Tiotropio originario
Tiotropio-nativo: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tiotropium-nativ
Codice ATX: R03BB04
Principio attivo: tiotropium bromide (Tiotropium Bromide)
Produttore: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Russia); LLC Nativa (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07
Prezzi nelle farmacie: dal 1861 rubli.
Acquistare
Tiotropium-native è un broncodilatatore, bloccante del recettore m-colinergico a lunga durata d'azione.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule con polvere per inalazione: n. 3, con un guscio duro trasparente, incolore o con una sfumatura gialla, il contenuto delle capsule è quasi bianco o polvere bianca (10 pezzi In blister, in una scatola di cartone 1, 3 o 6 confezioni complete con o senza dispositivo per inalazione e istruzioni per l'uso di Tiotropium nativo).
1 capsula contiene:
- principio attivo: tiotropio bromuro monoidrato - 22,5 mcg (equivalente al contenuto di tiotropio - 18 mcg);
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, sodio benzoato;
- involucro della capsula: ipromellosa.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il tiotropio nativo è un broncodilatatore. Il suo ingrediente attivo, tiotropio bromuro, è un bloccante anticolinergico m a lunga durata d'azione con la stessa affinità per diversi sottotipi di recettori muscarinici da M 1 a M 5. Il rilassamento della muscolatura liscia delle vie aeree deriva dall'inibizione dei recettori M 3. L'effetto broncodilatatore (broncodilatatore) dipende dalla dose di tiotropio bromuro e dura 24 ore. Questa azione prolungata è associata a una dissociazione molto lenta del principio attivo da M 3-recettori rispetto all'ipratropio bromuro. Il tiotropio bromuro è un agente anticolinergico N-quaternario, pertanto, quando somministrato per inalazione, ha un effetto locale selettivo e non provoca reazioni m-anticolinergiche indesiderate sistemiche alle dosi terapeutiche raccomandate. La dissociazione del tiotropio bromuro dai recettori M 3 avviene più lentamente che da M 2. Nella broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), il pronunciato effetto broncodilatatore a lungo termine del farmaco è dovuto alla sua elevata affinità per i recettori e alla lenta dissociazione. Dopo l'inalazione di tiotropio bromuro, la broncodilatazione è una conseguenza dell'azione non sistemica, ma locale.
Una singola dose di tiotropio bromuro migliora significativamente la funzione polmonare dopo 0,5 ore, fornendo un aumento del volume espiratorio forzato in 1 secondo (FEV 1) e della capacità vitale forzata (FVC) nell'arco di 24 ore. Un effetto broncodilatatore pronunciato si ottiene dopo 72 ore, l'equilibrio farmacodinamico si verifica entro 168 ore dall'inizio della terapia. Vi è un aumento significativo della velocità di picco espiratoria (PEF) mattutina e serale.
Con un uso prolungato (entro un anno), l'efficacia di Tiotropium nativo in relazione alla broncodilatazione non diminuisce.
Durante l'intero periodo di trattamento con tiotropio bromuro, si verifica una significativa diminuzione della dispnea, un miglioramento della tolleranza all'esercizio, una significativa diminuzione della frequenza delle esacerbazioni della BPCO e un aumento del periodo fino alla prima esacerbazione, una significativa diminuzione del numero di ricoveri dei pazienti con esacerbazione della BPCO e un aumento del periodo fino al primo ricovero. L'uso di tiotropio bromuro per quattro anni porta a un miglioramento permanente del FEV 1, mentre non vi è alcun cambiamento nel tasso di declino annuale del FEV 1.
Rispetto all'assunzione di salmeterolo, durante il trattamento con tiotropio bromuro, il rischio di morte è ridotto del 16%, il periodo prima della prima esacerbazione con una diminuzione del rischio di esacerbazioni aumenta del 17%.
Farmacocinetica
Dopo l'inalazione di tiotropio bromuro, la sua biodisponibilità assoluta è di circa il 19%, il che indica un'elevata biodisponibilità della frazione che raggiunge i polmoni. La concentrazione massima della sostanza nel plasma sanguigno (C max) viene raggiunta in 5–7 minuti. Nei pazienti con BPCO, la C max di tiotropio bromuro nello stato di equilibrio è di circa 12 pg / ml e diminuisce rapidamente, questo indica il suo tipo di distribuzione multi-compartimentale intrinseco. La concentrazione basale di tiotropio bromuro nel plasma sanguigno allo stato stazionario è di circa 1,71 pg / ml.
