Sulperacef
Sulperacef: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Sulperacef
Codice ATX: J01DD62
Principio attivo: cefoperazone (Cefoperazone), sulbactam (Sulbactam)
Produttore: LLC "ABOLmed" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-01-16
Sulperacef è un agente antibatterico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (endovenosa) e intramuscolare (intramuscolare): bianca o bianca con una sfumatura giallastra [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg per flaconcini di vetro con una capacità di 10 o 20 ml, in una scatola di cartone, o 1 flacone, o 1 flacone completo di 1 fiala di solvente (separatamente o in un blister), o 5 flaconi in un blister, o 5 flaconi in un blister, completo con 5 fiale di solvente. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Sulperacef].
La composizione dei principi attivi del farmaco in 1 flacone: cefoperazone (sotto forma di sale di sodio) - 250, 500 o 1000 mg e sulbactam (sotto forma di sale di sodio) - 250, 500 o 1000 mg (rispettivamente).
Solvente: acqua per preparazioni iniettabili - 5 ml.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'azione di Sulperacef è dovuta alle proprietà dei suoi componenti attivi:
- il cefoperazone è una cefalosporina di terza generazione che colpisce i microrganismi sensibili durante il periodo della loro riproduzione attiva grazie alla capacità di inibire la biosintesi del mucopeptide della parete cellulare;
- sulbactam è un inibitore irreversibile della maggior parte delle principali beta-lattamasi che producono microrganismi che mostrano resistenza agli antibiotici beta-lattamici. Ha un'attività antibatterica clinicamente significativa solo contro Acinetobacter e Neisseriaceae. Si lega ad alcune proteine leganti la penicillina, grazie alle quali potenzia l'effetto del cefoperazone sui ceppi sensibili.
Sulperacef è attivo contro tutti i microrganismi sensibili al cefoperazone. Inoltre, grazie alla combinazione di due componenti attivi, il farmaco mostra sinergismo rispetto a vari microrganismi, in particolare Acinetobacter calcoaceticus, specie Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, specie Klebsiella morbiose, Morgan …
In vitro, Sulperacef ha un ampio spettro d'azione contro molti microrganismi clinicamente significativi:
- microrganismi anaerobi: cocchi gram-positivi e gram-negativi (inclusi Peptostreptococcus, Peptococcus, specie Veillonella), bacilli gram-positivi (inclusi specie Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus), bacilli gram-negativi (specie Fusobacterium fragilides, batteri)
- microrganismi gram-negativi: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, specie Citrobacter, Escherichia coli, specie Enterobacter, Haemophilus influenzae, specie Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirabasis retenciais, specie Proteidencia retinosa, specie Providencia retinosa, Salmonella, specie Serratia (compresa S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
- microrganismi gram-positivi: Streptococcus agalactiae (streptococco beta-emolitico di gruppo B), Streptococcus pyogenes (streptococco beta-emolitico di gruppo A), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (inclusa la maggior parte dei batteri produttori di bacillo) altri ceppi di streptococchi beta-emolitici.
Farmacocinetica
Entrambi i principi attivi di Sulperacef sono ben distribuiti in vari fluidi e tessuti del corpo, tra cui cistifellea, bile, ovaie, tube di Falloppio, utero, appendice, pelle.
Dopo somministrazione endovenosa di 2000 mg del farmaco (1000 mg di cefoperazone e sulbactam), le concentrazioni plasmatiche massime (C max) dei principi attivi entro 5 minuti erano in media rispettivamente di 236,8 e 130,2 μg / ml. Il volume di distribuzione (V d) di cefopereson è 10,2-11,3 litri, di sulbactam 18-27,6 litri. La concentrazione sierica è proporzionale alla dose somministrata.
Dopo la somministrazione di Sulperacef, circa il 25% della dose di cefoperazone e l'84% della dose di sulbactam vengono escreti dai reni, il resto del cefoperazone, principalmente con la bile.
L'emivita (T 1/2) di cefoperazone è in media di 1,7 ore, sulbactam - 1 ora.
Con successive iniezioni del farmaco non sono state osservate variazioni significative nei parametri farmacocinetici di entrambi i principi attivi di Sulperacef.
