Itrazol - Istruzioni Per L'uso Di Capsule, Recensioni, Analoghi, Prezzo

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Itrazol

Itrazol: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. In caso di funzionalità renale ridotta
11. 11. Per violazioni della funzionalità epatica
12. 12. Interazioni farmacologiche
13. 13. Analoghi
14. 14. Termini e condizioni di conservazione
15. 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
16. 16. Recensioni
17. 17. Prezzo in farmacia

Nome latino: Itrazolo

Codice ATX: J02AC02

Principio attivo: Itraconazolo

Produttore: VERTEX (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-08

Prezzi nelle farmacie: da 283 rubli.

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L'itrazolo è un farmaco antifungino sistemico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di Itrazol - capsule: gelatinoso duro, bianco, dimensioni no. 0; contenuto - pellet dal colore giallo chiaro al giallo brunastro (6 pz. in blister, 1 confezione in una scatola di cartone; 7 pz. in blister, 2 o 6 confezioni in una scatola di cartone).

Principio attivo: itraconazolo, in 1 capsula - 100 mg.

Sostanze aggiuntive: granuli di zucchero (saccarosio e amido di mais), polossamero 188 micronizzato (Lutrol), polossamero 188 (Lutrol), ipromellosa.

Composizione della capsula: biossido di titanio, gelatina.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'itraconazolo - il componente attivo di Itrazol - è un agente antifungino sintetico ad ampio spettro. Appartiene ai derivati del triazolo e rallenta la biosintesi dell'ergosterolo, il componente più importante delle membrane delle cellule fungine, garantendo la loro integrità strutturale. L'interruzione della produzione di ergosterolo provoca cambiamenti nella permeabilità della membrana e nella lisi cellulare. Questo spiega l'effetto antifungino dell'itraconazolo.

La sostanza è attiva contro le malattie infettive provocate dai seguenti funghi:

• funghi simili a lieviti: Geotrichum spp., Candida spp. (compresi crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (compreso H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii e altri;
• dermatofiti: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Le varietà di funghi Candida con la minore sensibilità all'azione dell'itraconazolo sono Candida tropicalis, Candida glabrata e Candida crusei.

Alcuni tipi di microrganismi fungini, sull'attività vitale e sulla riproduzione di cui Itrazol non ha un effetto clinicamente significativo: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. E Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. e Fusarium spp.

La resistenza agli azoli nei funghi si sviluppa gradualmente e spesso è il risultato di una serie di mutazioni genetiche. L'insensibilità all'itraconazolo è dovuta alla sovraespressione del gene ERG11, che codifica per l'enzima 14α-demetilasi. Quest'ultimo è più suscettibile all'azione degli azoli. Si osservano anche mutazioni puntiformi ERG11, che riducono il grado di legame degli azoli agli enzimi e / o attivano i sistemi di trasporto, il che aumenta la velocità di eliminazione degli azoli. Resistenza crociata di Candida spp. ai farmaci nel gruppo azolico, sebbene la resistenza a un farmaco in questa categoria non significhi necessariamente una mancanza di sensibilità ad altri farmaci nel gruppo azolo. Sono anche noti ceppi di Aspergillus fumigati resistenti all'itrazolo.

Farmacocinetica

Poiché l'itraconazolo ha una farmacocinetica non lineare, si accumula nel plasma sanguigno durante il trattamento a lungo termine. La sua concentrazione di equilibrio viene generalmente stabilita circa 15 giorni dopo l'inizio della somministrazione, mentre l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la concentrazione massima del principio attivo sono circa 4-7 volte superiori con somministrazioni ripetute rispetto ai corrispondenti indicatori con un singolo dosaggio. La concentrazione massima di equilibrio del componente attivo di itraconazolo nel plasma sanguigno è di circa 2 μg / ml quando si prende Itrazolo 200 mg una volta al giorno. L'emivita di eliminazione finale varia tradizionalmente da 16 a 28 ore con una singola dose e da 34 a 42 ore con dosi multiple. Il contenuto di itraconazolo nel plasma sanguigno diminuisce a un valore quasi non rilevabile entro 7-14 giorni dalla sospensione del trattamento, a seconda della durata della terapia e della dose prescritta. La clearance dell'itraconazolo diminuisce a dosi più elevate del farmaco a causa della saturazione delle sue vie metaboliche nel fegato.

