Motogastrik - Istruzioni Per L'uso, Rassegne, Prezzo, Analoghi Di Targhe

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Motogastrico

Motogastric: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Motogastric

Codice ATX: A03FA03

Principio attivo: domperidone (Domperidone)

Produttore: JSC "ALSI Pharma" (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-10

Motogastrico - antiemetico; bloccante centrale dei recettori della dopamina.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, colore del guscio - bianco o quasi bianco; la sezione trasversale mostra lo strato interno di colore bianco o quasi bianco [in una confezione cellulare sagomata fatta di foglio di alluminio stampato verniciato e film di PVC (cloruro di polivinile) 10 compresse; in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso Motogastric 1, 2, 3, 4 o 5 confezioni].

Composizione di una compressa rivestita con film:

• ingrediente attivo: domperidone - 10 mg;
• ingredienti aggiuntivi: MCC (cellulosa microcristallina) - 60 mg; amido pregelatinizzato - 19,46 mg; stearato di magnesio - 0,45 mg; aerosil (biossido di silicio colloidale) - 0,09 mg;
• copertina del film: Opadray II (serie 85) [alcool polivinilico - 1,44 mg; biossido di titanio - 0,9 mg; polietilenglicole (macrogol) - 0,73 mg; talco - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Motogastric, domperidone, è un antagonista selettivo dei recettori D _2- dopaminergici, che ha un effetto antiemetico.

Il domperidone stimola il rilascio di prolattina dalla ghiandola pituitaria, mentre il suo uso raramente provoca lo sviluppo di effetti collaterali extrapiramidali, soprattutto negli adulti. Penetra male nella barriera emato-encefalica.

L'effetto antiemetico di Motogastric può essere dovuto a una combinazione di azione gastrocinetica (che blocca i recettori periferici D2 della dopamina) e antagonismo ai recettori della dopamina nella zona trigger dei chemocettori situata al di fuori della barriera emato-encefalica.

L'effetto prevalentemente periferico del domperidone sui recettori della dopamina è stato confermato da studi sugli animali e da basse concentrazioni del farmaco trovate nel cervello.

Quando domperidone viene assunto per via orale, la durata delle contrazioni duodenali e antrali aumenta, lo svuotamento gastrico viene accelerato e la pressione dello sfintere dell'esofago inferiore aumenta. Motogastric non ha effetto sulla secrezione gastrica.

Farmacocinetica

Le principali caratteristiche farmacocinetiche del domperidone:

• assorbimento: dopo somministrazione orale a stomaco vuoto, viene rapidamente assorbito, raggiungendo una concentrazione massima (C _max) nel plasma sanguigno entro 0,5-1 h. A causa dell'intenso metabolismo di primo passaggio nel fegato e nella parete intestinale, il domperidone, se assunto per via orale, ha una bassa biodisponibilità assoluta (~ 15%) … È necessario assumere il rimedio 0,25-0,5 ore prima dei pasti; a causa di una diminuzione dell'acidità nello stomaco, l'assorbimento di domperidone peggiora. La pre-assunzione di bicarbonato di sodio e cimetidina riduce la biodisponibilità di domperidone. L'assunzione di cibo aumenta T _Cmax(tempo per raggiungere la concentrazione massima), mentre aumenta leggermente anche l'AUC (area sotto la curva farmacocinetica "concentrazione - tempo"). Se assunto per via orale, il domperidone non induce il proprio metabolismo, non si accumula nell'organismo. Quando si utilizza Motogastric per 14 giorni a una dose giornaliera di 30 mg, la C _max nel plasma sanguigno 1,5 ore dopo la somministrazione era di 21 ng / ml e non differiva significativamente da quella dopo l'assunzione della prima dose (18 ng / ml);
• distribuzione: la connessione del domperidone con le proteine plasmatiche è del 91-93%. Studi condotti su animali sulla distribuzione del domperidone marcato radioattivamente hanno dimostrato che la sostanza è ampiamente distribuita nei tessuti, ma nel cervello si trova a basse concentrazioni. Nei ratti, una piccola quantità di domperidone ha attraversato la placenta;
• metabolismo: il metabolismo veloce e intenso del domperidone avviene per idrossilazione e N-dealchilazione. In studi sul metabolismo in vitro con inibitori diagnostici, è stato dimostrato che la forma principale del citocromo P ₄₅₀ coinvolta nella N-dealchilazione del domperidone è l'isoenzima CYP3A4, mentre gli isoenzimi CYP2E1, CYP1A2 e CYP3A4 sono responsabili dell'idrossilazione aromatica della sostanza;
• escrezione: effettuata con feci e urina ed è, rispettivamente, il 66% e il 31% della dose assunta per via orale. Solo una piccola parte viene escreta invariata: attraverso l'intestino - 10%, dai reni - circa l'1%. In volontari sani, il T _1/2 (emivita) dal plasma dopo una singola somministrazione orale va da 7 a 9 ore, in presenza di grave insufficienza renale [creatinina sierica> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] può aumentare da 7,4 a 20,8 ore Allo stesso tempo, la concentrazione plasmatica di domperidone nei pazienti con grave insufficienza renale è inferiore rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale.

