Detrusitol
Detrusitol: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Detrusitol
Codice ATX: G04BD07
Principio attivo: tolterodine (tolterodine)
Produttore: Pfizer Italia SrL (Italia), Pharmacia Italia (Italia), Catalent Pharma Solutions Inc. (STATI UNITI D'AMERICA)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-26
Detrusitol è un bloccante competitivo del recettore m-colinergico, un farmaco che riduce il tono della muscolatura liscia delle vie urinarie.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di Detrusitol:
- Capsule a rilascio prolungato: misura n. 4, gelatinose rigide, con corpo e coperchio blu-verde, il numero “2” è stampato sul corpo con inchiostro bianco, simbolo a forma di uomo sul coperchio; contenuto - microsfere con un diametro di circa 1 mm, bianche con una sfumatura giallastra (7 pezzi in blister, in una scatola di cartone da 1, 4, 7, 12 o 40 blister);
- Capsule a rilascio prolungato: misura n. 3, gelatinose rigide, con corpo e cappuccio blu, sul corpo è applicato il numero "4" con inchiostro bianco, simbolo a forma di uomo sul cappuccio; contenuto - microsfere con un diametro di circa 1 mm, bianche con una sfumatura giallastra (7 pezzi in blister, in una scatola di cartone da 1, 4, 7, 12 o 40 blister);
- Compresse rivestite con film: rotonde, convesse su entrambi i lati, bianche, le lettere "A" sono incise su un lato, archi sopra e sotto di esse (14 pz. In blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister; ciascuno 60 pz. In flacone, in scatola cartone 1 flacone);
- Compresse rivestite con film: rotonde, convesse su entrambi i lati, bianche, le lettere "DТ" sono incise su un lato, archi sopra e sotto di esse (14 pezzi In blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister; 60 pezzi In flacone, in una scatola di cartone 1 flacone).
Il principio attivo di Detrusitol è tolterodina idrotartrato:
- 1 capsula di dimensioni n. 4-2 mg, che corrisponde al contenuto di tolterodina - 1,37 mg;
- 1 capsula da 3 a 4 mg, che corrisponde al contenuto di tolterodina - 2,74 mg;
- 1 compressa con un'incisione "A" - 1 mg, che corrisponde al contenuto di tolterodina - 0,68 mg;
- 1 compressa con un'incisione "DT" - 2 mg, che corrisponde al contenuto di tolterodina - 1,37 mg.
Componenti aggiuntivi delle capsule:
- Eccipienti: ipromellosa, granuli di zucchero (amido di mais e saccarosio), Surelease E-7-19010 trasparente (acido oleico, trigliceridi a catena media, etilcellulosa);
- Composizione del guscio: indigotina, gelatina, biossido di titanio, inchiostro bianco Opacode White S-1-7085 (biossido di titanio, gommalacca, simeticone, glicole propilenico), nonché colorante giallo ossido di ferro - in capsule n. 4.
Eccipienti delle compresse: sodio amido glicolato, calcio idrogeno fosfato diidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, acido stearico, ipromellosa, biossido di titanio, biossido di silicio colloidale anidro.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Detrusitol è la tolterodina, un antagonista competitivo dei recettori muscarinici colinergici, che mostra la più alta selettività in relazione ai recettori della vescica; Il derivato 5-idrossimetilico della tolterodina ha anche un'elevata specificità per i recettori muscarinici e non ha effetti significativi su altri recettori.
Grazie alla terapia con tolterodina diminuisce l'attività contrattile del detrusore e diminuisce anche la salivazione. L'uso di Detrusitol in eccesso rispetto alle dosi consigliate porta ad un aumento della quantità di urina residua e provoca uno svuotamento incompleto della vescica.
Lo sviluppo dell'effetto si nota dopo 4 settimane di trattamento.
La tolterodina non inibisce CYP2D6, 2C19, 1A2 o 3A4.
