Estrolet
Estrolet: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Estrolet
Codice ATX: L02BG04
Principio attivo: letrozolo (Letrozole)
Produttore: LLC "Nativa" (Russia); Pharmstandard-UfaVITA (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07
Prezzi nelle farmacie: da 901 rubli.
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L'estrolet è un farmaco antineoplastico, un inibitore della sintesi degli estrogeni.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: giallo, tondo, biconvesso, nucleo bianco (10 pz. In blister, in una scatola di cartone 1, 3, 6, 9 o 10 confezioni, 10, 30, 60, 90 o 100 pz. In flaconi di polimero, in una scatola di cartone 1 flacone; ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Estrolet).
1 compressa contiene:
- principio attivo: letrozolo - 2,5 mg;
- componenti ausiliari: magnesio alluminometasilicato, sodio croscarmellosa, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, ludipress (lattosio monoidrato, povidone, crospovidone);
- composizione dell'involucro del film: Opadray II giallo 85F32733 (alcool polivinilico, macrogol 3350, biossido di titanio, ossido di ferro giallo, talco).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'estrolet è un farmaco antineoplastico che inibisce la sintesi degli estrogeni, il cui meccanismo d'azione è dovuto alla proprietà del suo principio attivo - letrozolo.
Il letrozolo inibisce selettivamente l'enzima di sintesi degli estrogeni, aromatasi, legandosi competitivo altamente specifico all'eme del citocromo P 450, che è una subunità dell'aromatasi. Come risultato dell'azione antiestrogenica del letrozolo, si osserva il blocco della sintesi degli estrogeni nei tessuti sia periferici che tumorali.
La formazione di estrogeni nel periodo postmenopausale avviene principalmente con la partecipazione dell'enzima aromatasi, che converte androstenedione, testosterone e altri androgeni sintetizzati nelle ghiandole surrenali in estrone ed estradiolo. L'assunzione regolare di letrozolo a una dose fino a 5 mg provoca una diminuzione della concentrazione plasmatica di estradiolo, estrone ed estrone solfato del 75–95% rispetto al livello iniziale. La soppressione della sintesi degli estrogeni persiste durante l'intero periodo di trattamento.
L'uso di Estrolet nell'intervallo di dosi terapeutiche non interrompe la sintesi degli ormoni steroidei nelle ghiandole surrenali. Non ci sono state violazioni della sintesi di aldosterone o cortisolo durante il test con l'ormone adrenocorticotropo (ACTH). Non è necessaria una prescrizione aggiuntiva di mineralcorticoidi e glucocorticoidi.
Il blocco della biosintesi degli estrogeni non causa l'accumulo di androgeni, che sono precursori degli estrogeni. Inoltre, non ci sono stati cambiamenti nella funzione della ghiandola tiroidea e del profilo lipidico, violazioni dei livelli di ormoni luteinizzanti e follicolo-stimolanti nel plasma sanguigno, aumento della frequenza di ictus e infarti miocardici.
L'estroletto ha scarso effetto sull'aumento dell'incidenza dell'osteoporosi, ma l'incidenza delle fratture ossee è paragonabile a quella delle persone sane della stessa età.
L'uso del letrozolo come terapia adiuvante per le prime fasi del cancro al seno riduce il rischio di recidiva, riduce la probabilità di sviluppare tumori secondari e aumenta la sopravvivenza libera da malattia per 5 anni. Con la terapia adiuvante prolungata con letrozolo, il rischio di ricaduta è ridotto del 42%.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il letrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità media è del 99,9%. Con la contemporanea assunzione di cibo, il tasso di assorbimento si riduce leggermente. La concentrazione massima (C max) di letrozolo nel sangue durante l'assunzione di compresse a stomaco vuoto viene raggiunta dopo 1 ora e in media 129 nmol / l, se assunto con il cibo - dopo 2 ore (media 98,7 nmol / l). Va notato che il grado di assorbimento del letrozolo non cambia.
L'estroletto può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo, poiché un leggero cambiamento nella velocità di assorbimento non ha significato clinico.
Il legame alle proteine plasmatiche (principalmente l'albumina) è di circa il 60%. Il livello di letrozolo negli eritrociti raggiunge l'80% della concentrazione nel plasma sanguigno. Il volume di distribuzione apparente del letrozolo all'equilibrio è di circa 1,87 L / kg. La concentrazione di equilibrio viene raggiunta entro 14–42 giorni con un'assunzione giornaliera di 2,5 mg.