Legame alle proteine plasmatiche - 72%. Il volume di distribuzione è di 32 l / kg. Il tiotropio bromuro non supera la barriera emato-encefalica.
Il grado di biotrasformazione è trascurabile. Come risultato della scissione non enzimatica da legami eterei, si formano etanolo-N-metilscopina e acido ditienil glicolico, che non si legano ai recettori muscarinici. Il metabolismo del principio attivo può essere interrotto con l'uso simultaneo di gestodene, chinidina, ketoconazolo, che sono inibitori degli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4, che indica la loro partecipazione al metabolismo di tiotropio bromuro. Il farmaco, utilizzato anche in concentrazioni superterapeutiche, non inibisce gli isoenzimi CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 o 2E1 nei microsomi epatici.
Dopo l'inalazione, il T 1/2 (emivita) di tiotropio bromuro può essere compreso tra 27 e 45 ore. La clearance renale supera la clearance della creatinina, indicando la secrezione tubulare di tiotropio bromuro. L'equilibrio farmacocinetico nei pazienti con BPCO sullo sfondo dell'uso di Tiotropio nativo 1 volta al giorno viene raggiunto il 7 ° giorno, mentre non si osserva alcun cumulo.
Nell'intervallo di dose terapeutica, tiotropio bromuro mostra una farmacocinetica lineare.
Viene escreto attraverso i reni entro 24 ore fino al 7% della dose, attraverso l'intestino - il resto.
Nei pazienti anziani con BPCO sullo sfondo di una diminuzione della clearance renale (fino a 365 ml / min in pazienti con BPCO di età inferiore a 65 anni e fino a 271 ml / min in pazienti con BPCO a partire da 65 anni di età), una variazione corrispondente in tali caratteristiche di tiotropio bromuro come max e AUC 0-6h (area sotto la curva farmacocinetica "concentrazione - tempo" per il periodo da 0 a 6 ore) nel sangue non si verificano.
Caratteristiche della farmacocinetica nei pazienti con funzionalità renale compromessa:
- insufficienza renale lieve con clearance della creatinina (CC) 50-80 ml / min: l'inalazione di tiotropio bromuro una volta al giorno in uno stato di equilibrio provoca un aumento del valore AUC da 0-6 ore al 30%, mentre la C max non cambia;
- insufficienza renale moderata o grave (CC inferiore a 50 ml / min): si verifica un duplice aumento della concentrazione della sostanza nel plasma sanguigno rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale.
In caso di funzionalità epatica compromessa, è improbabile un cambiamento significativo nella farmacocinetica di tiotropio bromuro, a causa della sua escrezione predominante da parte dei reni e della formazione di metaboliti mediante scissione non enzimatica dei legami eterei.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Tiotropium nativo è indicato come terapia di mantenimento in pazienti con BPCO, compresi quelli con bronchite cronica ed enfisema (per prevenire esacerbazioni e con persistente mancanza di respiro).
Controindicazioni
Assoluto:
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- Io trimestre di gravidanza;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità all'atropina (inclusi ipratropio, ossitropio e altri suoi derivati) e altri componenti del farmaco.
Si deve usare cautela quando si prescrive Tiotropio nativo a pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, ostruzione del collo vescicale, iperplasia prostatica, insufficienza renale da moderata a grave (CC inferiore a 50 ml / min).
Non è raccomandato l'uso di tiotropio bromuro durante la gravidanza o l'allattamento, a meno che l'effetto terapeutico atteso per la madre non superi la possibile minaccia per il feto o il bambino.
Tiotropio nativo, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le capsule non sono destinate alla somministrazione orale. Non puoi ingoiarli!
Tiotropio-nativo viene utilizzato sotto forma di inalazioni utilizzando l'inalatore Inhaler CDM.
L'inalatore Inhaler CDM è un dispositivo monodose per la somministrazione di un farmaco per inalazione - un dispositivo di plastica alto circa 6 cm. È molto facile da usare, dotato di una parte superiore mobile e di un vano capsula retrattile che consente di dosare e inalare dosi molto piccole del farmaco durante l'esecuzione inalazione attiva attraverso il boccaglio.
Per il corretto dosaggio di Tiotropium nativo quando si utilizza l'inalatore Inhaler CDM, è necessario osservare la seguente sequenza di azioni:
- Rimuovere il cappuccio trasparente dal dispositivo.
