Khairabezol
Khairabezol: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Istruzioni per l'uso di Khairabezol: metodo e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni di Hayrabesole
- 19. Prezzo di Khairabezol nelle farmacie
Nome latino: Hirabezol
Codice ATX: A02BC04
Principio attivo: Rabeprazole (Rabeprazole)
Produttore: HiGlance Laboratories Pvt. Ltd. (India)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-23
Khairabezol - inibitore della pompa protonica; un farmaco progettato per abbassare la secrezione delle ghiandole gastriche.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio del farmaco Khairabezol - compresse rivestite con un rivestimento enterico del film: rotondo, biconvesso, un nucleo bianco o bianco con una sfumatura giallastra spicca alla rottura, il colore del guscio dipende dal dosaggio: 10 mg - dal rosa chiaro al rosa rossastro; 20 mg - da giallo chiaro a giallo (10, 14 o 15 pezzi. In strisce / blister; in una scatola di cartone 1 o 10 strisce / blister da 10 pezzi., 1, 2 o 10 strisce / blister da 14 o 15 pezzi..; in una scatola di cartone, all'interno protetta da pellicola in PVC, con perforazioni e una valvola 1 striscia / blister, 14 o 15 pezzi.; 100, 500 o 1000 pezzi. in sacchetti di polietilene, in un barattolo di polietilene ad alta densità 1 sacchetto - per ospedali).
Composizione delle compresse di Khairabezol:
- ingrediente attivo: rabeprazolo di sodio - 10 o 20 mg;
- eccipienti: mannitolo, ossido di magnesio, amido di mais, iprolosa a bassa sostituzione, povidone-K30, sodio stearil fumarato;
- involucro del film enterico: cellacephate, biossido di titanio; per un dosaggio di 10 mg - ossido di ferro rosso, per un dosaggio di 20 mg - ossido di ferro ossido giallo.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Khairabezol è un farmaco che ha un effetto antiulcera. Il principio attivo di Khairabezol - rabeprazolo, appartiene al gruppo degli inibitori della pompa protonica [idrogeno-potassio adenosina trifosfatasi (H + / K + -ATPasi)]. Il suo metabolismo avviene nelle cellule parietali dello stomaco, il rabeprazolo viene scisso in derivati attivi della sulfonamide, inattivando i gruppi sulfidrilici di H + / K + -ATPasi. Il blocco dello stadio finale della secrezione di acido cloridrico si verifica a causa di una diminuzione del contenuto di secrezione basale e stimolata, indipendentemente dall'eziologia dello stimolo.
Possedendo un'elevata lipofilia, il rabeprazolo penetra facilmente nelle cellule dello stomaco che secernono acido cloridrico e il fattore intrinseco di Castle e la concentrazione in esse ha un effetto citoprotettivo.
Dopo somministrazione orale alla dose di 20 mg, l'effetto antisecretorio si manifesta entro 1 ora, raggiungendo un massimo dopo 2-4 ore L'inibizione della secrezione acida 23 ore dopo la prima dose è: basale - 62%, cibo stimolato - 82%. La durata d'azione del farmaco è di 48 ore L'attività secretoria è normalizzata dopo la fine dell'assunzione per 2-3 giorni.
All'inizio del trattamento, per 2-8 settimane, la concentrazione sierica di gastrina aumenta, il suo ritorno ai livelli iniziali avviene 1-2 settimane dopo l'interruzione dell'assunzione di Khairabezol. Il farmaco non ha alcun effetto sui sistemi cardiovascolare, nervoso centrale e respiratorio.
Farmacocinetica
L'assorbimento di Khairabezol avviene nell'intestino tenue (a causa della presenza di un rivestimento enterico acido-resistente nelle compresse). L'assorbimento del rabeprazolo è elevato, il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima (C max) è di circa 3,5 ore La C max e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) sono lineari. La biodisponibilità della sostanza dopo somministrazioni ripetute non aumenta ed è pari al 52%, fino al 97% del rabeprazolo si lega alle proteine plasmatiche.
Il metabolismo del farmaco viene effettuato nel fegato con la partecipazione del citocromo P 450 (isoenzimi CYP 2C19 e CYP 3A4).
L'emivita (T 1/2) è compresa tra 0,7 e 1,5 ore, il valore di clearance è 283 ± 98 ml / min. La parte principale del rabeprazolo, fino al 90%, viene eliminata nelle urine attraverso i reni sotto forma di due metaboliti [acido carbossilico (M6) e coniugato acido mercapturico (M5)], il restante 10% viene escreto nelle feci.
