Zulbex
Zulbeks: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Zulbex
Codice ATX: A02BC04
Principio attivo: Rabeprazole (Rabeprazole)
Produttore: KRKA (Slovenia)
Aggiornamento descrizione e foto: 18.10.2018
Prezzi in farmacia: da 400 rubli.
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Zulbex - inibitore della pompa protonica; un agente che abbassa la secrezione delle ghiandole dello stomaco.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse con rivestimento enterico: rotonde, convesse su entrambi i lati, di colore rosa-arancio (compresse da 10 mg) o giallo-brunastro (compresse da 20 mg), compresse da 10 mg - smussate (14 e 15 pezzi. In blister, 1, 2 o 4 blister sono confezionati in una scatola di cartone).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: rabeprazolo sodico - 10 o 20 mg (che corrisponde al contenuto di rabeprazolo 9,42 e 18,85 mg, rispettivamente);
- componenti ausiliari: iprolosi, iprolosa a bassa sostituzione, mannitolo (E421), ossido di magnesio leggero;
- lo strato legante del guscio: ossido di magnesio leggero, etilcellulosa;
- rivestimento enterico: talco, biossido di titanio (E171), monogliceridi diacetilati, ftalato di ipromellosa, ossido di ferro colorante giallo (E172), ossido di colorante di ferro rosso (E172).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Rabeprazolo - un farmaco della classe degli agenti antisecretori, benzimidazoli sostituiti privi di antistaminici (H 2) e proprietà colinolitiche e sopprimono la secrezione gastrica inibendo la pompa protonica (enzima H + / K + -ATPasi). Il farmaco ha un effetto dose-dipendente, sopprime la secrezione basale e stimolata di acido cloridrico nello stomaco, indipendentemente dai fattori stimolanti. Secondo studi sugli animali, il rabeprazolo scompare rapidamente dalla mucosa gastrica e dal plasma sanguigno. Essendo una base debole, la sostanza in qualsiasi dose viene rapidamente assorbita e si accumula nell'ambiente acido delle cellule parietali dello stomaco. Inoltre, per protonazione, viene convertito nella forma sulfenammide, dopo di che interagisce con le molecole di cisteina disponibili della pompa protonica.
L'effetto antisecretorio di Zulbex si sviluppa entro 1 ora dall'ingestione di 20 mg, raggiungendo un massimo dopo 2-4 ore. 23 ore dopo l'assunzione della prima dose, la soppressione del cibo stimolato e la secrezione basale di acido cloridrico nello stomaco è rispettivamente dell'82% e del 69% e dura fino a 48 ore. Per quanto riguarda la secrezione di acido cloridrico, durante l'assunzione di dosi ripetute, l'effetto inibitorio del farmaco aumenta leggermente e raggiunge uno stato di equilibrio dopo 3 giorni. Dopo aver interrotto l'assunzione di rabeprazolo, l'attività secretoria dello stomaco viene ripristinata entro 2-3 giorni.
Secondo studi in vitro, il rabeprazolo ha un effetto battericida sui batteri Helicobacter pylori. Con la sua eradicazione mediante la combinazione di rabeprazolo con farmaci antimicrobici, si nota un alto grado di guarigione delle lesioni della mucosa. Secondo studi clinici, l'uso di rabeprazolo alla dose di 20 mg 2 volte al giorno contemporaneamente a due antibiotici (ad esempio, metronidazolo e claritromicina o amoxicillina e claritromicina) per 1 settimana in pazienti con ulcere gastroduodenali può eliminare H. pylori di oltre l'80% … Quando si sceglie la combinazione ottimale in questo caso, è necessario essere guidati dagli standard di trattamento approvati. In caso di infezione persistente (ceppi di microrganismi inizialmente sensibili), quando si sceglie un regime posologico, deve essere considerato il rischio di sviluppare una resistenza secondaria agli antibiotici.