- Tenendo saldamente l'inalatore con una mano, con il dito indice dell'altra, premere sulla scritta "press" nella parte mobile del dispositivo e spostare il vano per la capsula nella direzione opposta.
- Dopo aver aperto il vano, inserire la capsula con il farmaco in una fessura speciale (depressione).
- Tenendo l'inalatore CDM in posizione verticale, assicurarsi che la capsula sia nella posizione corretta nello slot e chiudere il vano. Per fare ciò, premilo nella direzione opposta con il pollice finché non si ferma. Un clic indica che il dispositivo è pronto per l'inalazione.
- Per perforare la capsula all'interno del dispositivo, è necessario premere con forza il boccaglio (la freccia sul corpo deve scomparire oltre i confini della parte inferiore del dispositivo fino alla linea superiore) e rilasciarlo. In questo momento, l'accesso al contenuto della capsula si apre nel lume del boccaglio.
- Devi espirare prima di inspirare. Non puoi espirare attraverso il boccaglio.
- Stringendo il boccaglio del dispositivo con i denti e stringendolo saldamente con le labbra, fai un respiro profondo e forte attraverso la bocca. In questo momento, si sente un suono vibrante di una capsula rotante all'interno dell'inalatore, che indica la dispersione del farmaco. Dopo aver fatto un respiro profondo, trattieni il respiro per almeno 10 secondi (o il più possibile).
- Quindi il dispositivo viene rimosso dalla bocca e viene eseguita una lenta espirazione, quindi continuano a respirare normalmente.
- Per garantire che l'intera dose del farmaco venga inalata, l'inalazione con la capsula già inserita nel dispositivo può essere ripetuta.
Durante la procedura il dispositivo deve essere tenuto rigorosamente in posizione verticale, senza coprire con le dita i fori posti ai lati del boccaglio.
Non premere sul boccaglio durante l'inalazione, in modo da non bloccare il movimento della capsula.
Dopo l'inalazione, il vano della capsula viene aperto, la capsula vuota viene estratta e il dispositivo viene chiuso. Il boccaglio deve essere chiuso con un cappuccio. Utilizzare un panno asciutto per pulire l'esterno del boccaglio.
Dosaggio consigliato: 1 capsula al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora.
Per i pazienti anziani e con funzionalità renale e / o epatica compromessa, non è richiesto un aggiustamento della dose.
I pazienti con insufficienza renale moderata o grave che ricevono Tiotropio nativo in combinazione con altri farmaci escreti principalmente dai reni devono essere attentamente monitorati.
Effetti collaterali
- dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: raramente - tosse, disfonia, faringite; raramente - laringite, sinusite, broncospasmo paradosso, epistassi;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - bocca secca (spesso lieve); raramente - candidosi orofaringea, costipazione, reflusso gastroesofageo; raramente - gengivite, glossite, nausea, stomatite, disfagia, ostruzione intestinale (incluso ileo paralitico); frequenza non stabilita - carie;
- dal lato del metabolismo e della nutrizione: la frequenza non è stabilita - disidratazione;
- dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità (comprese reazioni di tipo immediato, edema di Quincke), orticaria; frequenza non stabilita - reazioni anafilattiche;
- dal sistema nervoso: raramente - una violazione del gusto, vertigini, mal di testa; raramente - insonnia;
- da parte dell'organo della vista: raramente - visione offuscata; raramente - un aumento della pressione intraoculare, glaucoma;
- dal cuore: raramente - ammicco di padiglioni auricolari; raramente - una sensazione di palpitazioni, tachicardia (inclusa tachicardia sopraventricolare o sopraventricolare);
- dal sistema muscolo-scheletrico: frequenza non stabilita - gonfiore articolare;
- dal sistema urinario: raramente - disuria, difficoltà a urinare, ritenzione urinaria (in presenza di fattori predisponenti negli uomini); raramente - infezioni del tratto urinario;
- reazioni dermatologiche: raramente - eruzione cutanea; raramente - prurito; frequenza non stabilita: pelle secca, infezioni della pelle, ulcere della pelle.
Overdose
Un sintomo di un sovradosaggio di tiotropio bromuro può essere una lieve manifestazione di azione anticolinergica sistemica. In caso di ingestione accidentale di capsule, è improbabile un'intossicazione acuta.
Sullo sfondo dell'inalazione della sostanza a una dose fino a 340 mcg una volta o a una dose fino a 170 mcg per 7 giorni in volontari sani, ad eccezione della bocca secca, non sono state osservate altre reazioni indesiderate.
