Efedrina
Efedrina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: efedrina
Codice ATX: R03CA02
Ingrediente attivo: efedrina (Efedrina)
Produttore: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-04-29
L'efedrina è un farmaco simpaticomimetico altamente efficace nel trattamento dell'ipotensione arteriosa.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - soluzione iniettabile: incolore, trasparente (in una confezione di cartone 1 o 2 confezioni di contorno cellulare contenenti 5 fiale con 1 ml di soluzione alla dose di 50 mg / ml e istruzioni per l'uso di efedrina).
Composizione di 1 ml di soluzione:
- principio attivo: efedrina cloridrato - 50 mg;
- componente ausiliario: acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'efedrina è uno dei simpaticomimetici che hanno un effetto stimolante sui recettori α e β adrenergici. Favorisce il rilascio di noradrenalina nella fessura sinaptica agendo sull'ispessimento varicoso delle fibre adrenergiche efferenti. Inoltre, la sostanza stimola debolmente i recettori adrenergici.
Azioni farmacologiche dell'efedrina:
- effetto psicostimolante, broncodilatatore e vasocostrittore;
- aumento della resistenza vascolare periferica totale e della pressione sanguigna sistemica;
- un aumento del volume sanguigno minuto, della forza e del numero di contrazioni cardiache;
- miglioramento della conduzione atrioventricolare;
- aumento del tono muscolare scheletrico;
- aumento della glicemia;
- inibizione della peristalsi intestinale;
- dilatazione della pupilla (questo effetto non ha effetto sulla pressione intraoculare e sull'accomodazione);
- stimolazione del sistema nervoso centrale (l'efedrina è vicina alla fenamina nel suo effetto psicostimolante);
- inibizione dell'attività della catecol-O-metiltransferasi e della monoamino ossidasi;
- stimolazione dei recettori α-adrenergici dei vasi sanguigni nella pelle, che porta a un restringimento dei vasi dilatati e una diminuzione della loro maggiore permeabilità, che provoca una diminuzione dell'edema nell'orticaria.
Con la somministrazione intramuscolare (i / m) del farmaco a una dose da 25 a 50 mg, l'effetto terapeutico inizia dopo 10-20 minuti e dura 0,5-1 ore. In caso di somministrazione ripetuta di efedrina con un intervallo di 10-30 minuti, il suo pressore l'effetto diminuisce rapidamente (si sviluppa tachifilassi, associata a una progressiva diminuzione delle riserve di noradrenalina negli ispessimenti varicosi).
Farmacocinetica
L'efedrina dopo somministrazione sottocutanea (s / c) o intramuscolare (i / m) viene rapidamente assorbita. Il fegato viene metabolizzato in piccole quantità. La sua emivita a un pH delle urine di 5 è di 3 ore, a un pH delle urine di 6,3 - 6 ore.
L'escrezione viene effettuata principalmente invariata dai reni. La quantità di farmaco escreta dipende dal pH delle urine e aumenta con uno spostamento del pH verso il lato acido.
Indicazioni per l'uso
- ipotensione arteriosa, che può essere causata da batteriemia, perdita di sangue, traumi, anestesia spinale, intervento chirurgico, shock, collasso, sovradosaggio di bloccanti adrenergici, bloccanti gangliari e altri farmaci antipertensivi e altri fattori;
- blocco simpatico incontrollato sullo sfondo di varie varianti di blocchi segmentali centrali.
Controindicazioni
Assoluto:
- tachicardia incontrollata e ipertensione arteriosa;
- cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
- feocromocitoma;
- insonnia;
- fibrillazione ventricolare;
- ipersensibilità stabilita ai componenti del farmaco.
Parente (l'uso della soluzione di efedrina richiede cure speciali e un'attenta supervisione medica):
- malattia vascolare occlusiva, anche nella storia, inclusa malattia di Raynaud, endoarterite diabetica, congelamento, malattia di Buerger, aterosclerosi, embolia arteriosa;
- fibrillazione atriale;
- ipossia;
- ipercapnia;
- acidosi metabolica;
- ipovolemia;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- infarto miocardico;
- ipertensione polmonare;
- tireotossicosi;
- patologie del sistema cardiovascolare, tra cui ipertensione arteriosa, insufficienza coronarica, aritmia ventricolare, tachiaritmia, angina pectoris;
- diabete;
- Iperplasia prostatica benigna;
- terapia di combinazione con farmaci per l'anestesia inalatoria;
- gravidanza;
- periodo di allattamento.
Efedrina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione per iniezione di efedrina è destinata alla somministrazione endovenosa, sottocutanea e endovenosa (endovenosa).
A seconda delle indicazioni, viene selezionato il metodo di somministrazione del farmaco. Sullo sfondo di patologie infettive e prima dell'anestesia spinale, viene utilizzato s / co i / m; con una diminuzione acuta della pressione sanguigna - lentamente IV.
Il farmaco viene iniettato in una vena mediante flebo o getto. Con un'iniezione monostadio, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml del farmaco con una concentrazione di 50 mg per 1 ml) vengono iniettati lentamente in un flusso.