Caratteristiche farmacocinetiche in situazioni cliniche speciali:
- insufficienza epatica cronica di grado lieve o moderato: come risultato di una dose sola, gli indicatori aumentano: AUC - 2 volte, T 1/2 - 2-3 volte; come risultato dell'assunzione di 20 mg per 7 giorni, la crescita degli indicatori è: per AUC - 1,5 volte, per T 1/2 - 1,2 volte;
- insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) <5 ml / min / 1,73 m 2, in uno stadio terminale stabile, che necessita di emodialisi: la distribuzione del rabeprazolo corrisponde praticamente a quella degli individui sani;
- età avanzata: come risultato dell'assunzione di rabeprazolo per 7 giorni, l'indicatore AUC raddoppia, C max - nel 60% in confronto a pazienti giovani;
- metabolismo lento del citocromo P 450 CYP2C19: come risultato dell'assunzione di rabeprazolo per 7 giorni alla dose di 20 mg / die, i seguenti indicatori aumentano: AUC - 1,9 volte, T 1/2 - 1,6 volte rispetto a parametri simili nei metabolizzatori veloci, C max in questo caso aumenta del 40%.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, si consiglia di assumere Khairabezol per il trattamento delle seguenti malattie:
- ulcera peptica del duodeno e dello stomaco nella fase acuta;
- ulcere da stress del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale);
- GERD (malattia da reflusso gastroesofageo);
- condizioni patologiche di ipersecrezione, inclusa la sindrome di Zollinger-Ellison.
Inoltre, Khairabezol è preso come parte del complesso trattamento di pazienti con ulcera gastrica e ulcera duodenale o gastrite cronica per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, nonché per il trattamento e la prevenzione delle recidive della malattia dell'ulcera peptica associata a questo batterio.
Controindicazioni
Assoluto:
- il periodo di gravidanza e allattamento (allattamento al seno);
- bambini sotto i 12 anni;
- ipersensibilità a benzimidazoli sostituiti, rabeprazolo e / o ingredienti ausiliari del farmaco.
Parente (Khairabezol è preso con cautela):
- grave insufficienza renale / epatica;
- età da 12 a 18 anni (per il trattamento a breve termine di GERD, per altre indicazioni l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite).
Istruzioni per l'uso di Khairabezol: metodo e dosaggio
Le compresse di Khairabezol vengono assunte per via orale, senza schiacciare o masticare, deglutendo intere per evitare di violare l'integrità del guscio del film. L'attività del rabeprazolo non dipende dall'ora del giorno e dall'assunzione di cibo.
Regime di dosaggio raccomandato secondo le indicazioni:
- ulcera peptica del duodeno / stomaco nella fase acuta: 20 mg 1 volta al giorno, il corso della terapia va da 4 a 6 settimane;
- GERD: trattamento - 20 mg una volta al giorno, il corso della terapia - da 4 a 8 settimane; trattamento di mantenimento - 10 o 20 mg una volta al giorno, a seconda della risposta del paziente; trattamento sintomatico in pazienti senza esofagite: 10 mg una volta al giorno per 4 settimane.
Per il trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison e di altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica di succo gastrico, il medico curante seleziona la dose individualmente.
Il trattamento della gastrite cronica derivante da infezione da Helicobacter pylori o ulcera peptica del duodeno / stomaco è raccomandato per un ciclo di 1 settimana utilizzando una delle seguenti combinazioni:
- I - 2 volte al giorno: 20 mg di Khairabezol + 500 mg di claritromicina + 1000 mg di amoxicillina;
- II - 2 volte al giorno: 20 mg di khairabezolo + 500 mg di claritromicina + 400 mg di metronidazolo.
