Neurodolon
Neurodolone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Neurodolon
Codice ATX: N02BG07
Principio attivo: flupirtina (flupirtina)
Produttore: Kanonpharma production, CJSC (Russia)
Aggiornamento descrizione e foto: 22.11.2018
Il neurodolone è un farmaco analgesico non narcotico.
Forma e composizione del rilascio
Neurodolon è disponibile sotto forma di capsule: dimensione n. 0, corpo e cappuccio gelatinoso, solido, arancione, all'interno delle capsule - polvere bianca con piccole inclusioni sotto forma di una massa compressa o una massa compressa di colore quasi bianco, che, se pressata leggermente, si sbriciola (in vesciche: 10 pz., In una scatola di cartone 1, 3 o 5 confezioni, 15 pz., In una scatola di cartone 1, 2, 3 o 4 confezioni).
1 capsula contiene:
- principio attivo: flupirtina maleato - 100 mg;
- componenti ausiliari: amido pregelatinizzato, calcio idrogeno fosfato diidrato, magnesio stearato, talco;
- composizione del corpo e della calotta della capsula: gelatina, biossido di titanio, colorante giallo tramonto.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La flupirtina è un analgesico non oppioide ad azione centrale, appartiene ad attivatori selettivi dei canali neuronali del potassio. Come risultato dell'attivazione dei canali neuronali K + (potassio) legati alla proteina G di rettifica interna, il rilascio di ioni di potassio provoca la stabilizzazione del potenziale di riposo e una diminuzione dell'eccitabilità delle membrane neuronali, che porta all'inibizione indiretta dei recettori ionotropici del glutammato, legando selettivamente N-metil-D-aspartato (NMDA). Gli ioni magnesio possono bloccare l'attività dei recettori NMDA fino a quando non si verifica la depolarizzazione della membrana cellulare.
La mancanza di legame della flupirtina in concentrazioni clinicamente significative con i recettori alfa1 e alfa2, 5HT 1 (5-idrossitrnptofano) e 5HT 2- oppioidi, centrali, serotonina m- e n-colinergici fornisce un'azione centrale e la realizzazione di tre effetti principali.
L'apertura selettiva dei canali del potassio dipendenti dal voltaggio dei neuroni con il rilascio simultaneo di ioni di potassio stabilizza il potenziale di riposo del neurone, diventa meno eccitabile. L'effetto antagonista indiretto della flupirtina sui recettori NMDA aiuta a proteggere i neuroni dall'ingresso di ioni calcio (Ca 2+) ea mitigare l'effetto sensibilizzante di un aumento del livello di ioni calcio intracellulari. L'effetto analgesico della flupirtina si verifica come conseguenza dell'inibizione della trasmissione di impulsi nocicettivi ascendenti all'eccitazione neuronale.
A concentrazioni terapeuticamente significative, c'è un aumento dell'assorbimento degli ioni calcio da parte dei mitocondri. A seguito della concomitante inibizione della trasmissione degli impulsi ai motoneuroni e degli effetti dei neuroni intercalari, si verifica un effetto miorilassante, che si manifesta in relazione ai singoli spasmi muscolari, senza interessare l'intera muscolatura in generale.
L'effetto dei processi di cronicità è dovuto alla plasticità delle funzioni neuronali, che, attraverso l'induzione di processi intracellulari, crea le condizioni per l'attuazione di un meccanismo che esalta la risposta ad ogni impulso successivo. La soppressione di questi effetti si verifica a seguito del blocco indiretto dei recettori NMDA. La creazione di condizioni sfavorevoli per il significato clinico della cronicità del dolore e la cancellazione della memoria del dolore del dolore cronico precedentemente presente forniscono una diminuzione della sensibilità al dolore.
Farmacocinetica
Dopo aver assunto Neurodolon all'interno, si verifica un assorbimento rapido e quasi completo (90%) della flupirtina nel tratto gastrointestinale.
Nel fegato, fino al 75% della dose assunta del farmaco viene metabolizzata per formare due metaboliti. La 2-ammino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilamminopiridina, un metabolita attivo di M 1, si forma come risultato di due fasi di reazione: la prima è l'idrolisi della struttura dell'uretano, la seconda è l'acetilazione. Il metabolita M 1 fornisce circa il 25% dell'effetto analgesico della flupirtina. Il secondo metabolita M 2 (coniugato dell'acido p-fluorobenzoico con glicina) è biologicamente inattivo. Poiché non è stato stabilito l'isoenzima della via di degradazione ossidativa della flupirtina, si presume che abbia scarsa capacità di interazione.