Negli studi clinici in pazienti che hanno ricevuto 10 o 20 mg di rabeprazolo 1 volta al giorno per un periodo fino a 43 mesi, la concentrazione di gastrina sierica nelle prime 2-8 settimane è aumentata, riflettendo l'effetto soppressivo sulla secrezione di acido cloridrico, con la terapia continuata, la concentrazione sono rimasti stabili e sono tornati ai valori basali di solito entro 1-2 settimane dalla sospensione del farmaco.
Studi su biopsie del fondo e dell'antro di più di 500 pazienti trattati con rabeprazolo o trattamento comparativo per un massimo di 8 settimane non hanno mostrato cambiamenti nella struttura istologica e delle cellule ECL, grado di gastrite, incidenza di metaplasia intestinale o gastrite atrofica., la prevalenza di H. pylori. Più di 250 pazienti, che sono stati seguiti per 36 mesi di trattamento, non hanno mostrato cambiamenti significativi nelle condizioni iniziali.
Gli effetti sistemici del rabeprazolo sui sistemi cardiovascolare, nervoso centrale e respiratorio non sono stati finora identificati. Quando si assume il farmaco alla dose di 20 mg per 2 settimane, nessun effetto sulla funzione della ghiandola tiroidea, metabolismo dei carboidrati, concentrazioni circolanti di ormone della crescita, aldosterone, ormone follicolo-stimolante, renina, secretina, ormone luteinizzante, testosterone, estrogeni, prolattina, cortisolo, glucagag colecistochinina, ormone paratiroideo.
Farmacocinetica
Zulbex è disponibile sotto forma di compresse rivestite con rivestimento enterico (cioè stabile allo stomaco), poiché il rabeprazolo è instabile in un ambiente acido. Pertanto, l'assorbimento del principio attivo inizia nell'intestino. La C max (concentrazione massima) di rabeprazolo nel plasma viene raggiunta 3,5 ore dopo l'ingestione di 20 mg. AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) e C maxsono lineari nell'intervallo di dose da 10 mg a 40 mg. La biodisponibilità assoluta di 20 mg di rabeprazolo dopo somministrazione orale è di circa il 52% rispetto alla somministrazione endovenosa. Con dosi ripetute, la biodisponibilità, presumibilmente, non aumenta. L'emivita del farmaco dal plasma sanguigno in persone sane è di circa 1 ora, la clearance totale è di 283 ± 98 ml / min. Il tempo di assunzione del farmaco e del cibo non influisce sull'assorbimento del rabeprazolo.
La connessione con le proteine del plasma sanguigno è di circa il 97%.
Il rabeprazolo viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP450 del citocromo P 450. In studi in vitro, è stato riscontrato che alle concentrazioni plasmatiche attese nell'uomo, il farmaco non ha avuto effetto sul CYP3A4 e ciò indica l'assenza di interazione tra rabeprazolo e ciclosporina. I principali metaboliti trovati nel plasma sono l'acido carbossilico (M6) e il tioestere (M1); l'acido solfonico (M2), il desmetil tioetere (M4) e il coniugato con acido mercapturico (M5) sono determinati in quantità minori.
Circa il 90% della dose assunta del farmaco viene escreta dai reni sotto forma di due metaboliti: acido carbossilico (M6) e coniugato con acido mercapturico (M5), nonché sotto forma di due metaboliti sconosciuti. Il resto della sostanza assunta si trova nel contenuto dell'intestino.
Non ci sono state differenze di sesso nei parametri farmacocinetici del rabeprazolo alla dose di 20 mg, tenendo conto degli aggiustamenti per il peso corporeo e l'altezza del paziente.
Nell'insufficienza renale nei pazienti in emodialisi (clearance della creatinina <5 ml / min / 1,73 m 2), la distribuzione del rabeprazolo è simile a quella nei volontari sani e la C max e l'AUC sono circa il 35% inferiori a questi parametri nelle persone sane … L'emivita del rabeprazolo è in media di 0,82 ore nei volontari sani, 0,95 ore nei pazienti in emodialisi e 3,6 ore dopo l'emodialisi. La clearance del rabeprazolo nei pazienti in emodialisi a causa della compromissione funzionale dei reni è circa 2 volte superiore rispetto alle persone sane.
