Istruzioni per l'uso di Bonefos: metodo e dosaggio
Capsule e compresse
Le capsule e le compresse sono destinate alla somministrazione orale.
- Le capsule devono essere ingerite senza violare l'integrità della membrana gelatinosa, le compresse possono essere divise in 2 parti, ma vanno assunte contemporaneamente (si sconsiglia di sciogliere o macinare le compresse prima dell'uso);
- La dose giornaliera del farmaco è di 1600 mg, va assunto in una sola volta, al mattino a stomaco vuoto, con un bicchiere d'acqua;
- Quando si prescrive un farmaco in una dose giornaliera superiore a 1600 mg, si consiglia di dividerlo in 2 dosi. La prima assunzione viene effettuata nello stesso modo descritto sopra, la seconda - 1 ora prima o 2 ore dopo aver mangiato, farmaci, bevuto (eccetto l'acqua);
- Entro un'ora dall'assunzione del farmaco, è necessario astenersi dal mangiare e altri farmaci, si può bere solo acqua;
- È vietato assumere il medicinale con cibo, latte e preparati che contengono calcio o altri cationi bivalenti, poiché questo interferisce con l'assorbimento dell'acido clodronico.
Soluzione per infusione
Per preparare la soluzione, la dose richiesta viene sciolta in 500 ml di soluzione di destrosio al 5% o in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Durante la terapia, è necessario monitorare la funzionalità renale e i livelli sierici di calcio, nonché garantire che un volume sufficiente di liquido venga fornito al corpo del paziente.
Nel trattamento dell'ipercalcemia dovuta a tumori maligni:
- Una flebo endovenosa giornaliera (non più di 7 giorni consecutivi) di 300 mg del farmaco viene prescritta per 2 ore (almeno), fino a raggiungere un livello normale di calcio nel siero sanguigno (di norma, il risultato viene raggiunto entro 5 giorni);
- Inoltre, una singola flebo endovenosa del farmaco è consentita entro 4 ore alla dose di 1500 mg. Se necessario, è possibile reinfondere o prescrivere Bonefos all'interno;
- Con lo sviluppo dell'ipocalcemia, si consiglia di interrompere la terapia per un breve periodo di tempo;
- Se la somministrazione endovenosa del farmaco è impossibile, il farmaco viene assunto per via orale. La dose iniziale in questo caso è di 2400-3200 mg al giorno. In base alla risposta individuale del paziente alla terapia, con la normalizzazione del livello di calcio nel sangue, la dose giornaliera del farmaco viene ridotta a 1600 mg.
Nel trattamento delle alterazioni ossee osteolitiche causate da tumori maligni senza ipercalcemia:
- Il dosaggio esatto è determinato individualmente;
- La dose giornaliera iniziale raccomandata è di 1600 mg;
- Se necessario (secondo le indicazioni cliniche) la dose può essere aumentata a 3200 mg al giorno.
Trattamento di pazienti con insufficienza renale
Si deve prestare attenzione quando si trattano pazienti con insufficienza renale. Non è consigliabile assumere il farmaco per via orale per lungo tempo a dosi superiori a 1600 mg al giorno. La dose giornaliera di Bonefos se assunto per via orale viene ridotta in conformità con le seguenti raccomandazioni:
- Grave insufficienza renale (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Grado moderato (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Grado lieve (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
Secondo le istruzioni, Bonefos è controindicato nei pazienti con CC <10.
Effetti collaterali
La reazione avversa più comune del farmaco è la diarrea, è più spesso osservata con alte dosi del farmaco e si manifesta in una forma lieve.
Possibili effetti indesiderati:
- Dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea e vomito, diarrea;
- Da parte della pelle e delle sue appendici: raramente - reazioni cutanee di ipersensibilità;
- Dal lato del metabolismo: spesso - ipocalcemia asintomatica, raramente - aumento dei livelli di ormone paratiroideo e fosfatasi alcalina nel siero, ipocalcemia, accompagnata da manifestazioni cliniche;
- Da parte del fegato e delle vie biliari: spesso - un aumento delle transaminasi (di solito entro il range normale), raramente - un aumento delle transaminasi di 2 volte (rispetto alla norma) senza compromettere la funzionalità epatica;
Nell'ambito dell'uso post-marketing del farmaco, sono state segnalate le seguenti reazioni avverse:
- Da parte dei reni e delle vie urinarie: grave insufficienza renale (soprattutto dopo rapida somministrazione endovenosa del farmaco ad alte dosi), disfunzione renale (proteinuria, aumento dei livelli di creatina sierica);
- Dal tessuto muscoloscheletrico e connettivo: segnalazioni isolate dello sviluppo di osteonecrosi della mandibola (principalmente tra pazienti che hanno ricevuto una precedente terapia con aminobifosfonati). Sono stati registrati casi di forte dolore alle articolazioni, ai muscoli e alle ossa, tuttavia tali segnalazioni erano rare e studi clinici successivi non hanno stabilito differenze nell'incidenza di tali eventi tra i pazienti del gruppo placebo e i pazienti sottoposti a terapia con Bonefos;
- Dal sistema respiratorio: broncospasmo, disfunzione respiratoria (in pazienti con asma bronchiale, nonché con una storia di ipersensibilità all'acido acetilsalicilico);
- Dal lato degli organi visivi: uveite, congiuntivite (è stata osservata in un solo paziente).