Farmacocinetica in casi speciali:
- funzionalità epatica: poiché la maggior parte del cefoperazone viene escreta nella bile, nei pazienti con malattia epatica e ostruzione delle vie biliari, il suo T 1/2 è allungato. Anche con una grave compromissione funzionale del fegato, si ottiene la concentrazione terapeutica del farmaco nella bile, mentre T 1/2 aumenta di 2-4 volte;
- funzione renale: per vari disturbi funzionali dei reni, è stata trovata un'elevata correlazione tra la clearance della creatinina calcolata e la clearance totale del sulbactam dall'organismo. Nell'insufficienza renale allo stadio terminale, il T 1/2 del sulbactam aumenta in modo significativo (fino a 6,9-9,7 ore). Cambiamenti significativi in V d, T 1/2 e nella clearance totale dal corpo del sulbactam provocano l'emodialisi;
- vecchiaia: in presenza di disfunzioni renali ed epatiche concomitanti, aumentano T 1/2 e V d, la clearance di entrambi i principi attivi di Sulperacef diminuisce. La farmacocinetica del cefoperazone è correlata al grado di compromissione della funzionalità epatica e la farmacocinetica del sulbactam è correlata al grado di compromissione della funzionalità renale;
- età dei bambini: nei bambini non c'erano differenze significative nella farmacocinetica di sulbactam e cefoperazone. Il T 1/2 medio del cefoperazone è 1,44-1,88, il sulbactam è 0,91-1,42 ore.
Indicazioni per l'uso
Sulperacef è utilizzato come unico antibiotico (monoterapia) per il trattamento di infezioni miste aerobi-anaerobiche di varie localizzazioni, compresi i casi in cui l'agente patogeno è resistente ad altre cefalosporine, penicilline, aminoglicosidi, fluorochinoloni, lincosamidi. In particolare, il farmaco è prescritto per malattie come:
- meningite batterica;
- infezioni di ossa e articolazioni;
- setticemia;
- infezioni del tratto urinario, comprese pielite e pielonefrite;
- infezioni intra-addominali (comprese quelle complicate), tra cui colangite, colecistite, ascesso addominale e peritonite;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli;
- infezioni del tratto respiratorio, comprese sinusite, polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico;
- malattie infiammatorie degli organi pelvici (comprese endometrite, pelvioperitonite, salpingo-ooforite), infezioni del tratto genitale (inclusa la gonorrea).
Controindicazioni
L'antibiotico Sulperacef è controindicato nei pazienti allergici a penicilline, cefoperazone, sulbactam o altre cefalosporine.
Il farmaco viene utilizzato con cautela in gravi malattie del fegato e grave ostruzione delle vie biliari, nonché in pazienti con insufficienza renale ed epatica o una combinazione di queste patologie.
In casi eccezionali e sotto stretto controllo, viene utilizzato un antibiotico per il trattamento di donne in gravidanza e in allattamento.
Sulperacef, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione preparata dalla polvere di Sulperacef viene iniettata per via intramuscolare o endovenosa.
Per la somministrazione i / m, la polvere viene sciolta in acqua sterile per preparazioni iniettabili. Viene iniettato in profondità nel muscolo nelle aree del corpo con uno strato muscolare pronunciato (ad esempio, il quadrante esterno superiore dei glutei). Alla dose di 250 mg / ml, la diluizione viene eseguita in due fasi:
- Per la diluizione primaria si utilizza acqua sterile: per Sulperacef 500 mg (250 mg di cefoperazone e sulbactam) - 1,5 ml, per Sulperacef 1000 mg (500 mg di cefoperazone e sulbactam) - 2,4 ml, per Sulperacef 2000 mg (1000 mg di cefoperazone e sulbactam) - 4,7 ml.
- Per la diluizione secondaria si utilizza una soluzione di lidocaina al 2% (a condizione che non vi sia allergia agli anestetici locali): 0,5 ml di una soluzione di lidocaina al 2% vengono aggiunti alla soluzione inizialmente ottenuta per Sulperacef 500 mg, per Sulperacef 1000 mg - 1 ml, per Sulperacef 2000 mg - 2 ml.
Per l'iniezione a getto endovenoso, la polvere alle dosi di 500 e 1000 mg viene sciolta in 10 ml e la polvere alla dose di 2000 mg viene sciolta in 20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o acqua per iniezione. Entra entro 3-5 minuti. Quando viene infuso con soluzioni compatibili, Sulperacef può essere somministrato attraverso il sito di iniezione del sistema di infusione endovenosa.
Per l'infusione endovenosa a goccia, la polvere in dosi di 500 e 1000 mg viene sciolta in 10-20 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o acqua per iniezione. Quindi questa soluzione viene aggiunta a 50-100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5%. Somministrato utilizzando un sistema di infusione endovenosa.
Ad adulti e bambini di età superiore ai 12 anni vengono prescritti 1000-2000 mg di Sulperacef (500-1000 mg di cefoperazone e sulbactam) ogni 12 ore. Nelle infezioni gravi potenzialmente letali, la dose viene aumentata a 4000 mg (2000 mg di cefoperazone e sulbactam) ogni 12 ore In alcuni casi, può essere necessaria la somministrazione aggiuntiva di un farmaco contenente solo cefoperazone.