Con disfunzioni epatiche lievi e moderate dopo una singola dose di 20 mg di rabeprazolo, l'AUC aumenta di 2 volte, la C max - 2-3 volte rispetto ai volontari sani, dopo l'assunzione regolare di rabeprazolo alla dose di 20 mg per 7 giorni, il valore AUC aumenta di 1, 5 volte, C max - 1,2 volte. La risposta farmacodinamica del paziente (controllo del pH gastrico) è stata clinicamente comparabile in entrambi i gruppi. L'emivita per la funzionalità epatica compromessa è di 12,3 ore, mentre nelle persone sane è di 2,1 ore.
I pazienti anziani hanno un'eliminazione leggermente più lenta del rabeprazolo. Quando il farmaco viene assunto in una dose giornaliera di 20 mg per 7 giorni, l'AUC aumenta di circa 2 volte, la C max - del 60%, l'emivita - del 30%. Non c'erano segni di accumulo di farmaco.
Nei pazienti con un metabolismo lento del CYP2C19 dopo l'assunzione di 20 mg di rabeprazolo, l'AUC e l'emivita sono circa 1,9 e 1,6 volte superiori rispetto a quelli con un metabolismo attivo, mentre la C max aumenta del 40%.
Indicazioni per l'uso
- Sindrome di Zollinger-Ellison;
- fase di esacerbazione dell'ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale;
- malattia da reflusso gastroesofageo (GERD): trattamento dell'esofagite da reflusso erosivo e terapia sintomatica per GERD, compreso il mantenimento a lungo termine;
- terapia complessa per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori nell'ulcera gastrica e nell'ulcera duodenale o nella gastrite cronica;
- trattamento e prevenzione delle recidive dell'ulcera peptica associata a H. pylori.
Controindicazioni
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
- infanzia;
- il periodo di gravidanza e allattamento.
Secondo le istruzioni, Zulbeks deve essere usato con cautela in caso di grave insufficienza renale.
Istruzioni per l'uso di Zulbeks: metodo e dosaggio
Le compresse devono essere assunte per via orale: deglutite intere con sufficiente acqua. Non frantumare o masticare le compresse!
Con l'esacerbazione dell'ulcera peptica, 20 mg vengono prescritti 1 volta al giorno, al mattino. Il trattamento di un'ulcera duodenale attiva di solito dura 4 settimane, ma alcuni pazienti devono aumentare il decorso fino a 8 settimane per la completa guarigione dell'ulcera; terapia dell'ulcera gastrica benigna attiva - 6 settimane, ma alcuni pazienti potrebbero dover aumentare il corso fino a 12 settimane.
Con GERD, 20 mg vengono prescritti 1 volta al giorno, la durata della terapia è di 4-8 settimane. Con il trattamento a lungo termine, è possibile utilizzare una dose di mantenimento di 10 o 20 mg, a seconda dell'efficacia individuale della terapia.
Per il trattamento sintomatico della GERD in pazienti senza esofagite, la dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno. Se entro 4 settimane non è possibile ottenere il controllo dei sintomi della malattia, deve essere effettuato un ulteriore esame del paziente. Se la condizione migliora, i sintomi possono essere controllati assumendo Zulbex alla dose di 10 mg su richiesta.
Nella sindrome di Zollinger-Ellison, la dose iniziale raccomandata è di 60 mg una volta al giorno. Se l'effetto non è sufficiente, viene aumentato a 120 mg. Una dose fino a 100 mg può essere assunta una volta al giorno, una dose di 120 mg deve essere suddivisa in 2 dosi da 60 mg ciascuna. La durata del trattamento è determinata dalle indicazioni cliniche.