Overdose
Con la somministrazione endovenosa di Bonefos a dosi elevate, sono stati osservati un aumento della creatinina sierica e una disfunzione renale. Sintomi simili non sono stati osservati durante l'assunzione di grandi dosi di farmaco all'interno.
In caso di sovradosaggio, si raccomanda la nomina di una terapia sintomatica. Al paziente deve essere fornito un regime di consumo rigoroso con l'assunzione di grandi quantità di liquidi nel corpo, nonché il monitoraggio della concentrazione di calcio nel siero del sangue e della funzione renale.
istruzioni speciali
Quando il farmaco viene somministrato per via endovenosa a dosi elevate, significativamente superiori a quelle raccomandate, si possono sviluppare gravi danni ai reni, soprattutto ad alta velocità di somministrazione.
Prima di iniziare la terapia e durante il trattamento, si raccomanda di monitorare la concentrazione sierica di calcio e la funzione renale, nonché di assicurarsi che un volume sufficiente di liquido sia fornito al corpo del paziente. Tali misure sono particolarmente importanti nei casi di prescrizione del farmaco sotto forma di infusione endovenosa, nonché in presenza di insufficienza renale e ipercalcemia nel paziente.
Diluire e diluire la soluzione Bonefos solo secondo le raccomandazioni descritte nelle istruzioni.
Nel corso della terapia con bifosfonati, è necessario evitare procedure odontoiatriche invasive. Se il paziente ha fattori di rischio (come radioterapia, chemioterapia, corticosteroidi, cancro, scarsa igiene orale, ecc.), Si raccomanda di discutere la necessità di uno sbrigliamento dentale preventivo prima di iniziare la terapia con bifosfonati.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Gli studi non hanno rivelato l'effetto di Bonefos sulla capacità di guidare un'auto e lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non è noto se il disodio clodronato tetraidrato penetri nella barriera placentare nell'uomo e se possa provocare lo sviluppo di anomalie fetali o una ridotta funzione riproduttiva. È stato riscontrato che l'acido clodronico attraversa la barriera placentare negli animali. Non è stato chiarito se questo composto passi nel latte materno. In relazione alle informazioni di cui sopra, l'uso di Bonefos durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.
Uso negli anziani
Quando si utilizza Bonefos, non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani. Studi clinici che hanno coinvolto pazienti di età superiore a 65 anni hanno confermato che il farmaco non è caratterizzato da effetti collaterali specifici per questa categoria di pazienti.
Interazioni farmacologiche
L'uso concomitante di altri bisfosfonati è controindicato.
Secondo i risultati di alcuni studi, esiste una relazione diretta tra l'assunzione del farmaco e la compromissione della funzionalità renale durante la prescrizione di farmaci antinfiammatori non steroidei, principalmente diclofenac.
Quando si assume acido clodronico con aminoglicosidi, è necessario prestare attenzione per evitare lo sviluppo di ipopotassiemia.
L'uso contemporaneo di Bonefos con estramustina provoca un aumento della concentrazione di quest'ultimo nel siero sanguigno fino all'80%. Quando l'acido clodronico è combinato con cationi bivalenti (ad esempio calcio e ferro), si formano complessi scarsamente solubili, quindi non è desiderabile assumere compresse di questo farmaco contemporaneamente a farmaci o prodotti alimentari contenenti cationi bivalenti (in particolare, agenti contenenti ferro o antiacidi). Ciò può causare una diminuzione della biodisponibilità dell'acido clodronico.
Analoghi
L'analogo di Bonefos è Klobir.
Termini e condizioni di conservazione
Periodo di validità di compresse e capsule - 5 anni, soluzione - 3 anni. Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
La soluzione preparata per infusione viene conservata per non più di un giorno a una temperatura di 2-8 ° C.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Bonefos
Secondo le recensioni, Bonefos è vitale per i pazienti affetti da cancro. Per questo motivo, viene rilasciato a tali pazienti gratuitamente. Durante il trattamento, è importante monitorare costantemente i parametri biochimici del sangue.
I medici notano che quando la concentrazione di calcio nel sangue è di 2,2 mmol / lo inferiore, la terapia farmacologica deve essere combinata con l'assunzione di farmaci aggiuntivi contenenti calcio e vitamina D. Secondo gli esperti, le compresse possono essere alternate con l'uso di una soluzione per infusione. Non è consigliabile assumere il medicinale insieme a latte e latticini a causa della loro lenta digestione. Alcuni pazienti lamentano nausea, dolore addominale, diarrea e bruciore di stomaco durante il trattamento farmacologico.
Prezzo per Bonefos nelle farmacie
Il prezzo per un pacchetto di Bonefos sotto forma di concentrato per una soluzione di 60 mg / ml è di 5000-5600 rubli (include 5 fiale). Puoi acquistare Bonefos in compresse alla dose di 800 mg per 9.300-11.000 rubli (60 pezzi per confezione). Il costo delle capsule da 400 mg varia nell'intervallo 9000-9600 rubli (per confezione 100 pezzi).
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