Dopo somministrazione orale, l'itraconazolo viene assorbito ad alta velocità. Il livello massimo della sostanza in forma invariata viene registrato nel plasma sanguigno 2-5 ore dopo l'ingestione. In questo caso, la biodisponibilità assoluta del composto in somministrazione orale è di circa il 55%. La biodisponibilità massima dell'itraconazolo viene registrata quando il farmaco viene assunto immediatamente dopo un pasto.

In pazienti con bassa acidità del succo gastrico, l'assorbimento di itraconazolo diminuisce, per esempio, durante l'assunzione di farmaci che inibiscono la sintesi di acido cloridrico nello stomaco (inibitori della pompa protonica o antagonisti di H ₂ -istamina recettori). Lo stesso fenomeno si osserva in pazienti con diagnosi di acloridria, accompagnata da varie malattie. In questi pazienti, l'itraconazolo a stomaco vuoto viene assorbito meglio se assunto con bevande che hanno un ambiente acido (p. Es., Cola non dietetica).

Il grado di legame dell'itraconazolo alle proteine del plasma sanguigno, principalmente all'albumina, è del 99,8% (per il legame dell'idrossitraconazolo all'albumina, questa cifra è del 99,6%). Inoltre, la sostanza ha un'affinità per i lipidi. Nel plasma sanguigno, il contenuto di itraconazolo in forma invariata non è superiore allo 0,2%.

Il volume di distribuzione apparente supera i 700 litri, il che indica una distribuzione significativa del componente attivo di Itrazolo nei tessuti. Il suo livello nei muscoli, polmoni, milza, stomaco, reni e ossa è 2-3 volte superiore alla concentrazione nel plasma sanguigno. Allo stesso tempo, la concentrazione di itraconazolo nei tessuti, il cui componente è la cheratina, specialmente nella pelle, è 4 volte superiore a quella nel plasma sanguigno. Il suo contenuto nel liquido cerebrospinale è significativamente inferiore rispetto al plasma sanguigno, tuttavia, si nota l'efficacia dell'itraconazolo in relazione agli agenti causali delle infezioni riscontrate nel liquido cerebrospinale.

Studi in vitro hanno dimostrato che il principale enzima responsabile del metabolismo dell'itraconazolo è l'isoenzima CYP3A4. Il principio attivo viene metabolizzato attivamente nel fegato, formando molti metaboliti. Il metabolita più importante è l'idrossitraconazolo, che in vitro ha un'attività antifungina paragonabile a quella dell'itraconazolo. I livelli plasmatici di idrossitraconazolo sono circa 2 volte quelli dell'itraconazolo.

L'itraconazolo viene escreto principalmente attraverso l'intestino (54%) e i reni (35%) come metaboliti inattivi. I risultati di uno studio sulla farmacocinetica di questa sostanza, marcata con un isotopo radioattivo del carbonio ¹⁴ C, indicano che dopo l'ingestione attraverso l'intestino, il 3–18% della dose di itraconazolo viene escreto immodificato.

Poiché l'itraconazolo non viene ridistribuito in modo significativo nei tessuti che contengono cheratina, la sua escrezione dipende dalla rigenerazione dell'epidermide. A differenza del plasma sanguigno, la concentrazione di una sostanza nella pelle viene determinata entro 2-4 settimane dalla fine della terapia, durata 4 settimane. La concentrazione di itraconazolo nella cheratina dell'unghia rimane praticamente invariata per 6 mesi dopo la fine del ciclo di trattamento, durato 3 mesi. In questo caso, la sostanza si trova nelle unghie già 1 settimana dopo l'inizio della terapia.

L'itraconazolo è metabolizzato principalmente nel fegato. Con una singola dose di 100 mg di itraconazolo in pazienti con cirrosi epatica, la concentrazione massima di questo composto era significativamente inferiore (del 47%) rispetto a volontari sani. Nei pazienti con cirrosi epatica, una singola dose del farmaco ha portato ad un aumento dell'emivita media, che in questo caso era di 37 ± 17 ore. In volontari sani, questo indicatore era di 16 ± 5 ore. L'AUC media nei volontari sani e nei pazienti con cirrosi epatica era quasi la stessa. Non ci sono dati sull'uso a lungo termine di Itrazol in pazienti con cirrosi epatica.

