Relatox
Relatox: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Relatox
Codice ATX: M03AX01
Principio attivo: tossina botulinica di tipo A - complesso emoagglutinina (tossina botulinica di tipo A - complesso emoagglutinina)
Produttore: FSUE NPO Microgen (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 20.11.2018
Relatox è un miorilassante ad azione periferica.
Forma e composizione del rilascio
Rilascio Relatox sotto forma di liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare (i / m): massa polverosa porosa liofilizzata, compressa in un bianco con una tinta gialla o compressa bianca [50 o 100 U (unità di azione) in fiale, in un barattolo di polimero o trasparente contenitore 1 flacone, in una scatola di cartone 1 barattolo di polimero o contenitore completo di un blister contenente 1 fiala (per flaconi da 50 U di liofilizzato) o 2 fiale di solvente (per flaconi da 100 U di liofilizzato), o senza solvente].
1 bottiglia contiene:
- principio attivo: un complesso di emoagglutinina e tossina botulinica di tipo A - 50 U o 100 U;
- componenti ausiliari: maltosio, gelatina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Relatox è un farmaco che inibisce il rilascio di acetilcolina, il principale neurotrasmettitore nel sistema nervoso parasimpatico, che svolge la trasmissione neuromuscolare.
Isolata dal Clostridium botulinum di tipo A, la tossina botulinica di tipo A è costituita da molecole che sono legami disolfuro delle catene leggere e pesanti. La catena pesante (peso molecolare 100.000 dalton) ha un'elevata affinità di legame per recettori specifici che si trovano sulla superficie dei neuroni bersaglio. La catena leggera (peso molecolare 50.000 dalton) ha una specifica attività proteasica Zn 2 + -dipendente verso le regioni citoplasmatiche della proteina legata sinaptosomiale (peso molecolare 25.000 dalton) - SNAP-25, che è coinvolta nei processi di esocitosi.
Il meccanismo d'azione della tossina botulinica di tipo A consiste in tre fasi, il cui effetto finale è la chemodenervazione sostenuta. Nella prima fase si verifica un legame specifico con la membrana presinaptica, nella seconda la molecola penetra per endocitosi nel citosol del nervo. Nella terza fase, l'azione della catena leggera intracellulare è finalizzata alla scissione selettiva di SNAP-25, che causa il blocco del rilascio di acetilcolina dai terminali presinaptici dei neuroni colinergici.
L'iniezione intramuscolare di Relatox provoca lo sviluppo di due effetti. Inibendo i motoneuroni alfa a livello della sinapsi neuromuscolare, si ha un'inibizione diretta delle fibre muscolari extrafusali e un'inibizione dell'attività dei fusi muscolari a seguito dell'inibizione della sinapsi colinergica dei neuroni gamma sulla fibra intrafusale. Il rilassamento delle fibre intrafusali del fuso muscolare, che si è verificato sullo sfondo di una diminuzione dell'attività gamma, riduce l'attività delle fibre nervose afferenti Ia. Di conseguenza, l'attività dei recettori di allungamento muscolare diminuisce e si verifica l'attività efferente dei neuroni motori alfa e gamma. Le manifestazioni cliniche dell'introduzione di Relatox nei muscoli sono il loro pronunciato rilassamento e una significativa riduzione del dolore. Nei muscoli iniettati, insieme al processo di denervazione, avviene il processo di reinnervazione,il cui scopo è ripristinare le contrazioni muscolari. La contrattilità muscolare viene ripristinata 4-6 mesi dopo l'iniezione a causa della comparsa di processi laterali delle terminazioni nervose.
Farmacocinetica
L'azione farmacologica di Relatox si sviluppa direttamente nel sito di iniezione. Il trasporto assonale retrogrado dal sito di inserzione e l'assorbimento presinaptico sono trascurabili.
L'effetto clinico dura 4-6 mesi. Il ripristino dell'attività neuromuscolare è facilitato dallo sviluppo di nuovi processi assonali che formano nuove sinapsi neuromuscolari funzionali. La loro attività garantisce il ripristino delle contrazioni muscolari.
Le dosi terapeutiche di Relatox non attraversano la barriera emato-encefalica e non provocano effetti sistemici significativi.