In caso di iniezione a goccia, 0,06–0,08 g di efedrina vengono miscelati con 100–800 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio.
Quando 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) del farmaco vengono iniettati sotto la pelle a una concentrazione di 50 mg per 1 ml, viene somministrato 1-2 volte al giorno.
In anestesia spinale, per prevenire una diminuzione della pressione sanguigna, 1 ml di una soluzione alla concentrazione di 50 mg per 1 ml viene iniettato 10-30 minuti prima dell'inizio dell'anestesia.
La dose singola massima per gli adulti con iniezione sottocutanea è 0,05 g, la dose giornaliera è 0,1 g.
Effetti collaterali
È possibile lo sviluppo delle seguenti reazioni collaterali indesiderabili da sistemi e organi con somministrazione parenterale di efedrina:
- sistema nervoso e organi sensoriali: molto spesso - disturbi del sonno, mal di testa; spesso - vertigini, irrequietezza, nervosismo, debolezza; con una frequenza sconosciuta - sonnolenza, intorpidimento degli arti superiori o inferiori, tremori, spasmi muscolari, crampi; con l'introduzione di dosi elevate - un cambiamento nella psiche, labilità emotiva, allucinazioni;
- sistema cardiovascolare: spesso - aumento / diminuzione della pressione sanguigna, palpitazioni, tachicardia, angina pectoris, bradicardia; raramente - dolore o fastidio al petto; con una frequenza non specificata - arrossamento del viso, emorragie insolite; con l'introduzione di dosi elevate - aritmia ventricolare;
- sistema digestivo: molto spesso - nausea, vomito; spesso: perdita di appetito, irritazione della gola o secchezza delle fauci; con una frequenza sconosciuta - bruciore di stomaco;
- sistema urinario: spesso - minzione dolorosa e difficile;
- reazioni locali: bruciore o dolore nel sito dell'iniezione i / m;
- altri: spesso - visione offuscata, pupille dilatate, ipertermia, brividi, mancanza di respiro o mancanza di respiro, reazioni allergiche, restringimento dei vasi periferici, pallore della pelle, aumento della sudorazione.
In caso di aggravamento di uno qualsiasi degli effetti collaterali di cui sopra o dello sviluppo di altri effetti negativi che non sono descritti nelle istruzioni, è necessario consultare un medico.
Overdose
I sintomi principali sono: eruzione cutanea, aumento della sudorazione, vomito, diminuzione dell'appetito, aumento eccessivo della pressione sanguigna, ritenzione urinaria, insonnia, agitazione, grave debolezza.
Terapia: quando si verifica un effetto ipertensivo eccessivo, la velocità di somministrazione viene ridotta o l'uso di efedrina viene temporaneamente sospeso. Se questo metodo è inefficace, vengono prescritti α-bloccanti a breve durata d'azione.
istruzioni speciali
Con il metodo a goccia di somministrazione endovenosa della soluzione, viene utilizzato un dispositivo con un dispositivo di misurazione per regolare la velocità di infusione. L'efedrina deve essere iniettata in una grande vena, preferibilmente una vena centrale.
Durante la terapia, è importante misurare la pressione arteriosa polmonare, la pressione del cuneo capillare polmonare, la pressione venosa centrale, l'elettrocardiogramma, il volume minuto del sangue, il volume dell'urina e la pressione sanguigna.
L'efedrina non è raccomandata per l'uso prima di coricarsi e alla fine della giornata per evitare disturbi del sonno notturno.
La soluzione deve essere iniettata con cura e non permettere che penetri nei tessuti perivascolari al di fuori del letto vascolare, poiché questo può portare alla loro necrosi (quando si forma uno stravaso, infiltrare immediatamente 10-15 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% contenente 5-10 ml di fentolamina). Dosi più elevate nel contesto di infarto miocardico possono aumentare l'ischemia aumentando la richiesta di ossigeno del miocardio.
Se possibile, l'ipovolemia deve essere corretta prima di iniziare il trattamento. La terapia farmacologica non sostituisce le trasfusioni di sangue, plasma, sostituti del sangue e / o soluzioni saline.
I corsi a lungo termine dell'uso di efedrina sono inappropriati, poiché possono contribuire al restringimento dei vasi periferici, portando al possibile sviluppo di cancrena o necrosi.
L'uso di efedrina per correggere l'ipotensione arteriosa durante il travaglio / parto (aggiunta a una soluzione anestetica locale) o in combinazione con alcuni farmaci per stimolare il travaglio (a metilergonovina, ergonovina, ergotamina, vasopressina, ecc.) Può portare a ipertensione arteriosa persistente, fino alla rottura dei vasi cerebrali. Durante l'anestesia spinale, a volte si verifica un aumento della frequenza cardiaca fetale. Quando la pressione sanguigna della madre è superiore a 130/80 mm. rt. Arte. il farmaco non viene utilizzato.
Poiché la sostanza stimola il sistema nervoso centrale, può essere abusata dai tossicodipendenti.
L'annullamento della terapia deve essere effettuato gradualmente, poiché altrimenti potrebbe manifestarsi ipotensione grave.