Farmacocinetica
La tolterodina sotto forma di compresse dal tratto gastrointestinale viene assorbita più velocemente rispetto alla forma di capsule a rilascio prolungato. Dopo aver assunto Detrusitol compresse o capsule, la concentrazione sierica della sostanza raggiunge un massimo in 1-2 o 2-6 ore, rispettivamente.
Nell'intervallo di dosi terapeutiche (da 1 a 4 mg), esiste una relazione lineare tra la dose della sostanza e la concentrazione sierica massima nel sangue.
Dopo somministrazione orale, la tolterodina viene metabolizzata principalmente nel fegato dall'enzima polimorfico CYP2D6. Di conseguenza, si forma un metabolita 5-idrossimetile farmacologicamente attivo, che viene ulteriormente metabolizzato in acido 5-carbossilico N-dealchilato e acido 5-carbossilico; Il metabolita 5-idrossimetil ha proprietà farmacologiche simili alla tolterodina e nella maggior parte dei casi potenzia in modo significativo l'azione del Detrusitol.
La clearance sistemica della tolterodina nel siero nella maggior parte dei pazienti è di circa 30 l / h, il T 1/2 terminale (emivita) dopo l'assunzione di Detrusitol compresse è compreso tra 2 e 3 ore, il T 1/2 del metabolita 5-idrossimetile è di 3 ore … Il T 1/2 della tolterodina e del metabolita 5-idrossimetile dopo l'assunzione del farmaco in capsule è di circa 6 ore.
Nei pazienti con deficit dell'isoenzima CYP2D6, la tolterodina subisce dealchilazione con isoenzimi CYP3A4, successivamente si forma la tolterodina N-dealchilata (non ha attività farmacologica). Il T 1/2 della sostanza in questi pazienti dopo l'assunzione di Detrusitol in qualsiasi forma di rilascio è di circa 10 ore.
Una diminuzione della clearance del composto originario nella carenza di CYP2D6 porta ad un aumento significativo della concentrazione di tolterodina (circa 7 volte) sullo sfondo di concentrazioni non rilevabili del metabolita 5-idrossimetile. A causa della differenza nel legame proteico della tolterodina e del metabolita 5-idrossimetile, l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) della tolterodina libera in pazienti con deficit di CYP2D6 è approssimativamente uguale alla somma dell'AUC della tolterodina non legata e del metabolita 5-idrossimetile nella maggior parte dei pazienti allo stesso dosaggio …
La tollerabilità, la sicurezza e l'efficacia terapeutica di Detrusitol non dipendono dall'attività del CYP2D6. Le concentrazioni stazionarie dopo l'assunzione del farmaco in compresse o capsule vengono raggiunte in 2 o 4 giorni, rispettivamente.
La biodisponibilità assoluta della tolterodina è: la maggior parte dei pazienti - 17%, pazienti con deficit di CYP2D6 - 65%. Il cibo non influenza la biodisponibilità del farmaco, sebbene la concentrazione della sostanza dopo l'assunzione di Detrusitol con i pasti aumenti.
La tolterodina e un metabolita 5-idrossimetile si legano principalmente all'orosomucoide. La quota delle frazioni non legate è rispettivamente del 3,7 e del 36%. V d (volume di distribuzione) tolterodina - 113 litri. Circa il 17% della tolterodina viene escreta con le feci, il 77% con le urine. Fino all'1% della dose viene escreto immodificato, circa il 4%, sotto forma di un metabolita 5-idrossimetile. L'acido 5-carbossilico N-dealchilato e l'acido 5-carbossilico costituiscono rispettivamente circa il 29 e il 51% del volume che viene escreto nelle urine.
Nei pazienti con cirrosi epatica, l'AUC della tolterodina non legata e del metabolita 5-idrossimetile è circa 2 volte superiore.
In caso di grave insufficienza renale (a una velocità di filtrazione glomerulare dell'insulina di 30 ml / min), l'AUC media della tolterodina non legata e del metabolita 5-idrossimetile raddoppia. Il contenuto plasmatico di altri metaboliti in questi pazienti è significativamente più alto (circa 12 volte). Il significato clinico di un aumento dell'AUC di questi metaboliti non è stato studiato.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Detrusitol è un farmaco per il trattamento della vescica iperattiva, che si manifesta con aumento della minzione, bisogno frequente e urgente di urinare e / o incontinenza urinaria.