Farmacocinetica di Motogastric in pazienti con funzionalità epatica compromessa:

• compromissione della funzionalità epatica di lieve gravità: le concentrazioni sistemiche di domperidone, determinate sulla base dell'AUC e della C _max, erano leggermente ridotte rispetto all'indicatore nei volontari sani; non _sono stati osservati cambiamenti nel grado di legame alle proteine o T _1/2;
• compromissione della funzionalità epatica di gravità moderata (7-9 punti sulla scala Child-Pugh): la C _max e l'AUC del domperidone erano rispettivamente 1,5 e 2,9 volte superiori rispetto ai volontari sani. La proporzione della frazione non legata è aumentata del 25% e il T _{1/2 è} aumentato da 15 a 23 ore;
• grave disfunzione epatica: la farmacocinetica di domperidone non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso

L'assunzione di compresse Motogastric è indicata nei seguenti casi:

• la necessità di alleviare i sintomi di nausea e vomito di varie eziologie, che si manifestano sullo sfondo di malattie funzionali / organiche, vari tipi di infezioni, tossinemia, radioterapia, intossicazione da farmaci (morfina, apomorfina, levodopa, bromocriptina), nonché in caso di disturbi alimentari;
• studi endoscopici e con mezzo di contrasto a raggi X del tratto gastrointestinale (GIT);
• atonia gastrointestinale (compreso postoperatorio);
• singhiozzo;
• la necessità di accelerare la peristalsi nel processo di esecuzione di studi di contrasto a raggi X del tratto gastrointestinale;
• dispepsia a seguito di svuotamento gastrico ritardato, esofagite, reflusso gastroesofageo (sensazione di pienezza all'epigastrio, gonfiore, bruciore di stomaco, flatulenza, gastralgia, eruttazione con / senza reflusso del contenuto gastrico nella cavità orale).

Controindicazioni

Assoluto:

• disfunzione epatica moderata e grave;
• sanguinamento dal tratto gastrointestinale, perforazione dello stomaco o dell'intestino, ostruzione intestinale meccanica;
• prolattinoma (tumore ipofisario secernente prolattina);
• ridotta conduzione cardiaca, in particolare prolungamento dell'intervallo QTc, gravi disturbi elettrolitici o malattie cardiache, ad esempio CHF (insufficienza cardiaca cronica);
• somministrazione concomitante con farmaci che prolungano l'intervallo QT, ad eccezione dell'apomorfina;
• somministrazione simultanea di forme orali di eritromicina, ketoconazolo e altri potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4: claritromicina, itraconazolo, fluconazolo, posaconazolo, voriconazolo, ritonavir, saquinavir, amiodarone, telitromicina, telaprevir;
• peso corporeo inferiore a 35 kg;
• bambini di età inferiore a 12 anni con un peso corporeo inferiore a 35 kg;
• periodo di gravidanza;
• l'allattamento al seno;
• malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio;
• ipersensibilità al domperidone o ad uno qualsiasi dei componenti che compongono il farmaco.

Parente (le compresse di Motogastric devono essere prese con precauzioni):

• funzione renale compromessa;
• età da bambini da 12 a 18 anni;
• somministrazione simultanea di farmaci che causano ipopotassiemia e bradicardia, nonché roxitromicina e azitromicina;
• uso combinato con apomorfina.

Motogastrico, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Motogastric vanno assunte per via orale 0,25–0,5 ore prima dei pasti; se il farmaco viene assunto dopo i pasti, l'assorbimento del domperidone può rallentare.