Per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori in pazienti con ulcera peptica o gastrite cronica, il rabeprazolo viene prescritto in combinazione con antibiotici: Zulbex 20 mg 2 volte al giorno, claritromicina 500 mg 2 volte al giorno, amoxicillina 1000 mg 2 volte al giorno. Se è necessario assumere farmaci una volta al giorno, Zulbex deve essere assunto prima di colazione. Il corso del trattamento è di 7 giorni.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso: spesso (da> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000) - depressione; molto raramente (<1/10 000, compresi i messaggi individuali) - confusione;
- dal sistema respiratorio: spesso - tosse, rinite, faringite; raramente - sinusite, bronchite;
- dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mal di schiena, dolore aspecifico; raramente - mialgia, artralgia, crampi muscolari del polpaccio;
- dal sistema digestivo: spesso - dolore addominale, nausea, diarrea, stitichezza, vomito, flatulenza; raramente - secchezza della mucosa orale, dispepsia, eruttazione; raramente - alterazione del gusto, stomatite, gastrite, ittero, epatite, encefalopatia epatica (in pazienti con concomitante cirrosi epatica);
- dal sistema urinario: raramente - infezioni di distesa urinaria; raramente - nefrite interstiziale;
- da parte della pelle: raramente - eruzione cutanea, eritema; raramente - eruzione bollosa, sudorazione, prurito; molto raramente: sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica;
- disturbi metabolici e nutrizionali: raramente - aumento di peso o anoressia; molto raramente - iponatriemia;
- da parte del sistema cardiovascolare: molto raramente - edema periferico;
- da parte del sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità (inclusi gonfiore del viso, mancanza di respiro, diminuzione della pressione sanguigna);
- da parte del sistema ematopoietico: raramente - leucopenia, neutropenia, leucocitosi, trombocitopenia;
- dal sistema riproduttivo: molto raramente - ginecomastia;
- dai sensi: raramente - disturbi visivi;
- altro: spesso - condizione simil-influenzale, astenia;
- parametri di laboratorio: raramente - aumento dell'attività degli enzimi epatici.
Overdose
Le informazioni sul sovradosaggio accidentale o intenzionale sono limitate. È noto su casi di assunzione di 60 mg di rabeprazolo 2 volte al giorno e 160 mg 1 volta al giorno. Gli effetti erano insignificanti, corrispondevano allo spettro noto di effetti collaterali e si risolvevano da soli senza intervento medico.
L'antidoto specifico non è stato stabilito e la dialisi è inefficace. Il trattamento in caso di sovradosaggio è sintomatico.
istruzioni speciali
Zulbex riduce la gravità dei sintomi, ma ciò non esclude la presenza di formazioni maligne nello stomaco o nell'esofago. Per questo motivo, prima di prescrivere il farmaco, il paziente viene inviato per esame al fine di escludere neoplasie nel tratto gastrointestinale.
Con il trattamento a lungo termine (soprattutto più di 1 anno), i pazienti devono essere esaminati regolarmente.
Durante il periodo di trattamento, potrebbe esserci un cambiamento nell'attività degli enzimi epatici, che passa dopo l'interruzione del farmaco.
Secondo uno studio post-marketing, il rabeprazolo può causare lo sviluppo di discrasie ematiche (trombocitopenia, neutropenia). Nella maggior parte dei casi, quando non è stato possibile chiarire le cause alternative di tali condizioni, Zulbex è stato cancellato, dopodiché le discrasie sono passate senza dare complicazioni.
Si deve prendere in considerazione la possibilità di reazioni crociate con altri inibitori della pompa protonica o benzimidazoli sostituiti.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Date le proprietà del rabeprazolo, la probabilità del suo impatto negativo sulla velocità di reazioni e attenzione è minima. Se compaiono effetti collaterali come vertigini, sonnolenza o confusione, si raccomanda di astenersi dalla guida e di lavorare che richiedono reazioni psicofisiche rapide, nonché una maggiore concentrazione di attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Negli studi sulla riproduzione su ratti e conigli, non sono stati rilevati segni di ridotta fertilità e gli effetti dannosi del rabeprazolo sul feto, tuttavia non ci sono dati sulla sicurezza dell'assunzione del farmaco durante la gravidanza negli esseri umani, pertanto Zulbex è controindicato nelle donne durante questo periodo di vita.