Controindicazioni
- Impulso frequente e urgente di urinare, causato da ragioni organiche;
- Ritardo nella minzione;
- Colite ulcerosa grave;
- Miastenia grave;
- Megacolon;
- Rallentamento dello svuotamento dello stomaco;
- Glaucoma refrattario ad angolo chiuso;
- Malassorbimento di glucosio-galattosio, rari disturbi ereditari della tolleranza al fruttosio, deficit di saccarasi-isomaltasi (per capsule);
- Età inferiore a 18 anni;
- Allattamento;
- Ipersensibilità al farmaco.
Con cautela, Detrusitol è prescritto nei seguenti casi:
- Grave ostruzione delle basse vie urinarie;
- Rischio di svuotamento gastrico ritardato, inclusa malattia gastrointestinale ostruttiva (p. Es., Stenosi pilorica);
- Insufficienza renale o epatica (la dose giornaliera di Detrusitol non deve superare i 2 mg);
- Ernia dell'apertura esofagea del diaframma;
- Neuropatia;
- Allungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT;
- Uso concomitante di farmaci antiaritmici di classe IA (procainamide, chinidina) o di classe III (sotalolo, amiodarone).
Durante la gravidanza, Detrusitol può essere prescritto per motivi di salute solo se i benefici previsti superano i potenziali rischi.
Istruzioni per l'uso di Detrusitol: metodo e dosaggio
Detrusitol viene assunto per via orale, senza riferimento ai pasti.
La dose giornaliera del farmaco è di 4 mg: capsule di azione prolungata - 4 mg una volta al giorno, compresse rivestite - 2 mg 2 volte al giorno.
A seconda della tolleranza di Detrusitol, la dose giornaliera può essere ridotta a 2 mg.
La dose giornaliera raccomandata per i pazienti con funzionalità renale e / o epatica compromessa, pazienti che ricevono ketoconazolo o altri potenti inibitori del CYP3A4, è di 2 mg: capsule - 2 mg una volta al giorno, compresse - 1 mg due volte al giorno.
Effetti collaterali
Classificazione degli effetti collaterali: spesso - più del 10% dei casi, a volte - dall'1 al 10%, raramente - meno dell'1%:
- Apparato digerente: a volte - dolore addominale, stitichezza, vomito, flatulenza, dispepsia; raramente - reflusso gastroesofageo;
- Sistema nervoso centrale e periferico: a volte - vertigini, sonnolenza, mal di testa, disturbi visivi, nervosismo, debolezza, stanchezza; raramente - allucinazioni, confusione;
- Sistema urinario: a volte - disuria;
- Sistema cardiovascolare: raramente - vampate di sangue alla pelle, palpitazioni, tachicardia, edema periferico;
- Reazioni allergiche: raramente - reazioni anafilattiche, incl. edema angioneurotico;
- Effetti collaterali associati all'azione anticolinergica: spesso - secchezza della mucosa orale; a volte - xeroftalmia (diminuzione della lacrimazione), disturbi dell'accomodazione; raramente - ritenzione urinaria;
- Effetti collaterali causati dall'assunzione di compresse di Detrusitol: a volte - aumento di peso, pelle secca, dolore al petto, bronchite;
- Effetti collaterali causati dall'assunzione di capsule di Detrusitol: a volte - sinusite.
Overdose
I sintomi principali sono: difficoltà a urinare e disturbi dell'accomodazione, forte agitazione, allucinazioni, convulsioni, ritenzione urinaria, pupille dilatate, insufficienza respiratoria, tachicardia.
Terapia: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, misure volte ad allungare l'intervallo QT.