Al momento non ci sono dati sufficienti sulle conseguenze dell'itraconazolo orale in pazienti con disfunzione renale. Nei pazienti con uremia con una clearance media della creatinina di 13 ml / min / 1,73 m ², l'AUC è leggermente inferiore rispetto ad altri pazienti. I parametri farmacocinetici dell'itraconazolo non sono praticamente influenzati dall'emodialisi o dalla dialisi peritoneale eseguite in regime ambulatoriale.

Le informazioni sull'uso a lungo termine di itraconazolo in pazienti con disfunzione renale sono limitate. La dialisi non influenza la clearance o l'emivita di itraconazolo o idrossitraconazolo.

Le informazioni sulla farmacocinetica dell'itraconazolo quando usato nei bambini non sono sufficienti. Studi clinici sui parametri farmacocinetici in bambini e adolescenti (di età compresa tra 5 mesi e 17 anni) sono stati condotti utilizzando il farmaco sotto forma di una soluzione per somministrazione endovenosa, una soluzione orale e capsule. Le dosi aggiustate individualmente di itraconazolo sotto forma di soluzione orale e capsule erano 1,5–12,5 mg / kg / giorno se assunte 1-2 volte al giorno. Quando l'itraconazolo è stato assunto nella stessa dose giornaliera 2 volte al giorno, rispetto all'assunzione di 1 volta al giorno, le concentrazioni plasmatiche minima e massima della sostanza erano paragonabili a quelle dei pazienti adulti che hanno ricevuto il farmaco una volta al giorno. Non sono state riportate differenze significative nell'AUC e nella clearance totale di itraconazolo a seconda dell'età del paziente. Occasionalmente, c'era una relazione insignificante tra l'età dei pazienti e l'emivita finale, la concentrazione massima e il volume di distribuzione. Il volume di distribuzione e la clearance stabilita di una data sostanza sono determinati dal peso corporeo del paziente.

Indicazioni per l'uso

• Cheratite fungina;
• Dermatomicosi;
• Pitiriasi versicolor;
• Onicomicosi causata da lieviti e muffe e / o dermatofiti;
• Candidomicosi con lesioni della pelle o delle mucose (inclusa la candidosi vulvovaginale);
• Micosi sistemiche: sporotricosi, istoplasmosi, paracoccidioidomicosi, criptococcosi (inclusa la meningite criptococcica), blastomicosi, aspergillosi sistemica e candidosi, altre micosi tropicali o sistemiche.

Controindicazioni

Assoluto:

• Bambini sotto i 3 anni;
• Gravidanza e allattamento;
• Uso concomitante di farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4, come mizolastina, dofetilide, chinidina, simvastatina, cisapride, astemizolo, terfenadina, lovastatina, pimozide, midazolam, triazolam;
• Ipersensibilità individuale ai componenti di Itrazol.

Parente:

• Insufficienza cardiaca, inclusa una storia di insufficienza cardiaca;
• Malattie del fegato, comprese quelle accompagnate da insufficienza epatica;
• Ipersensibilità ad altri azoli.

Istruzioni per l'uso di Itrazol: metodo e dosaggio

Itrazol viene assunto per via orale dopo i pasti, ingerendo le capsule intere e bevendo acqua.

Regimi terapeutici consigliati, a seconda delle indicazioni:

• Candidosi vulvovaginale: 2 capsule 2 volte al giorno per un corso di 1 giorno o 2 capsule 1 volta al giorno per 3 giorni;
• Pitiriasi versicolor: 2 capsule 1 volta al giorno per 7 giorni;
• Dermatomicosi della pelle liscia: 2 capsule 1 volta al giorno per un corso di 7 giorni o 1 capsula 1 volta al giorno per 15 giorni;
• Candidosi della mucosa orale: 1 capsula 1 volta al giorno per 15 giorni;
• Cheratite fungina: 2 capsule 1 volta al giorno per un corso di 21 giorni (a seconda delle dinamiche del quadro clinico, la durata della terapia può essere regolata);
• Lesioni di aree della pelle altamente cheratinizzate (piedi e mani): 2 capsule 2 volte al giorno per 7 giorni o 1 capsula 1 volta al giorno per 30 giorni.