Trattamento: se necessario, viene eseguita una terapia sintomatica.
istruzioni speciali
Tiotropio nativo non è inteso per il trattamento iniziale di attacchi acuti di broncospasmo come ambulanza, poiché è un broncodilatatore a lunga durata d'azione per la terapia di mantenimento.
Va tenuto presente che dopo l'inalazione di tiotropio bromuro possono svilupparsi reazioni di ipersensibilità immediata, nonché, come nel caso dell'uso di altri farmaci inalatori, broncospasmo paradosso.
Quando si prescrivono le capsule, il medico deve assicurarsi che il paziente abbia familiarità con le regole per l'utilizzo dell'inalatore e segua con precisione la sequenza di tutti i passaggi durante la procedura.
Non permettere che il contenuto delle capsule entri negli occhi a causa del rischio di un attacco di glaucoma ad angolo chiuso. Durante la nomina di Tiotropium nativo, il paziente deve essere informato che se compaiono sintomi come visione offuscata, fastidio o dolore agli occhi, comparsa di aloni visivi in combinazione con arrossamento degli occhi, edema corneale e congestione congiuntivale, deve consultare immediatamente un medico. L'uso di farmaci che causano la miosi non è efficace in questo caso.
Il tiotropio bromuro non influenza i risultati dei test antidoping negli atleti.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di applicazione di Tiotropium nativo, se è necessario eseguire attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, i pazienti devono fare attenzione. In caso di vertigini, mal di testa o visione offuscata, si consiglia di astenersi dalla guida di veicoli e meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Tiotropium nativo nel primo trimestre di gravidanza è controindicato.
A causa delle informazioni limitate sull'effetto del tiotropio bromuro nell'uomo sul corso della gravidanza, lo sviluppo fetale, il parto e lo sviluppo postnatale del bambino, come misura precauzionale, si raccomanda di astenersi dall'utilizzare Tiotropio nativo durante l'intero periodo di gestazione.
I risultati degli studi preclinici confermano l'escrezione di piccole quantità di tiotropio bromuro nel latte materno.
È possibile prescrivere Tiotropio nativo a donne in gravidanza o durante l'allattamento solo nei casi in cui, a parere del medico, il beneficio atteso dalla terapia per la madre supera il possibile rischio per il feto o il bambino.
Uso infantile
L'uso di Tiotropium nativo per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 18 anni è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
Tiotropio nativo deve essere prescritto con cautela nei pazienti con insufficienza renale moderata e grave (CC inferiore a 50 ml / min).
In caso di funzionalità renale compromessa, viene utilizzato il regime posologico abituale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Per il trattamento di pazienti con funzionalità epatica compromessa, non è richiesto un aggiustamento della dose di Tiotropio nativo.
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani, non è richiesta la correzione del regime posologico nativo di Tiotropio.
Interazioni farmacologiche
L'uso di Tiotropium nativo è stato dimostrato come parte della terapia di combinazione con farmaci come simpaticomimetici, metilxantine, glucocorticosteroidi orali e per via inalatoria, che sono solitamente utilizzati nella BPCO. L'effetto terapeutico del tiotropio bromuro quando usato contemporaneamente a glucocorticosteroidi per via inalatoria, agonisti beta2-adrenergici a lunga durata d'azione o la loro combinazione non è compromesso.
L'uso costante di Tiotropium nativo in combinazione con altri anticolinergici non è raccomandato a causa della mancanza di informazioni sulla sicurezza e l'efficacia di questa combinazione.
Analoghi
Gli analoghi di Tiotropium nativo sono Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su Tiotropio nativo
Le recensioni di nativi di Tiotropio sono rare e di natura ambigua. Alcuni pazienti indicano l'efficacia del farmaco, una diminuzione della frequenza e della gravità degli attacchi e l'assenza di reazioni collaterali indesiderate. Tuttavia, in alcuni pazienti, l'uso di capsule ha causato un peggioramento della condizione.
Prezzo per Tiotropio nativo nelle farmacie
Il prezzo di Tiotropium nativo per un pacchetto contenente 10 capsule può essere di 569 rubli, 30 capsule - da 1708 rubli, 60 capsule - da 3416 rubli.
Tiotropio nativo: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Capsule 18 mcg di Tiotropium native con polvere per inalazione 30 pz. 1861 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