I metaboliti non tossici vengono escreti attraverso i reni.
Sullo sfondo di ripetute iniezioni del farmaco, l'1–5% dei pazienti sviluppa anticorpi contro il complesso della tossina botulinica di tipo A con emoagglutinina, che riducono l'effetto del complesso. La loro formazione è facilitata dall'introduzione di alte dosi di Relatox con frequenti ripetute iniezioni a piccole dosi.
Indicazioni per l'uso
- blefarospasmo;
- spasticità dei muscoli dell'arto superiore dovuta al precedente ictus ischemico;
- correzione delle pieghe ipercinetiche (rughe mimiche) del viso negli adulti.
Controindicazioni
- periodo acuto di malattie infettive;
- ernie pronunciate nelle palpebre superiore e inferiore;
- processo infiammatorio nel sito della proposta di iniezione di Relatox;
- stadio pronunciato della ptosi gravitazionale dei tessuti facciali;
- il periodo dopo aver subito un intervento chirurgico al viso è inferiore a 1/4 dell'anno;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti di Relatox.
Con un alto grado di cautela e dopo un'attenta valutazione dell'equilibrio dei benefici e dei rischi derivanti dalla terapia, si raccomanda di prescrivere Relatox in presenza di segni subclinici o clinici di ridotta trasmissione neuromuscolare (inclusa miastenia grave, sindrome di Lambert-Eaton e altre sindromi simil-miasteniche), ecchimosi nell'area di iniezione, alterazioni patologiche della cornea, storia allergica (soprattutto in pazienti con ipersensibilità ai farmaci contenenti proteine).
Si raccomanda di prescrivere l'uso di Relatox in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso e un alto grado di miopia solo sulla base dei risultati del parere di un oftalmologo.
Bisogna fare attenzione a iniettare nelle immediate vicinanze dei polmoni, specialmente ai loro bordi superiori.
Istruzioni per l'uso di Relatox: metodo e dosaggio
La soluzione pronta del Relatox liofilizzato viene utilizzata per somministrazione i / m.
La soluzione deve essere preparata in condizioni sterili nel rispetto delle regole di asepsi. Il tappo della fiala con liofilizzato deve essere trattato con alcol etilico. Per la dissoluzione, viene utilizzata una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%. Forare il tappo con un ago sterile lungo 23-25 mm, iniettare 1-8 ml di solvente nel flaconcino. Dopo la dissoluzione di Relatox, si forma un liquido limpido e incolore.
È vietato aprire la bottiglia e rimuovere il tappo!
Per iniettare la soluzione per iniezione vengono utilizzate siringhe da insulina con un diametro dell'ago non rimovibile di 0,27–0,29 mm.
La concentrazione della soluzione finita dipende dal volume iniettato nel flaconcino di una soluzione iniettabile di cloruro di sodio allo 0,9%.
Quando si diluisce un liofilizzato contenente 50 unità di un complesso di emoagglutinina e tossina botulinica di tipo A, la sua attività (quantità di unità in 0,1 ml) è:
- 1 ml di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per iniezione: 5 unità in 0,1 ml della soluzione finita;
- 2 ml: 2,5 U;
- 2,5 ml: 2 unità;
- 4 ml: 1,25 U
Quando si diluisce un liofilizzato contenente 100 unità di un complesso di emoagglutinina e tossina botulinica di tipo A, la sua attività (quantità di unità in 0,1 ml) è:
- 2 ml di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per iniezione: 5 unità in 0,1 ml della soluzione finita;
- 4 ml: 2,5 U;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 U
Le dosi consigliate espresse in unità di azione sono adatte solo per Relatox.