La farmacocinetica del principio attivo Estrolet non è lineare, con l'uso prolungato, non si osserva il cumulo.
Il letrozolo è metabolizzato principalmente dall'azione degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2A6 del citocromo P 450 con la formazione di un composto carbinolico inattivo.
L'escrezione sotto forma di metaboliti avviene principalmente attraverso i reni e in piccola misura attraverso l'intestino. L'emivita finale (T 1/2) è di 48 ore.
I parametri farmacocinetici del letrozolo in pazienti di diversi gruppi di età o con insufficienza renale non cambiano.
Con insufficienza epatica moderata (gravità B sulla scala Child-Pugh), i valori della concentrazione totale media (AUC) aumentano leggermente, rimanendo entro un intervallo accettabile. Nella disfunzione epatica grave (gravità C sulla scala Child-Pugh), c'è un aumento dell'AUC del 95% e del T 1/2 del 187%. Tuttavia, a causa della buona tolleranza di dosi elevate di Estrolet (fino a 10 mg al giorno), in questi casi non è necessario modificare la dose terapeutica di letrozolo.
Indicazioni per l'uso
- stadio iniziale di carcinoma mammario invasivo (a condizione che le cellule abbiano recettori ormonali) nelle donne in postmenopausa - come terapia adiuvante;
- carcinoma mammario invasivo in stadio iniziale nelle donne in postmenopausa dopo il completamento della terapia adiuvante standard con tamoxifene di 5 anni;
- forme comuni di cancro al seno ormono-dipendenti nelle donne in postmenopausa - come terapia di prima linea;
- forme comuni di cancro al seno ormono-dipendenti con progressione della malattia o sviluppo di una ricaduta dopo una precedente terapia antiestrogenica nelle donne in postmenopausa, comprese quelle causate artificialmente.
Controindicazioni
Assoluto:
- stato endocrino caratteristico del periodo riproduttivo;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Con cautela, le compresse di Estrolet devono essere utilizzate per insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min, grave insufficienza epatica (gravità C sulla scala Child-Pugh), deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, terapia farmacologica concomitante agenti con un basso indice terapeutico.
Estrolet, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di estroletti vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
Dosaggio consigliato: 1 pz. (Con 2,5 mg) una volta al giorno per un periodo prolungato. La durata del corso quando il farmaco viene prescritto come terapia adiuvante prolungata è fino a 5 anni.
L'uso di Estrolet deve essere interrotto quando compaiono segni di progressione della malattia.
Per il trattamento di pazienti in età avanzata, con insufficienza epatica o renale con CC superiore a 10 ml / min, non è richiesto un aggiustamento della dose. Ma la nomina di Estrolet a pazienti con grave insufficienza epatica (gravità C sulla scala Child-Pugh) richiede un monitoraggio costante delle condizioni della donna.
Effetti collaterali
- dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - artralgia; spesso - fratture ossee, osteoporosi, mialgia, dolore osseo; raramente - artrite; frequenza non stabilita - sindrome del dito che si spezza;
- dal sistema digestivo: spesso - dispepsia, nausea, vomito, diarrea, costipazione; raramente - secchezza delle fauci, stomatite, dolore addominale, aumento dell'attività degli enzimi epatici: alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (ACT); molto raramente - epatite;
- reazioni dermatologiche: spesso - aumento della sudorazione, alopecia, eruzione cutanea simile alla psoriasi, eruzione cutanea eritematosa, maculopapulare e / o vescicolare; raramente - orticaria, prurito, pelle secca; molto raramente - angioedema, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, reazioni anafilattiche;
- dal sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa, depressione; raramente - alterazione del gusto, sonnolenza, irritabilità, disturbi della memoria, ansia, nervosismo, insonnia, disestesia, ipestesia, parestesia, sindrome del tunnel carpale, episodi di accidente cerebrovascolare;
- dal sistema linfatico e sangue: raramente - leucopenia;
- dal sistema cardiovascolare: raramente - aumento della pressione sanguigna (PA), tachicardia, palpitazioni, cardiopatia ischemica (insufficienza cardiaca, angina pectoris, infarto del miocardio), tromboembolia, tromboflebite delle vene sia superficiali che profonde; raramente - trombosi arteriosa, embolia polmonare, ictus;
- dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: raramente - tosse, mancanza di respiro;
- dal sistema urinario: raramente - infezioni del tratto urinario, aumento della minzione;
- dai genitali e dalla ghiandola mammaria: raramente - secchezza vaginale, perdite vaginali, sanguinamento vaginale, dolore alle ghiandole mammarie;
- da parte dell'organo della vista: raramente - irritazione agli occhi, cataratta, visione offuscata;
- altri: molto spesso - arrossamento del viso e / o del corpo, vampate di calore; spesso - astenia, aumento della fatica, anoressia, edema periferico, malessere, aumento dell'appetito, aumento di peso, ipercolesterolemia; raramente - sete, secchezza delle mucose, diminuzione del peso corporeo, ipertermia (piressia), dolore nei focolai tumorali, edema generalizzato.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio da Estrolet non sono stati stabiliti.