Per i pazienti con insufficienza renale, la dose del farmaco viene regolata. A seconda della clearance della creatinina, Sulperacef viene prescritto:
- 15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg di cefoperazone e sulbactam) ogni 12 ore;
- <15 ml / min - 500 mg (250 mg di cefoperazone e sulbactam) ogni 12 ore.
Nelle infezioni gravi, ai pazienti con grave insufficienza renale viene inoltre prescritto un farmaco contenente solo cefoperazone. Ai pazienti in emodialisi, Sulperacef deve essere somministrato immediatamente dopo la fine della dialisi.
Per i pazienti con compromissione epatica funzionale, è necessario un aggiustamento della dose del farmaco in caso di grave malattia epatica e grave ostruzione delle vie biliari, nonché in caso di combinazione di insufficienza epatica con insufficienza renale. Durante il trattamento è necessario controllare la concentrazione sierica di cefoperazone e, se necessario, aggiustarne la dose. Se non è possibile monitorare il contenuto di cefoperazone nel siero del sangue, non deve essere superata una dose giornaliera di 2000 mg (1000 mg di cefoperazone e sulbactam).
Per i bambini da 1 mese a 12 anni, Sulperacef viene somministrato in una dose giornaliera di 40-80 mg / kg, dividendola in 2-4 iniezioni a intervalli di 12 o 6 ore, rispettivamente. Nei processi infettivi gravi, la dose può essere aumentata a 160 mg / kg al giorno.
Quando si trattano i neonati, la dose giornaliera di sulbactam 80 mg / kg non deve essere superata. Per i bambini della prima settimana di vita, si consiglia di iniettare Sulperacef a intervalli di 12 ore.
Effetti collaterali
- parametri di laboratorio: iperbilirubinemia, ipercreatininemia, ipotrombinemia, aumento della fosfatasi alcalina e dell'attività degli enzimi epatici;
- tratto gastrointestinale: nausea, colite pseudomembranosa, diarrea, vomito;
- sistema ematopoietico: diminuzione del numero di neutrofili, carenza di vitamina K (sanguinamento); con trattamento a lungo termine - neutropenia reversibile; in rari casi: test di Coombs positivo, diminuzione dei livelli di ematocrito ed emoglobina, ipotrombinemia, trombocitopenia / leucopenia transitoria;
- reazioni cutanee: prurito, orticaria, rash maculopapulare, sindrome di Stevens-Johnson (specialmente in pazienti con una storia di allergia alla penicillina);
- reazioni allergiche: febbre, eosinofilia transitoria, shock anafilattico;
- reazioni locali: dolore transitorio nel sito di iniezione intramuscolare, flebite nel sito di infusione endovenosa;
- altri: febbre, mal di testa, brividi, vasculite, ematuria.
Overdose
In caso di sovradosaggio, è prevista la comparsa di reazioni registrate con l'uso abituale di Sulperacef (effetti collaterali). A causa dell'aumentata concentrazione di cefoperazone, possono svilupparsi disturbi neurologici, comprese le convulsioni.
Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico e di supporto. Per i disturbi neurologici, viene eseguita la terapia sedativa. Con lo shock anafilattico, l'adrenalina viene somministrata per via endovenosa, vengono utilizzati glucocorticosteroidi e inalazione di ossigeno. Nei casi più gravi, così come nei pazienti con funzionalità renale compromessa, viene eseguita l'emodialisi.
istruzioni speciali
Come altri antibiotici, il cefoperazone può causare carenza di vitamina K. I pazienti con sindrome da malassorbimento (ad esempio, con fibrosi cistica), così come i pazienti che ricevono malnutrizione o nutrizione endovenosa artificiale a lungo termine, sono a rischio. In questi casi, è richiesto il monitoraggio regolare del tempo di protrombina, se necessario, prescrizione aggiuntiva di farmaci contenenti vitamina K. Le stesse precauzioni sono necessarie per i pazienti che assumono anticoagulanti.
In caso di trattamento a lungo termine con Sulperacef, come qualsiasi altro antibiotico, è possibile una crescita eccessiva di microrganismi insensibili. È necessario monitorare gli indicatori delle funzioni degli organi interni, compreso il sistema circolatorio, i reni e il fegato, specialmente nei neonati prematuri, nei neonati e nei bambini piccoli. È necessario un monitoraggio più frequente della concentrazione sierica di cefoperazone nei pazienti in cui la funzionalità epatica compromessa è associata a insufficienza renale.
Sulperacef può distorcere i risultati degli studi sul glucosio nelle urine quando si utilizza la soluzione di Fehling o Benedict. È possibile ottenere un test di Coombs falso positivo.