T1 / 2 per la sostanza principale e il metabolita M 1 - 10 ore, che fornisce un sufficiente effetto analgesico. T1 / 2 di flupirtina - circa 7 ore.
Il livello plasmatico di flupirtina è proporzionale alla dose assunta.
T1 / 2 nei pazienti di età superiore a 65 anni è di 14 ore con una singola dose e più di 18 ore se assunto entro 12 giorni. Di conseguenza, la concentrazione massima di flupirtina nel plasma sanguigno è 2-2,5 volte superiore.
Il 69% del farmaco viene escreto attraverso i reni: invariato - 27%, sotto forma di un metabolita acetilico (M 1) - 28%, sotto forma di acido p-fluoroidrogeno (M 2) - 12%. Nella forma di metabolites di struttura sconosciuta - 1/3 della dose.
Una piccola parte del farmaco viene escreta con la bile e le feci.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Neurodolon è indicato per il trattamento della sindrome del dolore acuto di gravità da lieve a moderata negli adulti.
Controindicazioni
- colestasi e rischio di sviluppare encefalopatia epatica (a causa del possibile sviluppo di encefalopatia o aggravamento del decorso di encefalopatia o atassia esistente);
- malattia del fegato;
- alcolismo;
- miastenia grave (gravis);
- l'uso simultaneo di farmaci con effetti epatotossici;
- Ronzio nelle orecchie recentemente guarito o esistente (a causa di un alto rischio di attività degli enzimi epatici);
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Con cautela, Neurodolone deve essere prescritto per insufficienza renale, ipoalbuminemia, in pazienti di età superiore ai 65 anni.
Durante la gravidanza, l'uso del farmaco è possibile solo nel caso eccezionale quando l'effetto terapeutico atteso per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.
Istruzioni per l'uso di Neurodolon: metodo e dosaggio
Le capsule di Neurodolon vengono assunte per via orale, ingerite intere e lavate con abbondante acqua. Si consiglia di assumere il farmaco in posizione eretta.
È consentito prendere solo il contenuto della capsula, anche se è necessario somministrare il farmaco attraverso un tubo. In questo caso, per neutralizzare il sapore amaro della polvere, potete abbinarla a un pasto (compresa una banana).
La dose deve essere selezionata individualmente, tenendo conto della tollerabilità del farmaco e dell'intensità della sindrome del dolore, prescrivendo la dose minima efficace per il ciclo di trattamento più breve possibile. Le capsule di Neurodolon devono essere assunte a intervalli regolari.
Dosaggio consigliato: 100 mg (1 capsula) 3-4 volte al giorno. Per alleviare il dolore grave, il farmaco è indicato alla dose di 200 mg 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 600 mg, la durata massima del ciclo di terapia è di 14 giorni.
I pazienti di età superiore ai 65 anni necessitano di un aggiustamento della dose. All'inizio del trattamento, dovrebbero essere prescritti 100 mg 2 volte al giorno (mattina e sera), quindi, se necessario e ben tollerato, la dose giornaliera può essere aumentata a 300 mg.
In caso di grave insufficienza renale, Neurodolone può essere assunto se il trattamento è accompagnato da un monitoraggio regolare della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno. La dose massima giornaliera è di 300 mg.
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Neurodolone in caso di insufficienza renale da lieve a moderata.
Effetti collaterali
- da parte del sistema immunitario: spesso - reazioni di ipersensibilità, reazioni allergiche (inclusi febbre, prurito, eruzione cutanea, orticaria);
- dal sistema nervoso: spesso - vertigini, depressione, disturbi del sonno, ansia, nervosismo, mal di testa, tremore; raramente - confusione di coscienza;
- dal lato del metabolismo: spesso - mancanza di appetito;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, flatulenza, dispepsia, dolore allo stomaco, dolore addominale, diarrea, costipazione;
- dal sistema epatobiliare: molto spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; frequenza non stabilita - insufficienza epatica, epatite;
- reazioni dermatologiche: spesso - sudorazione;
- da parte dell'organo della vista: spesso - deficit visivo;
- altri: molto spesso - una sensazione di debolezza e / o affaticamento (di solito all'inizio del trattamento).
Overdose
Sintomi: su uno sfondo di 5 g di flupirtina - nausea, secchezza della mucosa orale, pianto, tachicardia, prostrazione, stupore, confusione. In alcuni casi, tentativi di suicidio.