Dosi consigliate, vie di somministrazione e schemi per la correzione delle rughe del viso:
- levigatura delle rughe glabellari [muscolo, sopracciglia increspate (musculus corrugator supercilii) e muscolo dell'orgoglioso (musculus procerus)]: la dose individuale dipende dall'età, dalla gravità delle rughe e dal sesso del paziente - 2,5–7,5 UI in ogni punto contrassegnato. La quantità massima di Relatox iniettata in tutti i punti di quest'area è di 25 unità. Il paziente deve aggrottare le sopracciglia per determinare i punti di iniezione. Questo rende facile palpare il muscolo raggrinzito. Fino a 0,5 cm dal bordo mediale superiore di ciascun sopracciglio è il punto dell'attività muscolare più pronunciata. L'ago viene inserito a una profondità di 7-10 mm nello spessore addominale con un angolo di 45 ° (medialmente, da davanti a dietro) o con un angolo di 90 °. Se poggia contro il periostio, deve essere estratto di 1 mm e il farmaco deve essere iniettato. Il muscolo orgoglioso si trova al centro della linea che collega i bordi mediali delle sopracciglia. L'ago viene inserito a una profondità di 2–3 mm nella posizione anteriore a quella posteriore;
- levigatura delle rughe orizzontali della fronte, che sono formate dal muscolo epicranico (musculus epicranius): 1,25-2,5 U in ciascuno dei 5-10 punti marcati. Con una leggera gravità delle rughe, è sufficiente introdurre 2,0-2,5 U al centro dei lati destro e sinistro della regione frontale. Nei pazienti con fronte molto alta e formazione di pieghe vicino all'attaccatura dei capelli, è possibile un'iniezione aggiuntiva di 1,25-2,5 U di Relatox in 2-3 punti situati parallelamente all'attaccatura dei capelli. La quantità massima di farmaco iniettato in tutti i punti di quest'area è di 20 unità. Per determinare i punti di iniezione, il paziente deve alzare le sopracciglia. L'attività mimica più pronunciata è nei punti situati alla massima ampiezza delle sopracciglia. Il punto di iniezione dovrebbe essere ad almeno 2 cm dal bordo superiore del sopracciglio. Per mantenere la mobilità delle punte delle sopracciglia, puoi disporre i punti di iniezione a forma di V;
- levigatura delle rughe ("zampe di gallina") nella regione periorbitale - il muscolo circolare dell'occhio (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U in ogni punto. Poiché il raggio di diffusione da un punto è di 5-10 mm, la distanza tra i punti non deve superare i 10-20 mm. Per definire i confini dell'area con il maggior numero di rughe, il paziente deve ridere. La dose è determinata in base all'area di quest'area a riposo. La quantità massima di Relatox iniettata in tutti i punti su un lato di quest'area è di 25 U. Di solito vengono effettuate da 2 a 4 iniezioni su ciascun lato, nell'area di proiezione del muscolo circolare dell'occhio e nei punti di massima attività muscolare della parte laterale della palpebra inferiore. La distanza dall'angolo esterno dell'occhio non deve essere inferiore a 10 mm. Per mantenere le proporzioni del viso, i punti di inserimento devono essere posizionati il più simmetricamente possibile. Non permettere al farmaco di entrare a causa della diffusione nel grande muscolo zigomatico (musculus zygomaticus major) per il rischio di interrompere la simmetria della piega naso-labiale e degli angoli della bocca;
- levigatura delle rughe nel dorso nasale - muscolo nasale (musculus nasalis): 2,5 unità su ciascun lato;
- levigatura delle rughe nella parte inferiore del viso: direttamente nella parte alare del muscolo nasale (musculus nasalis) - 2,5 U su ciascun lato. Intradermicamente, nelle rughe, a 2 mm dal bordo lungo il bordo rosso del labbro superiore (4-6 punti) - 1,25 U per punto. Nel muscolo che abbassa l'angolo della bocca (musculus depressor anguli oris), per via sottocutanea - 2,5 U. Nel muscolo del mento (musculus mentalis) per via sottocutanea - 2,5 U.
Dosi raccomandate, schemi e metodo di somministrazione di Relatox nel trattamento del blefarospasmo: superficialmente per via intramuscolare - 2,5-5 U in ciascuno dei seguenti punti (ago calibro 28-30): all'angolo laterale dell'occhio - un punto, sulla palpebra superiore - due punti, sulla metà laterale della palpebra inferiore - un punto. La dose iniziale del farmaco per un lato è in media di 15-25 unità.
La dose massima consentita per l'area periorbitale è fino a 25 unità per lato.
A seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo, un effetto clinico pronunciato dopo l'iniezione di Relatox può manifestarsi in 2-14 giorni e persistere per 120-180 giorni.
L'effetto del farmaco viene valutato mediante esame 30 giorni dopo la somministrazione di Relatox, confrontandolo con lo stato iniziale.
In assenza di un effetto clinico significativo, sono necessarie le seguenti misure:
- conferma clinica, compresi studi elettromiografici (EMG), dell'azione della tossina sul muscolo o muscoli iniettati;
- analisi dei motivi che hanno determinato l'inefficacia della procedura (basso dosaggio, scelta inadeguata dei punti per l'iniezione di Relatox, tecnica di iniezione errata, debolezza dei muscoli antagonisti, segni di contrattura fissa, formazione di anticorpi neutralizzanti la tossina);
- rivalutazione della fattibilità dell'uso della tossina botulinica di tipo A;
- la procedura ripetuta - in assenza di effetti indesiderati associati alla prima iniezione di Relatox - deve essere eseguita nel rispetto delle seguenti condizioni: assegnazione della dose, tenendo conto dell'analisi delle ragioni dell'inefficacia della procedura precedente, controllo EMG, l'intervallo tra le procedure è di almeno 90 giorni.
L'assenza o la diminuzione della gravità dell'effetto dopo iniezioni ripetute è la base per offrire al paziente altri metodi di trattamento.
Il medico calcola la dose di Relatox per il trattamento della spasticità dei muscoli dell'arto superiore nei pazienti dopo ictus ischemico e determina il numero di punti di iniezione individualmente per ogni paziente. Ciò tiene conto delle dimensioni e del numero di muscoli coinvolti nel processo patologico, della loro localizzazione, della gravità della spasticità.
Per una somministrazione più accurata della soluzione farmacologica, è possibile utilizzare un elettromiografo.
Per l'introduzione di Relatox nei muscoli superficiali, vengono utilizzati aghi da 30 G, 27 G o 25 G e nei muscoli profondi dell'arto superiore - aghi di maggiore lunghezza.
Dosi consigliate, regimi e modalità di somministrazione del farmaco nel trattamento della spasticità dei muscoli dell'arto superiore causata da un precedente ictus ischemico:
- muscoli flessori delle dita: flessore profondo delle dita (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, flessore superficiale delle dita (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, adduttore muscolare pollice (musculus adductor pollicis) - 20 U, lungo flessore del pollice della mano (musculus flexor pollicis longus) - 20 unità;
- muscoli flessori della mano: flessore radiale del polso (muscolo flessore del carpo radiale) - 15-60 unità, flessore ulnare del polso (muscolo flessore del carpo ulnare) - 10–50 unità;
- muscoli flessori dell'articolazione del gomito: muscolo bicipite della spalla (musculus biceps brachii) - 100-150 U, muscolo brachiale (musculus brachialis) - 20-60 U, muscolo brachioradiale (musculus brachioradialis) - 20-100 U, rotatore circolare dell'avambraccio (musculus teres) - 10-30 U;
- muscoli che portano l'articolazione della spalla al corpo: grande pettorale (musculus pectoralis major) - 20-100 U, grande muscolo rotondo (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.
La dose singola massima di un ciclo di trattamento è 400 U, distribuita tra i muscoli selezionati.
L'effetto di Relatox inizia a manifestarsi 7 giorni dopo l'iniezione, la massima diminuzione del tono muscolare si verifica entro i successivi 30-60 giorni.
Effetti collaterali
Effetti collaterali registrati negli studi clinici derivanti dal trattamento del blefarospasmo e dalla correzione delle pieghe ipercinetiche (rughe mimiche) del viso:
- dal sistema nervoso: raramente - asimmetria degli angoli della bocca; raramente - sonnolenza, vertigini, mal di testa; molto raramente - difficile chiusura delle palpebre, paresi dei muscoli facciali, lagoftalmo, intorpidimento delle labbra, articolazione compromessa, paralisi dei muscoli facciali;
- reazioni locali: spesso - irritazione, dolore al sito di iniezione, indurimento, edema, tensione della pelle, iperemia al sito di iniezione, eritema; raramente - microematomi, cheratite puntata, ecchimosi; molto raramente - iperemia diffusa;
- da parte dell'organo della vista: molto raramente - aumento della lacrimazione, violazione della sistemazione, fotofobia, secchezza degli occhi;
- dal tessuto muscoloscheletrico e connettivo: molto raramente - abbassamento delle aree laterali delle sopracciglia, regione glabellare, ptosi;
- dal sistema digestivo: raramente - nausea;
- disturbi generali: raramente - un aumento a breve termine della temperatura corporea fino a 37,5 ° C, debolezza generale.