Trattamento: non esistono metodi specifici di trattamento per il sovradosaggio. Si raccomanda la nomina di una terapia sintomatica e di supporto. Viene mostrato l'uso dell'emodialisi per la rimozione del letrozolo dal plasma.
istruzioni speciali
Gli effetti collaterali dell'estrolet sono generalmente associati alla soppressione della sintesi degli estrogeni e sono di gravità da lieve a moderata.
Il trattamento con letrozolo deve essere accompagnato dal monitoraggio della densità ossea e in caso di grave insufficienza epatica (gravità C sulla scala Child-Pugh) - determinazione regolare della concentrazione di colesterolo nel sangue.
Il concepimento non dovrebbe essere consentito durante il periodo di utilizzo di Estrolet, pertanto, le donne nel periodo perimenopausale e postmenopausale precoce devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili fino a quando non viene stabilito un livello ormonale postmenopausale stabile.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del rischio esistente di vertigini e debolezza generale, durante il periodo di trattamento è necessario prestare attenzione e, in caso di comparsa di fenomeni indesiderati, astenersi dallo svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e reazioni rapide, inclusi i veicoli e i meccanismi di guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Estrolet è controindicato durante il periodo di gestazione e allattamento.
Uso infantile
L'uso di Estrolet è controindicato nei pazienti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Si deve usare cautela quando si prescrive Estrolet per il trattamento di pazienti con insufficienza renale (CC inferiore a 10 ml / min).
Per violazioni della funzionalità epatica
Si deve prestare attenzione quando si prescrive Estrolet per il trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica (gravità C sulla scala Child-Pugh).
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Interazioni farmacologiche
Non esiste esperienza clinica sull'uso simultaneo di Estrolet con altri agenti antineoplastici.
La combinazione di Estrolet con cimetidina o warfarin non causa interazioni clinicamente significative.
Secondo i risultati della ricerca, il letrozolo ha un'attività inibitoria nei confronti dell'isoenzima CYP2A6 del citocromo P 450, che non svolge un ruolo significativo nel metabolismo dei farmaci.
È stato stabilito sperimentalmente che il letrozolo in una dose che causa un eccesso di cento volte dei valori di concentrazione plasmatica di equilibrio, quando combinato con diazepam (un substrato per CYP2C19), non sopprime in modo significativo il suo metabolismo. Pertanto, si ritiene improbabile che venga considerata un'interazione clinicamente significativa di Estrolet con l'isoenzima CYP2C19.
Si raccomanda di utilizzare farmaci con cautela, il cui metabolismo è principalmente associato alla partecipazione degli isoenzimi CYP2A6 e CYP2C19 e con un indice terapeutico ristretto, in combinazione con letrozolo.
Analoghi
Gli analoghi di Estrolet sono: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Estrolet
Il farmaco antitumorale Estrolete è stato sviluppato ed è prodotto nell'ambito del programma federale di destinazione (FTP) "Strategia per lo sviluppo dell'industria farmaceutica della Federazione Russa per il periodo fino al 2020", incentrato sulla sostituzione delle importazioni di farmaci popolari. Poiché il generico ha iniziato a essere rilasciato non molto tempo fa e l'esperienza del suo utilizzo è ancora piccola, attualmente non ci sono praticamente recensioni di pazienti e medici su Estrolet.
Presumibilmente, poiché è prodotto in Russia, il farmaco verrà prescritto principalmente durante le vacanze preferenziali e gratuite.
Prezzo per Estrolet nelle farmacie
Il prezzo di Estrolet per un pacchetto contenente 30 compresse può variare da 1065 rubli.
Estrolet: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Estrolet 2,5 mg compresse rivestite con film 30 pz. 901 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