Negli studi sui ratti, è stato riscontrato che il rabeprazolo viene secreto nel latte. Non sono stati condotti studi sulle donne, pertanto, se necessario, si raccomanda un ciclo di trattamento durante l'allattamento per interrompere l'allattamento al seno.
Uso infantile
A causa della mancanza di dati sulla sicurezza dell'assunzione del farmaco durante l'infanzia, Zulbex non viene utilizzato in pediatria.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di funzionalità renale compromessa, non è necessario un aggiustamento della dose.
In caso di grave insufficienza renale, il farmaco deve essere usato con estrema cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di funzionalità epatica compromessa, non è necessario modificare la dose di Zulbex.
Interazioni farmacologiche
Il rabeprazolo provoca una soppressione a lungo termine e persistente della secrezione di acido cloridrico nello stomaco, quindi può interagire con farmaci, il cui grado di assorbimento dipende dai valori di pH. Con l'uso simultaneo di ketoconazolo, è possibile una significativa diminuzione della concentrazione di entrambi i farmaci nel plasma sanguigno, che richiede un aggiustamento della dose.
Il rabeprazolo rallenta l'escrezione di alcuni farmaci metabolizzati nel fegato dall'ossidazione microsomiale, come anticoagulanti indiretti, diazepam e fenitoina.
Il rabeprazolo non deve essere assunto in combinazione con atazanavir.
Con l'uso simultaneo di Zulbex riduce la concentrazione di ketoconazolo del 33% e digossina del 22%.
Nel caso dell'uso combinato di rabeprazolo con claritromicina, si osserva un aumento delle concentrazioni di entrambi i farmaci rispettivamente del 24% e del 50%.
Analoghi
Gli analoghi di Zulbeks sono: Pariet, Zolispan, Rabeprazole, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazole, Khairabezol, Noflux.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 30 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Zulbeks
Le recensioni su Zulbeks sono per lo più positive. Questo farmaco appartiene alla nuova generazione di inibitori del rabeprazolo, che sono più efficaci di quelli del lansoprazolo e dell'omeprazolo. Zulbex viene generalmente assunto una volta al giorno, cosa che i pazienti trovano molto conveniente nella vita di tutti i giorni.
Nonostante il fatto che molti abbiano assunto il farmaco per più di 1 mese, non ci sono praticamente lamentele sullo sviluppo di effetti collaterali pronunciati. Le reazioni avverse più comuni sono costipazione, gonfiore e mal di testa.
Prezzo per Zulbex nelle farmacie
Il prezzo di Zulbex dipende dal dosaggio e dal numero di compresse nella confezione:
- 14 compresse da 10 mg - 439-617 rubli;
- 14 compresse da 20 mg - 470-1346 rubli;
- 28 compresse da 10 mg ciascuna - 615-1020 rubli;
- 28 compresse, 20 mg ciascuna - 1337-1970 rubli.
Zulbex: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Zulbeks 20 mg compresse rivestite enterico 14 pz. RUB 400 Acquistare |
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Zulbeks compresse p.p. soluzione enterica. 20mg 14 pezzi. RUB 537 Acquistare |
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Zulbeks 10 mg compresse rivestite enterico 28 pz. RUB 580 Acquistare |
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Zulbeks compresse p.p. soluzione enterica. 10mg 28 pz. 586 r Acquistare |
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Zulbeks 20 mg compresse rivestite enterico 28 pz. 872 RUB Acquistare |
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Zulbeks compresse p.p. soluzione enterica. 20mg 28 pezzi. RUB 879 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