Il regime di dosaggio raccomandato di Motogastric: adulti e bambini di età superiore a 12 anni con un peso corporeo di 35 kg o più - 10 mg (1 pz.) 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 30 mg (3 pz.).

Il corso del trattamento non deve superare i 7 giorni.

Trattamento di gruppi di pazienti speciali:

• funzione renale compromessa: a seconda della gravità dell'insufficienza renale, si raccomanda di ridurre la frequenza di assunzione di Motogastric a 1 o 2 volte al giorno (nei pazienti con grave insufficienza renale, aumenta il T _{1/2 di} domperidone). Tali pazienti sono indicati per un esame regolare;
• insufficienza epatica: i pazienti con insufficienza epatica moderata (7–9 punti secondo la classificazione Child-Pugh) o grave (≥ 9 punti secondo la classificazione Child-Pugh) utilizzano domperidone. In caso di disturbi lievi (5–6 punti secondo la classificazione Child-Pugh), la dose di Motogastric non necessita di essere aggiustata.

Per i pazienti pediatrici, il domperidone è preferibilmente prescritto come sospensione.

Effetti collaterali

L'incidenza di reazioni avverse è classificata secondo le raccomandazioni dell'OMS (Organizzazione mondiale della sanità): molto spesso - più di 1/10; spesso meno di 1/100 e più di 1/10; raramente - meno di 1/1000 e più di 1/100; raramente - meno di 1/10 000 e più di 1/1000; molto raramente - meno di 1/10 000; con una frequenza sconosciuta - dalle informazioni disponibili, la frequenza di occorrenza non può essere determinata.

Secondo i dati ottenuti nel corso degli studi clinici, durante l'assunzione di Motogastric sono stati registrati i seguenti effetti collaterali:

• apparato digerente: spesso - diarrea, secchezza delle fauci;
• sistema nervoso: spesso - sonnolenza, mal di testa;
• psiche: spesso - astenia, acatisia, ansia, depressione;
• genitali e ghiandole mammarie: spesso: diminuzione / mancanza di libido, dolore e sensibilità nell'area delle ghiandole mammarie, ginecomastia, galattorrea, allattamento alterato, irregolarità mestruali e amenorrea; raramente - gonfiore e secrezione dalle ghiandole mammarie;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - prurito, eruzione cutanea; raramente - orticaria, ipersensibilità.

Disturbi di sistemi e organi secondo segnalazioni spontanee di reazioni avverse:

• sistema nervoso: molto raramente - disturbi extrapiramidali, vertigini, convulsioni;
• psiche: molto raramente - aumento dell'eccitabilità (agitazione), irritabilità, nervosismo;
• sistema cardiovascolare: con frequenza sconosciuta - tachicardia ventricolare tipo pirouette (TdP - Torsades de pointes), aritmia ventricolare *, morte coronarica improvvisa *;
• sistema immunitario: molto raramente - reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico;
• pelle e tessuti sottocutanei: molto raramente - edema di Quincke (angioedema), orticaria;
• reni e vie urinarie: molto raramente - ritenzione urinaria;
• studi di laboratorio e strumentali: molto raramente - aumento della concentrazione di prolattina nel sangue, deviazioni dei parametri di laboratorio della funzionalità epatica.

* Alcuni studi epidemiologici hanno dimostrato che il domperidone può aumentare il rischio di gravi aritmie ventricolari o morte improvvisa. Il rischio di queste patologie è più probabile nei pazienti anziani (oltre 60 anni) e nei pazienti che assumono Motogastric in una dose giornaliera superiore a 30 mg. Si raccomanda l'uso del farmaco nella dose efficace più bassa negli adulti e nei bambini.

Overdose

Con un sovradosaggio di domperidone sono possibili sonnolenza, ipereccitabilità, convulsioni, disorientamento e reazioni extrapiramidali (osservate principalmente nei bambini).

Se si sospetta un sovradosaggio di Motogastric, viene eseguito un trattamento sintomatico. Prescrivere la lavanda gastrica, l'assunzione di carbone attivo, in caso di reazioni extrapiramidali - farmaci anticolinergici, antiparkinsoniani. A causa del rischio di un possibile aumento dell'intervallo QT, è necessario il monitoraggio ECG (elettrocardiogramma). Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

Se, sullo sfondo della terapia motogastrica, si rende necessario assumere antiacidi o agenti antisecretori, questi ultimi devono essere assunti dopo i pasti, e non prima dei pasti, evitando la loro contemporanea assunzione con domperidone.