Con l'onicomicosi, può essere prescritta la terapia continua o pulsata:

• Il trattamento continuo significa assumere Itrazol 2 capsule 1 volta al giorno per 3 mesi. Poiché l'itraconazolo viene escreto dai tessuti della pelle e delle unghie più lentamente che dal plasma, gli effetti micologici e clinici ottimali si ottengono 2-4 settimane dopo la fine del ciclo di terapia per le infezioni della pelle e 6-9 mesi dopo la fine del trattamento per le infezioni delle unghie;
• La pulsoterapia implica l'assunzione giornaliera di 2 capsule di Itrazol 2 volte al giorno per 1 settimana. Il numero di tali corsi dipende dalle indicazioni: per le malattie fungine delle unghie delle mani, vengono eseguiti 2 corsi con un intervallo di 3 settimane, per le malattie fungine delle unghie dei piedi (comprese quelle con danni alle unghie delle mani) - 3 corsi a intervalli di 3 settimane.

Regimi di dosaggio raccomandati di Itrazol per le micosi sistemiche, a seconda del tipo di infezione:

• Aspergillosi: 2 capsule 1 volta al giorno per 2-5 mesi. Per malattie invasive o disseminate, la dose può essere aumentata fino a 2 capsule 2 volte al giorno;
• Candidosi: 1-2 capsule 1 volta al giorno, il corso del trattamento può durare da 3 settimane a 7 mesi. Per malattie invasive o disseminate, la dose può essere aumentata fino a 2 capsule 2 volte al giorno;
• Criptococcosi (ad eccezione della meningite): 2 capsule 1 volta al giorno, durata della terapia - da 2 a 12 mesi;
• Meningite criptococcica: 2 capsule 2 volte al giorno, il corso del trattamento è di 2-12 mesi. Dose di mantenimento - 2 capsule una volta al giorno;
• Sporotricosi: 1 capsula 1 volta al giorno per 3 mesi;
• Istoplasmosi: 2 capsule 1 volta al giorno per 8 mesi. Se necessario, la dose può essere aumentata a 2 capsule 2 volte al giorno;
• Blastomicosi: 1 capsula 1 volta al giorno per 6 mesi. Se necessario, la dose può essere aumentata a 2 capsule 2 volte al giorno;
• Cromomicosi: 1-2 capsule 1 volta al giorno per un corso di 6 mesi;
• Paracoccidioidomicosi: 1 capsula 1 volta al giorno per 6 mesi.

Effetti collaterali

• Dall'apparato digerente: dolore addominale, dispepsia, costipazione, nausea, anoressia, epatite, ittero colestatico, aumento reversibile dell'attività degli enzimi epatici; estremamente raramente: grave danno epatico tossico, inclusa insufficienza epatica acuta con esito fatale;
• Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, stanchezza, mal di testa, neuropatia periferica;
• Reazioni allergiche: orticaria, prurito, eruzione cutanea, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema;
• Altri: alopecia, edema, ipopotassiemia, colorazione scura delle urine, irregolarità mestruali, ipercreatininemia, edema polmonare, insufficienza cardiaca congestizia.

Overdose

I casi di overdose di Itrazol sono molto rari. Quando si verifica, si consiglia di sciacquare lo stomaco entro la prima ora dall'assunzione del farmaco in una dose elevata e, se necessario, assumere carbone attivo. Non esiste un antidoto specifico. L'itraconazolo non viene escreto mediante emodialisi.

istruzioni speciali

La biodisponibilità dell'itraconazolo assunto per via orale può essere ridotta nei pazienti immunocompromessi, ad esempio, nei pazienti sottoposti a trapianto d'organo con AIDS o neutropenia, quindi potrebbe essere necessario raddoppiare la dose.

Può anche essere necessario un aggiustamento della dose di itrazolo nei pazienti con insufficienza renale (poiché la biodisponibilità di itraconazolo può diminuire).

Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante l'intero ciclo di trattamento con Itrazol, fino all'inizio della prima mestruazione dopo l'interruzione del farmaco.

L'assorbimento di itraconazolo è compromesso quando lo stomaco è acido. Con l'uso simultaneo di antiacidi, devono essere osservati intervalli di almeno 2 ore tra i farmaci. In pazienti con acloridria o che ricevono inibitori della pompa protonica o recettori H ₂ dell'istamina, Itrazol consiglia di assumere da bevande acide.

Periodicamente durante il trattamento, la funzionalità epatica deve essere monitorata nei pazienti con malattia epatica, con terapia prolungata, nonché con l'uso simultaneo di altri farmaci con effetto epatotossico. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di interrompere immediatamente l'assunzione di Itrazol e contattare il proprio medico se sviluppano sintomi che suggeriscono lo sviluppo di epatite, come debolezza, nausea, vomito, anoressia, dolore addominale, urine scure.