Non utilizzare una soluzione opaca. La parte rimanente inutilizzata del farmaco deve essere distrutta.
L'uso combinato di efedrina con inibitori della monoamino ossidasi, a causa dell'aumento in quest'ultimo dell'effetto pressorio del farmaco, può causare la comparsa di vomito, aritmie, cefalee e crisi ipertensive. A questo proposito, quando si assumono inibitori delle monoaminossidasi nei 14-21 giorni precedenti, la dose di simpaticomimetico viene ridotta (a 1/10 della dose abituale).
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'efedrina durante la gravidanza e durante l'allattamento può essere prescritta solo per indicazioni rigorose nei casi in cui i benefici della terapia superano il rischio esistente.
Interazioni farmacologiche
L'effetto di droghe / sostanze sull'efedrina se usati insieme:
- farmaci che alcalinizzano l'urina, inclusi bicarbonato di sodio, citrati, inibitori dell'anidrasi carbonica, antiacidi contenenti calcio e magnesio: aumentano la sua emivita e la probabilità di sviluppare intossicazione;
- ossitocina, metilergometrina, ergotamina, ergometrina: aumentano l'effetto vasocostrittore e il rischio di cancrena, ischemia e ipertensione arteriosa grave, fino all'emorragia intracranica;
- metilfenidato, trimetafano, metildopa, mecamilamina, mazindolo, simpaticolitici (guanetidina, guanadrel), doxapram: aumentano l'effetto pressorio dell'efedrina;
- levodopa: aumenta la probabilità di sviluppare aritmie (richiede una riduzione della dose del farmaco);
- ritodrina: aumenta l'efficacia farmacologica dell'efedrina, incluso il potenziamento delle reazioni collaterali indesiderate (questo effetto è reciproco);
- farmaci antipertensivi, inclusi simpaticolitici, diuretici, alcaloidi rauwolfia: riducono l'effetto ipotensivo;
- bloccanti β-adrenergici non selettivi e nitrati: indeboliscono l'effetto terapeutico (il blocco dei recettori β-adrenergici può servire come prevalenza dell'attività α-adrenergica con rischio di ipertensione arteriosa e bradicardia pronunciata con probabile comparsa di blocco cardiaco. Il blocco β-adrenergico previene anche l'azione β-adrenergica)
- preparati di ormoni tiroidei: aumentano l'effetto dell'efedrina (questo effetto è reciproco);
- fenossibenzamina: potenzia l'effetto ipotensivo dell'efedrina; si può notare lo sviluppo della tachicardia.
L'effetto dell'efedrina su farmaci / sostanze se usati insieme:
- ipnotici, analgesici narcotici: indebolisce gli effetti;
- acido ioxagloico e iotalamico, diatrizoati: potenzia il loro effetto neurologico;
- ormoni adrenocorticotropi, glucocorticosteroidi: con un trattamento prolungato, aumenta la clearance metabolica (può richiedere un aggiustamento delle loro dosi);
- metilfenidato, mazindolo: aumenta l'effetto stimolante sul sistema nervoso centrale (questo effetto è reciproco);
- xantine, incluse teofillina, otrifilina, difillina, caffeina, aminofillina: aumenta l'effetto stimolante sul sistema nervoso centrale e il rischio di effetti tossici;
- cocaina: potenzia l'effetto stimolante sul sistema cardiovascolare e nervoso centrale.
Combinazioni da tenere in considerazione:
- dopamina, antidepressivi triciclici, chinidina, glicosidi cardiaci, agenti per anestesia per inalazione (tricloroetilene, metossiflurano, isoflurano, alotano, enflurano, cloroformio): aumenta il rischio di gravi aritmie ventricolari;
- altri farmaci simpaticomimetici: aumenta la gravità degli eventi avversi dal sistema cardiovascolare;
- farmaci broncodilatatori adrenergici: è possibile un'ulteriore stimolazione eccessiva del sistema nervoso centrale, che in alcuni casi porta ad aritmie, convulsioni, insonnia, irritabilità, aumento dell'eccitabilità;
- inibitori della reserpina e delle monoaminossidasi (inclusi selegilina, procarbazina, furazolidone): è possibile lo sviluppo di vomito, mal di testa, crisi iperpiretica, aumento improvviso e pronunciato della pressione sanguigna, aritmie cardiache;
- fenitoina: la pressione sanguigna si abbassa improvvisamente e si nota bradicardia.
Analoghi
Gli analoghi dell'efedrina sono efedrina cloridrato soluzione iniettabile al 5%, adrenalina, adrenalina-SOLOpharm, adrenalina cloridrato-flaconcino, noradrenalina, noradrenalina agetan, noradrenalina, Epidject, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni sull'efedrina
Ci sono poche recensioni di efedrina che confermano la sua efficacia clinica.
Prezzo per l'efedrina nelle farmacie
Il prezzo dell'efedrina è sconosciuto perché il farmaco non è disponibile nelle farmacie. Il costo approssimativo di un analogo del farmaco: soluzione iniettabile di efedrina cloridrato al 5% (in un pacchetto di 10 fiale da 1 ml) va da 480 a 490 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