Non è necessario aggiustare una singola dose nei pazienti con insufficienza renale, poiché solo una piccola percentuale di domperidone viene escreta immodificata nelle urine. Tuttavia, quando si riprende Motogastric, la frequenza di utilizzo deve essere ridotta a 1–2 volte al giorno (a seconda della gravità della disfunzione renale), inoltre, potrebbe essere necessario ridurre la dose. I pazienti in terapia a lungo termine con domperidone devono essere monitorati regolarmente.

Durante l'assunzione di Motogastric, l'intervallo QT sull'ECG può essere allungato. Negli studi di post-registrazione condotti su pazienti che assumevano domperidone, sono stati registrati rari casi di tachicardia ventricolare polimorfa di tipo "pirouette" e un aumento dell'intervallo QT. Questi eventi avversi sono stati osservati prevalentemente in pazienti con fattori di rischio, gravi disturbi elettrolitici o che assumevano contemporaneamente farmaci che aumentano l'intervallo QT.

Il ricevimento congiunto di Motogastric con farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad eccezione dell'apomorfina) è controindicato.

L'uso combinato con apomorfina è possibile solo se i benefici di tale combinazione superano in modo significativo il rischio e solo con la stretta aderenza alle precauzioni raccomandate per la terapia congiunta con farmaci elencati nelle istruzioni per l'uso medico dell'apomorfina.

Alcuni studi hanno dimostrato che l'uso di domperidone può aumentare il rischio di gravi aritmie ventricolari / morte coronarica improvvisa. Il rischio è particolarmente alto nei pazienti che assumono contemporaneamente inibitori dell'isoenzima CYP3A4 o farmaci che aumentano l'intervallo QT, nei pazienti anziani (di età superiore a 60 anni) e anche in quelli che assumono domperidone a dosi giornaliere superiori a 30 mg.

Si raccomanda sia ai pazienti adulti che ai pazienti pediatrici (di età superiore a 12 anni) di utilizzare Motogastric alla dose efficace più bassa.

Se compaiono segni o sintomi associati ad aritmie cardiache, la terapia farmacologica deve essere interrotta e consultare immediatamente un medico.

I pazienti devono segnalare immediatamente qualsiasi problema cardiaco al proprio medico.

In rari casi, l'assunzione di Motogastric può causare reazioni avverse neurologiche. Il rischio di tali manifestazioni nei bambini piccoli è maggiore, poiché la barriera emato-encefalica e le funzioni metaboliche non sono completamente sviluppate nei primi mesi di vita. Per questo motivo, è importante attenersi rigorosamente alla dose consigliata. Le reazioni avverse neurologiche possono svilupparsi nei bambini sullo sfondo di un sovradosaggio del farmaco, ma è necessario tenere conto di altre possibili cause del loro verificarsi.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa del rischio di reazioni avverse, come sonnolenza e vertigini, i pazienti che assumono Motogastrik devono fare attenzione quando guidano e si impegnano in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Per le donne in gravidanza e in allattamento, la terapia farmacologica è controindicata.

Uso infantile

I bambini di età inferiore a 12 anni con un peso corporeo inferiore a 35 kg Motogastric non è prescritto.

Gli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni devono fare attenzione quando prendono questo medicinale.

Con funzionalità renale compromessa

La disfunzione renale è una controindicazione relativa all'assunzione di Motogastric (occorre prestare attenzione durante la terapia).

Per violazioni della funzionalità epatica

Il farmaco è controindicato in caso di disfunzione epatica moderata e grave.

Uso negli anziani

I pazienti anziani (oltre 60 anni) devono essere consapevoli che il domperidone può aumentare il rischio di sviluppare aritmie ventricolari gravi o morte improvvisa.

Interazioni farmacologiche

Possibili interazioni del domperidone con farmaci / sostanze utilizzati contemporaneamente:

• farmaci anticolinergici: possono neutralizzare l'effetto del domperidone;
• bicarbonato di sodio, cimetidina (con precedente somministrazione): riducono la biodisponibilità orale di domperidone;
• farmaci antiacidi e antisecretori: riducono la biodisponibilità del domperidone;
• levodopa: è possibile aumentare la concentrazione di levodopa nel plasma sanguigno (30-40%); non è richiesto un aggiustamento della dose.