Effetti collaterali
- sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea; raramente - dolore addominale, stitichezza, vomito, flatulenza; raramente - eruttazione, secchezza delle fauci, dispepsia; estremamente raro: stomatite, disgeusia, anoressia, gastrite, aumento dell'attività degli enzimi epatici;
- sistema nervoso e organi sensoriali: spesso - mal di testa; raramente - astenia, vertigini, insonnia; estremamente raramente - sonnolenza, nervosismo, depressione, alterazione del gusto, visione offuscata;
- sistema muscolo-scheletrico: raramente - mialgia; estremamente raro: crampi ai muscoli del polpaccio, artralgia;
- sistema respiratorio: raramente - infiammazione o infezione del tratto respiratorio superiore, tosse grave; estremamente raro - bronchite, sinusite;
- organi ematopoietici e sistema emostatico: raramente - leucopenia, trombocitopenia; estremamente raro - leucocitosi;
- reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, prurito della pelle;
- altre reazioni: raramente - dolore al petto, alla schiena, agli arti, infezione del tratto urinario, gonfiore, brividi, febbre, sindrome simil-influenzale; estremamente raro: iperidrosi, aumento di peso.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di Khairabezol non sono stati studiati a causa di dati insufficienti sull'eccesso intenzionale o accidentale del dosaggio raccomandato. Rabeprazolo 60 mg due volte al giorno o 160 mg una volta ha causato effetti collaterali minimi reversibili.
Il rabeprazolo non ha un antidoto specifico. La dialisi è inefficace perché il farmaco si lega bene alle proteine plasmatiche, il che riduce significativamente la sua escrezione. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto.
istruzioni speciali
Prima di assumere Khairabezol e alla fine del ciclo di terapia, è imperativo condurre un controllo endoscopico per escludere neoplasie maligne, poiché il trattamento può mascherare i sintomi della malattia e ritardare la corretta diagnosi.
I pazienti con grave malattia epatica devono usare cautela quando assumono rabeprazolo per la prima volta.
Khairabezol non influenza il metabolismo dei carboidrati, la funzione della ghiandola tiroidea, così come i livelli ematici di cortisolo, estrogeni, ormone paratiroideo, testosterone, prolattina, secretina, glucagone, colecistochinina, ormone luteinizzante, ormone follicolo-stimolante, renina, ormone somatotropico.
La sospensione del farmaco non causa sindrome da astinenza, l'attività secretoria viene ripristinata a causa della sintesi di nuove molecole enzimatiche entro 2-3 giorni.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Se la sonnolenza compare nel corso della terapia, è necessario abbandonare la guida e l'esecuzione di altri lavori che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e la velocità delle reazioni psicomotorie.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza del rabeprazolo nelle donne in gravidanza e in allattamento, pertanto Khairabezole non deve essere prescritto durante la gravidanza e l'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia.
Uso infantile
Nella pratica pediatrica, il rabeprazolo viene utilizzato per il trattamento a breve termine (non più di 8 settimane) della MRGE nei bambini e negli adolescenti di età superiore ai 12 anni.
Quando utilizzato in pazienti di età inferiore a 18 anni per altre indicazioni, l'efficacia e la sicurezza del rabeprazolo non sono state stabilite.
Con funzionalità renale compromessa
Non è necessario modificare la dose di Khairabezol per i pazienti con insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Una compromissione epatica da lieve a moderata può aumentare la concentrazione plasmatica di rabeprazolo rispetto a quella nei pazienti sani.
Una grave insufficienza epatica richiede cautela durante la terapia con Hayrabesol.
Uso negli anziani
Non è necessario modificare la dose di Khairabezol per i pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
- fenitoina, diazepam, anticoagulanti indiretti, alcuni altri farmaci che vengono metabolizzati nel fegato per ossidazione microsomiale: il rabeprazolo ne rallenta l'escrezione;
- ketoconazolo, digossina: il rabeprazolo riduce la loro concentrazione rispettivamente del 33% e del 22%;
- antiacidi liquidi: non è stata osservata alcuna interazione farmacologica con rabeprazolo;
- teofillina, warfarin, fenitoina, diazepam (farmaci metabolizzati dal sistema CYP 450): compatibili con Khairabezol.
Analoghi
Gli analoghi di Khairabezol sono: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Hayrabesol
La maggior parte delle recensioni su Khairabezol parlano dell'azione rapida del farmaco, lo stato di salute quando viene assunto migliora quasi il secondo giorno di trattamento, il disagio e il dolore allo stomaco scompaiono. Molti pazienti considerano ottimale il rapporto tra efficienza e prezzo, indicando che non vi è alcuna differenza significativa tra l'effetto dell'assunzione di Khairabezol e il trattamento con farmaci più costosi.
Le reazioni avverse includevano mal di testa minori e costipazione.
Prezzo per Khairabezol nelle farmacie
Prezzo stimato per Khairabezol:
- compresse 10 mg: per 15 pz. nella confezione - 364 rubli, per 30 pezzi. nel pacchetto - 584 rubli;
- compresse da 20 mg: per 15 pz. nella confezione - 529 rubli, per 30 pezzi. nel pacchetto - 769 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!