Trattamento: nessun antidoto specifico; richiede lavanda gastrica immediata o induzione del vomito, assunzione di carbone attivo. Sono necessari la nomina della diuresi forzata, l'introduzione di elettroliti, un attento monitoraggio delle condizioni del paziente (inclusa la funzionalità epatica), la terapia sintomatica.
istruzioni speciali
Neurodolone è prescritto a pazienti per i quali è controindicato l'uso di analgesici come oppioidi lievi o farmaci antinfiammatori non steroidei.
Gli effetti collaterali sono principalmente dose-dipendenti, ad eccezione delle reazioni allergiche. Nel corso della terapia o dopo il suo completamento, in molti casi i sintomi scompaiono da soli.
Il trattamento deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare (una volta alla settimana) della funzionalità epatica. Se ci sono anomalie o manifestazioni cliniche di sintomi che indicano un danno epatico, le capsule devono essere sospese.
I sintomi di danno epatico includono le seguenti condizioni: mancanza di appetito, mal di stomaco, nausea, vomito, urine scure, stanchezza, ittero, prurito. Quando compaiono, i pazienti devono consultare immediatamente un medico per un esame e interrompere l'assunzione di Neurodolone.
La flupirtina può dare una reazione falsa positiva alla bilirubina, all'urobilinogeno e alle proteine nelle urine quando si utilizza un test su strisce o quando si quantifica la concentrazione di bilirubina nel plasma sanguigno.
In alcuni casi, alte dosi di Neurodolone possono far diventare verde l'urina. Ciò non dovrebbe intimidire i pazienti poiché questo cambiamento non è un segno clinico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
È controindicato svolgere attività potenzialmente pericolose durante il periodo di trattamento, compresa la guida, poiché l'azione di Neurodolon indebolisce l'attenzione del paziente e rallenta la velocità delle sue reazioni psicomotorie.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non è possibile utilizzare Neurodolone durante la gestazione, a meno che, a parere del medico, i benefici della terapia per la madre superino il potenziale rischio per il feto.
La prescrizione del farmaco durante l'allattamento è controindicata, poiché la flupirtina passa nel latte materno. Se è necessario prendere capsule, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
L'uso di Neurodolon è controindicato per il trattamento di bambini di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Il neurodolone deve essere usato con cautela nell'insufficienza renale, il trattamento deve essere accompagnato dal monitoraggio del livello di creatinina nel plasma sanguigno. In caso di grave insufficienza renale e ipoalbuminemia, la dose massima giornaliera è di 300 mg. Se è necessaria una dose più alta del farmaco per ottenere l'effetto terapeutico desiderato, il paziente deve essere sottoposto a supervisione medica.
In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
È controindicato l'uso di Neurodolon per il trattamento di pazienti con malattie del fegato.
Uso negli anziani
Si raccomanda di usare flupirtina con cautela nel trattamento di pazienti di età superiore ai 65 anni.
Il dosaggio consigliato di Neurodolone: la dose iniziale è di 100 mg 2 volte al giorno (mattina e sera). Con una buona tolleranza per il sollievo dal dolore intenso, la dose giornaliera può essere aumentata a 300 mg.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Neurodolon:
- sedativi, etanolo, miorilassanti: potenziano il loro effetto;
- verapamil, diazepam: aumentano la loro attività;
- warfarin, acido acetilsalicilico, benzilpenicillina, digossina, glibenclamide, propranololo, clonidina: non interagiscono con la flupirtina e non modificano le proprietà farmacologiche;
- anticoagulanti indiretti (derivati cumarinici): devono essere usati solo sotto regolare controllo del tempo di protrombina per la correzione tempestiva della loro dose;
- farmaci metabolizzati nel fegato: richiedono un monitoraggio regolare dell'attività degli enzimi epatici;
- paracetamolo, carbamazepina: non deve essere assunto durante l'assunzione di Neurodolone.
Analoghi
Gli analoghi di Neurodolon sono Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C, al riparo da umidità e luce.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Neurodolone
Le poche recensioni su Neurodolone danno una bassa valutazione dell'efficacia terapeutica del farmaco. I pazienti indicano che l'assunzione di alte dosi del farmaco non allevia completamente il dolore. In alcuni casi, hanno dovuto combinare la capsula con altri analgesici per ottenere l'effetto clinico desiderato.
Si nota l'assenza di effetti collaterali pronunciati.
Il prezzo del Neurodolone nelle farmacie
Il prezzo di Neurodolon per un pacchetto contenente 15 capsule può variare da 287 rubli, 45 capsule - da 664 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