Associazioni che aumentano il rischio di prolungamento dell'intervallo QTc

Combinazioni controindicate:

• farmaci consolidati che prolungano l'intervallo QTc: antipsicotici (pimozide, aloperidolo, sertindolo), antidepressivi (escitalopram, citalopram), farmaci gastrointestinali (dolasetron, cisapride, prucaloprid), antibiotici (moxifloxacina, antibiotici, spiramistina mizolastina, mechitazina), agenti antimalarici (lumefantrina, alofantrina), agenti antifungini (pentamidina), farmaci antineoplastici (vandetanib, toremifene, vincamina), antiaritmici di classe IA (chinidina, disopiramide), antiaritmici di classe III della dopamina (dopamina), sotalolo, ibutilide), alcuni altri farmaci (difemanil metil solfato, bepridil, metadone);
• potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4: antibiotici macrolidi (eritromicina, claritromicina, telitromicina), farmaci antifungini azolici (itraconazolo, fluconazolo, ketoconazolo, posaconazolo, voriconazolo). In base ai risultati degli studi in vitro e all'esperienza clinica di utilizzo accumulata, poiché il metabolismo del domperidone è svolto principalmente dall'isoenzima CYP3A4, la terapia concomitante con farmaci che inibiscono in modo significativo questo isoenzima può essere accompagnata da un aumento delle concentrazioni plasmatiche di domperidone.

La somministrazione simultanea di domperidone 4 volte / die a 10 mg e di eritromicina 3 volte / die a 500 mg ha portato ad un prolungamento dell'intervallo QTc di una media di 9,9 ms durante il periodo di osservazione, in alcuni momenti le variazioni variavano da 1,6 a 14,3 SM.

La somministrazione simultanea di domperidone 4 volte / die a 10 mg e ketoconazolo 2 volte / die a 200 mg ha portato ad un aumento dell'intervallo QTc di una media di 9,8 ms durante il periodo di osservazione, in alcuni momenti i cambiamenti variavano da 1,2 a 17,5 SM.

In ciascuno di questi studi, l'AUC e la C _{max del} domperidone sono aumentate di circa 3 volte. Inoltre, la monoterapia con domperidone 4 volte / die a 10 mg ha portato ad un aumento dell'intervallo QTc medio di 2,5 ms (studio sull'eritromicina) e 1,6 ms (studio su ketoconazolo), mentre la monoterapia con eritromicina 3 volte / die a 500 mg e la monoterapia con ketoconazolo 2 volte / die a 200 mg hanno portato ad un aumento dell'intervallo QTc di 4,9 e 3,8 ms, rispettivamente, durante il periodo di osservazione.

Combinazioni sconsigliate:

• alcuni antibiotici del gruppo dei macrolidi (eritromicina, claritromicina, telitromicina);
• calcioantagonisti (verapamil e diltiazem).

Combinazioni da usare con cautela:

• farmaci che causano bradicardia e ipopotassiemia;
• alcuni antibiotici del gruppo dei macrolidi (roxitromicina, azitromicina);
• apomorfina *.

* Domperidone è controindicato se assunto insieme a farmaci che prolungano l'intervallo QT, ad eccezione dell'apomorfina. La terapia con domperidone in combinazione con apomorfina è possibile, a condizione che i suoi benefici superino i rischi e con il rigoroso rispetto delle precauzioni raccomandate per l'uso congiunto dei farmaci.

Analoghi

Gli analoghi di MotoGastric sono Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motilium, Motonium, Passages, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare nella confezione originale ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Motogastrika

Attualmente, ci sono recensioni isolate di Motogastrik, che non consentono una valutazione ragionevole della sicurezza e dell'efficacia del suo utilizzo. Molto spesso, i pazienti notano che il farmaco ha l'effetto clinico dichiarato. Viene descritto un caso di utilizzo del farmaco dopo la chemioterapia; come risultato del trattamento, sono stati interrotti gravi attacchi di nausea. La diarrea concomitante potrebbe essere stata una reazione a Motogastric e potrebbe essere dovuta alla chemioterapia.

Il prezzo di Motogastric nelle farmacie

I prezzi per Motogastric, compresse rivestite con film, 10 mg, nella catena di farmacie variano tra 135-162 rubli. per un pacchetto contenente 10 pezzi e 175-250 rubli. per confezione contenente 30 pz.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!