Effetti collaterali registrati nel corso di studi clinici nel trattamento della spasticità muscolare degli arti superiori in pazienti dopo ictus ischemico:
- dal sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa; raramente - paresteziya, ipestesia; raramente - mancanza di coordinamento;
- reazioni locali: molto spesso - dolore, irritazione della pelle, gonfiore; raramente - emorragia al sito d'iniezione;
- disturbi mentali: spesso - insonnia;
- dal tessuto muscoloscheletrico e connettivo: spesso - debolezza muscolare; raramente - dolore al braccio, artralgia;
- reazioni dermatologiche: raramente - pelle pruriginosa;
- dal sistema digerente: raramente: nausea.
Durante la procedura, l'ago può danneggiare le strutture vitali: vasi sanguigni e nervi.
Overdose
Sintomi: debolezza generale, difficoltà a deglutire, diplopia, disturbi del linguaggio, ptosi, paresi dei muscoli respiratori.
Trattamento: ricovero immediato. In caso di paralisi dei muscoli dell'apparato respiratorio, è necessaria l'intubazione e il trasferimento del paziente alla ventilazione artificiale.
istruzioni speciali
Relatox è dispensato e utilizzato solo in istituzioni mediche specializzate.
Le iniezioni devono essere eseguite da un medico altamente qualificato in una sala di trattamento di ospedali specializzati o in regime ambulatoriale.
Con le malattie neuromuscolari, anche con l'uso di dosi convenzionali del farmaco, aumenta il rischio di sviluppare effetti sistemici clinicamente pronunciati (tra cui grave disfagia, insufficienza respiratoria).
L'uso di Relatox per la spasticità dei muscoli dell'arto superiore dopo ictus ischemico deve essere combinato con il regime di trattamento standard per la spasticità post-ictus.
I resti di una soluzione inutilizzata del farmaco in una fiala o dopo l'iniezione in una siringa devono essere inattivati. Per fare ciò, utilizzare una soluzione diluita di ipoclorito di sodio contenente l'1% di cloro attivo. I materiali ausiliari a contatto con la soluzione devono essere smaltiti secondo le norme per la distruzione dei rifiuti biologici.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Secondo le istruzioni, Relatox può causare problemi alla vista, debolezza muscolare e vertigini. Pertanto, al fine di evitare pericoli, si consiglia di astenersi temporaneamente dalla guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Relatox è controindicato durante il periodo di gestazione e allattamento.
Uso infantile
L'uso di un miorilassante nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni è controindicato.
Interazioni farmacologiche
L'uso simultaneo di agenti antibatterici (tetracicline, aminoglicosidi, polimixine, eritromicina), miorilassanti non depolarizzanti e altri farmaci che riducono la trasmissione neuromuscolare potenzia l'azione di Relatox.
Analoghi
Gli analoghi di Relatox sono Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a 2–8 ° C in una confezione chiusa ed etichettata.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Relatox
Le recensioni su Relatox sono positive. I pazienti che hanno usato il farmaco per levigare le rughe del viso scrivono più spesso. La procedura è un po 'dolorosa, ma abbastanza sopportabile. Relatox non causa effetti indesiderati. L'effetto ottenuto dura a lungo. I vantaggi del farmaco domestico includono il prezzo abbastanza abbordabile delle procedure.
Si consiglia ai pazienti di affidare l'iniezione solo a un medico con una formazione specifica.
Prezzo per Relatox nelle farmacie
Il prezzo per Relatox non è stato fissato, poiché il farmaco non è disponibile nella catena di farmacie.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