Trattamento sintomatico:
- ritenzione urinaria: cateterismo vescicale;
- allucinazioni, grave agitazione: fisostigmina;
- midriasi: pilocarpina (sotto forma di collirio) e / o trasferimento del paziente in una stanza buia;
- convulsioni o grave agitazione: ansiolitici delle benzodiazepine;
- tachicardia: β-bloccanti;
- insufficienza respiratoria: respirazione artificiale.
istruzioni speciali
Prima di prescrivere Detrusitol, è necessario esaminare il paziente al fine di escludere la presenza di cause organiche di urgenza frequente e urgente di urinare.
La dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta a 2 mg se è necessario utilizzare contemporaneamente inibitori del CYP3A4, come antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina), agenti antifungini (itraconazolo, miconazolo, ketoconazolo).
Detrusitol non è raccomandato per i bambini, poiché la sicurezza del suo utilizzo in questa fascia di età di pazienti non è stata studiata.
Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante il trattamento.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Il detrusitolo può ridurre la velocità delle reazioni psicofisiche e causare disturbi nell'accomodazione, in relazione ai quali, durante il trattamento, si dovrebbe astenersi dal guidare veicoli e svolgere tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore attenzione e velocità di reazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: Detrusitol può essere utilizzato solo per motivi di salute dopo aver valutato il rapporto rischio / beneficio (il profilo di sicurezza non è stato studiato);
- periodo di allattamento: la terapia è controindicata.
Uso infantile
Il farmaco non è registrato per l'uso in pediatria. La terapia con Detrusitol non è prescritta a pazienti di età inferiore a 18 anni, poiché non ci sono dati sulla sicurezza / efficacia del farmaco in questa categoria di pazienti.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, la terapia deve essere eseguita sotto controllo medico a una dose ridotta (non più di 2 mg / die).
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di insufficienza epatica, la terapia deve essere eseguita sotto controllo medico a una dose ridotta (non più di 2 mg / die).
Interazioni farmacologiche
- Farmaci anticolinergici: l'effetto terapeutico di Detrusitol e dei suoi effetti indesiderati è potenziato;
- M-colinomimetici: l'effetto terapeutico di Detrusitol diminuisce;
- Metoclopramide, cisapride: il loro effetto è indebolito;
- Fluoxetina: un leggero aumento della concentrazione totale di tolterodina e del suo metabolita attivo 5-idrossimetile (non accompagnato da reazioni clinicamente significative).
Possibile interazione farmacocinetica con farmaci metabolizzati dagli isoenzimi 2D6 o 3A4 del sistema del citocromo P450 o che sono induttori o inibitori di questi isoenzimi.
I pazienti con deficit di CYP2D6 devono evitare l'uso simultaneo di Detrusitol con potenti inibitori del CYP3A4, come antibiotici macrolidi (claritromicina ed eritromicina), agenti antifungini (miconazolo, itraconazolo, ketoconazolo), perché sono possibili un aumento della concentrazione di tolterodina nel siero del sangue e un aumento del rischio di sovradosaggio.
La tolterodina non interagisce con i contraccettivi orali combinati (contenenti levonorgestrel o etinilestradiolo) e warfarin.
Analoghi
Gli analoghi del Detrusitol sono: Roliten, Urotol, Uroflex.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ºС in un luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione delle capsule è di 2 anni, delle compresse - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Detrusitol
Le recensioni di Detrusitol sono poche. La maggior parte di loro indica l'efficacia del farmaco. Si noti che quando si utilizzano capsule di azione prolungata rispetto alla terapia con compresse, l'effetto terapeutico è più pronunciato. Lo sviluppo di effetti collaterali è raramente segnalato. La secchezza delle fauci (il disturbo più comune durante la terapia) è generalmente lieve.
Il prezzo di Detrusitol nelle farmacie
Il prezzo di Detrusitol è sconosciuto, poiché il farmaco non è disponibile nelle farmacie.
Il costo approssimativo degli analoghi: Urotol - 531-666 rubli (56 compresse da 1 mg) o 647-723 rubli (56 compresse da 2 mg), Roliten (30 compresse da 2 mg) - 447-485 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