Sono stati segnalati casi di gravi reazioni di ipersensibilità in pazienti trattati con antibiotici beta-lattamici. Il rischio è aumentato nei pazienti con una storia di reazioni allergiche. Quando compaiono segni di ipersensibilità al farmaco, la somministrazione di Sulperacef viene immediatamente interrotta e l'adrenalina viene immediatamente iniettata, se necessario, i glucocorticosteroidi vengono somministrati per via endovenosa, viene prescritto l'ossigeno o viene assicurata la pervietà delle vie aeree.
A causa dell'ampio spettro di attività, Sulperacef viene utilizzato principalmente come monopreparazione. Tuttavia, se necessario, può essere prescritto in combinazione con aminoglicosidi, è necessario solo un monitoraggio più attento della funzionalità renale.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Nessuna informazione disponibile.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'antibiotico Sulperacef è prescritto alle donne in gravidanza / allattamento solo quando i benefici del trattamento sono nettamente superiori ai potenziali rischi per il feto / neonato.
Uso infantile
Sulperacef, secondo le indicazioni, è usato per trattare i bambini dalla nascita, in conformità con le raccomandazioni sull'età per il dosaggio. Tuttavia, quando si prescrive a neonati, in particolare neonati prematuri, è necessario valutare i benefici attesi e i possibili rischi.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di insufficienza renale, Sulperacef viene utilizzato con cautela. È necessario un aggiustamento della dose in base alla clearance della creatinina, così come nel caso di una combinazione di insufficienza renale ed epatica.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di insufficienza epatica, Sulperacef viene utilizzato con cautela. È necessario un aggiustamento della dose in caso di grave malattia epatica e grave ostruzione delle vie biliari, così come nel caso di una combinazione di insufficienza epatica con insufficienza renale.
Interazioni farmacologiche
Il cefoperazone, come il disulfiram, provoca intolleranza all'alcol, che si manifesta con mal di testa, sudorazione, vampate di calore, tachicardia. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di astenersi dal bere bevande alcoliche per 5 giorni dopo la fine del trattamento. I pazienti che ricevono nutrizione artificiale devono evitare la somministrazione di soluzioni contenenti etanolo.
Con l'uso simultaneo di aminoglicosidi, c'è un sinergismo dell'effetto battericida contro i batteri gram-negativi e gram-positivi. Non mescolare le soluzioni tra loro nella stessa siringa o nello stesso mezzo di infusione, poiché sono fisicamente incompatibili. Nella terapia di combinazione, la somministrazione endovenosa di questi farmaci viene effettuata attraverso cateteri endovenosi separati, o da due infusioni separate (tra la somministrazione di dosi di farmaci, il catetere viene lavato con una soluzione adeguata), le iniezioni intramuscolari vengono eseguite in diverse parti del corpo. Gli intervalli di tempo tra le infusioni (iniezioni) dovrebbero essere i più lunghi possibile.
Sulperacef è farmaceuticamente incompatibile con gli idrolizzati proteici e gli emoderivati, nonché con la soluzione di Ringer lattato, pertanto si sconsiglia di utilizzarlo per la dissoluzione primaria del farmaco.
Analoghi
Gli analoghi di Sulperacef sono Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbaktam, Cefoperazon e dr.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio dove la temperatura ambiente non superi i 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Sulperacef
Al momento, non ci sono recensioni su Sulperacef né da parte di pazienti né da medici specialisti, quindi non c'è modo di valutarne il grado di efficacia, sicurezza e tolleranza.
Il prezzo di Sulperacef nelle farmacie
Al momento, il farmaco non è disponibile in farmacia, ma per Sulperacef è previsto un prezzo registrato, poiché è incluso nell'elenco dei medicinali vitali ed essenziali (medicinali vitali ed essenziali). Il costo della soluzione per la somministrazione intramuscolare ed endovenosa è:
- dosaggio 250 mg + 250 mg: in una confezione 1 bottiglia - 201 rubli, in una confezione 1 bottiglia completa di una fiala di solvente - 222,87 rubli, in una confezione 1 bottiglia e un solvente in un blister - 233 rubli, in una confezione 5 bottiglie in un blister - 1006 rubli; in una confezione da 5 bottiglie con 5 fiale di solvente in blister - 1081 rubli;
- dosaggio di 500 mg + 500 mg: in una confezione 1 flacone - 315 rubli, in una confezione 1 flacone con una fiala di solvente in un blister - 347 rubli, in una confezione da 5 flaconi - 1575 rubli, in una confezione da 5 flaconi con 5 fiale di solvente in vesciche - 1655 rubli;
- dosaggio 1000 mg + 1000 mg: in una confezione 1 bottiglia - 398 rubli, in una confezione 1 bottiglia completa di una fiala di solvente - 419,85 rubli, in una confezione 1 bottiglia e un solvente in un blister - 430 rubli, in una confezione 5 bottiglie in un blister - 1991 rubli, in una confezione da 5 bottiglie complete di 5 fiale di solvente in blister - 2080 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