Il trattamento deve essere interrotto anche se si sviluppa la neuropatia.

Non sono stati registrati casi di effetto negativo dell'itrazolo sulla velocità delle reazioni e sulla capacità di concentrazione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'itrazolo è vietato durante la gravidanza e l'allattamento. Le donne con funzione riproduttiva preservata che sono sottoposte a trattamento con il farmaco devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili per tutto il corso della terapia, fino all'inizio della prima mestruazione dopo il suo completamento.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale possono richiedere un aggiustamento della dose di Itrazol.

Per violazioni della funzionalità epatica

I pazienti con diagnosi di danno epatico tossico durante l'assunzione di altri farmaci, malattia del fegato in fase attiva o aumento dell'attività degli enzimi epatici non sono raccomandati per sottoporsi a trattamento con Itrazol, a meno che il potenziale beneficio superi significativamente il rischio di disfunzione epatica. In questo caso, l'attività degli enzimi epatici deve essere costantemente monitorata durante la terapia.

Interazioni farmacologiche

Secondo le istruzioni, Itrazol può inibire il metabolismo dei farmaci che vengono scissi dall'isoenzima CYP3A4, in conseguenza del quale è possibile aumentare o prolungare la loro azione, compresi gli effetti collaterali.

Potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (claritromicina, eritromicina, indinavir, ritonavir) possono aumentare la biodisponibilità dell'itraconazolo.

L'itraconazolo interagisce con farmaci che sono potenziali induttori di enzimi epatici (rifabutina, rifampicina, fenitoina), quindi non è consigliabile prescriverli contemporaneamente. Non sono stati condotti studi sull'interazione con altri induttori di enzimi epatici, come isoniazide, fenobarbital e carbamazepina, tuttavia anche l'uso combinato non è raccomandato.

Altri farmaci che non sono raccomandati per essere usati contemporaneamente con itraconazolo: bloccanti dei canali del calcio, inibitori della HMG-CoA reduttasi (simvastatina e lovastatina), mizolastina, astemizolo, midazolam, cisapride, chinidina, terfenadina, dofetilide, triazolam, pimozide.

Con la nomina simultanea dei seguenti farmaci con Itrazol, è necessario monitorare la loro concentrazione nel plasma sanguigno, l'azione e gli effetti collaterali (potrebbe essere necessario ridurre la loro dose):

• Alcuni agenti immunosoppressori: tacrolimus, ciclosporina, sirolimus;
• Inibitori della proteasi dell'HIV: ritonavir, saquinavir, indinavir;
• Anticoagulanti orali;
• Alcuni farmaci antitumorali: alcaloidi rosa della vinca, docetaxel, busulfan, trimetrexate;
• Calcio-antagonisti, scissi dall'isoenzima CYP3A4: verapamil, diidropiridina;
• Altri farmaci: alfentanil, buspirone, alprazolam, carbamazepina, brotizolam, metilprednisolone, rifabutina, ebastina, digossina, reboxetina.

Analoghi

Gli analoghi di Itrazol sono: Isol, Iconazole, Itracon, Itraconazole, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C in un luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 2,5 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni su Itrazol

Secondo le recensioni, Itrazol è un farmaco efficace per il trattamento di malattie associate a infezioni fungine. La maggior parte dei pazienti che l'hanno assunto ne ha avuto un'opinione positiva. Affermano che questo farmaco è buono per le malattie ginecologiche (disbiosi e candidosi vaginale) e per i funghi delle unghie.

Prezzo per Itrazol nelle farmacie

Il prezzo di Itrazol nelle catene di farmacie è di circa 377-388 rubli (per una confezione di 6 capsule), 675-718 rubli (per una confezione di 14 pezzi) e 984-1038 rubli (per una confezione di 42 pezzi).

Itrazol: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Itrazol 100 mg capsule 6 pz. 283 r Acquistare

Capsule Itrazol 100mg 6 pz. 437 r Acquistare

Itrazol 100 mg capsule 14 pz. 559 r Acquistare

Capsule Itrazol 100mg 14 pz. 864 RUB Acquistare

Itrazol 100 mg capsule 42 pz. 1093 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!